Bortezomib - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Bortezomib

Bortezomib: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Bortezomib

Kod ATX: L01XX32

Bahan aktif: bortezomib (bortezomib)

Pengeluar: ZAO Biocad (Rusia), OOO BratskKhimSintez (Rusia), OOO Company Deco (Rusia), Synthon sro (Republik Czech)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-27-08

Bortezomib adalah ubat dengan kesan antitumor.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos adalah lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran subkutan dan intravena: jisim berliang hampir putih atau putih (dalam botol kaca 3.5 mg, dalam botol kotak kadbod 1 dan arahan penggunaan Bortezomib).

Komposisi 1 botol lyophilisate untuk penggunaan tunggal:

• bahan aktif: bortezomib - 3.5 mg;
• komponen tambahan: manitol - 35 mg, nitrogen - dalam kuantiti yang mencukupi.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bortezomib adalah perencat terbalik dari aktiviti seperti chymotrypsin dari proteasom 26S dalam sel mamalia. Proteasom 26S adalah kompleks protein besar yang membawa kepada penurunan protein konjugasi ubiquitin. Peranan utama dalam pengaturan kepekatan intraselular beberapa protein dimainkan oleh jalur ubiquitin-proteasome, berkat proses ini, homeostasis intraselular dipertahankan. Dengan menekan aktiviti proteasome, proteolisis selektif ini dicegah, yang boleh mempengaruhi pelbagai lata reaksi transduksi isyarat dalam sel. Sekiranya mekanisme menjaga homeostasis dilanggar, kematian sel berlaku.

Bortezomib dalam banyak model eksperimen menyebabkan perlambatan pertumbuhan tumor, termasuk pelbagai myeloma. Semasa kajian, bahan ini meningkatkan pembezaan dan aktiviti osteoblas dan menghalang fungsi osteoklas. Kesan sedemikian semasa terapi dicatatkan pada pesakit dengan myeloma berganda dengan pelbagai fokus osteolisis.

Farmakokinetik

Dalam pelbagai myeloma, kepekatan maksimum Bortezomib plasma adalah 57 dan 112 ng / ml dengan suntikan jet intravena pada dos 1 dan 1.3 mg / m ^2, masing-masing. Dengan suntikan berikutnya dengan dos yang sama, kepekatan maksimum plasma masing-masing berada dalam julat 67-106 dan 89-120 ng / ml. Dengan penggunaan berulang, purata separuh hayat bahan tersebut adalah 40-193 jam.

Selepas dos pertama, berbanding dengan dos berikutnya, ubat ini dikeluarkan lebih cepat. Jumlah pelepasan purata selepas penggunaan pertama dos 1 dan 1,3 mg / m ² masing-masing adalah 102 dan 112 l / jam, selepas suntikan berikutnya, ia berada dalam lingkungan 15 hingga 32 l / jam.

Dalam pelbagai myeloma, jumlah pendedahan sistemik selepas pemberian subkutan atau intravena berulang (_terakhir AUC) dengan dos 1.3 mg / m ² untuk kedua-dua laluan pentadbiran adalah bersamaan (masing-masing 155 dan 151 nghh / ml untuk pentadbiran subkutan dan intravena). Selepas pemberian subkutan, C _max (kepekatan maksimum bahan) lebih rendah daripada selepas pemberian intravena (masing-masing 20.4 dan 223 ng / ml). Purata geometri AUC _terakhir adalah 0.99, dan selang keyakinan 90% berkisar antara 80.18 hingga 122.8%. T _max (masa untuk mencapai kepekatan maksimum bahan) adalah: pentadbiran subkutan - 30 minit, pentadbiran intravena - 2 minit.

Purata jumlah taburan selepas pemberian Bortezomib tunggal / berganda pada dos 1 dan 1.3 mg / m ² ialah 1659-3294 l (dari 489 hingga 1884 l / m ²). Ini menunjukkan bahawa bortezomib menjalani pengedaran intensif pada tisu periferal. Pada kepekatan zat 100-1000 ng / ml, pengikatan protein plasma darah rata-rata 83%. Pecahan bortezomib yang terikat dengan protein plasma tidak bergantung pada kepekatannya.

Metabolisme bortezomib berlaku terutamanya dengan bantuan isoenzim sitokrom P ₄₅₀ seperti CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2C19. Isoenzim CYP2D6 dan CYP2C9 berperanan penting dalam metabolisme bahan tersebut. Jalan metabolik utama adalah pemisahan atom boron, yang mengakibatkan pembentukan dua metabolit. Mereka kemudian dihidroksilasi, menghasilkan pembentukan beberapa metabolit lain. Metabolit bortezomib tidak menghalang proteasom 26S.

Cara-cara mengeluarkan bahan dari tubuh manusia belum dikaji.

Sekiranya terdapat disfungsi hepatik yang sederhana dan teruk, terdapat peningkatan AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) sebanyak 60% berbanding dengan nilai indikator pada pesakit tanpa gangguan ini. Pesakit dengan gangguan hati sederhana / teruk disarankan untuk memulakan terapi dengan dos awal yang berkurang. Keadaan pesakit seperti itu harus dipantau dengan teliti.

Keberkesanan / keselamatan penggunaan Bortezomib pada kanak-kanak dengan leukemia limfoblastik akut pra-sel berulang belum dipelajari. Parameter farmakokinetik bahan dikaji pada kanak-kanak berumur 2–16 tahun dengan leukemia limfoblastik akut dan myeloblastik (suntikan bolus intravena 2 kali seminggu pada dos 1.3 mg / m ²). Perkumuhan bortezomib, menurut analisis farmakokinetik populasi, meningkat dengan peningkatan luas permukaan badan. Pelepasan zat dalam populasi pediatrik, yang dinormalisasi oleh luas permukaan badan, mempunyai nilai yang serupa dengan orang dewasa.

Petunjuk untuk digunakan

• pelbagai myeloma;
• limfoma sel mantel pada pesakit yang sebelumnya telah menerima sekurang-kurangnya barisan terapi pertama.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kerosakan pada perikardium;
• penyakit paru-paru meresap dalam kursus akut;
• berumur hingga 18 tahun (profil keselamatan bagi kumpulan pesakit ini belum dikaji);
• kehamilan dan penyusuan;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (pelantikan Bortezomib memerlukan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):

• sembelit;
• gangguan buah pinggang yang teruk;
• disfungsi hepatik sederhana / teruk;
• dehidrasi dengan cirit-birit atau muntah;
• sejarah peningkatan neuropati diabetes, sawan, atau epilepsi
• risiko kegagalan jantung kronik;
• pengsan;
• penggunaan gabungan dengan ubat antihipertensi, ubat hipoglikemik oral, perencat atau substrat isoenzim CYP3A4, substrat isoenzim CYP2C9.

Bortezomib, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Kaedah pentadbiran Bortezomib adalah jet intravena (IV) selama 3-5 saat atau subkutan (SC). Pentadbiran intratekal dilarang kerana kematian telah dilaporkan.

Kepekatan penyelesaian:

• Suntikan IV: 1 mg / ml;
• pentadbiran s / c: 2.5 mg / ml.

Monoterapi

Dos yang disyorkan - 1.3 mg / m ² luas permukaan badan, bortezomib diberikan 2 kali seminggu selama 2 minggu (1, 4, 8 dan 11 hari), kemudian buat rehat selama 10 hari (12 hingga 21 hari). Selang antara suntikan dos Bortezomib berturut-turut hendaklah sekurang-kurangnya 72 jam.

Dianjurkan untuk menilai keberkesanan terapi selepas akhir kitaran ke-3 dan ke-5. Dengan tindak balas klinikal yang lengkap, disyorkan 2 kitaran tambahan.

Sekiranya tempoh terapi melebihi 8 kitaran, Bortezomib boleh digunakan mengikut rejimen standard atau mengikut rejimen rawatan pemeliharaan - setiap minggu selama 4 minggu (pada hari 1, 8, 15 dan 22), diikuti dengan selang tiga belas hari (dari 23 hingga 35 hari). Sekiranya tidak ada tindak balas klinikal (perkembangan / penstabilan penyakit selepas 2 atau 4 kitaran, masing-masing), kombinasi Bortezomib dengan dexamethasone dalam dos tinggi mungkin ditetapkan. Dalam kes sedemikian, dexamethasone diberikan secara oral pada dos 40 mg dengan setiap dos Bortezomib (20 mg pada hari pentadbiran dan keesokan harinya selepas pentadbiran) Oleh itu, dexamethasone diambil pada hari 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 dan 12, dos kursus selama 3 minggu adalah 160 mg.

Dalam kes keracunan hematologi gred IV atau kesan toksik bukan hematologi gred III, kecuali untuk neuropati, penggunaan Bortezomib ditangguhkan. Penyambungan semula terapi mungkin dilakukan setelah hilangnya gejala keracunan, tetapi ubat ini diresepkan dalam dos yang dikurangkan sebanyak 25%. Juga, penyesuaian dos diperlukan dalam kes neuropati deria periferal dan / atau kesakitan neuropatik.

Pesakit yang menjalani dialisis mesti mendapat Bortezomib selepas dialisis.

Sekiranya disfungsi hati yang sederhana dan teruk, rawatan dimulakan dengan penurunan dos.

Terapi gabungan

Semasa menjalankan rawatan gabungan, Bortezomib diberikan dengan cara yang sama seperti dalam monoterapi. Ubat yang digunakan secara serentak adalah melphalan dan prednisolone (secara lisan).

Biasanya 9 kitaran 6 minggu ditetapkan. Dalam 1-4 kitaran, Bortezomib diberikan 2 kali seminggu (pada hari 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 dan 32), dalam 5-9 - sekali seminggu (pada hari 1, 8, 22 dan 29).

Dos tunggal: Bortezomib - 1.3 mg / m ²; melphalan - 9 mg / m ²; prednisolon - 60 mg / m ².

Sebelum memulakan kitaran rawatan baru, petunjuk berikut harus diperiksa:

• ANC (bilangan neutrofil mutlak): hendaklah> 1 x 10 ⁹ / l;
• bilangan platelet: mestilah> 70 x 10 ⁹ / l;
• ketoksikan bukan hematologi: harus dikurangkan menjadi asas atau gred I.

Semasa menyediakan penyelesaian, langkah-langkah aseptik yang sesuai mesti diperhatikan. Bortezomib tidak boleh dicampurkan dengan ubat lain, kecuali larutan natrium klorida 0.9%.

Ciri penyediaan dan pentadbiran penyelesaian:

• i / v: kandungan 1 botol mesti dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0.9% sebanyak 3.5 ml. Penyelesaiannya diberikan sebagai suntikan bolus intravena selama 3-5 saat melalui kateter vena pusat atau periferal;
• s / c: kandungan 1 botol mesti dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0.9% sebanyak 1.4 ml. Penyelesaiannya disuntik ke paha atau perut. Tapak suntikan harus sentiasa diubah. Jarak antara tempat suntikan berturut-turut sekurang-kurangnya 2.5 cm. Di kawasan sensitif / rosak, pengenalan Bortezomib adalah kontraindikasi. Dengan perkembangan reaksi tempatan, ia dibenarkan menggunakan larutan yang kurang pekat (1 mg / ml) atau beralih ke pemberian ubat secara intravena.

Kesan sampingan

Profil keselamatan penggunaan Bortezomib sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat lain adalah serupa.

Gangguan serius, termasuk sindrom lisis tumor, kegagalan jantung, hipertensi paru-paru, penyakit paru-paru infiltratif akut meresap, dan sindrom ensefalopati posterior terbalik, tidak biasa. Dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan neuropati autonomi telah diperhatikan. Selalunya, reaksi sampingan berikut berkembang: neutropenia, mual, herpes zoster, keletihan, cirit-birit, ruam, muntah, sembelit, demam, sesak nafas, trombositopenia, anemia, myalgia, neuropati periferal, sakit, kehilangan selera makan, paresthesia.

Kemungkinan kesan sampingan Bortezomib (sangat kerap - ≥ 10%; selalunya - ≥ 1% dan <10%; jarang - ≥ 0.1% dan <1%; jarang - ≥ 0.01% dan <0.1%; sangat jarang - <0.01%, dengan mengambil kira kes individu):

• sistem imun: jarang - hipersensitiviti; jarang - amiloidosis, edema Quincke, kejutan anaphylactic, reaksi dengan pembentukan kompleks imun jenis III;
• sistem limfa dan darah: sangat kerap - neutropenia, trombositopenia, anemia; selalunya - limfopenia, leukopenia; jarang - koagulopati, limfadenopati, neutropenia demam, pancytopenia, trombositopenik purpura, anemia hemolitik, leukositosis; jarang - sindrom pembekuan intravaskular tersebar (sindrom pembekuan intravaskular tersebar), trombositosis, sindrom kelikatan darah tinggi, gangguan platelet, penyusupan limfosit, diatesis hemoragik;
• neoplasma (termasuk polip / sista): jarang - mycosis kulat, neoplasma malignan, karsinoma ginjal, neoplasma jinak, leukemia plasmacytic, neoplasma tidak ditentukan;
• jangkitan dan penyakit parasit: selalunya - jangkitan kulat, herpes zoster / herpes simplex; jarang - meningoencephalitis herpetic, sepsis, jangkitan herpesvirus, bronkopneumonia, bakteremia, influenza, barli, radang lemak subkutan, kulit, telinga, gigi dan jangkitan staphylococcal; jarang - mastoiditis, meningitis, sindrom keletihan kronik, jangkitan virus Epstein-Barr, tonsilitis, herpes genital;
• sistem endokrin: jarang - sindrom Itsenko-Cushing, gangguan rembesan hormon antidiuretik, hipertiroidisme; jarang - hipotiroidisme;
• jiwa: sering - gangguan / gangguan mood dan tidur, kegelisahan; jarang - kekeliruan, perubahan status mental, gangguan psikotik, halusinasi, keadaan gelisah; jarang - pemikiran bunuh diri, penurunan libido, kecelaruan, gangguan penyesuaian;
• pemakanan dan metabolisme: sangat kerap - penurunan selera makan; sering - perubahan aktiviti enzim, hipokalemia, dehidrasi, hiperglikemia; jarang berlaku - hiponatremia, sindrom lisis tumor, cachexia, hiperkalemia, kekurangan vitamin B ₁₂, hipokalsemia, hiperkalsemia, hipernatremia, hiperurisemia, hipoglikemia, hipofosfatemia, hipomagnesemia, diabetes mellitus, tidak ada kenaikan berat badan, penurunan berat badan, pengekalan cairan; jarang - pengumpulan cecair yang berlebihan, asidosis, hipermagnesemia, kekurangan vitamin B, kenaikan berat badan, intoleransi alkohol, ketidakseimbangan air dan keseimbangan elektrolit, hipokloremia, hipovolemia, hiperkloremia, gangguan metabolik, hiperfosfatemia, gout;
• sistem saraf: sangat kerap - neuropati deria periferal, neuropati, neuralgia, disestesia; kerap - pening, neuropati motorik, sakit kepala, kehilangan kesedaran, kelesuan, penyimpangan rasa; jarang berlaku - dyskinesia, gegaran, neuropati sensorimotor periferal, sindrom ensefalopati reversibel posterior, ketidakseimbangan, migrain, penurunan kepekatan, sciatica, kehilangan ingatan (tidak termasuk demensia), gangguan pertuturan, ensefalopati, neurotoksisitas, neuralgia postherpetic, sawan, sindrom kaki gelisah, sindrom kaki gelisah, refleks patologi; jarang - pening kepala, peredaran serebrum terjejas, sindrom radikular, gangguan kognitif, gangguan sistem saraf dan pergerakan, hipotensi otot, air liur, sciatica, hiperaktif psikomotor, mampatan saraf tunjang, neuropati autonomi,pendarahan intraserebral, pendarahan intrakranial, edema serebrum, koma, serangan iskemia sementara, ketidakseimbangan sistem saraf autonomi, kelumpuhan saraf kranial, kelumpuhan, paresis, sindrom lesi batang otak;
• gangguan pendengaran dan labirin: sering - vertigo; jarang berlaku - deringan di telinga, ketidakselesaan di telinga, gangguan pendengaran; jarang - neuronitis vestibular, pendarahan dari telinga;
• organ penglihatan: sering - penurunan kejelasan penglihatan, edema periorbital, sakit di mata; jarang berlaku - konjungtivitis, mata kering, fotofobia, jangkitan kelopak mata, diplopia, keradangan mata, kerengsaan mata, hiperemia konjungtiva, peningkatan lak, pendarahan pada mata, gangguan penglihatan, pelepasan dari mata; jarang - retinitis, fotopsia, dacryoadenitis, neuropati optik, exophthalmos, kebutaan, lesi kornea, scotoma, lesi mata;
• sistem pernafasan: sangat kerap - sesak nafas; selalunya - jangkitan pada saluran pernafasan atas / bawah, mimisan, sesak nafas semasa bersenam, rhinorrhea, batuk; jarang - tachypnea, penangkapan pernafasan, efusi pleura, kesesakan hidung, hipoksia, edema paru, hemoptisis, rasa sesak di tekak, bronkospasme, alkalosis pernafasan, berdehit, suara serak, rhinitis, hiperventilasi paru-paru, penyakit paru obstruktif kronik, pleurisy, hipoksemia, disfonia, sakit di sinus paranasal dan kawasan dada; jarang - pneumonitis, pneumonia, sindrom kegagalan pernafasan akut, kegagalan pernafasan, kerosakan paru-paru infiltratif akut yang meresap, sindrom batuk saluran pernafasan atas, pendarahan alveolar di paru-paru, atelektasis, pneumotoraks, fibrosis paru, hipokapnia, gangguan bronkus,penyakit paru-paru interstitial, kerengsaan tekak, peningkatan rembesan pada saluran pernafasan atas;
• sistem kardiovaskular: selalunya - hipotensi postural / orthostatik, serangan jantung, gangguan kardiovaskular, infark miokard, penangkapan nod sinus, angina pectoris, blok atrioventricular, menurunkan / meningkatkan tekanan darah, kegagalan jantung kronik, hipokinesia ventrikel, takikardia, fibrilasi atrium, aritmia, berdebar-debar, phlebitis, hematoma; jarang berlaku - hiperemia, hipertensi paru, bradikardia, flutter atrium, kejutan kardiopulmonari, fibrilasi jantung, kardiomiopati, perikarditis, disfungsi ventrikel, vaskulitis, tromboflebitis, keruntuhan peredaran darah, kesesakan darah dalam peredaran pulmonari, sistem peredaran darah, petechiae perubahan warna urat, penurunan peredaran periferal, trombosis urat dalam, pembengkakan urat, luka berdarah;jarang - tamponade jantung, penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri, angina pectoris tidak stabil, limfedema, vasodilatasi, eritromelalgia, kekurangan vena, aritmia takikistolik ventrikel, jenis pirouette, penyakit injap jantung, kekurangan koronari, pucat, arteri pulmonari / emboli perifer
• sistem pencernaan: sangat kerap - sembelit, mual, cirit-birit, muntah; kerap - mulut kering, stomatitis, dispepsia, cegukan, bengkak bibir, muntah darah, perut kembung, najis longgar, sakit di perut, mulut, tekak dan faring; jarang - melena, kolitis, pankreatitis akut, penyumbatan usus lumpuh, pendarahan dari saluran gastrointestinal, enteritis, bersendawa, disfagia, sakit pada limpa, esofagitis, gastritis, refluks gastroesofagus, kolitis pseudomembran, petechiae membran mukus mulut ulserasi mukosa mulut, ketidakselesaan perut, hipersekresi kelenjar air liur, plak pada lidah, perubahan warna pada lidah, peningkatan selera makan, pendarahan dari gusi, keradangan membran mukus dan gangguan pergerakan saluran gastrousus; jarang - peritonitis, inkontinensia tinja, edema lidah, cheilitis, asites,kolitis iskemia, sindrom iritasi usus besar, aton sfingter dubur, fecaloma, periodontitis, ulserasi saluran gastrointestinal dan perforasi saluran gastrointestinal, megacolon, gangguan najis, hipertrofi gingiva, pelepasan rektum, lepuh pada faring, sakit di bibir, dubur retak, perubahan irama buang air besar, proctalgia;
• tisu dan kulit subkutan: sangat kerap - ruam kulit; kerap - ekzema, kemerahan, kulit kering, berpeluh meningkat, ruam gatal, gatal-gatal, gatal-gatal; jarang - ruam eritematosa, fotosensitiviti, psoriasis, lebam, dermatitis atopik, pruritus umum, ruam makula, nodul kulit, ichthyosis, eritema multiforme, ruam kulit beracun, ekimosis, petechiae, purpura, ruam papular dan wajah, pembengkakan perubahan struktur rambut, dermatitis, alopecia, kerosakan kuku, perubahan pigmentasi kulit, peluh malam, luka kulit, jerawat, luka tekanan, lepuh, neoplasma kulit, hiperhidrosis; jarang - peluh sejuk, pendarahan subkutan, kelangsungan hidup, kulit awet muda, ulser kulit, dermatosis neutrofil akut akut, penyusupan limfosit Jessner - Kanof, seborrhea, eritrosis,erythrodysesthesia palmar-plantar, reaksi kulit; sangat jarang - nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson;
• saluran empedu dan hati: jarang - hepatotoksisitas, pendarahan di hati, hepatitis, hiperbilirubinemia, hipoproteinemia, kolestasis; jarang - hepatomegali, kegagalan hati, hepatitis sitomegalovirus, sindrom Budd-Chiari, cholelithiasis;
• kemaluan dan kelenjar susu: jarang - disfungsi ereksi, sakit pada alat kelamin, pendarahan faraj; jarang - ulserasi vulva, sakit epididimis, prostatitis, epididimitis, disfungsi testis dan kelenjar susu, sakit di kawasan pelvis;
• buah pinggang dan saluran kencing: sering - disuria, gangguan fungsi buah pinggang; jarang - pollakiuria, kegagalan buah pinggang, oliguria, kolik ginjal, proteinuria, hematuria, pengekalan kencing, jangkitan saluran kencing, sakit belakang, azotemia, kerap membuang air kecil, kesukaran membuang air kecil, inkontinensia kencing; jarang - kerengsaan pundi kencing;
• sistem muskuloskeletal: sangat kerap - myalgia; kerap - sakit muskuloskeletal, kelemahan otot / kekejangan, arthralgia, sakit di bahagian belakang, tulang, anggota badan; jarang - kekejangan otot, miopati, artritis, kekejangan otot, rasa berat, kekejangan otot, kekejangan sendi / bengkak, sakit di rahang; jarang - sindrom sendi temporomandibular, rhabdomyolysis, efusi sendi, fistula, sakit rahang, gangguan tulang, sista sinovial, keradangan / jangkitan tisu penghubung dan muskuloskeletal;
• gangguan genetik, keturunan dan kongenital: jarang - malformasi saluran gastrousus, ichthyosis, aplasia;
• data instrumental dan makmal: selalunya - penurunan berat badan, peningkatan aktiviti dehidrogenase laktat darah; jarang - penurunan kepekatan hidrokarbonat dalam darah, peningkatan kepekatan urea dalam darah, peningkatan aktiviti fosfatase alkali darah, gamma-glutamyltransferase dan amilase darah, peningkatan kepekatan protein C-reaktif, kenaikan berat badan; jarang - perubahan dalam analisis air kencing, peningkatan kepekatan troponin I, perubahan kandungan gas dalam darah, penurunan pH jus gastrik, perubahan ECG, perubahan masa prothrombin, peningkatan agregasi platelet;
• manipulasi terapi dan pembedahan: jarang - pengaktifan makrofag;
• keracunan, kecederaan dan komplikasi manipulasi: jarang - gangguan, jatuh; jarang - luka bakar, reaksi transfusi, kekakuan, kesakitan semasa prosedur, patah tulang, kecederaan pada sendi dan muka, pecah, kerosakan radiasi;
• pelanggaran di tempat suntikan dan gangguan umum: sangat kerap - peningkatan suhu badan, peningkatan keletihan; selalunya - gejala seperti selesema, asthenia, kelemahan, edema periferal, perasaan tidak enak badan, edema; jarang - ketidakselesaan di dada, kemerosotan kesihatan fizikal secara umum, pembengkakan pada selaput lendir / muka, menggigil, rasa tekanan di dada, rasa sakit di dada, merasa sejuk, gaya berjalan terganggu, perubahan rasa dahaga, phlebitis, sensasi perubahan suhu badan, komplikasi, dikaitkan dengan kateter, sakit, sensasi memerah dan terbakar di tempat suntikan; dengan extravasation - keradangan lemak subkutan; jarang - hernia, kematian, proses penyembuhan terganggu, kegagalan pelbagai organ, sensasi badan asing, pendarahan di tempat suntikan, sakit dada bukan jantung.

Overdosis

Gejala utama (jika dos dilebihi lebih dari 2 kali): penurunan tekanan darah yang akut, trombositopenia yang membawa maut.

Terapi: kawalan petunjuk fungsi penting, langkah-langkah yang bertujuan untuk mengekalkan tekanan darah (terapi infus, ubat inotropik dan / atau vasokonstriktor) dan suhu badan. Penawar khusus tidak diketahui.

arahan khas

Adalah mungkin untuk menjalankan terapi dengan Bortezomib hanya di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman.

Ubat ini tidak boleh diberikan secara intratek.

Sebelum permulaan, dan juga pada setiap kitaran penggunaan Bortezomib, ujian darah klinikal harus dilakukan, mengira formula leukosit dan jumlah platelet.

Semasa bekerja dengan penyelesaiannya, perlu mengikuti peraturan yang diterima umum untuk menangani ubat sitotoksik.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pesakit dinasihatkan untuk tidak memandu sekiranya berlaku kesan sampingan seperti pengsan, pening, dan gangguan penglihatan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Bortezomib tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.

Kajian keselamatan bahan yang mencukupi ketika digunakan pada wanita hamil belum dilakukan. Bortezomib boleh memberi kesan buruk kepada janin.

Sekiranya bortezomib digunakan semasa kehamilan, atau kehamilan berlaku semasa terapi, wanita itu harus diberitahu tentang potensi risiko janin. Semasa menjalankan kajian mengenai arnab, didapati bahawa penggunaan bortezomib pada dos yang lebih rendah daripada dos terapi menyebabkan kematian embrio.

Wanita dengan potensi pembiakan yang dipelihara harus mengelakkan kehamilan ketika menggunakan Bortezomib.

Sama ada bahan itu masuk ke dalam susu ibu tidak diketahui. Perlu diingat bahawa, seperti kebanyakan ubat, bortezomib dapat dikeluarkan dalam susu ibu. Sekiranya bahan itu masuk ke dalam badan bayi yang baru lahir, kejadian buruk mungkin berlaku.

Penggunaan pediatrik

Terapi bortezomib dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Bortezomib harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan buah pinggang yang teruk.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bortezomib harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan hati yang sederhana / teruk.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan gabungan Bortezomib dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:

• ubat hipoglikemik oral: perkembangan hiperglikemia dan hipoglikemia;
• perencat kuat isoenzim CYP3A4, termasuk ritonavir, ketoconazole: peningkatan nilai AUC rata-rata (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) bortezomib (kombinasi memerlukan berhati-hati);
• ubat neurotoksik yang mungkin berkaitan dengan neuropati periferal, termasuk amiodarone, isoniazid, agen antivirus, statin, nitrofurantoin, dan ubat penurun tekanan darah: pengembangan interaksi (perlu berhati-hati).

Analog

Analog Bortezomib adalah: Bartizar, Verozomib, Velcade, Milatib, Bortezol, Mayborte, Boramilan.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat yang gelap. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Selepas pembubaran, Bortezomib dapat disimpan tidak lebih dari 8 jam dalam bungkusan asalnya pada suhu hingga 25 ° C.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Bortezomib

Ulasan mengenai Bortezomib tidak banyak. Oleh kerana ubat ini sukar dibeli di rangkaian farmasi, analognya paling sering digunakan untuk terapi.

Harga untuk Bortezomib di farmasi

Harga anggaran untuk Bortezomib (1 botol 3.5 mg) ialah 5950 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!