Migrepam
Migrepam: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Mygrepam
Kod ATX: N02CC03
Bahan aktif: zolmitriptan (Zolmitriptan)
Pengeluar: Syarikat farmaseutikal Obolensk, CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-11
Harga di farmasi: dari 224 rubel.
Beli
Migrepam adalah ubat anti-migrain.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Migrepam boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: kuning, biconvex, bulat, intinya hampir putih atau putih (2, 3, 5 atau 10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkusan dan arahan untuk penggunaan Migrepam).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: zolmitriptan - 2.5 mg;
- komponen tambahan: laktosa anhidrat, natrium pati glikolat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
- komposisi cengkerang: polietilena glikol 6000 (makrogol 6000), titanium dioksida, hypromellose (hidroksipropil metilselulosa), oksida besi kuning, talc.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Migrepam adalah ubat anti-migrain yang sama aktif dalam rawatan migrain dengan dan tanpa aura, serta migrain yang berkaitan dengan haid. Bahan aktif - zolmitriptan, adalah agonis selektif reseptor serotonin 5-HT 1B / 1D, kesan merangsang yang membawa kepada vasokonstriksi. Ia mempunyai pertalian yang sederhana untuk reseptor serotonin 5HT 1A manusia dan pertalian yang tinggi untuk reseptor serotonin 5-HT 1B / 1D rekombinan. Ia tidak mempunyai kaitan dengan reseptor α-adrenergik, reseptor serotonin 5HT 2 -, 5HT 3 - dan 5HT 4, histamin, reseptor muskarin dan dopamin, dan tidak menunjukkan aktiviti farmakologi yang signifikan terhadapnya.
Hasil kajian pada haiwan makmal menunjukkan vasokonstriksi di lembangan arteri karotid akibat pengenalan zolmitriptan. Penyekatan aktiviti pusat dan periferal saraf trigeminal dilakukan dengan menghalang pembebasan peptida yang berkaitan dengan gen calcitonin, zat P (neuropeptida dari keluarga tachykinin) dan peptida usus vasoaktif.
Kesan klinikal zolmitriptan pada gejala migrain (termasuk sakit kepala, loya, fotofobia, fonofobia) berlaku dalam 1 jam dan meningkat dalam masa 4 jam setelah mengambil ubat.
Mengambil Migrepam semasa migrain dengan aura tidak mencegah sakit kepala, jadi pil harus diambil setelah serangan sakit migrain.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, penyerapan zolmitriptan berlaku dengan cepat dan adil sepenuhnya (sekurang-kurangnya 64%). Pengambilan makanan serentak tidak mempengaruhi penyerapannya. Ketersediaan bio mutlak rata-rata 40%. Kepekatan maksimum (Cmax) zolmitriptan dalam plasma darah dicapai setelah 1-1,5 jam dan kekal selama 4-6 jam berikutnya. Semasa mengambil Migrepam semasa serangan migrain, kepekatan zolmitriptan dan metabolitnya dalam plasma darah selama 4 jam pertama lebih rendah daripada setelah mengambil masa antara serangan. Ini mungkin disebabkan oleh penurunan penyerapannya kerana penurunan kadar pengosongan gastrik semasa serangan migrain.
Pengikatan protein plasma kira-kira 25%.
Vd (isipadu pengedaran) purata 7 l / kg. Mengambil beberapa dos tidak menyebabkan pengumpulan Migrepam.
Biotransformasi zolmitriptan berlaku di hati. Metabolit aktif adalah metabolit N-desmethylated, agonis reseptor serotonin 5-HT 1B / 1D, yang 2-6 kali lebih kuat daripada zolmitriptan. Tahap kepekatannya dalam plasma adalah kira-kira 50% dari tahap bahan aktif, yang menunjukkan peranan penting metabolit N-desmethylated dalam kesan terapeutik Migrepam. Dua metabolit lain: asid indoleasetik - terdapat dalam plasma darah dan air kencing, dianggap sebagai metabolit utama; derivatif N-oksida - tidak menunjukkan aktiviti farmakologi.
Zolmitriptan diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang (60% daripada dos yang diambil) dalam bentuk metabolit indoleasetik. Melalui usus, kira-kira 30% ubat dikeluarkan secara tidak berubah.
Jumlah pelepasan plasma zolmitriptan rata-rata 31.5 ml / min / kg, 1/6 dari nilai ini adalah pelepasan buah pinggang, yang lebih tinggi daripada kadar penapisan glomerular. Ini menunjukkan adanya rembesan tiub.
T 1/2 (separuh hayat) zolmitriptan - 4.7 jam, metabolit aktif - 5.7 jam.
Dengan disfungsi hati yang teruk, kepekatan total zolmitriptan dalam plasma darah (AUC) meningkat lebih dari 2 kali, Cmax meningkat 47%, T 1/2 - hingga 12 jam, penurunan kepekatan metabolitnya diperhatikan.
Dengan gangguan fungsi hati yang sederhana T 1/2 rata-rata adalah 7.4 jam.
Dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk, terdapat penurunan ketara (7-8 kali) dalam pelepasan ginjal bahan aktif dan metabolitnya.
Pada pesakit tua, parameter farmakokinetik Migrepam berada dalam had normal.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Migrepam ditunjukkan untuk melegakan serangan migrain dengan aura dan serangan migrain tanpa aura.
Kontraindikasi
- basilar, hemiplegic, migrain oftalmoplegik;
- hipertensi arteri yang tidak terkawal;
- penyakit jantung iskemia (PJK);
- Prinzmetal angina (angiospasm koronari);
- aritmia yang berkaitan dengan laluan tambahan pengaliran impuls (sindrom Wolff-Parkinson-White);
- strok, serangan iskemia sementara, data mengenai gangguan peredaran serebrum lain dalam sejarah;
- penyakit arteri periferal;
- kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 15 ml / min;
- intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase;
- penggunaan bersamaan atau untuk jangka masa dalam tempoh 24 jam setelah menghentikan terapi dengan agonis reseptor serotonin 5-HT 1B / 1D lain (termasuk naratriptan, sumatriptan), ergotamin dan turunannya (termasuk metysergide);
- terapi bersamaan dengan MAO (monoamine oxidase) -A inhibitor dan tempoh selepas pembatalannya dalam masa 14 hari;
- kehamilan;
- berumur di bawah 18 tahun dan lebih dari 65;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Penjagaan harus diambil semasa menetapkan tablet Migrepam kepada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk, dan juga kepada wanita semasa menyusui.
Migrepam, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Migrepam diambil secara oral, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan banyak air.
Dos yang disyorkan: 2.5 mg (1 tablet) untuk melegakan serangan migrain. Pil harus diminum pada tanda-tanda pertama perkembangan sakit kepala, walaupun meminumnya selepas serangan itu sama berkesan. Sekiranya gejala migrain berulang dalam masa 24 jam setelah mengambil dos pertama ubat, anda boleh minum pil lain, tetapi tidak lebih awal dari 2 jam setelah mengambil ubat pertama.
Sekiranya tidak ada kesan klinikal setelah mengambil dos pertama, kemungkinan Migrepam dosis berulang pada serangan yang sama sangat rendah. Jangan mengambil lebih daripada 2 dos sehari.
Sekiranya, untuk mencapai kesan terapeutik dalam rawatan serangan pertama, dos 2.5 mg tidak mencukupi, maka untuk melegakan serangan migrain, anda harus mula mengambil dengan dos 5 mg (2 tablet).
Dos harian maksimum ialah 10 mg (4 tablet).
Migrepam tidak bertujuan untuk mencegah migrain.
Untuk disfungsi hati ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Pada disfungsi hati yang teruk, dos harian maksimum adalah 5 mg.
Dalam kegagalan buah pinggang dengan CC melebihi 15 ml / min, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Sekiranya perlu, penggunaan serentak dengan cimetidine, perencat selektif isoenzim CYP1A2 (termasuk ciprofloxacin dan quinolones lain, fluvoxamine), dos harian maksimum zolmitriptan adalah 5 mg.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf: sering - mengantuk, gangguan deria, rasa panas atau sejuk, paresthesia, hiperestesia, vertigo, pening;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - perasaan berdebar-debar; jarang - takikardia, sedikit peningkatan tekanan darah (BP), peningkatan tekanan darah sementara; sangat jarang - angina pectoris, infark miokard, angiospasm koronari;
- dari sistem pencernaan: sering - mulut kering, mual, muntah, sakit perut, disfagia, dispepsia; sangat jarang - iskemia atau infark usus, infark limpa (gejala: sakit perut, cirit-birit bercampur dengan darah);
- dari sistem muskuloskeletal: selalunya - kelemahan otot, myalgia;
- dari sistem kencing: jarang - kencing kerap, poliuria; jarang sekali - dorongan penting untuk membuang air kecil;
- dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti (termasuk urtikaria, angioedema, reaksi anafilaksis);
- yang lain: sering - peningkatan berpeluh, inersia, asthenia, kesukaran bernafas, rasa sesak atau sakit di kawasan tekak, leher dan dada, atau di anggota badan.
Kesan sampingan Zolmitriptan biasanya berlaku dalam 4 jam pertama selepas mengambil Migrepam. Mereka bersifat sementara, melepasi sendiri secara spontan. Penerimaan dos berulang tidak mempengaruhi kekerapan tindak balas buruk.
Sekiranya sifat fenomena yang tidak diingini bertambah teruk, perlu mendapatkan nasihat doktor.
Overdosis
- gejala: penenang (ditetapkan dengan latar belakang dos tunggal Migrepam pada dos 50 mg pada sukarelawan yang sihat);
- rawatan: tiada penawar khusus. Sekiranya berlaku overdosis, pesakit harus dipantau dengan teliti sekurang-kurangnya 15 jam. Apabila gejala keracunan teruk muncul, disarankan untuk melakukan tindakan terapi intensif, termasuk pemulihan dan pemeliharaan patensi jalan napas, oksigenasi dan ventilasi paru-paru yang mencukupi, pemantauan hati-hati terhadap fungsi sistem kardiovaskular. Keberkesanan hemodialisis atau dialisis peritoneal belum dapat dipastikan.
arahan khas
Penggunaan Migrepam ditunjukkan hanya dalam kes migrain yang didiagnosis dengan jelas, oleh itu, ia boleh diresepkan hanya setelah pengecualian awal kehadiran patologi neurologi serius yang lain.
Orang dengan migrain berisiko tinggi mengalami gangguan peredaran otak dan saraf tunjang tertentu. Semasa mengambil agonis reseptor serotonin 5-HT 1B / 1D, kemalangan serebrovaskular, termasuk strok, diperhatikan.
Sebelum temu janji, doktor mesti mengumpulkan sejarah terperinci pesakit. Faktor risiko untuk perkembangan penyakit jantung iskemik termasuk sejarah keluarga yang dibebani penyakit jantung iskemia, diabetes mellitus, merokok, hipertensi arteri, hiperlipidemia. Sekiranya terdapat sekurang-kurangnya salah satu faktor ini, disarankan untuk melakukan pemeriksaan sistem kardiovaskular, elektrokardiografi, dan kawalan tekanan darah. Dalam kes ini, perhatian khusus harus diberikan kepada wanita dan lelaki pascamenopause yang berusia lebih dari 40 tahun.
Sekiranya anda mengalami rasa berat, sesak atau tekanan di kawasan jantung, sakit dada atau gejala penyakit arteri koronari, anda harus berhenti mengambil zolmitriptan dan berjumpa doktor.
Jangan melebihi dos Migrepam yang disyorkan.
Kerana risiko sindrom serotonin yang ada ketika digabungkan dengan triptan dan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI) atau SSRI dan norepinefrin (SSRI), pesakit memerlukan pemantauan yang teliti, terutama pada awal terapi, semasa peningkatan dos atau ketika ubat dimasukkan ke dalam rejimen rawatan mempengaruhi metabolisme serotonin. Tanda-tanda perkembangan sindrom serotonin merangkumi patologi neuromuskular dan autonomi, perubahan keadaan mental pesakit.
Perlu diingat bahawa kejadian sakit kepala yang kerap atau sehari-hari dengan latar belakang pengambilan ubat secara berkala untuk rawatan keadaan ini mungkin disebabkan oleh penggunaan ubat antimigrain yang berlebihan dan memerlukan penghentian terapi.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana kemungkinan mengantuk, pesakit disarankan untuk berhati-hati ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Migrepam dikontraindikasikan semasa tempoh kehamilan.
Zolmitriptan harus diambil dengan berhati-hati semasa menyusui. Sekiranya anda perlu minum pil, disarankan untuk menghentikan penyusuan selama 24 jam, ini akan mengurangkan kesan ubat pada anak.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan Migrepam untuk rawatan pesakit di bawah usia 18 tahun adalah kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pelantikan Migrepam dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 15 ml / min).
Dalam kegagalan buah pinggang dengan CC melebihi 15 ml / min, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam fungsi hati yang teruk, tablet harus diambil dengan berhati-hati. Dos harian maksimum untuk pesakit tersebut tidak boleh melebihi 5 mg.
Dalam rawatan pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana, rejimen dos biasa digunakan.
Gunakan pada orang tua
Pelantikan Migrepam kepada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun dikontraindikasikan kerana kurangnya maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan.
Interaksi dadah
- paracetamol, kafein, propranolol, dihydroergotamine, metoclopramide, pizotifen, fluoxetine, rifampicin: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan agen ini;
- ergotamine: meningkatkan risiko terkena angiospasm koronari, oleh itu, zolmitriptan disyorkan untuk digunakan hanya 24 jam setelah mengambil ergotamine atau turunannya;
- moclobemide (MAO-A inhibitor): mendorong peningkatan tiga kali ganda AUC metabolit aktif dan sebanyak 26% - AUC zolmitriptan;
- cimetidine (inhibitor sitokrom P450): menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik metabolit N-demethylated dan bahan aktif, oleh itu, dengan terapi bersamaan dengan cimetidine, dos harian ubat tidak boleh melebihi 2 tablet;
- ciprofloxacin, fluvoxamine dan quinolones lain: terdapat kemungkinan interaksi zolmitriptan dengan perencat selektif isoenzim CYP1A2, oleh itu, tidak digalakkan mengambil lebih dari 2 tablet Migrepam serentak dengannya;
- triptan dan sediaan yang mengandungi St. John's wort: boleh meningkatkan kejadian kesan yang tidak diingini.
Analog
Analog Migrepam adalah Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Migrepam
Pesakit memberikan banyak ulasan positif mengenai Migrepam di mana mereka menunjukkan keberkesanan ubat yang tinggi, termasuk dalam rawatan migrain yang berkaitan dengan haid, dan toleransi yang baik. Telah diperhatikan bahawa pengambilan pil pada awal serangan melegakan sakit kepala dengan baik, tetapi menyebabkan rasa mengantuk, oleh itu, disarankan untuk berhati-hati.
Harga untuk Migrepam di farmasi
Harga Migrepam untuk pek yang mengandungi 2 tablet boleh berkisar antara 200 rubel.
Migrepam: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet bersalut filem Migrepam 2.5 mg 2 pcs 224 r Beli |
Tablet Migrepam p.p. 2.5mg 2 biji. 242 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!