Amlodipine + Lisinopril
Nama Latin: Amlodipine + Lisinopril
Kod ATX: C09BB03
Bahan aktif: amlodipine (Amlodipine) + lisinopril (Lisinopril)
Pengilang: CJSC Severnaya Zvezda (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07
Amlodipine + Lisinopril adalah ubat antihipertensi gabungan yang mengandungi penyekat saluran kalsium perlahan dan perencat enzim penukar angiotensin (ACE).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet: bulat, berbentuk silinder rata, hampir putih atau putih, dengan chamfer dan garis pemisah (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3, 5 atau 6 bungkus; 30 pcs. Dalam tin atau botol, dalam kotak kadbod 1 tin atau botol Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Amlodipine + Lisinopril).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: amlodipine (dalam bentuk amlodipine besylate) + lisinopril (dalam bentuk lisinopril dihydrate) - 5 mg (6,95 mg) + 10 mg (10,93 mg), 10 mg (13,9 mg) + 20 mg (21, 86 mg) atau 5 mg (6.95 mg) + 20 mg (21.86 mg);
- komponen tambahan: natrium karboksimetil kanji, aerosil anhidrat (koloid anhidrat silikon dioksida), selulosa mikrokristal, magnesium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Amlodipine + Lisinopril adalah ubat antihipertensi gabungan, mekanisme tindakannya disebabkan oleh sifat komponen aktifnya - amlodipine dan lisinopril.
Amlodipine adalah penyekat saluran kalsium yang berasal dari dihydropyridine. Mempunyai kesan hipotensi dan antianginal. Aktiviti antihipertensi disebabkan oleh kesan santai yang diberikan secara langsung pada sel otot licin dinding vaskular. Bahan ini menyekat peralihan transmembran ion kalsium ke dalam sel otot licin dinding vaskular dan kardiomiosit. Kesan antianginal amlodipine menentukan pengembangan arteri koronari dan periferal dan arteriol. Dengan angina pectoris, ini membantu mengurangkan keparahan iskemia miokardium. Pengembangan arteriol periferal menyebabkan penurunan OPSS (rintangan vaskular periferal total), penurunan beban selepas jantung dan permintaan oksigen miokard. Pengembangan arteri koronari dan arteriol di kawasan iskemia dan tidak berubah dari miokardium memberikan peningkatan oksigen yang memasuki miokardium (terutama pada angina vasospastik). Amlodipine mencegah kekejangan arteri koronari, yang boleh disebabkan oleh, termasuk merokok.
Kesan antihipertensi jangka panjang bergantung kepada dos. Dengan hipertensi arteri, pengambilan amlodipine 1 kali sehari memberikan penurunan tekanan darah (BP) yang signifikan secara klinikal dalam masa 24 jam dalam keadaan berdiri dan berbaring.
Bagi amlodipine, hipotensi arteri akut jarang berlaku kerana kesan antihipertensi yang perlahan. Dengan angina pectoris yang stabil, satu dos harian meningkatkan toleransi senaman, melambatkan perkembangan serangan angina dan depresi segmen ST iskemia, mengurangkan kekerapan serangan angina dan keperluan mengambil nitrogliserin atau nitrat lain.
Amlodipine tidak berpengaruh pada kontraktiliti dan kekonduksian miokard, mengurangkan tahap hipertrofi miokardium ventrikel kiri. Ia menghalang pengagregatan platelet, tidak menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung (HR), meningkatkan kadar penapisan glomerular (GFR), mempunyai kesan natriuretik yang lemah.
Penurunan tekanan darah yang ketara secara klinikal berlaku selepas 6-10 jam, kesannya berlangsung 24 jam. Pada pesakit dengan nefropati diabetes, pengambilan ubat tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria. Tidak terdapat kesan buruk amlodipine terhadap metabolisme atau kepekatan lipid plasma. Penggunaannya ditunjukkan untuk pesakit dengan komorbiditi seperti asma bronkial, diabetes mellitus, gout.
Penggunaan amlodipine untuk angina pectoris, aterosklerosis arteri karotid, aterosklerosis koronari (dari kerosakan pada satu kapal hingga stenosis tiga atau lebih arteri) dan penyakit lain dari sistem kardiovaskular, serta pada pesakit yang mengalami infarksi miokard atau ketebalan angioplasti koronari transluminal perkutan, mencegah peningkatan ketebalan angioplasti intima-media arteri karotid, membantu mengurangkan jumlah kematian akibat infark miokard, strok, cantuman bypass arteri koronari atau angioplasti koronari transluminal perkutaneus. Di samping itu, jumlah kemasukan ke hospital untuk perkembangan kegagalan jantung kronik dan angina pectoris yang tidak stabil berkurang, dan kekerapan intervensi untuk memulihkan aliran darah koroner menurun.
Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas fungsional III-IV mengikut klasifikasi NYHA (New York Heart Association), penggunaan amlodipine secara serentak dengan digoxin, inhibitor ACE atau diuretik tidak meningkatkan risiko komplikasi dan kematian.
Dengan etiologi bukan iskemia kegagalan jantung kronik (NYHA fungsional kelas III - IV), pengambilan amlodipine meningkatkan risiko edema paru.
Lisinopril, menjadi penghambat ACE, mengurangkan pembentukan angiotensin II dari angiotensin I, yang menyebabkan penurunan kepekatan angiotensin II dan penurunan langsung dalam rembesan aldosteron. Di bawah tindakan lisinopril, penurunan bradykinin menurun, dan sintesis prostaglandin meningkat. Dengan mengurangkan OPSS, pramuat, tekanan darah dan tekanan di kapilari pulmonari, bahan ini membantu meningkatkan jumlah darah minit dan meningkatkan toleransi miokardium terhadap aktiviti fizikal dalam kegagalan jantung kronik. Arteri melebar ke tahap yang lebih besar daripada urat. Sebahagian daripada kesan lisinopril adalah disebabkan oleh kesan pada sistem renin-angiotensin tisu. Terhadap latar belakang rawatan jangka panjang, terdapat penurunan hipertropi miokard dan dinding arteri resistif.
Lisinopril meningkatkan bekalan darah ke miokardium iskemia.
Penggunaan perencat ACE pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik memperpanjang jangka hayat, dan pada pesakit yang mengalami infark miokard tanpa manifestasi klinikal kegagalan jantung, memperlambat perkembangan disfungsi ventrikel kiri.
Selepas pemberian oral, lisinopril mula bertindak dalam 1 jam, kesan hipotensi maksimum berlaku selepas 6-7 jam dan berlangsung selama 24 jam. Pada pesakit dengan hipertensi arteri, kesan klinikal dicatat dalam beberapa hari setelah bermulanya rawatan, dan untuk mencapai kesan ubat yang stabil, pengambilan secara berkala diperlukan selama 30-60 hari. Penarikan secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang ketara. Sebagai tambahan kepada kesan antihipertensi, lisinopril membantu mengurangkan albuminuria, dengan hiperglikemia - untuk menormalkan fungsi endotelium glomerular yang rosak. Pada pesakit diabetes mellitus, tidak mempengaruhi tahap kepekatan glukosa dalam darah dan peningkatan kejadian hipoglikemia.
Kerana gabungan dalam satu ubat sifat dua komponen aktif Amlodipine + Lisinopril membolehkan anda mencapai kawalan tekanan darah yang setanding dan mencegah berlakunya kemungkinan kesan sampingan.
Farmakokinetik
Selepas mengambil Amlodipine + Lisinopril, penyerapan bahan aktif berlaku di dalam saluran gastrointestinal (GIT): amlodipine diserap perlahan dan hampir sepenuhnya, lisinopril - dalam jumlah ~ 25% daripada dos yang diambil. Pengambilan makanan secara serentak tidak mempengaruhi penyerapannya. Kepekatan maksimum (C max) dalam plasma darah amlodipine dicapai selepas 6-12 jam, lisinopril - 6-8 jam selepas pentadbiran. Ketersediaan bio mutlak purata: amlodipine - 64-80%, lisinopril - 25-29%.
Isipadu taburan (V d) amlodipine rata-rata 21 liter per 1 kg berat badan, yang menunjukkan pengedarannya yang ketara dalam tisu.
Pengikatan amlodipine dengan protein plasma darah adalah 97.5% bahagian dalam darah. Kepekatan keseimbangannya (C ss) dalam plasma darah dicapai setelah 7-8 hari pengambilan biasa.
Lisinopril mengikat protein plasma darah dengan lemah.
Kedua-dua bahan aktif tersebut melintasi penghalang darah-otak dan plasenta.
Amlodipine secara perlahan tetapi aktif dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang ketara. Kesan "hantaran pertama" melalui hati tidak dapat diabaikan.
Lisinopril tidak ditransformasikan dalam badan, ia dikeluarkan melalui buah pinggang tidak berubah. Separuh hayat (T 1/2) lisinopril adalah 12 jam.
T 1/2 amlodipine setelah satu dos boleh dari 35 hingga 50 jam, dengan latar belakang penggunaan berulang - kira-kira 45 jam. Sehingga 60% daripada dos yang diambil dikeluarkan melalui buah pinggang: 10% - tidak berubah, selebihnya - dalam bentuk metabolit. Melalui usus, 20-25% ubat dikeluarkan di dalam hempedu. Jumlah pelepasan amlodipine ialah 0.116 ml / s / kg, atau 7 ml / min / kg. Amlodipine tidak dikeluarkan semasa hemodialisis.
Dalam kegagalan hati, T 1/2 amlodipine diperpanjang hingga 60 jam, dengan terapi ubat yang berpanjangan, peningkatan kumulasi dalam tubuh diharapkan.
Pada kegagalan jantung kronik, terdapat penurunan penyerapan dan pelepasan lisinopril, ketersediaan bionya tidak melebihi 16%.
Dalam kegagalan buah pinggang dengan izin kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / min, tahap lisinopril dalam plasma darah adalah beberapa kali lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal. Ini meningkatkan masa untuk mencapai C max dalam plasma darah dan T 1/2.
Pada pesakit tua, tahap kepekatan lisinopril dalam plasma darah rata-rata meningkat 60%, AUC (area di bawah kurva masa-konsentrasi) adalah 2 kali lebih tinggi daripada pada pesakit muda.
Bioavailabiliti lisinopril dalam sirosis hati dikurangkan sebanyak 30%, dan pelepasan dikurangkan sebanyak 50% pada pesakit dengan fungsi hati normal.
Interaksi antara amlodipine dan lisinopril belum terjalin, farmakokinetik dan farmakodinamik bahan aktif ubat tidak terganggu berbanding dengan petunjuk setiap bahan secara berasingan.
Peredaran jangka panjang ubat di dalam badan memungkinkan untuk mencapai kesan klinikal yang diinginkan dengan rejimen dos sekali sehari.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan ubat Amlodipine + Lisinopril ditunjukkan untuk rawatan hipertensi penting pada pesakit yang memerlukan terapi kombinasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- sejarah angioedema, termasuk kes yang berkaitan dengan penggunaan perencat ACE;
- angioedema keturunan atau idiopatik;
- kejutan, termasuk kardiogenik;
- angina tidak stabil (kecuali angina Prinzmetal);
- hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
- stenosis mitral hemodinamik, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta teruk dan penyumbatan hemodinamik lain yang signifikan dari saluran aliran keluar ventrikel kiri;
- kegagalan jantung yang tidak stabil secara hemodinamik selepas infark miokard akut;
- kombinasi dengan ubat-ubatan yang merupakan antagonis reseptor angiotensin II pada pesakit dengan nefropati diabetes;
- terapi bersamaan dengan aliskiren atau agen yang mengandung aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau dengan gangguan buah pinggang sederhana atau teruk (CC kurang daripada 60 ml / min);
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap perencat ACE lain atau derivatif dihydropyridine;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Dianjurkan untuk menggunakan tablet Amlodipine + Lisinopril dengan berhati-hati sekiranya berlaku kerosakan buah pinggang yang teruk, keadaan selepas pemindahan buah pinggang, stenosis arteri renal dua hala atau stenosis arteri ginjal satu buah pinggang, disfungsi hati, azotemia, hiperkalemia, aldosteronisme primer, penyakit serebrovaskular (termasuk kekurangan sirkulasi serebrum) hipotensi arteri, penyakit jantung iskemia, sindrom sinus sakit (takikardia, bradikardia teruk), kekurangan jantung, kegagalan jantung kronik genesis bukan iskemia (kelas fungsional III-IV mengikut klasifikasi NYHA), stenosis aorta atau mitral, infark miokard akut dan dalam 30 hari selepas dia, penindasan hematopoiesis sumsum tulang,penyakit autoimun tisu penghubung (termasuk lupus erythematosus sistemik, scleroderma), pematuhan pada diet yang terhad kepada garam meja, hemodialisis menggunakan membran dialisis aliran tinggi (seperti AN69), muntah, cirit-birit dan keadaan lain yang menyebabkan penurunan BCC (jumlah darah yang beredar) pada orang tua usia pesakit.
Amlodipine + Lisinopril, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Amlodipine + Lisinopril diambil secara lisan dengan jumlah cecair yang mencukupi, tanpa mengira pengambilan makanan, pada masa yang sama setiap hari.
Dos ubat dipilih dengan titrasi komponen aktif individu, dengan mengambil amlodipine dan lisinopril sebagai monoterapi.
Mengambil Amlodipine + Lisinopril hanya ditunjukkan dalam kes di mana dos penyelenggaraan amlodipine dan lisinopril yang optimum untuk pesakit sepadan dengan dos tetap berikut (masing-masing): 5 mg dan 10 mg, 5 mg dan 20 mg, 10 mg dan 20 mg.
Pemilihan dos yang optimum harus dilakukan di bawah pengawasan doktor.
Dos yang disyorkan: 1 tablet pada dos 5 mg + 10 mg, 5 mg + 20 mg atau 10 mg + 20 mg sekali sehari. Dos harian maksimum adalah 1 tablet.
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, rawatan harus disertai dengan pemantauan keadaan fungsional ginjal, kandungan natrium dan kalium dalam plasma darah. Sekiranya semasa terapi terdapat kemerosotan fungsi ginjal, penggunaan ubat Amlodipine + Lisinopril harus dihentikan dan dirawat dengan bentuk dos bahan aktif yang berasingan.
Semasa menetapkan ubat kepada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, perlu mengambil kira kemungkinan ekskresi amlodipine yang tertunda.
Kesan sampingan
Kriteria untuk menilai kejadian: sangat kerap - ≥ 10%; kerap - dari ≥ 1% hingga <10%; jarang - dari ≥ 0.1% hingga <1%; jarang - dari ≥ 0.01% hingga <0.1%; sangat jarang - <0.01%; frekuensi tidak ditentukan - tidak mungkin untuk menentukan kekerapan berlakunya tindak balas buruk berdasarkan data yang ada:
- tindak balas alahan: jarang - urtikaria, angioedema (termasuk pembengkakan muka, bibir, lidah, epiglotis dan / atau laring, hujung kaki); sangat jarang - angioedema usus;
- gangguan mental: sering - gangguan tidur; jarang - ketidakmampuan mood, insomnia, mimpi yang tidak biasa, hipereksitasi, kemurungan, kegelisahan; sangat jarang berlaku - pergolakan, apatis, kekeliruan, amnesia; kekerapan tidak ditetapkan - kekeliruan, kemurungan;
- dari sistem saraf: sering - peningkatan keletihan, sakit kepala, mengantuk, pening; jarang - penyimpangan rasa, malaise, insomnia, asthenia, hypesthesia, dysgeusia, paresthesia, neuropati periferal, kekakuan otot, gegaran; jarang - sawan, sindrom asthenik; sangat jarang berlaku - migrain, ataxia, parosmia, neuropati periferal; kekerapan tidak ditentukan - kekejangan otot-otot muka dan anggota badan, sinkop;
- pada bahagian sistem hematopoietik: jarang - penurunan tahap hemoglobin dan hematokrit; sangat jarang - neutropenia, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura, suppression sumsum tulang, limfadenopati, anemia, anemia hemolitik; frekuensi tidak ditetapkan - eritropenia;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - kilat panas, penurunan tekanan darah yang berlebihan, peningkatan kadar jantung, pembengkakan pergelangan kaki dan kaki; jarang - hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah yang ketara, infark miokard dan / atau kemalangan serebrovaskular (pada pesakit yang, disebabkan oleh penurunan tekanan darah yang ketara, berisiko tinggi), sakit dada, sindrom Raynaud; jarang - takikardia, bradikardia, berdebar-debar jantung, penampilan atau pemburukan kegagalan jantung kronik, pelanggaran konduksi atrioventrikular; sangat jarang - aritmia jantung (termasuk bradikardia, fibrilasi atrium, takikardia ventrikel), infark miokard, sinkop, vaskulitis;
- dari sistem pernafasan: sering - sinusitis, batuk kering, alveolitis alergi atau pneumonia eosinofilik; jarang - mimisan, sesak nafas, rinitis; sangat jarang - bronkospasme;
- dari sisi metabolisme: sangat jarang - hiperglikemia, hipoglikemia;
- dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, mual, kegagalan hati; jarang - dahaga, kekeringan mukosa mulut, penyimpangan rasa, kembung perut, sembelit, cirit-birit, dispepsia, muntah, anoreksia; jarang - peningkatan selera makan, hiperplasia gingiva; sangat jarang - pankreatitis, gastritis, penyakit kuning hepatoselular dan kolestatik, hiperbilirubinemia, hepatitis;
- dari sistem kencing: sering - fungsi buah pinggang terjejas; jarang - kencing kerap, sakit semasa kencing, nokturia; jarang - kegagalan buah pinggang akut, uremia; sangat jarang - disuria, oliguria, anuria, poliuria; kekerapan tidak ditetapkan - proteinuria;
- pada bahagian organ penglihatan: jarang - sakit mata, diplopia, konjungtivitis, gangguan penginapan, gangguan penglihatan, xerophthalmia;
- pada bahagian organ pendengaran: jarang - tinnitus;
- dari kelamin dan kelenjar susu: jarang - penurunan keupayaan, disfungsi ereksi, ginekomastia;
- pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - gatal-gatal, ruam (termasuk ruam eritematosa, makulopapular); jarang - ruam urtikaria, kepekaan, dermatitis, alopecia, psoriasis; sangat jarang - peningkatan berpeluh, pemphigus, peluh sejuk, eritema multiforme, gangguan pigmentasi kulit, sindrom Stevens-Johnson, pseudolymphoma kulit, nekrolisis epidermis toksik, xeroderma, eriformema eksudatif multiforme;
- dari sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan otot, sakit belakang, arthralgia, arthritis, myalgia, arthrosis; jarang - myasthenia gravis;
- dari sistem endokrin: kekerapan belum ditentukan - sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi;
- parameter makmal: jarang - hiponatremia, peningkatan kepekatan urea serum dan kreatinin, hiperkalemia; jarang - peningkatan aktiviti enzim hati; sangat jarang - peningkatan ESR (kadar pemendapan eritrosit), peningkatan antibodi antinuklear; kekerapan tidak ditetapkan - leukositosis, eosinofilia;
- yang lain: jarang - peningkatan keletihan, kesakitan penyetempatan yang tidak ditentukan, edema periferal, perubahan berat badan; sangat jarang - penyakit autoimun; kekerapan belum diketahui - demam (perkembangan sindrom seperti lupus, disertai dengan demam, mialgia, arthralgia atau arthritis, peningkatan titer antibodi antinuklear, eosinofilia, leukositosis, peningkatan ESR, kemunculan ruam, reaksi fotosensitif dan manifestasi kulit lain).
Overdosis
Gejala
Sekiranya terdapat dos berlebihan Amlodipine + Lisinopril, gejala kesan negatif setiap komponen aktif harus diambil kira.
Amlodipine: melebihi rejimen dos yang disyorkan menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara. Mungkin perkembangan takikardia refleks dan vasodilatasi periferal yang signifikan, disertai dengan peningkatan risiko hipotensi arteri yang teruk dan berterusan, termasuk kejutan dan kematian.
Lisinopril: dos yang tinggi boleh menyebabkan kegelisahan dan peningkatan kerengsaan pesakit, mulut kering, mengantuk, pengekalan kencing, sembelit.
Rawatan
Sebagai rawatan untuk overdosis, lavage gastrik segera ditunjukkan, dan pengambilan karbon aktif. Kemudian pesakit harus diletakkan di permukaan mendatar, sedikit mengangkat kakinya. Ini perlu untuk memastikan pemeliharaan dan kawalan fungsi sistem kardiovaskular dan pernafasan, kawalan kreatinin, urea dan elektrolit dalam serum darah, BCC, diuresis. Untuk memulihkan nada vaskular, pelantikan vasokonstriktor ditunjukkan, dengan syarat pesakit tidak mempunyai kontraindikasi terhadap penggunaannya. Untuk menghilangkan akibat penyekat saluran kalsium, kalsium glukonat diberikan secara intravena (iv), untuk mengisi BCC - penyelesaian pengganti plasma.
Penggunaan hemodialisis hanya berkesan untuk menghilangkan lisinopril.
arahan khas
Semasa merawat dengan ubat Amlodipine + Lisinopril, perlu mengikuti cadangan penggunaan setiap bahan aktif.
Amlodipine
Untuk mengelakkan fenomena seperti kesakitan, pendarahan atau hiperplasia gingiva yang disebabkan oleh kehadiran amlodipine dalam komposisi ubat, perlu menjaga kebersihan gigi dan pemerhatian secara berkala oleh doktor gigi.
Walaupun tidak ada sindrom penarikan pada penyekat saluran kalsium, disarankan untuk menghentikan rawatan dengan amlodipine dengan mengurangkan secara beransur-ansur dos harian ubat.
Perlu diingat bahawa penggunaan amlodipine dalam kegagalan jantung kronik genesis non-iskemia III - IV kelas fungsional mengikut klasifikasi NYHA meningkatkan kejadian edema paru sekiranya tidak ada tanda-tanda kegagalan jantung yang memburuk pada pesakit.
Pada masa ini, tidak ada data klinikal yang mencukupi yang menunjukkan potensi kesan amlodipine terhadap kesuburan. Namun, harus diingat bahawa pada beberapa pesakit, pengambilan penyekat saluran kalsium yang lambat menyebabkan perubahan biokimia yang dapat dibalik pada kepala sperma.
Lisinopril
Dengan monoterapi lisinopril, penyebab paling umum penurunan tekanan darah yang berlebihan adalah penurunan BCC, yang boleh disebabkan oleh pengambilan diuretik secara serentak, pengurangan pengambilan garam meja dengan makanan, cirit-birit dan / atau muntah, atau dialisis. Pada kegagalan jantung kronik, perkembangan hipotensi arteri simptomatik adalah mungkin pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang bersamaan, dan jika tidak. Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk, hipotensi arteri sering berlaku dengan penggunaan diuretik dosis tinggi, gangguan fungsi ginjal, atau hiponatremia. Dalam kategori pesakit ini, pemilihan dos lisinopril dan diuretik harus dilakukan di bawah pengawasan ketat doktor. Selain itu,diperlukan pengawasan yang rapi dari pakar semasa menetapkan lisinopril kepada pesakit dengan kekurangan serebrovaskular dan penyakit jantung koronari, kerana dengan penurunan tekanan darah yang tajam pada kategori pesakit ini, infark miokard atau strok mungkin terjadi.
Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, pesakit harus mengambil kedudukan mendatar. Sekiranya perlu, pemberian larutan natrium klorida 0.9% secara intravena ditunjukkan untuk mengisi kehilangan cecair. Reaksi seperti ini bersifat sementara dan bukan alasan untuk membatalkan dos lisinopril seterusnya.
Sebelum memulakan rawatan pada pesakit dengan peningkatan risiko terkena hipotensi arteri simtomatik, adalah perlu untuk mengisi semula kehilangan cairan dan garam; setelah mengambil dos awal lisinopril, diperlukan kawalan kesan antihipertensi.
Berkaitan dengan risiko trombositopenia, anemia, neutropenia atau agranulositosis, disarankan untuk berhati-hati jika perlu menetapkan lisinopril terhadap latar belakang terapi bersamaan dengan imunosupresan, allopurinol atau procainamide pada pesakit dengan penyakit tisu penghubung sistemik, terutama dengan gangguan fungsi ginjal. Dianjurkan untuk melakukan kajian secara berkala untuk jumlah leukosit dalam plasma darah. Sekiranya anda mengalami sakit tekak, demam, atau gejala penyakit berjangkit lain, anda mesti berjumpa doktor, kerana kategori pesakit ini mungkin mengalami jangkitan teruk yang tahan terhadap terapi antibiotik intensif. Sekiranya tidak ada faktor-faktor yang memburukkan dan fungsi buah pinggang yang merosot, neutropenia jarang berlaku.
Penggunaan gabungan lisinopril dengan nitrogliserin (IV atau transdermal) dibenarkan.
Pada infark miokard akut pada pesakit yang berisiko mengalami kemerosotan hemodinamik yang lebih serius setelah penggunaan vasodilator (tekanan darah sistolik 100 mm Hg ke bawah, kejutan kardiogenik), terapi lisinopril tidak boleh dimulakan. Selama tiga hari pertama selepas infark miokard, disyorkan untuk mengurangkan dos lisinopril jika tekanan darah sistolik 120 mm Hg atau lebih rendah. Untuk tekanan darah sistolik 100 mm Hg atau lebih rendah, dos pemeliharaan lisinopril hendaklah 5 mg, atau sementara itu harus dikurangkan menjadi 2.5 mg.
Sekiranya hipotensi arteri berterusan selama lebih dari 1 jam, anda tidak boleh terus menggunakan lisinopril.
Pada kegagalan jantung kronik, penurunan tekanan darah yang berlebihan semasa mengambil lisinopril dapat menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal yang lebih lanjut, hingga kemunculan kegagalan buah pinggang akut.
Penggunaan perencat ACE pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal yang bersendirian menyebabkan peningkatan tahap urea dan kreatinin dalam serum.
Sekiranya disfungsi ginjal berkembang dengan latar belakang penggunaan lisinopril, maka keperluan untuk meneruskan terapi harus dinilai.
Dengan perkembangan angioedema wajah, bibir, lidah, epiglotis, laring dan / atau ekstremitas, terapi lisinopril harus dihentikan secepat mungkin dan langkah-langkah harus diambil untuk segera melakukan terapi yang sesuai.
Kerana kenyataan bahawa semasa mengambil inhibitor ACE dalam kes yang jarang terjadi, angioedema usus mungkin terjadi, dalam diagnosis pembezaan sakit perut pada pesakit yang mengambil lisinopril, kemungkinan terjadinya angioedema usus perlu dipertimbangkan. Untuk menjelaskan diagnosis, diperlukan tomografi yang dikira dari saluran gastrointestinal atau ultrasound (ultrasound).
Untuk mengelakkan perkembangan reaksi anafilaksis yang mengancam nyawa, adalah perlu untuk menghentikan pengambilan ubat buat sementara waktu sebelum memulakan setiap prosedur desensitisasi (termasuk racun hymenoptera).
Dengan peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan munculnya gejala kolestasis, lisinopril harus dihentikan.
Semasa hemodialisis, penggunaan membran aliran tinggi tidak boleh dibenarkan, ini akan mengelakkan perkembangan reaksi anafilaksis pada pesakit.
Semasa mengenal pasti penyebab batuk pada pesakit yang menggunakan ACE inhibitor, perlu diingat bahawa batuk mungkin disebabkan oleh pengambilan ubat tersebut.
Sebelum sebarang campur tangan pembedahan (termasuk pembedahan pergigian), pesakit harus memberitahu doktor atau pakar anestesi mengenai rawatan dengan lisinopril. Ini disebabkan oleh fakta bahawa lisinopril dapat menyekat pembentukan angiotensin II semasa pelepasan renin kompensasi apabila digabungkan dengan ubat anestetik umum yang dapat menyebabkan hipotensi arteri. Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang berlebihan, perlu meningkatkan BCC.
Perlu diingat bahawa faktor risiko perkembangan hiperkalemia termasuk kegagalan ginjal, diabetes mellitus, penggunaan serentak diuretik hemat kalium, seperti triamterene, amiloride, spironolactone, eplerenone (turunan spironolactone), pengganti garam yang mengandung kalium atau sediaan kalium, terutama dengan gangguan gangguan. Oleh itu, jika perlu menggunakan lisinopril bersama dengan agen-agen ini, disarankan untuk secara berkala memantau tahap kalium dalam serum darah.
Pesakit diabetes yang mengambil ubat hipoglikemik oral atau menerima insulin memerlukan pemantauan kepekatan glukosa plasma dengan teliti selama 30 hari pertama rawatan dengan perencat ACE.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Dalam tempoh penggunaan ubat Amlodipine + Lisinopril, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang berkaitan dengan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor, terutama pada pasien yang melihat penurunan tekanan darah yang signifikan atau terjadinya pening, mengantuk dan fenomena serupa lainnya disebabkan oleh pengambilan ubat tersebut.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Amlodipine + Lisinopril dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan ubat Amlodipine + Lisinopril pada kanak-kanak dan remaja belum diketahui, oleh itu, pelantikannya kepada pesakit di bawah 18 tahun adalah kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Penjagaan harus diambil untuk menetapkan Amlodipine + Lisinopril kepada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk, stenosis arteri renal dua hala atau stenosis arteri ginjal pada satu buah ginjal, dan juga pada masa selepas pemindahan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dianjurkan untuk menggunakan Amlodipine + Lisinopril dengan berhati-hati sekiranya disfungsi hati.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua, pengambilan lisinopril dos biasa menyebabkan peningkatan kepekatan bahan ini dalam darah. Oleh itu, walaupun usia pesakit tidak mempengaruhi kesan antihipertensi ubat, perawatan khusus diperlukan ketika memilih dos pada pesakit tua.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan ubat Amlodipine + Lisinopril secara serentak dengan ubat lain, perlu mengambil kira interaksi setiap komponen aktif ubat tersebut.
Amlodipine
Dalam rawatan hipertensi arteri, amlodipine dapat digabungkan dengan perencat ACE, diuretik thiazide, alpha dan beta-blocker, pada pesakit dengan angina pectoris stabil - dengan ubat-ubatan antianginal lain, termasuk nitrat pendek atau lama, beta-blocker.
Tidak ada interaksi amlodipine yang signifikan secara klinikal dengan NSAID (ubat anti-radang bukan steroid), termasuk indometasin, serta dengan antibiotik dan agen hipoglikemik untuk pentadbiran oral.
Pesakit yang menjalani terapi hipertermia malignan, atau terdedah kepada penyakit ini, dikontraindikasikan dalam amlodipine kerana peningkatan risiko hiperkalemia.
Penggunaan amlodipine secara serentak dengan rifampisin, sediaan wort St. John dan pemicu isoenzim CYP3A4 lain boleh menyebabkan penurunan kepekatan amlodipine dalam plasma.
Perlu diingat bahawa ketoconazole, itraconazole dan perencat kuat lain dari isoenzim CYP3A4 menyumbang kepada peningkatan tahap amlodipine dalam plasma darah yang lebih ketara berbanding dengan diltiazem. Kepekatan plasma amlodipine meningkatkan ritonavir dan agen antivirus lain.
Peningkatan kesan antianginal dan antihipertensi amlodipine boleh berlaku apabila digabungkan dengan perencat ACE, gel dan diuretik thiazide, beta-blocker atau nitrat. Kesan antihipertensi penyekat saluran kalsium ditingkatkan dengan terapi bersamaan dengan alpha-blocker atau antipsikotik.
Dengan latar belakang rawatan dengan amlodipine pada dos 10 mg, pendedahan simvastatin, yang diambil pada dos 80 mg, meningkat sebanyak 77%. Oleh itu, dengan kombinasi ubat, dos simvastatin tidak boleh melebihi 20 mg.
Telah terbukti bahawa kesan hipotensi derivatif dihydropyridine dapat ditingkatkan dengan penggunaan neuroleptik, isoflurane, baclofen secara serentak, oleh itu, fungsi ginjal dan tekanan darah harus dipantau dengan hati-hati untuk menyesuaikan dos amlodipine tepat pada masanya.
Kesan antihipertensi penyekat saluran kalsium boleh berkurang apabila digabungkan dengan suplemen kalsium.
Dengan terapi bersamaan dengan ubat-ubatan litium, manifestasi neurotoksisitasnya (tinnitus, mual, muntah, ataksia, gegaran, cirit-birit) boleh diperburuk.
Penggunaan jus limau gedang secara bersamaan dapat meningkatkan kesan hipotensi amlodipine.
Pada pesakit selepas pemindahan buah pinggang, dengan penggunaan gabungan amlodipine dan siklosporin, perlu untuk mengawal kepekatan yang terakhir dalam darah, kerana dalam beberapa kes kombinasi ini menyebabkan peningkatan C max siklosporin hingga 40%.
Perlu diingat bahawa pada pesakit dengan hipertensi arteri berusia 69 hingga 87 tahun, pemberian diltiazem secara serentak pada dos 180 mg dan amlodipine pada dos 5 mg meningkatkan pendedahan amlodipine sistemik sebanyak 57%. Sebagai tambahan, kategori pesakit ini disyorkan untuk menggunakan amlodipine dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan eritromisin.
Penggunaan glukokortikoid atau tetracosactide secara bersamaan dapat mengurangkan kesan antihipertensi amlodipine.
Anestetik umum, antidepresan trisiklik meningkatkan kesan hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik.
Lisinopril
Penggunaan serentak diuretik hemat kalium dengan lisinopril (spironolactone, eplerenone, amiloride, triamterene), sediaan kalium atau pengganti garam yang mengandung kalium meningkatkan risiko hiperkalemia. Selain itu, mengambil lisinopril dengan diuretik boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.
Keterukan kesan hipotensi lisinopril meningkat apabila digabungkan dengan beta-blocker, diuretik, penyekat saluran kalsium perlahan, antidepresan trisiklik atau neuroleptik.
Apabila digabungkan dengan perencat ACE, kesan hipoglikemik insulin atau agen hipoglikemik untuk pentadbiran oral boleh meningkat, meningkatkan risiko hipoglikemia. Kesan ini lebih kerap berlaku pada minggu-minggu pertama terapi dan gangguan fungsi buah pinggang.
Kesan hipotensi lisinopril boleh berkurang dengan pemberian simpatomimetik secara serentak, NSAID, dos anti-radang (3000 mg sehari atau lebih) asid asetilalsisilik, estrogen, adrenomimetik.
Lisinopril boleh diambil dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat (sebagai agen antiplatelet), beta-blocker, thrombolytics dan / atau nitrat.
Dengan terapi bersamaan dengan aliskiren, risiko hipotensi arteri, hiperkalemia, disfungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang), agen hipoglikemik insulin dan oral - hipoglikemia, perencat pengambilan serotonin terpilih - hiponatremia teruk meningkat.
Apabila digabungkan dengan lisinopril, penghapusan persediaan litium dari badan menjadi perlahan.
Antasid dan kolestiramina melambatkan penyerapan lisinopril dari saluran gastrointestinal.
Kesan lisinopril ditingkatkan dengan pemberian etanol serentak.
Interaksi perencat ACE dengan sediaan emas (sodium aurothiomalate) boleh menyebabkan kompleks gejala berikut: pembilasan muka, mual, muntah, dan penurunan tekanan darah.
Dengan penggunaan serentak lisinopril dengan sitostatik, allopurinol, procainamide, risiko mengembangkan leukopenia meningkat, relaksan otot - penurunan tekanan darah yang ketara, co-trimoxazole (trimethoprim, sulfamethoxazole) - hiperkalemia, selotonin selective seruponin inhibitor (paroxetine
Semasa merawat dengan penghambat ACE, harus diingat bahawa kombinasi dengan estramustine, sirolimus, everolimus, temsirolimus, omapatrilat, ilepatril, daglutril, sacubitril, linagliptin, vildagliptin, saxitagliptin, menyumbang kepada peningkatan risiko mengembangkan angioedema. Selain itu, angioedema dapat terjadi dengan latar belakang interaksi lisinopril dengan racecadotril, digunakan untuk mengubati cirit-birit akut, dan pengaktif plasminogen tisu (reteplase, tenecteplase, alteplase).
Analog
Analog Amlodipine + Lisinopril adalah: De-Kriz, Tenliza, Ekvakard, Equator, Eklamiz.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Amlodipine + Lisinopril
Tidak ada ulasan mengenai Amlodipine + Lisinopril di rangkaian sosial.
Harga untuk Amlodipine + Lisinopril di farmasi
Harga Amlodipine + Lisinopril tidak diketahui kerana pada masa ini tidak ada ubat di rantai farmasi.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!