Nifedipine
Nifedipine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Nifedipine
Kod ATX: C08CA05
Bahan aktif: nifedipine (nifedipinum)
Pengeluar: OOO Ozon (Rusia), FP Obolenskoe (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08
Harga di farmasi: dari 27 rubel.
Beli
Nifedipine adalah penyekat saluran kalsium.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - dragee kuning (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 5 lepuh).
Bahan aktif: nifedipine, dalam 1 tablet - 10 mg.
Eksipien: pati gandum, gelatin, magnesium stearat, laktosa, selulosa mikrokristal PH101, talc.
Komposisi shell: isopropanol, gliserol, karmelosa 7MF, aseton, arlacel 186, air yang disucikan, etil selulosa N22, titanium dioksida, povidone K30, gula, etanol 96%, makrogol 6000, talc, polysorbate 20, koloid silikon dioksida, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) dan Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Nifedipine adalah penyekat selektif saluran kalsium perlahan, tergolong dalam turunan 1,4-dihydropyridine. Ubat ini mempunyai kesan antianginal, hipotensi dan vasodilating. Ia mengurangkan aliran ion kalsium ke dalam sel otot licin arteri perifer dan koronari, dan juga ke kardiomiosit. Dalam dos yang tinggi, nifedipine menghalang pembebasan ion kalsium dari depot di dalam sel. Ia mengurangkan bilangan saluran kalsium yang berfungsi tanpa mempengaruhi masa pemulihan, ketidakaktifan dan pengaktifan.
Nifedipine melepaskan proses pengecutan dan pengujaan pada otot licin saluran darah, dimediasi oleh tenangodulin, dan pada otot jantung, yang dimediasi oleh troponin dan tropomyosin. Dalam dos terapeutik, ubat menormalkan pengangkutan ion kalsium melalui membran, yang terganggu dalam beberapa keadaan patologi, misalnya, hipertensi arteri.
Nifedipine tidak mempengaruhi nada vena. Ia mengurangkan kekejangan, melebarkan saluran periferal dan koronari (terutamanya arteri), menurunkan tekanan darah dan ketahanan vaskular periferal total, mengurangkan nada miokardium, afterload dan permintaan oksigen otot jantung, memanjangkan kelonggaran diastolik ventrikel kiri. Di bawah pengaruhnya, aliran darah koroner meningkat, bekalan darah ke zon iskemik miokardium bertambah baik, dan fungsi agunan diaktifkan. Hampir tidak mempengaruhi nod atrioventricular dan sinoatrial dan tidak mempunyai kesan antiarrhythmic. Meningkatkan aliran darah di buah pinggang, menyebabkan perkumuhan natrium sederhana dalam air kencing.
Kesan klinikal berlaku dalam 20 minit dan berlangsung dari 4 hingga 6 jam.
Farmakokinetik
Nifedipine diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (92–98%) di saluran pencernaan. Bioavailabiliti ubat selepas pemberian oral adalah dari 40 hingga 60% (pengambilan serentak dengan makanan meningkatkan penunjuk ini). Nifedipine mengalami kesan lulus pertama melalui hati. Dalam plasma darah, kepekatan maksimum zat adalah 65 ng / ml dan diperhatikan setelah 1-3 jam. Ia mengikat protein plasma sebanyak 90%. Nifedipine melintasi penghalang otak plasenta dan darah dan dirembeskan dalam susu ibu.
Dimetabolisme sepenuhnya. Metabolisme berlaku di hati dengan penyertaan isoenzim CYP3A5, CYP3A7 dan CYP3A4.
Kira-kira 80% daripada dos yang diambil dikeluarkan dalam bentuk metabolit yang tidak aktif oleh buah pinggang dan 20% lagi - dengan hempedu. Separuh hayat adalah dari 2 hingga 4 jam. Dengan fungsi hati yang tidak mencukupi, pelepasan total menurun, masa paruh dipanjangkan.
Nifedipine tidak terkumpul di dalam badan. Kegagalan buah pinggang kronik, dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik. Penggunaan jangka panjang (2-3 bulan atau lebih) membawa kepada pengembangan toleransi terhadap ubat. Plasmapheresis dapat mempercepat penghapusan.
Petunjuk untuk digunakan
- Rehat dan beri tenaga angina (termasuk varian angina) dengan penyakit jantung koronari;
- Hipertensi arteri (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain).
Kontraindikasi
- Kejutan kardiogenik, keruntuhan;
- Sindrom sinus sakit;
- Kegagalan jantung yang dikompensasi;
- Stenosis aorta / mitral yang teruk;
- Hipotensi arteri dengan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg;
- Stenosis subaortik hipertrofik idiopatik;
- Takikardia;
- Tempoh 4 minggu selepas infark miokard akut;
- Umur di bawah 18 tahun;
- Hipersensitiviti terhadap ubat atau derivatif dihydropyridine lain.
Nifedipine dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.
Kerana risiko komplikasi, ubat harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- Diabetes;
- Gangguan peredaran serebrum yang teruk;
- Disfungsi buah pinggang / hati yang teruk;
- Kegagalan jantung kronik;
- Hipertensi arteri malignan.
Perhatian memerlukan penggunaan ubat oleh pesakit yang menjalani hemodialisis.
Arahan untuk penggunaan Nifedipine: kaedah dan dos
Nifedipine diberikan secara oral dengan menelan tablet secara keseluruhan dan minum banyak cecair semasa atau selepas makan.
Dos ditetapkan secara individu, bergantung kepada keparahan penyakit dan tindak balas pesakit terhadap ubat tersebut.
Pada awal rawatan, 1 tablet diresepkan 2-3 kali sehari, jika perlu, dosnya ditingkatkan menjadi 2 tablet 1-2 kali sehari.
Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 40 mg nifedipine (4 tablet).
Pengurangan dos diperlukan untuk orang tua, pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, kemalangan serebrovaskular yang teruk, dan pesakit yang menerima terapi kombinasi (antihipertensi atau antianginal).
Kesan sampingan
- Sistem kardiovaskular: rasa panas, pembilasan muka, edema periferal (pergelangan kaki, kaki, kaki), takikardia, sinkop, penurunan tekanan darah yang berlebihan, kegagalan jantung; dalam beberapa kes, terutama pada awal rawatan - penampilan serangan angina, yang memerlukan penghentian ubat;
- Sistem saraf pusat: peningkatan keletihan, mengantuk, pening, sakit kepala; dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang tinggi - gegaran, paresthesia bahagian ekstrem;
- Saluran gastrousus, hati: gangguan dyspeptik; dengan rawatan jangka panjang - disfungsi hati (peningkatan aktiviti transaminase hepatik, kolestasis intrahepatik);
- Sistem muskuloskeletal: myalgia, arthritis;
- Sistem kencing: peningkatan pengeluaran air kencing setiap hari, pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang - kemerosotan fungsi buah pinggang;
- Organ hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, thrombocytopenic purpura, anemia;
- Reaksi alergi: exanthema, urtikaria, pruritus, hepatitis autoimun;
- Lain-lain: hiperplasia gingiva, hiperglikemia, perubahan persepsi visual, pembilasan kulit wajah, pada orang tua - ginekomastia (hilang sepenuhnya setelah penarikan ubat).
Overdosis
Dengan overdosis Nifedipine, sakit kepala muncul, aritmia dan bradikardia berkembang, aktiviti simpul sinus dihambat, tekanan darah menurun, kulit wajah menjadi merah.
Sebagai pertolongan cemas, disyorkan lavage gastrik dan pengambilan arang aktif. Terapi simptomatik yang berterusan bertujuan untuk menstabilkan kerja sistem kardiovaskular. Penawar Nifedipine adalah kalsium. Memerlukan suntikan kalsium glukonat intravena yang perlahan atau kalsium klorida 10% pada dos 0.2 ml / kg (tidak lebih daripada 10 ml keseluruhan) selama 5 minit. Sekiranya kesannya tidak dapat dicapai, adalah mungkin untuk melakukan infusi berulang di bawah kawalan kepekatan kalsium serum. Penyambungan semula gejala keracunan adalah petunjuk untuk infusi berterusan pada kadar 0,2 ml / kg / jam, tetapi tidak lebih dari 10 ml / jam.
Sekiranya tekanan darah diturunkan dengan teruk, pesakit diberi dopamin intravena atau dobutamine. Sekiranya pengaliran jantung terganggu, pemberian isoprenalin, atropin atau pembentukan alat pacu jantung (alat pacu jantung buatan) ditunjukkan. Kegagalan jantung yang berkembang harus dikompensasikan dengan pemberian strophanthin secara intravena. Katekolamin dibenarkan digunakan hanya sekiranya berlaku kegagalan peredaran darah yang mengancam nyawa. Dianjurkan untuk mengawal tahap elektrolit (kalsium, kalium) dan glukosa darah.
Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Sekiranya penghentian rawatan tiba-tiba, ada risiko sindrom penarikan, jadi dos harus dikurangkan secara beransur-ansur.
Semasa rawatan dengan Nifedipine, perlu menahan diri dari minum minuman beralkohol, memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikofizik cepat dan peningkatan perhatian.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa rawatan dengan Nifedipine, seseorang harus menahan diri dari melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Nifedipine dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Nifedipine tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana keselamatan dan keberkesanan ubat pada kelompok usia ini belum terbukti.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Nifedipine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Nifedipine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Gunakan pada orang tua
Bagi pesakit tua, ubat ini diresepkan dalam dos yang dikurangkan.
Interaksi dadah
- Ubat antihipertensi lain, diuretik, antidepresan trisiklik, ranitidine, cimetidine: peningkatan keparahan menurunkan tekanan darah;
- Nitrat: peningkatan takikardia dan tindakan hipotensi nifedipine;
- Penyekat beta: risiko penurunan tekanan darah yang ketara, dalam beberapa kes - memburuknya kegagalan jantung (rawatan kombinasi seperti itu harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang dekat);
- Quinidine: penurunan kepekatannya dalam plasma darah;
- Theophylline, digoxin: peningkatan kepekatan mereka dalam plasma darah;
- Rifampicin: percepatan metabolisme dan, sebagai akibatnya, melemahkan tindakan nifedipine.
Analog
Analog Nifedipine adalah: Kordaflex, Kordipin CL, Kordipin Retard, Nifecard CL.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ºC, terlindung dari cahaya dan kelembapan, dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Nifedipine
Menurut ulasan, Nifedipine adalah rawatan yang murah, berpatutan dan berkesan untuk tekanan darah tinggi (termasuk krisis hipertensi) dan iskemia. Walau bagaimanapun, sebilangan pesakit menyatakan bahawa ubat menurunkan tekanan atas (sistolik) dan praktikalnya tidak mempengaruhi tekanan (diastolik) yang lebih rendah. Kelemahan ubat termasuk sebilangan besar kontraindikasi dan keseluruhan senarai kesan sampingan yang mungkin berlaku semasa rawatan. Pesakit terutamanya sering mengadu pedih ulu hati, sakit kepala, kemerahan dan mengantuk.
Harga Nifedipine di farmasi
Harga Nifedipine dalam tablet 10 mg (50 sebungkus) ialah 30-50 rubel.
Nifedipine: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Nifedipine 10 mg tablet bersalut filem 50 pcs. RUB 27 Beli |
Nifedipine 10 mg tablet 50 pcs. RUB 29 Beli |
Tablet Nifedipine p.p. 10mg 50 biji. RUB 39 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!