Abraxan - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Ubat

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Abraxan

Abraxan: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Abraxane

Kod ATX: L01CD01

Bahan aktif: paclitaxel (Paclitaxel), albumin (Albumin)

Pengeluar: Fresenius Kabi LLC (USA), Abraxis BioScience LLC (USA)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Abraxan adalah ubat antikanker, alkaloid.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk lyophilisate untuk menyediakan suspensi untuk infusi: jisim serbuk berliang putih atau putih dengan warna kuning, setelah pembubaran lyophilisate, suspensi tembus putih dengan warna kuning atau putih dengan struktur homogen terbentuk (masing-masing 100 mg dalam botol lutsinar kaca, dalam kotak kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Abraxan).

Dalam 1 botol kandungan bahan aktif adalah:

• paclitaxel - 100 mg;
• albumin manusia - 900 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Abraxane adalah ubat alkaloid, antikanker. Ia mengandungi paclitaxel nanopartikular yang distabilkan dengan albumin. Paclitaxel dalam nanopartikel berada dalam keadaan amorf (bukan kristal), ukurannya kira-kira 130 nm.

Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuan paclitaxel untuk merangsang pemasangan mikrotubulus spindle mitotik dari molekul tubulin dimer, dan kemudian, dengan menekan depolimerisasi mikrotubulus, untuk menstabilkannya. Akibatnya, penyusunan semula dinamik normal rangkaian mikrotubular ditekan dalam interfasa mitosis, pembentukan pengumpulan mikrotubulus yang tidak normal sepanjang keseluruhan kitaran sel berpotensiasi dan munculnya beberapa kelompok berbentuk bintang (aster) dalam fasa mitosis.

Selepas pemberian intravena (iv), nanopartikel dengan cepat berpisah dan membentuk kompleks larut paclitaxel yang terikat pada albumin. Ukuran anggaran mereka ialah 10 nm. Telah diketahui bahawa albumin mampu mengatur proses pemindahan komponen plasma transendothelial; kehadirannya di Abraxan merangsang pengangkutan paclitaxel melalui lapisan sel endotel, yang disahkan oleh hasil kajian in vitro. Terdapat hipotesis saintifik bahawa pengangkutan transendothelial secara tidak langsung dikaitkan dengan transporter albumin gp-60, dan bahawa peningkatan pengumpulan paclitaxel dalam tumor disebabkan oleh adanya protein pengikat albumin, protein berasid yang disekresi kaya dengan sistein (SPARC).

Farmakokinetik

Kajian klinikal untuk mengkaji farmakokinetik paclitaxel di Abraxan dilakukan pada dosis 80 hingga 375 mg per 1 m ² (mg / m ²) dengan jangka masa infusi 0,5 dan 3 jam. Dalam julat dos 80-300 mg / m ², nilai AUC (jumlah kepekatan plasma) meningkat secara linear 2653-16 736 ng / h / ml.

Parameter farmakokinetik ubat dinilai dibandingkan dengan parameter farmakokinetik paclitaxel berdasarkan pelarut ketika diberikan pada dos 175 mg / m ² selama 3 jam. Kajian ini dilakukan melibatkan pesakit dengan tumor pepejal yang maju, yang di / Abraxane diberikan pada dos 260 mg / m ² selama 0,5 jam. Hasil analisis kompartemen tidak termasuk menunjukkan bahawa selepas pemberian Abraxane pembersihan paclitaxel lebih tinggi sebanyak 43%, dan V _d (isipadu pengedaran) - sebanyak 53% berbanding pelarut berasaskan paclitaxel.

Waktu hayat terminal (T _1/2) adalah sama. Dengan pemberian ubat intravena berulang pada dos 260 mg / m ², didapati bahawa pada pesakit yang berlainan, kebolehubahan dalam nilai pendedahan sistemik paclitaxel (AUC) dapat 19%. Selepas beberapa kursus terapi, tidak ada tanda-tanda pengumpulan paclitaxel.

Pengikatan protein plasma paclitaxel adalah 94%.

Pada pesakit dengan tumor padat, paclitaxel diedarkan secara merata dalam sel darah dan plasma.

Didapati bahawa hubungan paclitaxel dengan protein plasma darah dengan latar belakang penggunaan serentak ranitidine, cimetidine, diphenhydramine atau dexamethasone tidak dilanggar.

Jumlah _Vd kira-kira 1741 L, menunjukkan pengikatan kuat paclitaxel ke protein tisu dan / atau taburan ekstravaskular.

Paclitaxel dimetabolisme terutama di hati di bawah pengaruh isoenzim sistem sitokrom P ₄₅₀ CYP2C8 dan CYP3A4 dengan pembentukan metabolit hidroksilasi: 6-alpha-hydroxypaclitaxel, 3'-n-hydroxypaclitaxel dan 6-alpha-3'-n-dihydroxro

Ubat ini dicirikan oleh pelepasan ekstrenenal yang ketara. Setelah pengenalan paclitaxel pada dosis 80-300 mg / m ^2, pelepasan plasma rata-rata dapat dari 13 hingga 30 l / j / m ², dan terminal T _1/2 rata-rata - dari 13 hingga 27 jam. Ubat ini dikeluarkan terutamanya dengan hempedu.

Dengan kegagalan hati yang ringan, apabila jumlah bilirubin melebihi had atas normal (UHN) tidak lebih dari 1.5 kali, tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam parameter farmakokinetik paclitaxel.

Pada gangguan hati yang sederhana dan teruk (jumlah bilirubin adalah 1,5-5 kali lebih tinggi daripada ULN), terdapat penurunan 22–26% pada kadar penghapusan maksimum, dan rata-rata AUC paclitaxel meningkat sekitar 20%. Dalam kes ini, nilai purata kepekatan maksimum (C _max) paclitaxel tidak berubah.

Pada pesakit dengan gangguan hati, penghapusan paclitaxel berbanding lurus dengan parameter kepekatan albumin dalam plasma darah dan berbanding terbalik dengan petunjuk jumlah bilirubin.

Tidak ada korelasi antara fungsi hati (dari segi kepekatan awal total bilirubin atau albumin) dan neutropenia, dengan mempertimbangkan paparan ubat Abraxan.

Pada pesakit dengan adenokarsinoma metastatik pankreas dan jumlah bilirubin melebihi VGN lebih daripada 5 kali, kesan fungsi hati pada farmakokinetik paclitaxel belum diketahui.

Pada kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana dengan pelepasan kreatinin (CC) dari 30 hingga 90 ml / min, kadar penghapusan maksimum dan pendedahan sistemik (C _max dan AUC) paclitaxel tidak mengalami perubahan yang signifikan secara klinikal. Pada pesakit dengan penyakit ginjal tahap akhir dan teruk, farmakokinetik paclitaxel belum ditetapkan.

Kadar penghapusan maksimum dan pendedahan sistemik (AUC dan C _max) paclitaxel tidak berbeza secara signifikan pada pesakit berusia 24 hingga 85 tahun. Pada pesakit dengan tumor pepejal yang berusia lebih dari 65 tahun, pendedahan plasma paclitaxel tidak berubah, tetapi semasa kitaran pertama terapi mereka lebih cenderung untuk mengembangkan neutropenia.

Jantina, bangsa atau jenis tumor pepejal tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap pendedahan sistemik (AUC dan C _max) Abraxan. Pada pesakit dengan berat badan 50 kg, AUC paclitaxel kira-kira 25% lebih rendah daripada pada pesakit dengan berat badan 75 kg. Kepentingan klinikal maklumat ini belum dapat ditentukan.

Petunjuk untuk digunakan

• barisan terapi kedua dan seterusnya untuk barah payudara metastatik, refraktori (atau, jika pesakit mempunyai kontraindikasi) kepada kemoterapi kombinasi standard yang mengandungi anthracyclines, atau jika penyakit itu berulang dalam masa 6 bulan setelah selesai kemoterapi tambahan;
• barisan pertama terapi untuk adenokarsinoma metastatik pankreas dalam kombinasi dengan gemcitabine.

Kontraindikasi

Mutlak:

• disfungsi hati yang teruk [jumlah bilirubin melebihi ULN lebih daripada 5 kali dan penunjuk ACT (aspartate aminotransferase) lebih daripada 10 kali lebih tinggi daripada ULN];
• kegagalan hati tahap sederhana dan teruk pada pesakit dengan adenokarsinoma metastatik pankreas;
• kegagalan buah pinggang tahap teruk dan akhir;
• penggunaan ubat secara serentak yang merupakan pemicu isoenzim CYP2C8 dan CYP3A4;
• neutropenia (bilangan neutrofil dalam darah kurang dari 1500 / μl);
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dianjurkan untuk meresepkan Abraxan dengan berhati-hati sekiranya penindasan hematopoiesis sumsum tulang (termasuk tempoh selepas radiasi atau kemoterapi), gangguan fungsi hati yang teruk atau sederhana, penyakit jantung, patologi paru, neuropati, penyakit berjangkit akut, pesakit dengan terapi antrasiklin sebelumnya, terapi bersamaan dengan ubat-ubatan, yang merupakan perencat isoenzim CYP2C8 dan CYP3A4.

Abraxan, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Abraxan hanya boleh digunakan di jabatan khusus, di bawah pengawasan pakar onkologi yang berpengalaman dalam rawatan dengan ubat sitotoksik.

Sifat farmakologi paclitaxel di Abraxan mungkin berbeza dengan sifat paclitaxel pada ubat lain. Dalam hal ini, kontraindikasi semasa terapi untuk menggantinya dengan bentuk dos paclitaxel yang lain atau digabungkan dengannya.

Suspensi yang disusun semula bertujuan untuk pemberian titisan intravena.

Sistem infusi harus mempunyai penapis terbina dalam dengan diameter pori 15 mikron. Penapis menghalang filamen protein yang terbentuk dari minyak silikon yang digunakan dalam pembuatan jarum suntik dan beg infusi memasuki aliran darah. Penyingkiran zarah-zarah ini tidak mengubah ciri fizikal dan kimia penggantungan yang dibentuk semula.

Suspensi untuk infusi harus disediakan dengan mematuhi syarat aseptik yang ketat, di bilik yang dilengkapi khas. Petugas dinasihatkan untuk menggunakan pakaian pelindung, sarung tangan, cermin mata. Jangan biarkan ubat itu bersentuhan dengan kulit. Sekiranya ubat itu terkena kulit, segera basuh dengan sabun dan air; jika ubat itu membran mukus, ia juga dicuci dengan air.

Setelah mengeluarkan penutup pelindung dari botol, penyumbat mesti disapu dengan larutan alkohol. Dengan menggunakan picagari steril, perlahan-lahan (sekurang-kurangnya 1 minit), mengarahkan aliran di sepanjang dinding dalam botol, 20 ml larutan natrium klorida 0.9% untuk suntikan disuntik ke dalam botol. Untuk mengelakkan berbuih, elakkan menumpahkan pelarut terus ke lyophilisate. Selepas pengenalan dos larutan natrium klorida, botol dibiarkan selama 5 minit untuk merendam lyophilisate dengan larutan secara seragam. Kemudian, untuk penyebaran lengkap lyophilisate dalam larutan dan pembentukan suspensi homogen, botol dengan kandungannya dipusingkan dengan teliti dan / atau terbalik sekurang-kurangnya 2 minit, mengelakkan berbuih. Sekiranya tidak dapat mengelakkan pembentukan busa atau aglomerat, maka botol dibiarkan selama 15 minit. Setelah busa mengendap dengan gerakan putaran ringan botol, penghilangan agregasi lengkap dalam isinya harus dicapai.

Suspensi siap mestilah mempunyai struktur lut yang homogen, putih atau putih dengan warna kuning, tanpa kekotoran mekanikal. Setelah penggantungan dipulihkan, pemendapannya sedikit mungkin, dalam hal ini, sebelum pentadbiran, ubat itu harus dibawa kembali ke struktur homogen.

Sebelum pengenalan, perlu dilakukan dengan pemeriksaan visual bahawa tidak ada zarah mekanikal yang kelihatan di dalam suspensi. Sekiranya terdapat zarah asing, pengenalan suspensi tidak dibenarkan.

1 ml suspensi yang dihasilkan mengandungi 5 mg paclitaxel nanodispersed yang distabilkan albumin, pencairan tambahan tidak diperlukan sebelum pentadbiran. Untuk menentukan jumlah keseluruhan ubat untuk infus, dos yang ditetapkan (mg) mesti dibahagikan dengan 5 mg / ml.

Isipadu penggantungan Abraxan yang diperlukan dipindahkan ke dalam beg infusi kosong yang steril. Masa infusi optimum tidak lebih dari 30 minit; jangka masa yang lebih lama meningkatkan risiko timbulnya reaksi buruk di tempat suntikan. Penyediaan yang siap untuk pentadbiran harus digunakan sebaik sahaja dicairkan.

Kerana penggunaan penapis dengan pori kurang dari 15 mikron, ia mungkin tersumbat dan tersumbat. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau pengenalan Abraxan dengan teliti untuk mengesan gejala penyusupan tepat pada masanya di tempat suntikan.

Suspensi harus disusun semula sebelum infusi. Sekiranya perlu, suspensi yang disediakan dalam botol boleh disimpan tidak lebih dari 8 jam pada suhu 2-8 ° C di dalam peti sejuk, dilindungi dari cahaya terang.

Dalam beg infusi, suspensi selesai boleh disimpan pada suhu bilik (tidak lebih dari 25 ° C) dan cahaya normal selama 8 jam setelah penggantian semula.

Dos yang disyorkan untuk rawatan barah payudara: kadar 260 mg per 1 m ² luas permukaan badan (mg / m ²) 1 pesakit sekali sehari dengan selang antara infus 21 hari. Sekiranya, semasa rawatan dengan Abraxan, pesakit mengalami neutropenia yang teruk (bilangan neutrofil kurang dari 500 / μL selama 7 hari atau lebih) atau neuropati deria yang teruk selama semua terapi berikutnya, dos ubat harus 220 mg / m ²… Ubat tersebut harus disambung semula hanya setelah jumlah neutrofil dipulihkan ke tahap di atas 1500 / μl dan ketika jumlah platelet melebihi 100,000 / μl. Rawatan harus ditangguhkan untuk neuropati deria gred III sehingga keparahannya berkurang ke tahap I atau II. Dalam kes pembangunan berulang komplikasi ini, dos tunggal mesti dikurangkan kepada 180 mg / m ².

Dalam rawatan gabungan ubat adenokarsinoma pankreas dan gemcitabine diberikan secara berurutan ke dalam / pada hari pertama, kelapan dan kelima belas setiap kitaran 28 hari dalam dos berikut: Abraxane - 125 mg / m ², gemcitabine - 1000 mg / m ² selama 30 minit dengan segera setelah selesai infusi paclitaxel.

Pengurangan dos yang disyorkan untuk terapi kombinasi adenokarsinoma pankreas:

• dos penuh: paclitaxel - 125 mg / m ², gemcitabine - 1000 mg / m ²;
• pengurangan dos pertama: paclitaxel - 100 mg / m ², gemcitabine - 800 mg / m ²;
• pengurangan dos kedua: paclitaxel - 75 mg / m ², gemcitabine - 600 mg / m ²;
• keperluan pengurangan dos tambahan: penggunaan dua ubat harus dihentikan.

Sekiranya neutropenia dan / atau trombositopenia berlaku pada awal atau pertengahan kitaran pada pesakit dengan adenokarsinoma pankreas, dos setiap ubat harus diubah. Pembetulan dibuat bergantung pada indeks bilangan sel neutrofil mutlak dan jumlah sel platelet dalam 1 mm ³, serta pada hari kitaran perubahan mereka dikesan.

Adalah disyorkan untuk mematuhi rejimen penyesuaian dos berikut untuk Abraxan dan gemcitabine untuk neutropenia dan / atau trombositopenia pada pesakit dengan adenokarsinoma pankreas:

• hari pertama kitaran: jika bilangan neutrofil mutlak (ANC) kurang dari 1500 sel dalam mm ³ atau jumlah platelet kurang dari 100 sel dalam mm ³, terapi ditangguhkan sehingga indikator dipulihkan;
• hari kelapan kitaran: jika ANC adalah 500-1000 sel / mm ³ atau jumlah platelet 50-75 sel / mm ³, dos ubat dikurangkan satu tahap. Sekiranya ANC kurang dari 500 sel / mm ³ atau bilangan platelet kurang dari 50 sel / mm ³ - rawatan harus ditangguhkan;
• hari kelima belas kitaran (pada pesakit yang tidak mengubah dos ubat yang dimaksudkan untuk hari kelapan kitaran): jika ANC adalah 500-1000 sel / mm ³ atau jumlah platelet 50-75 sel / mm ³ - ubat diberikan pada dos yang ditujukan untuk hari kelapan dengan pengenalan seterusnya faktor perangsang koloni. Sebagai alternatif, kurangkan dos ubat satu tahap daripada dos pada hari kelapan. Sekiranya ANC kurang dari 500 sel / mm ³ atau bilangan platelet kurang dari 50 sel / mm ³, terapi dihentikan;
• hari kelima belas kitaran (pada pesakit yang telah mengurangkan dos ubat yang dimaksudkan untuk digunakan pada hari kelapan kitaran): jika ANC adalah 1000 sel / mm ³ atau lebih atau jumlah platelet adalah 75 sel / mm ³ atau lebih, ubat-ubatan tersebut diberikan sekali lagi pada dos hari pertama, diikuti oleh pengenalan faktor perangsang koloni. Sebagai alternatif, penggunaan dos yang diberikan pada hari kelapan kitaran. Jika ANC adalah 500-1000 sel / mm ³ atau jumlah platelet adalah 50-75 sel / mm ³, obat diberikan dalam dosis yang dimaksudkan untuk hari kelapan kitaran, diikuti dengan pengenalan faktor perangsang koloni. Sebagai alternatif, kurangkan dos ubat satu tahap daripada dos pada hari kelapan. Sekiranya ANC kurang daripada 500 sel / mm ³atau bilangan platelet kurang dari 50 sel / mm ³ - terapi dihentikan;
• hari kelima belas kitaran (jika terapi pada hari kelapan ditangguhkan): jika ANC adalah 1000 sel / mm ³ atau lebih atau bilangan platelet adalah 75 sel / mm ³ atau lebih, infus dilakukan dengan menggunakan dos pada hari pertama kitaran, maka diperkenalkan faktor perangsang koloni. Sebagai alternatif, penggunaan dos dikurangkan satu tahap daripada dos pada hari pertama. Sekiranya ANC adalah 500-1000 sel / mm ³ atau jumlah platelet adalah 50-75 sel / mm ³ - kurangkan dos ubat sebanyak satu tahap diikuti dengan pengenalan faktor perangsang koloni atau kurangkan dos ubat sebanyak 2 tahap dari dos hari pertama kitaran. Sekiranya ANC kurang dari 500 sel / mm ³ atau bilangan platelet kurang dari 50 sel / mm ³, terapi dihentikan.

Di samping itu, dalam rawatan adenokarsinoma pankreas, penyesuaian dos Abraxan dan gemcitabine diperlukan apabila pesakit mengalami reaksi ubat buruk berikut:

• neuropati periferal (tahap III-IV): infus Abraxan ditangguhkan sehingga tahap keparahan neuropati menurun hingga tahap I dan ke bawah, apabila terapi dilanjutkan, dos dikurangkan menggunakan dos tahap seterusnya. Gemcitabine terus diberikan pada dos yang sama;
• neutropenia demam (tahap III-IV): pemberian ubat ditangguhkan untuk tempoh yang diperlukan untuk hilangnya demam dan pemulihan bilangan neutrofil hingga 1500 sel / mm ^{3 ke} atas. Semasa meneruskan terapi, dos ubat harus dikurangkan satu tahap, sesuai dengan cadangan menurunkan dos;
• ketoksikan dari kulit dan tisu subkutan (darjah II - III): dos setiap ubat harus dikurangkan sebanyak 1 tahap. Sekiranya keparahan tindak balas buruk berterusan, terapi harus dihentikan;
• ketoksikan dari saluran gastrointestinal (mukositis, tahap keparahan cirit-birit III): pemberian ubat dibatalkan sehingga tahap keracunan dikurangkan hingga tahap I, apabila prosedur disambung semula, digunakan dos tahap berikutnya yang lebih rendah.

Dengan kegagalan hepatik ringan (jumlah bilirubin melebihi ULN tidak lebih daripada 1.5 kali, AST melebihi ULN tidak lebih daripada 10 kali), penyesuaian dos tidak diperlukan, tanpa mengira petunjuk klinikal.

Dalam rawatan barah payudara metastatik pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana hingga teruk (jumlah bilirubin melebihi ULN lebih daripada 1.5 kali, tetapi kurang dari 5 kali, dan AST melebihi ULN tidak lebih dari 10 kali), disyorkan untuk mengurangkan dos ubat sebanyak 20%. Pada pesakit yang mentolerir 2 kitaran terapi pertama dengan baik, dos yang dikurangkan dapat ditingkatkan menjadi jumlah dos terapi pada kitaran berikutnya.

Terlepas dari indikasi, tidak ada cadangan mengenai rejimen dos untuk pesakit dengan jumlah bilirubin melebihi ULN lebih dari 5 kali dan penunjuk ACT melebihi ULN lebih dari 10 kali.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana (CC 30-90 ml / min) tidak perlu menyesuaikan dos permulaan Abraxan.

Semasa merawat pesakit yang berumur 65 tahun dan lebih tua, pengurangan tambahan dalam dos Abraxan tidak diberikan.

Semasa bekerja dengan ubat tersebut, peraturan pemusnahan bahan sitotoksik harus dipatuhi.

Kesan sampingan

Gangguan yang tidak diingini yang dijelaskan di bawah dikelaskan seperti berikut: sangat biasa - ≥ 1/10; kerap - ≥ 1/100 dan <1/10; jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100; jarang - ≥ 1/10 000 dan <1/1000; sangat jarang - <1/10 000, termasuk kes terpencil.

Kesan sampingan Abraxan, yang ditetapkan dalam rawatan barah payudara:

• pada bahagian sistem limfa dan darah: sangat kerap - anemia, leukopenia, neutropenia, trombositopenia, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, limfopenia; selalunya - neutropenia demam; jarang - pancytopenia;
• dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti; jarang - reaksi hipersensitiviti yang teruk;
• dari sisi metabolisme dan pemakanan: sangat kerap - anoreksia; kerap - selera makan menurun, dehidrasi, hipokalemia; jarang berlaku - pengekalan cecair, polidipsia, hipoalbuminemia, hiperglikemia, hipokalemia, hiponatremia, hipokalsemia, hipoglikemia, hipofosfatemia;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - penglihatan kabur, peningkatan lak, sindrom mata kering, madarosis, keratoconjunctivitis kering; jarang - gatal dan / atau sakit di mata, penglihatan kabur, gangguan penglihatan, konjungtivitis, kerengsaan mata, penurunan ketajaman penglihatan, keratitis; jarang, edema makular sista;
• dari organ gangguan pendengaran dan labirin: sering - vertigo; jarang - tinnitus, sakit telinga;
• dari jantung: selalunya - takikardia supraventrikular, takikardia, aritmia; jarang - disfungsi ventrikel kiri, bradikardia, blok atrioventricular, kegagalan jantung kongestif, serangan jantung;
• pada bahagian kapal: sering - peningkatan tekanan darah (BP), edema limfatik, demam panas; jarang - kesejukan di bahagian hujung kaki, menurunkan tekanan darah, hipotensi ortostatik; sangat jarang - trombosis;
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - mimisan, sesak nafas, batuk, sakit faringolaryngeal, rinitis, rhinorrhea, pneumonitis interstitial; jarang - rinitis alergi, kekeringan atau kesesakan hidung, pembengkakan sinus paranasal, berdehit, suara serak, batuk dengan kahak, sesak nafas pada latar belakang senaman fizikal, pernafasan terganggu, tromboemboli atau emboli paru, efusi pleura;
• dari saluran gastrousus: sangat kerap - stomatitis, mual, muntah, sembelit, cirit-birit; selalunya - hipestesia mukosa mulut, sakit di kawasan epigastrik, kembung, dispepsia, sakit perut, refluks gastroesofagus; jarang - sakit pada gusi, luka ulseratif pada mukosa mulut, mulut kering, sakit di mulut, disfagia, kembung perut, esofagitis, sakit perut bawah, najis longgar, pendarahan rektum, glossalgia;
• dari sistem hepatobiliari: jarang - hepatomegali;
• dari sistem muskuloskeletal: sangat kerap - myalgia, arthralgia; kerap - sakit tulang, sakit pada anggota badan, sakit belakang, sakit di bahagian distal, kekejangan otot; jarang - kelemahan otot, kekejangan otot, sakit leher, sakit dada, sakit pangkal paha, ketidakselesaan pada anggota badan, sakit di bahagian sisi, sakit muskuloskeletal;
• dari sistem kencing: jarang - hematuria, disuria, pollakiuria, nokturia, inkontinensia kencing, poliuria;
• pada bahagian kelamin dan kelenjar susu: jarang - sakit pada kelenjar susu;
• dari sistem saraf: sangat kerap - hipestesia, paresthesia, neuropati periferal, neuropati; sering - sakit kepala, pening, dysgeusia, ataxia, peningkatan mengantuk, neuropati motor periferal, neuropati deria periferi, gangguan deria; jarang - pening postur, kehilangan kepekaan, penurunan refleks atau areflexia, polyneuropathy, sakit neurogenik, gegaran, dyskinesia, neuralgia, pingsan;
• gangguan mental: sering - kegelisahan, insomnia, kemurungan; jarang - kegelisahan;
• neoplasma tidak spesifik, jinak dan malignan (termasuk sista dan polip): jarang - nekrosis tumor, kesakitan metastatik;
• patologi parasit dan berjangkit: selalunya - jangkitan, folikulitis, kandidiasis, sinusitis, jangkitan saluran pernafasan atas, jangkitan saluran kencing; jarang - nasofaringitis, kandidiasis oral, herpes simplex, herpes zoster, jangkitan kulat, selulitis, radang paru-paru, jangkitan virus, sepsis neutropenik, komplikasi berjangkit di tempat suntikan, sepsis, jangkitan yang berkaitan dengan penggunaan kateter;
• tindak balas dermatologi: sangat kerap - ruam kulit, alopecia; sering - gatal, eritema, kulit kering, kerosakan pada piring kuku (perubahan warna pada kuku, perubahan pigmentasi), kerosakan pada kuku, onikolisis (pengelupasan kuku), perubahan kuku, hiperpigmentasi kulit; jarang - ruam gatal, ruam eritematosa, ruam, ruam umum, dermatitis, ruam makulopapular, berpeluh berlebihan, berpeluh malam, reaksi fotosensitiviti, sakit pada kulit, kelainan pigmentasi kulit, sakit pada katil kuku, onychomadiasis (lengkap) pada kuku, gatal umum, vitiligo, kerosakan kulit, hipotrichosis, edema muka, penyakit kulit; sangat jarang - nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson;
• gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: sangat kerap - demam, asthenia, keletihan; sering - mengantuk, kelemahan, keradangan membran mukus, malaise, sindrom seperti selesema, menggigil, edema periferal, sakit, penurunan prestasi, edema, hipertermia, sakit dada; jarang berlaku - reaksi di tempat suntikan, bengkak, ketidakselesaan dada, gangguan berjalan; jarang - pemborosan;
• petunjuk makmal: selalunya - peningkatan suhu badan, penurunan berat badan, peningkatan aktiviti ACT, ALT (alanine aminotransferase), alkali fosfatase dan / atau GTT (gamma-glutamyl transferase), penurunan jumlah eritrosit, penurunan hematokrit; jarang - peningkatan tekanan darah, peningkatan berat badan, hiperglikemia, hiponatremia, hiperbilirubinemia, peningkatan kepekatan kreatinin serum, aktiviti LDH (dehidrogenase laktat), hiperfosfatemia;
• komplikasi manipulasi, trauma dan mabuk: jarang - lebam; jarang - pneumonitis radiasi, fenomena radiasi anamnestic.

Reaksi buruk Abraxan, yang dibuat dalam rawatan adenokarsinoma pankreas dalam kombinasi dengan gemcitabine:

• dari sistem limfa dan darah: sangat kerap - anemia, trombositopenia, neutropenia; selalunya - pancytopenia; jarang - purpura trombositopenik trombotik;
• metabolisme dan pemakanan: sangat kerap - penurunan selera makan, hipokalemia, dehidrasi;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - peningkatan lakrimasi; jarang - edema makular sista;
• dari sisi kapal: sering - peningkatan / penurunan tekanan darah;
• dari sisi jantung: selalunya - takikardia, kegagalan jantung kongestif;
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: sangat kerap - batuk, epistaksis, sesak nafas; kerap - kesesakan hidung, radang paru-paru; jarang - kekeringan pada hidung atau tekak;
• dari saluran gastrousus: sangat kerap - sembelit, cirit-birit, sakit di kawasan epigastrik, sakit perut, mual, muntah; kerap - kekeringan mukosa mulut, stomatitis, kolitis, penyumbatan usus;
• dari sistem hepatobiliari: sering - kolangitis;
• dari sistem muskuloskeletal: sangat kerap - arthralgia, myalgia, sakit pada anggota badan; kerap - kelemahan otot, sakit tulang;
• dari sistem kencing: selalunya - kegagalan buah pinggang akut; jarang - sindrom uremik hemolitik;
• dari sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala, disgeusia, pening, neuropati periferal; jarang - kelumpuhan saraf muka;
• gangguan mental: sangat kerap - kemurungan, insomnia; jarang - kegelisahan;
• patologi berjangkit dan parasit: sering - kandidiasis oral, sepsis, radang paru-paru;
• tindak balas dermatologi: sangat kerap - ruam kulit, alopecia; kerap - kulit kering, gatal-gatal, kilat panas, penyakit kuku;
• petunjuk makmal: sangat kerap - penurunan berat badan, peningkatan aktiviti ALT; sering - peningkatan kepekatan kreatinin dalam plasma darah, aktiviti ACT, hiperbilirubinemia;
• gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: sangat kerap - demam, menggigil, keletihan, asthenia, edema periferal; kerap - reaksi di tempat suntikan.

Overdosis

Gejala: komplikasi utama yang diramalkan termasuk myelosuppression, mucositis, dan periferal neuropathy.

Rawatan: tidak ada penawar yang spesifik, oleh itu, jika berlaku overdosis Abraxan, keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti, termasuk ujian makmal yang diperlukan. Rawatan simptomatik ditetapkan mengikut keperluan.

arahan khas

Sekiranya gejala hipersensitiviti muncul, infus harus segera dihentikan. Kerana risiko yang ada untuk mengalami reaksi hipersensitiviti yang teruk, termasuk yang membawa maut, adalah mustahil untuk meneruskan rawatan dengan ubat dalam kategori pesakit ini.

Ketoksikan hematologi Abraxan terutama ditunjukkan oleh perkembangan neutropenia, yang bergantung pada dos.

Faktor risiko utama sepsis dalam rawatan barah pankreas adalah pelbagai komplikasi, termasuk adanya stent bilier dan penyumbatan saluran empedu. Oleh itu, tanpa mengira jumlah neutrofil, antibiotik spektrum luas harus diresepkan untuk kenaikan suhu badan pada pesakit.

Pengesahan diagnosis pneumonitis adalah asas untuk menghentikan segera (tanpa kemungkinan melanjutkan) rawatan dengan Abraxan.

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu berisiko lebih tinggi mengalami reaksi toksik, oleh itu, dalam kategori pesakit ini, perlu memantau gambaran darah secara berkala. Ini akan segera mengenal pasti gejala myelosuppression yang teruk.

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan Abraxan dalam metastasis barah pada sistem saraf pusat belum terbukti.

Untuk melegakan loya, muntah atau cirit-birit, ubat antiemetik dan antidiarrheal ditunjukkan.

Dalam adenokarsinoma pankreas dengan nilai normal antigen barah pankreas (CA 19-9) sebelum permulaan rawatan, tidak ada faedah yang jelas dijumpai dalam bentuk pemanjangan kelangsungan hidup keseluruhan dari penggunaan Abraxan.

Semasa merawat pesakit yang mengehadkan pengambilan natrium, harus diingat bahawa setelah penggantian semula, 1 ml penggantungan mengandungi 4.2 mg natrium.

Penyedutan paclitaxel boleh menyebabkan sesak nafas, mual, sakit tekak atau sakit dada, dan sensasi terbakar di mata.

Tidak mungkin bekerja dengan Abraxan semasa mengandung.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Dengan perkembangan pening dan peningkatan keletihan semasa rawatan dengan Abraxan, pesakit tidak boleh melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu atau memandu mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Abraxan dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.

Pesakit harus mengelakkan pembuahan sepanjang tempoh rawatan. Di samping itu, lelaki perlu menggunakan kondom selama 6 bulan setelah selesai menjalani terapi.

Wanita yang mengandung anak perlu menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai untuk sepanjang tempoh terapi dan satu bulan setelah selesai.

Sekiranya perlu menggunakan Abraxan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Hasil kajian in vivo menunjukkan kesan genotoksik, teratogenik, fetotoksik dan embriooksik paclitaxel. Selain itu, fungsi pembiakan menurun, pada lelaki ia dapat menampakkan diri dalam bentuk atrofi atau degenerasi testis, pada wanita - penurunan kejadian pembuahan dan peningkatan risiko kematian embrio.

Kerana risiko yang ada untuk mengembangkan kemandulan yang tidak dapat dipulihkan, lelaki harus disarankan untuk memelihara sampel sperma mereka sendiri sebelum memulakan rawatan.

Penggunaan pediatrik

Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan Abraxan pada anak-anak, oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pelantikan Abraxan dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk dan tahap akhir.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pelantikan Abraxan dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit dengan gangguan hati yang teruk, kekurangan hati yang sederhana dan teruk pada pesakit dengan adenokarsinoma metastatik pankreas.

Abraxan harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya berlaku disfungsi hepatik ringan atau sederhana.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada bukti manfaat terapi kombinasi dengan Abraxane dan gemcitabine berbanding gemcitabine sahaja pada pesakit berusia 75 tahun dan lebih tua. Pada usia ini, pada pesakit dengan kombinasi ubat dengan gemcitabine, terdapat peningkatan kejadian reaksi buruk yang serius, termasuk neuropati periferal, keracunan hematologi, penurunan selera makan, dehidrasi, yang sering memerlukan penghentian rawatan awal. Semasa meresepkan Abraxan kepada pesakit dengan adenokarsinoma pankreas berusia 75 tahun dan lebih tua, perhatian khusus harus diberikan kepada keadaan umum mereka, penyakit bersamaan, dan peningkatan risiko jangkitan harus dipertimbangkan. Pesakit harus dipantau dengan teliti.

Interaksi dadah

Dianjurkan untuk menggunakan Abraxan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan agen antijamur (termasuk ketokonazol, turunan imidazol, eritromisin, gemfibrozil, ritonavir, cimetidine, fluoxetine, saquinavir, nelfinavir, indinavir) dan perencat lain dari CYP2CYP3A3A3

Penggunaan ubat secara serentak dengan fenitoin, efavirenz, rifampicin, carbamazepine, nevirapine tidak digalakkan. Ini dan ubat-ubatan lain, yang merupakan pemicu isoenzim CYP3A4 dan CYP2C8, mengurangkan pendedahan dan keberkesanan paclitaxel.

Interaksi farmakokinetik Abraxane dan gemcitabine belum terbukti.

Adalah mustahil untuk menggabungkan Abraxan dengan agen antineoplastik lain (tidak termasuk gemcitabine).

Analog

Analog Abraxan adalah: Abitaxel, Mitotax, Paxen, Paklikal, Paclitaxel, Paclitaxel-Ebeve, Paclitaxel-Kelun-Kazpharm, Paclitaxel-Teva, Paclitaxel-LENS, Paclitaxel-Phylaxis, Paclitera, Sindaxel, Taksel, Taksaks

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Abraxan

Ulasan mengenai Abraxan kebanyakannya positif.

Harga Abraxan di farmasi

Harga Abraxan untuk pakej yang mengandungi 1 botol lyophilisate boleh berkisar antara 41,000 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!