Gordox
Gordoks: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Gordox
Kod ATX: B02AV01
Bahan aktif: aprotinin (aprotinin)
Pengeluar: Gedeon Richter (Hungary)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-17-09
Harga di farmasi: dari 177 rubel.
Beli
Gordox adalah ubat dengan kesan antifibrinolitik, antiprotease, yang digunakan semasa operasi cantuman bypass arteri koronari.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Gordox dihasilkan dalam bentuk penyelesaian untuk pemberian intravena: sedikit berwarna atau tidak berwarna (dalam ampul kaca tidak berwarna 10 ml, 5 ampul dalam baki plastik, 5 baki dalam kotak kadbod lengkap dengan dua baki tambahan).
Komposisi 1 ampul merangkumi:
- Bahan aktif: aprotinin - 100,000 Unit Tidak Aktif Kallikrein (KIE);
- Komponen tambahan: benzil alkohol - 100 mg; natrium klorida - 85 mg; air untuk suntikan - sehingga 10 ml.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Aprotinin adalah perencat enzim proteolitik spektrum luas dengan sifat antifibrinolitik. Ia membentuk kompleks stoikiometrik yang boleh dibalikkan yang merupakan penghambat enzim, yang menyebabkan penghambatan aktiviti tisu dan plasma plasmin, trypsin, dan kallikrein dan penurunan seterusnya dalam aktiviti fibrinolitik darah.
Aprotinin adalah penggerak fasa hubungan pengaktifan pembekuan, memulakan pembekuan dengan peningkatan serentak fibrinolisis. Sekiranya mesin jantung-paru digunakan dalam rawatan pesakit, yang mengaktifkan pembekuan (kesan ini disebabkan oleh sentuhan darah dengan permukaan asing), penghambatan tambahan fungsi kallikrein plasma akan meminimumkan gangguan dalam fungsi sistem pembekuan dan fibrinolisis.
Aprotinin adalah modulator tindak balas keradangan yang bersifat sistemik, yang berlaku semasa operasi pintasan kardiopulmonari dan membawa kepada intensifikasi proses yang saling berkaitan yang berlaku dalam sistem fibrinolisis, hemostasis, pengaktifan tindak balas humoral dan selular. Komponen aktif Gordox menghalang banyak pengantara (trypsin, plasmin, kallikrein, dan lain-lain), yang memastikan pembentukan trombin, penurunan fibrinolisis dan penurunan tindak balas keradangan. Juga, bahan tersebut menghalang pembebasan sitokin keradangan dan mengekalkan homeostasis glikoprotein. Ini meminimumkan kehilangan glikoprotein (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) oleh platelet dan mencegah ekspresi glikoprotein pelekat anti-radang (C IIb) oleh granulosit.
Penggunaan aprotinin dalam operasi bersama-sama dengan mesin paru-paru jantung yang berkaitan dapat mengurangkan tindak balas keradangan, yang menyebabkan penurunan keperluan untuk transfusi darah dan jumlah kehilangan darah, dan juga mengurangkan frekuensi ulangan mediastinum berulang untuk mencari sumber pendarahan.
Farmakokinetik
Apabila diberikan secara intravena, kandungan aprotinin dalam plasma menurun dengan cepat kerana pengedaran zat di ruang antar sel. Waktu paruh awal adalah 0,3-0,7 jam, dan separuh hayat terakhir adalah 5-10 jam. Rata-rata kepekatan plasma intraoperatif aprotinin adalah 175281 CIU / ml pada pesakit yang diberikan ubat dalam rejimen berikut: dos pemuatan intravena sebanyak 2,000,000 CIU, 2,000,000 CIU setiap isipadu infus primer, 500,000 CIU setiap jam sepanjang waktu operasi dalam bentuk infus intravena berterusan. Dengan pengenalan separuh dos, purata kepekatan plasma intraoperatif Gordox adalah 110‒164 KIE / ml.
Perbandingan parameter farmakokinetik aprotinin dalam kajian yang dilakukan dalam kumpulan sukarelawan yang sihat, pesakit dengan patologi jantung yang didiagnosis yang disambungkan ke mesin paru-paru jantung, dan wanita dengan pembedahan histerektomi membuktikan farmakokinetik linear Gordox apabila digunakan dalam julat dos 50,000-2,000,000 KIE. Tahap pengikatan aprotinin dengan protein plasma adalah 80%. Komponen aktif Gordox dalam bentuk tidak berubah bertanggungjawab untuk 20% aktiviti antifibrinolitik. Isipadu keseimbangan taburan mencapai kira-kira 20 liter, dan jumlah pelepasan kira-kira 40 ml / min.
Aprotinin terkumpul di buah pinggang dan, pada tahap yang lebih rendah, di tisu tulang rawan. Pengumpulannya di buah pinggang dilakukan kerana pengikatan sel epitelium yang dilokalisasikan di tubulus ginjal proksimal dengan sempadan berus dan pengumpulan di fagolisosom sel-sel ini. Pengumpulan dalam tisu tulang rawan dikaitkan dengan pertalian aprotinin, yang merupakan asas, dan proteoglikan berasid yang terkandung dalam tisu tulang rawan. Kandungan aprotinin pada organ lain setanding dengan kandungan dalam plasma. Tahap terendah bahan ini ditentukan di otak, dan secara praktikalnya tidak meresap ke dalam cecair serebrospinal.
Aprotinin melintasi penghalang plasenta hanya dalam jumlah yang sangat terhad. Bahan ini dimetabolisme oleh enzim lisosom di buah pinggang, membentuk metabolit tidak aktif - asid amino dan rantai polipeptida pendek. Dalam bentuk aktif, aprotinin ditentukan dalam air kencing dalam kepekatan kecil (kurang dari 5% daripada dos yang diberikan). Dalam dua hari, 25-40% aprotinin dijumpai dalam air kencing dalam bentuk metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi.
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, farmakokinetik aprotinin belum dipelajari dengan secukupnya. Kajian yang dilakukan pada pesakit dengan disfungsi ginjal menunjukkan bahawa parameter farmakokinetik ubat secara praktikal tidak berubah, jadi tidak perlu menyesuaikan rejimen dos.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Gordox diresepkan untuk pesakit dewasa untuk mencegah kehilangan darah intraoperatif dan mengurangkan jumlah pemindahan darah semasa operasi cantuman bypass arteri koronari menggunakan mesin jantung-paru.
Kontraindikasi
- Umur hingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan ubat untuk kumpulan usia ini belum dapat dipastikan);
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Arahan penggunaan Gordoks: kaedah dan dos
Gordox diberikan secara intravena secara perlahan.
Ubat ini harus diberikan melalui urat utama, yang tidak dapat digunakan dengan penggunaan ubat lain. Kelajuan maksimum ialah 5-10 ml seminit. Dengan pengenalan Gordoks, pesakit harus berada dalam kedudukan mendatar (berbaring di punggungnya).
Oleh kerana risiko reaksi alergi / anafilaksis tinggi, semua pesakit perlu memasukkan dos ujian 1 ml (10 ribu KIE) 10 minit sebelum pemberian dos utama Gordox. Sekiranya tidak ada reaksi negatif, dos terapi ubat dapat diberikan. 15 minit sebelum pemberian Gordox, penggunaan penyekat reseptor histamin H1 dan H2 adalah mungkin. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk menyediakan langkah-langkah kecemasan standard yang bertujuan untuk merawat reaksi alergi / anafilaksis.
Gordox disyorkan untuk digunakan dalam dos awal 1-2 juta CIU Ubat ini harus diberikan dalam masa 15-20 minit selepas bermulanya anestesia dan sebelum sternotomi. Dosis 1-2 juta CIU seterusnya mesti ditambahkan pada isipadu utama alat jantung-paru. Untuk mengelakkan interaksi dengan heparin dan memastikan pengenceran ubat yang mencukupi, aprotinin ditambahkan pada isipadu primer selama tempoh peredaran semula.
Selepas akhir suntikan bolus dan sehingga akhir operasi, anda perlu membuat infus berterusan dengan kadar suntikan 250-500 ribu KIE per jam. Jumlah keseluruhan ubat suntikan sepanjang kursus tidak boleh melebihi 7 juta KIE.
Pesakit dengan gangguan fungsi ginjal, begitu juga dengan pesakit tua, tidak perlu menyesuaikan dosnya.
Kesan sampingan
Semasa terapi, kesan sampingan berikut mungkin timbul:
- Sistem hematopoietik: sangat jarang - koagulopati, termasuk sindrom pembekuan intravaskular yang disebarkan;
- Sistem kardiovaskular: jarang - infark miokard, iskemia miokard, trombosis / penyumbatan arteri koronari, trombosis, efusi perikardial; jarang - trombosis arteri (kemungkinan manifestasi disfungsi organ-organ penting seperti otak, paru-paru, buah pinggang); sangat jarang - emboli paru;
- Sistem kencing: jarang - gangguan fungsi buah pinggang, kegagalan buah pinggang;
- Reaksi tempatan: sangat jarang - trombophlebitis, reaksi di kawasan infus / suntikan;
- Reaksi alahan: jarang - reaksi anafilaksis, alergi, anafilaktoid; sangat jarang - kejutan anaphylactic yang berpotensi mengancam nyawa.
Pada pesakit yang menerima aprotinin untuk pertama kalinya, perkembangan reaksi anafilaksis atau alahan tidak mungkin berlaku. Dengan pemberian Gordox berulang kali, terutamanya dengan penggunaan berulang dalam 6 bulan, kejadian reaksi alergi (anafilaksis) dapat meningkat hingga 5%. Risiko perkembangannya meningkat sekiranya ubat tersebut telah digunakan lebih dari 2 kali dalam masa 6 bulan. Gejala biasanya ditunjukkan oleh gangguan pencernaan (loya), kardiovaskular (hipotensi arteri), sistem pernafasan (bronkospasme / asma), serta gangguan kulit (urtikaria, gatal-gatal, ruam). Dengan perkembangan reaksi hipersensitiviti semasa penggunaan aprotinin, perlu segera menghentikan pemberiannya dan mengambil langkah-langkah kecemasan standard: terapi infusi, pengenalan kortikosteroid dan epinefrin / adrenalin.
Overdosis
Pada masa ini, tidak ada kes overdosis Gordox yang terdaftar. Tidak ada penawar khusus untuk ubat tersebut.
arahan khas
Semasa operasi pada aorta toraks menggunakan cardioplegia sejuk dalam dan penggunaan mesin jantung-paru, Gordox harus digunakan dengan sangat berhati-hati dengan latar belakang terapi heparin yang mencukupi.
Aprotinin bukan pengganti heparin.
Penggunaan Gordox dapat mempengaruhi pelbagai kaedah menjalankan ujian yang menentukan keupayaan pembekuan darah.
Penyediaannya mengandungi benzil alkohol, dos hariannya tidak boleh melebihi 90 mg / kg berat badan.
Segera sebelum digunakan, penyelesaian Gordox mesti diperiksa secara visual. Jangan gunakan sisa ubat untuk penggunaan seterusnya.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Tidak ada maklumat mengenai pengaruh Gordox terhadap kemampuan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian mengenai kesan ubat tersebut pada tubuh wanita hamil belum dijalankan. Semasa kehamilan, pengangkatan Gordox hanya boleh dilakukan sekiranya kemungkinan manfaat terapi untuk ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Semasa menilai nisbah manfaat / risiko, perlu mengambil kira kesan negatif pada janin dari reaksi buruk yang teruk, kadang-kadang ditunjukkan dengan pengenalan ubat, yang meliputi penangkapan jantung, reaksi anafilaksis, dll., Serta prosedur rawatan yang dilakukan untuk menghilangkan reaksi ini.
Kesan Gordox terhadap penyusuan tidak difahami dengan baik. Ubat ini dianggap berpotensi selamat apabila memasuki tubuh anak dengan susu ibu, kerana ketersediaan bio oral aprotinin adalah minimum.
Interaksi dadah
Gordox serasi dengan larutan pati hidroksietilasi 20%, larutan glukosa dan larutan laktat Ringer.
Dengan penggunaan Gordox secara serentak dengan urokinase, streptokinase dan alteplase, aktiviti ubat ini berkurang.
Gordox tidak boleh dicampurkan dengan ubat lain.
Analog
Analog Gordox adalah: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu hingga 30 ° C.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Gordox
Menurut ulasan, Gordox telah membuktikan dirinya sebagai ubat yang berkesan dalam rawatan pankreatitis akut. Terdapat laporan bahawa pada pesakit dengan diagnosis seperti itu, gejala akut penyakit ini hilang setelah 2-3 hari menggunakan ubat tersebut. Mereka juga mendakwa bahawa Gordox juga sesuai untuk merawat kanak-kanak, tetapi ini memerlukan pengawasan yang ketat dari pakar.
Harga untuk Gordox di farmasi
Harga anggaran untuk Gordox di rantai farmasi adalah 4,700-5,700 rubel (pakej termasuk 25 ampul).
Gordoks: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Penyelesaian Gordox 10000 KIE / ml untuk pentadbiran intravena 10 ml 25 pcs. 177 r Beli |
|
Gordox 10000 KIE / ml pekat untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena 10 ml 5 pcs. 955 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
