Galvus
Galvus: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Galvus
Kod ATX: A10BH02
Bahan aktif: vildagliptin (vildagliptin)
Pengeluar: Novartis Pharma Stein (Switzerland), Novartis Farmaceutica (Sepanyol)
Penerangan dan foto dikemas kini: 28.08.
Harga di farmasi: dari 672 rubel.
Beli
Galvus adalah perencat dipeptidyl peptidase-4, ubat hipoglikemik oral.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet: dari kuning muda hingga putih, bulat, dengan tepi serong, dengan permukaan licin dan NVR mencetak di satu sisi, FB - di sisi lain (7 buah. Atau 14 buah. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, Lepuh 4, 8 atau 12 dan arahan untuk penggunaan Galvus).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: vildagliptin - 50 mg;
- komponen tambahan: pati natrium karboksimetil, laktosa anhidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Vildagliptin - bahan aktif Galvus, adalah wakil kelas perangsang radas islet pankreas. Bahan secara selektif menghalang enzim DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4). Penghambatan yang lengkap (> 90%) dan cepat membawa kepada peningkatan rembesan basal dan rangsangan makanan GLP-1 (peptida seperti glukagon jenis 1) dan GIP (polipeptida insulinotropik yang bergantung pada glukosa) ke dalam peredaran sistemik dari usus sepanjang hari.
Dengan peningkatan kepekatan GLP-1 dan GIP, kepekaan sel-β pankreas terhadap glukosa meningkat, yang meningkatkan rembesan insulin yang bergantung pada glukosa.
Sekiranya menggunakan 50-100 mg vildagliptin sehari pada pesakit diabetes mellitus tipe 2, terdapat peningkatan fungsi sel-β pankreas. Keberkesanan terapi ditentukan oleh tahap kerosakan awal mereka. Pada individu dengan kepekatan glukosa plasma normal (tanpa diabetes), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak mengurangkan kepekatan glukosa. Dengan peningkatan kepekatan GLP-1 endogen, kepekaan sel-β terhadap glukosa meningkat, yang menyebabkan peningkatan dalam regulasi sekresi glukagon yang bergantung pada glukosa. Penurunan kepekatan glukagon yang meningkat semasa makan, seterusnya, menyebabkan penurunan daya tahan insulin.
Dengan peningkatan nisbah insulin / glukagon terhadap latar belakang hiperglikemia, yang disebabkan oleh peningkatan kepekatan GIP dan GLP-1, penurunan pengeluaran glukosa oleh hati semasa / setelah makan diperhatikan. Akibatnya, terdapat penurunan kepekatan glukosa dalam plasma dalam darah.
Mengambil vildagliptin membantu mengurangkan kepekatan lipid dalam plasma darah selepas makan, sementara kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau GIP dan meningkatkan fungsi sel-sel pulau pankreas.
Telah terbukti bahawa peningkatan kepekatan GLP-1 dapat menyebabkan penurunan pengosongan gastrik, namun, kesan ini tidak diperhatikan selama terapi vildagliptin.
Menurut hasil kajian, ketika menggunakan vildagliptin sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin pada pesakit dengan diabetes tipe 2, terdapat penurunan kepekatan HbA1c (hemoglobin glikasi) dan glukosa darah puasa yang berpanjangan.
Apabila digabungkan rawatan dengan metformin sebagai terapi awal pada pesakit diabetes tipe 2 selama 24 minggu, penurunan konsentrasi HbA1c bergantung pada dos dibandingkan dengan monoterapi dengan ubat-ubatan ini. Pada kedua-dua kumpulan rawatan, kejadian hipoglikemia adalah minimum.
Apabila 50 mg vildagliptin digunakan sekali sehari selama 6 bulan pada pesakit diabetes jenis 2 dengan adanya gangguan fungsi ginjal sederhana atau teruk (dengan kadar penapisan glomerular ≥ 30 dan <50 ml / min / 1,73 m 2 atau <30 ml / min / 1,73 m 2, masing-masing), terdapat penurunan yang signifikan secara klinikal dalam kepekatan HbA1c berbanding dengan plasebo.
Kejadian hipoglikemia pada kumpulan vildagliptin setanding dengan yang berlaku pada kumpulan plasebo.
Farmakokinetik
Vildagliptin, apabila diambil secara lisan ketika perut kosong, cepat diserap, C max (kepekatan maksimum bahan) dalam plasma darah dicapai dalam 1,75 jam. Sekiranya pengambilan makanan serentak, kadar penyerapan vildagliptin menurun sedikit: terdapat penurunan C max sebanyak 19%, sementara waktu untuk mencapainya meningkat sebanyak 2.5 jam. Walau bagaimanapun, pengambilan makanan tidak mempengaruhi tahap penyerapan dan AUC (kawasan di bawah keluk masa-tumpuan).
Vildagliptin cepat diserap, dan ketersediaan bio mutlaknya adalah 85%. Nilai C max dan AUC dalam julat dos terapi meningkat kira-kira sebanding dengan dos.
Bahan ini dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma darah yang rendah (pada tahap 9.3%). Vildagliptin diedarkan secara merata antara eritrosit dan plasma darah. Pembahagian bahan berlaku, mungkin, extravascular, V ss (isipadu pengedaran dalam keadaan keseimbangan) selepas pemberian intravena adalah 71 liter.
Laluan utama perkumuhan vildagliptin adalah biotransformasi, yang terdedah kepada 69% dos. Metabolit utama adalah LAY151 (57% daripada dos). Ia tidak menunjukkan aktiviti farmakologi dan merupakan produk hidrolisis komponen sian. Kira-kira 4% dos menjalani hidrolisis amida.
Semasa kajian praklinikal, kesan positif DPP-4 terhadap hidrolisis vildagliptin terbukti. Isozim sitokrom P 450 tidak mengambil bahagian dalam metabolisme zat. Vildagliptin bukan substrat isoenzim P 450 (CYP); isoenzim sitokrom P 450 tidak menghalang atau menyebabkan.
Setelah mengambil vildagliptin di dalam, kira-kira 85% daripada dos diekskresikan oleh buah pinggang, melalui usus - sekitar 15%. Perkumuhan ginjal dari bahan tidak berubah adalah 23%. Purata T 1/2 (separuh hayat) dengan pemberian intravena adalah 2 jam, pelepasan ginjal dan pelepasan total vildagliptin plasma masing-masing adalah 13 dan 41 l / jam. T 1/2 selepas pemberian oral, tanpa mengira dosnya, adalah sekitar 3 jam.
Ciri farmakokinetik pada pesakit dengan gangguan fungsi hati:
- keparahan ringan dan sederhana (6-9 mata pada skala Child-Pugh): selepas penggunaan satu kali vildagliptin, terdapat penurunan ketersediaan biologinya masing-masing sebanyak 20% dan 8%;
- tahap teruk (10-12 mata pada skala Child-Pugh): ketersediaan bio vildagliptin meningkat sebanyak 22%.
Perubahan (peningkatan atau penurunan) ketersediaan bio maksimum bahan melebihi 30% dianggap signifikan secara klinikal. Tidak ada hubungan antara bioavailabiliti vildagliptin dan keparahan disfungsi hati.
Ciri farmakokinetik pada pesakit dengan gangguan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk (berbanding dengan sukarelawan yang sihat):
- AUC vildagliptin: meningkat sebanyak 1.4; 1.7 dan 2 kali, masing-masing;
- AUC metabolit LAY151: meningkat sebanyak 1.6; 3.2 dan 7.3 kali, masing-masing;
- AUC metabolit BQS867: meningkat sebanyak 1.4; 2.7 dan 7.3 kali, masing-masing.
Maklumat terhad pada tahap akhir CKD (penyakit ginjal kronik) menunjukkan bahawa petunjuk kumpulan ini serupa dengan pesakit pada gangguan buah pinggang yang teruk. Kepekatan metabolit LAY151 pada tahap akhir CKD meningkat sebanyak 2-3 kali berbanding dengan kepekatan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.
Dengan hemodialisis, perkumuhan vildagliptin terhad (4 jam selepas satu dos, ia adalah 3% dengan durasi prosedur lebih dari 3-4 jam).
Pada pesakit tua (berumur lebih dari 65-70 tahun), peningkatan maksimum dalam ketersediaan bio vildagliptin sebanyak 32%, C max - sebanyak 18% tidak mempengaruhi perencatan DPP-4 dan tidak signifikan secara klinikal.
Ciri-ciri farmakokinetik pada pesakit di bawah 18 tahun belum terbukti.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Galvus ditunjukkan untuk rawatan diabetes mellitus tipe 2 sambil mengikuti terapi diet dan berolahraga:
- terapi ubat awal pada pesakit dengan kesan yang tidak mencukupi dari terapi diet dan senaman - dalam kombinasi dengan metformin;
- monoterapi ditunjukkan untuk pesakit yang mempunyai kontraindikasi untuk mengambil metformin atau dengan ketidakberkesanannya - sekiranya tiada kesan klinikal dari terapi diet dan senaman;
- terapi kombinasi dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione, derivatif sulfonylurea atau insulin - sekiranya tiada kesan klinikal dari terapi diet, senaman dan monoterapi dengan salah satu ubat ini;
- terapi kombinasi tiga kali ganda dalam kombinasi dengan metformin dan derivatif sulfonylurea - dengan tidak adanya kawalan glisemik yang mencukupi setelah rawatan awal dengan derivatif metformin dan sulfonylurea dengan latar belakang terapi diet dan latihan;
- terapi kombinasi tiga kali ganda bersama dengan metformin dan insulin - dengan tidak adanya kawalan glisemik yang mencukupi setelah rawatan awal dengan insulin dan metformin dengan latar belakang terapi diet dan senaman.
Kontraindikasi
- diabetes mellitus jenis 1;
- umur sehingga 18 tahun;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa, kekurangan laktase;
- kegagalan jantung kronik kelas fungsional IV mengikut klasifikasi fungsional NYHA (New York Heart Association);
- asidosis metabolik (ketoasidosis diabetes) dalam bentuk kronik atau akut (termasuk dalam kombinasi dengan atau tanpa koma);
- asidosis laktik (termasuk sejarah);
- disfungsi hati, termasuk peningkatan aktiviti enzim hati [alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST)] 3 atau lebih kali lebih tinggi daripada had atas normal;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap komponen Galvus.
Dianjurkan untuk menggunakan tablet Galvus dengan berhati-hati sekiranya terdapat riwayat pankreatitis akut, penyakit buah pinggang kronik peringkat akhir (pada pesakit yang menjalani hemodialisis atau pada hemodialisis), kegagalan jantung kronik kelas III mengikut klasifikasi fungsi NYHA.
Galvus, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Galvus diambil secara lisan, tanpa mengira makanannya.
Dos harus dipilih dengan mengambil kira keberkesanan dan toleransi individu terhadap ubat tersebut.
Dos yang disyorkan:
- monoterapi atau kombinasi dengan thiazolidinedione, metformin atau insulin: 50 mg 1-2 kali sehari, tetapi tidak lebih daripada 100 mg;
- terapi kombinasi berganda dengan sulfonylureas: 50 mg sekali sehari, pada waktu pagi. Pada pesakit kategori ini, kesan terapi pengambilan Galvus dalam dos harian 100 mg sama dengan dos 50 mg sehari;
- terapi kombinasi tiga kali ganda dengan pemberian derivatif sulfonylurea dan metformin secara serentak: 100 mg sehari.
Sekiranya dos harian adalah 50 mg, ia diambil sekali, pada waktu pagi, jika 100 mg - 50 mg setiap pagi dan petang. Sekiranya anda terlepas dos secara tidak sengaja, anda harus mengambilnya secepat mungkin pada siang hari. Jangan biarkan Galvus diambil dalam dos yang melebihi dos harian individu.
Sekiranya tidak ada kawalan glisemik yang mencukupi terhadap latar belakang monoterapi pada dos harian maksimum 100 mg, rawatan harus dilengkapi dengan pelantikan derivatif sulfonylurea, metformin, thiazolidinedione atau insulin.
Dengan disfungsi ginjal ringan hingga sederhana [pelepasan kreatinin (CC) di atas 50 ml / min], dos Galvus tidak berubah.
Dengan disfungsi ginjal sederhana (CC 30-50 ml / min) dan teruk (CC kurang dari 30 ml / min), termasuk penyakit ginjal kronik peringkat akhir (pesakit yang menjalani hemodialisis atau menjalani hemodialisis), dos harian Galvus diambil sekali, dan tidak hendaklah melebihi 50 mg.
Pesakit warga tua (berumur lebih dari 65 tahun) tidak memerlukan penyesuaian dos Galvus.
Kesan sampingan
Perkembangan kesan yang tidak diingini dengan monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat lain dalam kebanyakan kes ringan, sementara dan tidak memerlukan penghapusan Galvus.
Kemunculan angioedema paling sering diperhatikan dalam kombinasi dengan penghambat enzim penukaran angiotensin. Biasanya ia mempunyai tahap keparahan sederhana, ia akan hilang dengan terapi berterusan.
Jarang, penggunaan Galvus menyebabkan hepatitis dan disfungsi hati tanpa gejala lain. Dalam kebanyakan kes, keadaan ini tidak memerlukan rawatan ubat, dan setelah penghapusan Galvus, fungsi hati dipulihkan.
Peningkatan aktiviti enzim hepatik pada dos vildagliptin 50 mg 1-2 kali sehari dalam kebanyakan kes tidak simptomatik, tidak berkembang dan tidak menyebabkan kolestasis atau penyakit kuning.
Dengan monoterapi pada dos 50 mg 1-2 kali sehari, kejadian buruk berikut mungkin berlaku:
- dari sistem saraf: sering - pening; jarang - sakit kepala;
- patologi parasit dan berjangkit: sangat jarang - nasofaringitis, jangkitan saluran pernafasan atas;
- dari sisi kapal: jarang - edema periferal;
- dari saluran gastrousus: jarang - sembelit.
Apabila anda menggabungkan Galvus pada dos 50 mg 1-2 kali sehari dengan metformin, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, gegaran, pening;
- dari saluran gastrousus: sering - loya.
Terapi gabungan dengan metformin tidak mempengaruhi berat badan pesakit.
Semasa menggunakan Galvus dalam dos harian 50 mg bersama dengan derivatif sulfonylurea, pesakit mungkin mengalami patologi berikut:
- patologi parasit dan berjangkit: sangat jarang - nasofaringitis;
- dari saluran gastrousus: jarang - sembelit;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, gegaran, pening, asthenia.
Berat pesakit tidak meningkat apabila digabungkan dengan glimepiride.
Penggunaan Galvus pada dos 50 mg 1-2 kali sehari dalam kombinasi dengan derivatif thiazolidinedione boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini berikut:
- dari sisi kapal: sering - edema periferal;
- metabolisme dan pemakanan: sering - peningkatan berat badan.
Mengambil Galvus pada dos 50 mg 2 kali sehari bersama dengan insulin boleh menyebabkan:
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; dengan kekerapan yang tidak diketahui - asthenia;
- dari saluran gastrousus: selalunya - refluks gastroesophageal, mual; jarang - perut kembung, cirit-birit;
- pada bahagian metabolisme dan pemakanan: selalunya - hipoglikemia;
- gangguan umum: kerap - menggigil.
Berat pesakit tidak meningkat dalam kombinasi ini.
Penggunaan Galvus 50 mg 2 kali sehari bersamaan dengan sediaan metformin dan sulfonylurea boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:
- pada bahagian metabolisme dan pemakanan: selalunya - hipoglikemia;
- dari sistem saraf: sering - gegaran, pening, asthenia;
- reaksi dermatologi: selalunya - hiperhidrosis.
Terapi gabungan tiga kali ganda tidak mempengaruhi berat badan pesakit.
Di samping itu, dalam kajian pasca pendaftaran, fenomena yang tidak diingini berikut dicatat: urtikaria, peningkatan aktiviti enzim hati, hepatitis, pankreatitis, lesi kulit etiologi bulosa atau pengelupasan, myalgia, arthralgia.
Overdosis
Apabila menggunakan hingga 200 mg vildagliptin sehari, terapi dapat diterima dengan baik.
Dalam kes penggunaan Galvus pada dos 400 mg sehari, gejala berikut mungkin berlaku: sakit otot, jarang - demam, parestesi ringan / sementara, edema dan peningkatan aktiviti lipase sementara (2 kali lebih tinggi daripada had atas norma).
Dengan terapi dalam dos harian 600 mg, edema ekstremitas dapat muncul bersamaan dengan parestesi dan peningkatan aktiviti CPK (kreatin fosfokinase), myoglobin dan protein C-reaktif, aktiviti AST.
Semua perubahan dalam parameter makmal dan gejala overdosis dapat dibalikkan dan hilang setelah menghentikan terapi.
Penghapusan vildagliptin dari badan menggunakan dialisis tidak mungkin. Metabolit LAY151 dapat dikeluarkan dari tubuh dengan hemodialisis.
arahan khas
Pesakit harus dimaklumkan mengenai keperluan untuk berjumpa doktor sekiranya berlaku kesan sampingan yang teruk atau kemunculan kesan yang tidak diingini semasa menggunakan tablet.
Ubat tersebut tidak menyebabkan penurunan kesuburan.
Pada pesakit yang bergantung kepada insulin, Galvus hanya boleh digunakan bersama dengan insulin.
Sekiranya gagal jantung kronik kelas I mengikut klasifikasi fungsi NYHA, ubat boleh diambil tanpa sekatan dalam aktiviti fizikal normal.
Pada kegagalan jantung kronik kelas II, pembatasan aktiviti fizikal yang sederhana diperlukan, kerana beban biasa menyebabkan pesakit mengalami berdebar-debar, kelemahan, sesak nafas, keletihan. Pada waktu rehat, gejala ini tidak ada.
Sekiranya gejala pankreatitis akut muncul, vildagliptin harus dihentikan.
Sebelum permulaan penggunaan dan kemudian secara berkala setiap 3 bulan pada tahun pertama terapi, disarankan untuk melakukan kajian biokimia petunjuk fungsi hati, kerana tindakan Galvus dalam kes yang jarang dapat menyebabkan peningkatan dalam aktiviti aminotransferases. Sekiranya, setelah diperiksa semula, petunjuk aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST) melebihi had atas norma sebanyak 3 kali atau lebih, ubat harus dihentikan.
Dengan adanya tanda-tanda disfungsi hati (termasuk penyakit kuning) semasa mengambil Galvus, penghentian segera ubat diperlukan; ia tidak dapat disambung semula setelah pemulihan petunjuk fungsi hati.
Untuk mengurangkan risiko hipoglikemia dalam kombinasi dengan sediaan sulfonylurea, disarankan untuk menggunakannya dalam dos efektif minimum.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit di mana penerimaan Galvus menyebabkan perkembangan pening tidak boleh memandu kenderaan atau mekanisme.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Galvus tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah 18 tahun, Galvus dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Bagi pesakit dengan tahap akhir CKD yang menjalani hemodialisis atau menjalani hemodialisis, Galvus diresepkan dengan berhati-hati (pengalaman dengan ubat adalah terhad).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, termasuk pesakit dengan peningkatan aktiviti enzim hepatik (ALT atau AST 3 atau lebih banyak kali lebih tinggi daripada had atas norma), tidak boleh mengambil Galvus.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Galvus secara serentak dengan glibenclamide, metformin, pioglitazone, amlodipine, ramipril, digoxin, valsartan, simvastatin, warfarin, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal.
Kesan hipoglikemik vildagliptin dapat berkurang apabila digabungkan dengan thiazides, glukokortikosteroid, simpatomimetik, dan persediaan hormon tiroid.
Kemungkinan mengembangkan angioedema meningkat dengan terapi bersamaan dengan penghambat enzim penukar angiotensin. Harus diingat bahawa pengambilan vildagliptin harus dilanjutkan ketika angioedema muncul, ketika berlalu secara beransur-ansur, dengan sendirinya dan tidak memerlukan penghentian terapi.
Interaksi Galvus dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat, pemicu atau perencat sitokrom P 450 (CYP) tidak mungkin.
Galvus tidak mempengaruhi kadar metabolisme ubat-ubatan yang merupakan substrat bagi enzim CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.
Analog
Analog Galvus adalah: Vildagliptin, Galvus Met.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Galvus
Ulasan mengenai Galvus kebanyakannya positif. Tertakluk kepada semua cadangan doktor mengenai terapi diet dan senaman, pengambilan ubat ini berkesan untuk diabetes mellitus jenis 2. Rejimen dos yang sesuai dianggap kelebihan penting.
Harga untuk Galvus di farmasi
Harga anggaran untuk Galvus (28 tablet) ialah 724-864 rubel.
Galvus: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet Galvus 50 mg 28 pcs. RUB 672 Beli |
Galvus Met 50 mg + 500 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 998 RUB Beli |
Galvus Met 50 mg + 1000 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 1100 Beli |
Galvus Met 50 mg + 850 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 1349 RUB Beli |
Tab bertemu Galvus. filem p / o. 50mg + 1000mg No.30 1449 RUB Beli |
Tab bertemu Galvus. filem p / o. 50mg + 500mg No.30 1471 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!