Vesikar - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Vesicar

Vesikar: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Vesicare

Kod ATX: G04BD08

Bahan aktif: solifenacin (solifenacin)

Pengeluar: Astellas Pharma Europe (Belanda)

Penerangan dan kemas kini gambar: 2019-19-08

Harga di farmasi: dari 530 rubel.

Beli

Vesicar adalah ubat yang mengurangkan nada otot licin saluran kencing, yang digunakan untuk merawat penyakit urologi.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat, cembung di kedua sisi, warna kuning muda (tablet 5 mg) atau warna merah muda muda (tablet 10 mg), dengan logo syarikat dan menandakan "150" (tablet 5 mg) atau " 151 "(tablet 10 mg) di satu sisi (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 3 lepuh).

Bahan aktif Vesikar: solifenacin succinate, dalam 1 tablet - 5 atau 10 mg.

Eksipien: hypromellose 3 mPa × s, pati jagung, magnesium stearat, laktosa monohidrat.

Komposisi lapisan filem tablet 5 mg: opadry yellow 03F12967 (macrogol 8000, talc, hypromellose 6 mPa × s, titanium dioxide and iron oxide yellow).

Komposisi lapisan filem tablet 10 mg: opadry merah jambu 03F14895 (macrogol 8000, talc, hypromellose 6 mPa s, titanium dioksida dan besi oksida merah).

Sifat farmakologi

Solifenacin adalah antagonis kompetitif reseptor muskarin. Pundi kencing diinervasi oleh saraf kolinergik parasimpatis. Oleh kerana tindakan asetilkolin pada reseptor muskarin (terutamanya M ₃), kontraksi detrusor berlaku.

Kajian menunjukkan bahawa solifenacin adalah perencat kompetitif reseptor muskarinik subtipe M ₃. Di samping itu, didapati bahawa solifenacin kekurangan atau mempunyai pertalian yang rendah untuk pelbagai saluran reseptor dan ion lain.

Farmakodinamik

Hasil daripada ujian klinikal terkawal yang dijalankan, didapati bahawa pada pesakit kedua-dua jantina dengan sindrom pundi kencing yang terlalu aktif, peningkatan telah diperhatikan dalam tujuh hari pertama terapi, penstabilan - setelah 12 minggu menggunakan Vesikar.

Rawatan gejala pundi kencing yang terlalu aktif menyebabkan peningkatan kualiti hidup yang ketara. Kesan maksimum biasanya dikesan setelah 4 minggu mengambil Vesikar.

Farmakokinetik

Dengan _maksimum (kepekatan maksimum zat) dalam plasma dicapai dalam 3-8 jam, tanpa mengira dosnya. C _max dan AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) bergantung kepada dos dan meningkat sebanding dengan kenaikan dos dari 5 hingga 40 mg. Ketersediaan bio mutlak adalah 90%. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi C _max dan AUC.

Selepas pemberian intravena, jumlah pengedaran solifenacin adalah kira-kira 600 liter. Solifenacin dikaitkan dengan protein plasma (kira-kira 98%), terutamanya dengan glikoprotein α _1- asid.

Bahan ini secara aktif dimetabolisme oleh hati, terutama oleh isoenzim CYP3A4, sementara terdapat jalan metabolik alternatif. Pelepasan sistemik solifenacin adalah kira-kira 9.5 l / jam, separuh hayat terminal adalah dalam lingkungan 45 hingga 68 jam. Selepas pemberian oral Vesicar dalam plasma, selain solifenacin, metabolit berikut dikenal pasti: 4R-hidroksisolifenasin, N-glukuronida, N-oksida dan 4R-hidroksi-N-oksida solifenacin (yang pertama menunjukkan aktiviti farmakologi, tiga yang lain tidak aktif).

Jalan penghapusan disiasat menggunakan ¹⁴ solifenacin berlabel C. Selepas satu suntikan 10 mg, selepas 26 hari, kira-kira 23% radioaktiviti terdapat pada tinja, 70% dalam air kencing. Dalam air kencing, sekitar 11% radioaktiviti didapati sebagai bahan aktif yang tidak berubah, 18%, 9% dan 8% adalah metabolit N-oksida, 4R-hidroksi-N-oksida dan 4R-hidroksisolifenasin (masing-masing).

Farmakokinetik solifenacin dalam julat dos terapeutik adalah linear.

Nilai AUC dan C _max solifenacin pada kegagalan buah pinggang ringan dan sederhana sedikit berbeza dari nilai yang sepadan pada sukarelawan yang sihat. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin ≤ 30 ml / min), pendedahan solifenacin meningkat dengan ketara (C _max - sebanyak 30%, AUC - lebih daripada 100%, separuh hayat - lebih daripada 60%). Terdapat hubungan yang signifikan secara statistik antara pelepasan solifenacin dan pelepasan kreatinin. Parameter farmakokinetik pada pesakit yang menjalani hemodialisis belum dipelajari.

Dengan kemerosotan hati yang sederhana (mengikut klasifikasi Child-Pugh - tahap B), nilai C _max tidak berubah, AUC meningkat sebanyak 60%, separuh hayatnya digandakan. Parameter farmakokinetik dalam kegagalan hepatik yang teruk belum dikaji.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Vesicar digunakan untuk merawat ketidaksinambungan kencing yang mendesak (mendesak), desakan yang mustahak (mendesak) untuk kencing dan kerap membuang air kecil - tanda ciri sindrom pundi kencing yang terlalu aktif.

Kontraindikasi

Mutlak:

• Kegagalan hati yang teruk;
• Kerosakan hepatik sederhana dengan keperluan penggunaan perencat CYP3A4 (contohnya, ketoconazole);
• Penyakit gastrousus yang teruk (termasuk megacolon toksik);
• Kelewatan membuang air kecil;
• Glaukoma sudut tertutup;
• Hemodialisis;
• Myasthenia gravis;
• Gangguan keturunan yang jarang berlaku terhadap toleransi galaktosa, kekurangan laktase Lapps (Sami), malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• Umur di bawah 18 tahun;
• Penyusuan;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif (penggunaan Vesikar mungkin, tetapi dengan sangat berhati-hati, kerana terdapat risiko komplikasi):

• Penyumbatan saluran pundi kencing yang signifikan secara klinikal, penuh dengan perkembangan pengekalan kencing;
• Penyakit obstruktif gastrousus (termasuk genangan makanan di dalam perut);
• Risiko penurunan pergerakan saluran gastrousus;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin ≤30 ml / minit) dan hepatik sederhana (7-9 mata pada skala Child-Pugh) (untuk pesakit seperti itu, dos Vesicar tidak boleh melebihi 5 mg);
• Penggunaan serentak perencat kuat isoenzim CYP3A4 (contohnya, ketoconazole);
• Hernia pembukaan esofagus diafragma, refluks gastroesophageal;
• Penggunaan bersamaan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan atau meningkatkan esofagitis (contohnya, bifosfonat)
• Neuropati autonomi;
• Kehadiran faktor risiko seperti hipokalemia atau sindrom QT panjang;
• Kehamilan.

Arahan untuk penggunaan Vesikar: kaedah dan dos

Vesicar harus diambil secara lisan, menelan tablet secara keseluruhan dan minum banyak cecair, tanpa mengira makanan.

Pada permulaan rawatan, pesakit dewasa diresepkan 5 mg 1 kali sehari. Sekiranya perlu, dos dinaikkan menjadi 10 mg sekali sehari.

Kesan sampingan

• Sistem pencernaan: sering (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostasis, penyumbatan usus; sangat jarang (<1/10 000, termasuk kes terpencil) - penurunan selera makan *, muntah *, peningkatan enzim hati *, hiperkalemia *;
• Sistem kencing: jarang - kesukaran membuang air kecil, jangkitan saluran kencing; jarang - pengekalan kencing akut; sangat jarang - kegagalan buah pinggang *;
• Sistem saraf pusat: jarang - gangguan rasa (dysgeusia), mengantuk, sangat jarang - sakit kepala * dan pening *;
• Gangguan mental: sangat jarang - mengantuk *, kekeliruan *, keadaan khayalan *, halusinasi *;
• Organ penglihatan: sering - pelanggaran tempat tinggal (persepsi visual kabur); jarang - mata kering;
• Sistem pernafasan: jarang - kekeringan mukosa hidung;
• Sistem kardiovaskular: memanjangkan selang QT *, takikardia jenis pirouette *;
• Kulit dan tisu subkutan: jarang - kulit kering; sangat jarang - ruam *, gatal *, urtikaria *, dermatitis pengelupasan *, eritema multiforme *, angioedema *;
• Reaksi alahan: tindak balas anafilaksis *;
• Lain-lain: jarang - edema bahagian bawah kaki, keletihan.

* - Kesan sampingan ini diperhatikan dalam tempoh selepas penggunaan Vesikar. Data mengenai mereka diperoleh dengan kaedah mesej spontan, oleh itu, sukar untuk menentukan frekuensi dan hubungan sebab-akibat reaksi ini dengan penerimaan Vesikar.

Overdosis

Dalam kajian overdosis, dos maksimum yang digunakan adalah 100 mg solifenacin sekali. Gejala yang paling ketara: keparahan sederhana - mulut kering, pening, penglihatan kabur; keparahan ringan - sakit kepala, mengantuk.

Tidak ada laporan mengenai overdosis akut.

Terapi: karbon aktif, lavage gastrik; muntah tidak digalakkan.

Langkah-langkah terapi ditentukan oleh petunjuk:

• sawan atau kerengsaan teruk: benzodiazepin;
• kesan antikolinergik pusat yang teruk (kegembiraan teruk, halusinasi): carbachol atau physostigmine;
• takikardia: penyekat beta;
• pengekalan kencing: kateterisasi;
• kegagalan pernafasan: pernafasan buatan;
• mydriasis: pilocarpine (penyerapan mata) dan / atau kegelapan bilik di mana pesakit berada.

Pesakit dengan risiko yang ditetapkan untuk memanjangkan selang QT (iaitu, dengan bradikardia, hipokalemia, dengan latar belakang terapi gabungan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT) dan penyakit jantung (kegagalan jantung kongestif, aritmia, iskemia miokard) memerlukan perhatian khusus.

arahan khas

Sebelum pelantikan Vesikar, pesakit harus menjalani pemeriksaan perubatan yang lengkap untuk mengetahui apakah ada sebab lain dari gangguan kencing, seperti penyakit buah pinggang atau kegagalan jantung. Sekiranya jangkitan saluran kencing didiagnosis, terapi antimikroba yang sesuai ditetapkan.

Solifenacin, seperti m-antikolinergik lain, boleh menyebabkan penglihatan kabur, keletihan dan mengantuk. Atas sebab ini, selama tempoh rawatan, perhatian khusus harus diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi psikofisika dan perhatian yang tinggi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh terapi, perlu mempertimbangkan kemungkinan perkembangan persepsi visual yang kabur, mengantuk dan perasaan keletihan, yang dapat mempengaruhi kemampuan memandu kenderaan secara negatif.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

• kehamilan: ubat itu boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan setelah menilai nisbah faedah yang diharapkan dengan kemungkinan risiko; kajian haiwan belum menunjukkan kesan negatif langsung terhadap kesuburan, perkembangan embrio / janin atau kelahiran anak;
• tempoh penyusuan: terapi dengan Vesicar dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Terapi vesicar dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

• kegagalan buah pinggang yang teruk apabila digabungkan dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4, khususnya dengan ketoconazole: terapi adalah kontraindikasi;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin <30 ml / min): Vesicar harus digunakan di bawah pengawasan perubatan dengan dos harian maksimum 5 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• gangguan hati yang teruk: terapi dikontraindikasikan;
• kemerosotan hati yang sederhana apabila digabungkan dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4, khususnya dengan ketoconazole: terapi adalah kontraindikasi;
• gangguan hati yang sederhana (mengikut klasifikasi Child-Pugh - tahap B): Vesicar harus digunakan di bawah pengawasan perubatan pada dos harian maksimum 5 mg.

Interaksi dadah

Vesicar mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan yang merangsang motilitas gastrointestinal (contohnya, cisapride dan metoclopramide).

Sekiranya penggunaan ketoconazole secara serentak dalam dos harian 200 mg, kepekatan total solifenacin dalam plasma darah meningkat sebanyak 2 kali, ketika mengambil ketoconazole pada dos harian 400 mg - 3 kali. Sekiranya perlu menggunakan Vesikar secara serentak dengan ketoconazole atau perencat CYP3A4 lain (seperti nelfinavir, ritonavir, itraconazole), dosnya tidak boleh melebihi 5 mg / hari. Gabungan ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana dan gangguan buah pinggang yang teruk. Memandangkan bahawa solifenacin dimetabolisme oleh CYP3A4, interaksi farmakokinetik dengan substrat lain CYP3A4 dengan pertalian yang lebih tinggi (diltiazem, verapamil), dan juga dengan pemicu CYP3A4 (fenitoin, rifampisin, karbamazepine) tidak dikecualikan.

Perlu diingat bahawa Vesicar, seperti semua ubat dengan sifat m-antikolinergik, dapat mempengaruhi kesan ubat-ubatan yang digunakan secara serentak, termasuk keparahan kesan sampingannya. Sebelum memulakan rawatan dengan antagonis m-antikolinergik yang lain, setelah mengambil solifenacin, anda mesti berehat seminggu.

Kesan terapeutik Vesikar dapat dikurangkan dengan m-cholinomimetics.

Analog

Analog Vesikar adalah: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu sehingga 25 of dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Vesikar

Menurut ulasan, Vesicar tidak mempunyai kesan terapi yang dituntut dalam semua kes. Di samping itu, banyak yang melaporkan perkembangan reaksi buruk yang teruk. Kos ubat secara amnya dianggarkan terlalu mahal.

Harga Vesicar di farmasi

Harga anggaran untuk Vesicar ialah 759-820 rubel (dalam pakej masing-masing 30 pcs. 5 mg) atau 1177-1235 rubel (dalam pakej masing-masing 30 pcs. 10 mg).

Vesikar: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Vesicar 5 mg 30 pcs. RUB 530 Beli

Vesicar 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 790 Beli

Tablet vesicar p.o. 5mg 30 biji. RUB 799 Beli

Tablet vesicar p.o. 10mg 30 biji. 1220 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!