Zeldoks - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Zeldox

Zeldoks: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Sekiranya fungsi hati terganggu
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Zeldox

Kod ATX: N05AE04

Bahan aktif: Ziprasidone (Ziprasidone)

Pengilang: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Ireland)

Penerangan dan kemas kini foto: 18.10.2018

Harga di farmasi: dari 3198 rubel.

Beli

Zeldox adalah ubat antipsikotik (neuroleptik).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos:

• kapsul gelatin keras dengan "kunci": saiz No. 4 - topi biru, badan putih dengan tulisan ZDX 20, ukuran No. 4 - topi biru dan badan dengan tulisan ZDX 40, saiz No. 3 - topi putih dan badan putih dengan tulisan ZDX 60, saiz 2 - penutup biru, badan putih dengan tulisan ZDX 80, semua penutup - Prasasti Pfizer, prasasti dalam dakwat hitam; di dalam kapsul - serbuk kristal longgar berwarna hampir putih dengan warna merah jambu [dalam lepuh: 20 mg atau 80 mg - 7 buah., dalam kotak kadbod 2 atau 8 lepuh; 10 pcs., Dalam kotak kadbod 2, 3, 5, 6 atau 10 lepuh; 14 keping., Dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh; 40 mg dan 60 mg - 10 pcs., Dalam kotak kadbod 3 lepuh (kotak kadbod dengan kawalan pembukaan pertama)];
• lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intramuskular (i / m): hampir putih atau putih, setelah dicampurkan dengan pelarut (cecair lutsinar tidak berwarna) - larutan tidak berwarna dengan struktur lutsinar (dalam botol tidak berwarna kaca, dalam kotak kadbod pelarut).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: ziprasidone hidroklorida monohidrat - 22.65 mg (ZDX 20), 45.3 mg (ZDX 40), 67.95 mg (ZDX 60) atau 90.6 mg (ZDX 80), yang bersamaan dengan 20 mg, 40 mg, 60 mg, atau 80 mg ziprasidone;
• komponen tambahan: pati jagung yang telah dipragelatinisasi, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
• komposisi badan dan penutup kapsul: gelatin, titanium dioksida;
• komposisi dakwat: Tek SW-9008 - etanol, shellac, isopropanol, kalium hidroksida, propilena glikol, butanol, amonia berair, air, pewarna besi oksida hitam.

Selain itu, sebagai bahagian kapsul:

• badan kapsul 40 mg: indigo carmine;
• kapsul 20 mg, 40 mg dan 80 mg: indigo carmine.

1 botol lyophilisate mengandungi:

• bahan aktif: ziprasidone mesylate trihydrate - 40.93 mg, yang bersamaan dengan kandungan 30 mg ziprasidone;
• komponen tambahan: sodium sulfobutylate cyclodextrin (SBECD).

Pelarut: air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ziprasidone adalah antagonis reseptor serotonin jenis 2A (5-HT _2A) dan reseptor dopaminergik jenis 2 (D ₂), antagonis kuat 5-HT _2c, 5-HT _ID dan agonis reseptor 5-HT _{1A yang} kuat, yang menentukan kesan antipsikotiknya.

Ziprasidone menghalang pengambilan serotonin dan norepinefrin pada neuron.

Aktiviti antidepresan ziprasidone menyumbang kepada kesannya terhadap pengambilan semula neurotransmitter dalam neuron dan aktiviti serotonergik.

Kesan kecemasan ubat disebabkan oleh adanya agonisme reseptor 5-HT _1A. Aktiviti antipsikotik dikaitkan dengan antagonisme yang jelas terhadap reseptor 5-HT _2c.

Ziprasidone Menghalang penyitaan neuron belakang serotonin dan norepinephrine, pertalian untuk reseptor alpha-adrenergic dan histamine H ₁ reseptor terkenal. Antagonisme terhadap reseptor ini menentukan kemungkinan hipotensi ortostatik dan mengantuk.

Ziprasidone hampir tidak berinteraksi dengan m ₁ -kolinoreceptor, ini boleh menyebabkan gangguan ingatan.

12 jam selepas satu kali pemberian ubat oral pada dos 40 mg, tahap penyekat reseptor aD2 adalah 50%, dari reseptor serotonin jenis 2 _A - 80% (data tomografi pelepasan positron).

Kesan antipsikotik apabila diberikan secara intramuskular berlaku selepas 1/4 jam dan berlangsung selama 1-2 jam selepas pemberian 10 mg dan dari 0,5 hingga 4 jam - 20 mg larutan ziprasidone.

Farmakokinetik

Farmakokinetik ziprasidone dalam kapsul adalah linear apabila diambil selepas makan dalam dos harian 80-160 mg.

Apabila ziprasidone diambil secara oral dengan makanan, kepekatan maksimumnya (C _max) dalam darah dicapai dalam 6-8 jam. Bioavailabiliti mutlak 20 mg ubat apabila diambil selepas makan adalah 60%, semasa perut kosong - penyerapan menurun sebanyak 50%.

Mengambil ubat 2 kali sehari membolehkan anda mencapai keadaan keseimbangan dalam masa 3 hari. Tempoh mengekalkan keadaan keseimbangan adalah berkadar langsung dengan dos. V _d (isipadu taburan) pada keseimbangan ialah 1.5 l / kg.

Apabila diberikan secara intramuskular, ketersediaan bio ziprasidone adalah 100%.

Kepekatan serum ubat dengan satu suntikan intramuskular mencapai maksimum selepas 1 jam dan lebih awal, ia meningkat sebanding dengan peningkatan dos, setelah tiga hari pemberian ubat, pengumpulan ubat tidak signifikan.

Waktu hayat ziprasidone adalah 2–5 jam, jarak sistemik rata-rata 7.5 ml / min / kg, dan isipadu pengedaran adalah 1.5 l / kg.

Pengikatan protein plasma tidak bergantung pada kepekatan dan 99%.

Pentadbiran oral ziprasidone dimetabolisme secara besar-besaran, kurang dari 1% dan 4% ubat dikeluarkan dalam air kencing dan tinja, masing-masing tidak berubah. Dalam keadaan keseimbangan, separuh hayat (T _1/2) ziprasidone adalah 6.6 jam.

Hasil daripada biotransformasi ziprasidone, 4 metabolit utama terbentuk: S-methyldihydroziprasidone, benzisothiazolepiperazine (BITP) sulfoxide, BITP sulfone, ziprasidone sulfoxide, yang mana sekitar 20% diekskresikan dalam air kencing, 66% dalam tinja. Bahagian ziprasidone yang tidak berubah adalah sekitar 44% daripada jumlah kandungan dan metabolit serumnya. Penukaran oksidatif ziprasidone memangkin CYP3A4. Pembentukan S-methyldihydroziprasidone berlaku akibat tindak balas yang dikatalisis oleh aldehid oksidase dan thiomethyltransferase.

Pemanjangan selang QT mungkin berkaitan dengan kesamaan sifat ziprasidone, ziprasidone sulfoxide dan S-methyldihydroziprasidone.

S-methyldihydroziprasidone terutamanya diekskresikan pada tinja, perkumuhan sulfrasida ziprasidone dilakukan oleh buah pinggang, di samping itu, kedua-dua bahan tersebut mengalami metabolisme lebih lanjut dengan penyertaan CYP3A4.

Dengan penggunaan ketoconazole secara serentak (perencat CYP3A4) dalam dos harian 400 mg, tahap kepekatan ziprasidone dalam serum darah meningkat sekitar 40%, S-methyldihydroziprasidone - sebanyak 55%. Memanjangkan selang QT _c berlaku lagi.

Umur, jantina, merokok, gangguan fungsi ginjal yang teruk dan sederhana dengan pemberian oral ziprasidone tidak mempengaruhi farmakokinetik ubat.

Kepekatan ziprasidone dalam serum darah dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) dengan adanya sirosis meningkat sebanyak 30%, dan jangka hayat akhir lebih lama sekitar 2 jam.

Petunjuk untuk digunakan

• kapsul: pencegahan dan rawatan gangguan mental, termasuk rawatan gejala negatif dan produktif, gangguan afektif pada skizofrenia;
• lyophilisate: melegakan pergolakan psikomotor pada skizofrenia.

Kontraindikasi

• sindrom selang QT kongenital panjang;
• penggunaan ubat antiaritmia kelas IA dan III secara serentak;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Zeldox digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati yang teruk. Sebagai tambahan, kontraindikasi tambahan untuk penggunaan kapsul:

• kegagalan jantung dekompensasi;
• pemanjangan selang QT;
• keadaan selepas infark miokard akut baru-baru ini.

Kontraindikasi tambahan untuk pelantikan lyophilisate:

• tahap penguraian kegagalan jantung;
• sejarah pemanjangan selang QT;
• tahap subakut dan akut infark miokard;
• kombinasi dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT: arsenous anhydride, methadone, halofantrine, mesoridazine, thioridazine, sparfloxacin, dolasetron, gatifloxacin, pimozide, moxifloxacin, sertindole, mefloquine atau cisapride;
• psikosis kerana demensia;
• berumur lebih dari 65 tahun.

Perhatian harus diberikan semasa menetapkan Zeldox lyophilisate dengan pemanjangan selang QT, infark miokard, angina pectoris tidak stabil, bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang memperpanjang selang QT.

Arahan untuk penggunaan Zeldoks: kaedah dan dos

Kapsul

Kapsul diambil secara oral dengan makanan.

Dos yang disyorkan: dos awal - 40 mg 2 kali sehari, kemudian dos disesuaikan, dengan mengambil kira keadaan klinikal pesakit. Dos meningkat secara beransur-ansur. Dalam masa 3 hari, satu dos boleh ditingkatkan menjadi 80 mg dengan kekerapan 2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 160 mg.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal, pada pesakit tua atau pada pesakit merokok, pengurangan dos tidak diperlukan.

Dengan keparahan disfungsi hati yang ringan atau sederhana, disarankan untuk mengurangkan dos ubat.

Lyophilisate

Tidak boleh diberikan secara intravena!

Penyelesaian siap pakai lyophilisate hanya digunakan sebagai suntikan intramuskular.

Penyelesaian untuk suntikan disediakan dengan melarutkan isi botol dengan air yang disuntik untuk suntikan, setelah penyambungan, botol itu digoncang sehingga larutan larut sepenuhnya. Kepekatan larutan yang dihasilkan sesuai dengan kandungan ziprasidone dalam 1 ml - 20 mg.

Jangan gunakan ubat jika terdapat penyisipan yang dapat dilihat dalam penyelesaiannya.

Penyelesaian untuk setiap suntikan disediakan sebelum penggunaan langsung, selebihnya ubat dalam botol dibuang.

Dos yang disyorkan: 10 mg setiap 2 jam atau 20 mg setiap 4 jam. Dos harian maksimum ialah 40 mg. Tempoh terapi tidak lebih dari 3 hari.

Keberkesanan pemberian ubat selama lebih dari 3 hari belum terbukti, oleh itu, jika penggunaan Zeldox lebih lama diperlukan, pesakit dipindahkan untuk mengambil kapsul.

Sekiranya fungsi hati terganggu, dos dikurangkan sebanding dengan keparahan penyakit.

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit merokok.

Kesan sampingan

• mungkin: dengan latar belakang terapi jangka panjang - perkembangan sindrom extrapyramidal yang jauh, termasuk dyskinesia yang lambat (atau lambat);
• jarang: komplikasi yang berpotensi membawa maut - sindrom malignan neuroleptik (NMS), manifestasi klinikalnya meliputi kekakuan otot, peningkatan suhu badan secara tiba-tiba, perubahan status mental, aritmia, takikardia, perubahan tekanan darah (BP), peluh yang banyak, gangguan irama jantung, rhabdomyolysis, kegagalan buah pinggang akut, peningkatan kadar fosfokinase kreatin.

Di samping itu, kejadian buruk semasa mengambil kapsul yang direkodkan dalam ujian klinikal (> 1% pesakit):

• dari sistem saraf: sakit kepala, pening, asthenia, sindrom extrapyramidal, insomnia, mengantuk, penglihatan kabur, gegaran, pergolakan psikomotor, reaksi dystonic, akathisia; sangat jarang - sawan;
• dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah, sembelit, dispepsia, peningkatan air liur;
• yang lain: hipertensi arteri, peningkatan tahap prolaktin (biasanya dinormalisasi tanpa penghentian ubat); mungkin - peningkatan berat badan (sekitar 0.5 kg) dengan jangka masa kursus 4-6 minggu atau penurunan berat badan sebanyak 1-3 kg selama rawatan sepanjang tahun.

Dalam kajian pasca pemasaran kapsul ziprasidone, kesan sampingan berikut diperhatikan: takikardia (termasuk aritmia jenis pirouette), hipotensi postural, reaksi alergi, insomnia, galaktorea, dan ruam kulit.

Kesan sampingan tambahan, yang mungkin berlaku dengan latar belakang penggunaan lyophilisate:

• gangguan mental: jarang - tingkah laku antisosial, pergolakan, gangguan psikotik, tics, insomnia;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala, mengantuk, akathisia, dystopia, pening, penenang; jarang - dysarthria, pening postur, "cogwheel" - ketegaran otot jenis, dyskinesia, dyspraxia, gegaran, parkinsonisme;
• dari sistem vaskular: selalunya - hipertensi arteri; jarang - hipotensi ortostatik, hiperemia;
• dari sisi jantung: jarang - takikardia, bradikardia;
• dari organ pendengaran dan keseimbangan: jarang - pening;
• gangguan toraks, mediastinum dan pernafasan: jarang - laringospasme;
• dari sistem pencernaan: sering - loya, muntah; jarang - mulut kering, sembelit, cirit-birit;
• dari aspek pemakanan dan metabolisme: jarang - anoreksia;
• dari tisu penghubung dan sistem muskuloskeletal: selalunya - kekejangan otot;
• tindak balas dermatologi: jarang - hiperhidrosis;
• ujian makmal: jarang - menurunkan tekanan darah, meningkatkan aktiviti enzim hati;
• yang lain: sering - terbakar dan / atau sakit di tempat suntikan, asthenia; jarang - keletihan, penarikan ubat, ketidakselesaan dan / atau kerengsaan di tempat suntikan, sindrom seperti selesema.

Overdosis

Gejala: setelah pengambilan dos maksimum yang disahkan (12 800 mg), perkembangan kesan penenang ubat, kelambatan pertuturan, dan hipertensi arteri sementara direkodkan. Tidak ada aritmia jantung atau perubahan fungsi yang signifikan secara klinikal.

Rawatan: tidak ada penawar khusus, kemungkinan kesan terapi bersamaan harus dipertimbangkan. Pertama sekali, pesakit harus memberikan kelenturan saluran udara, pengoksigenan dan pengudaraan paru-paru yang mencukupi, lavage gastrik, pengenalan karbon aktif dalam kombinasi dengan julap. Adalah perlu untuk memantau fungsi sistem kardiovaskular, termasuk elektrokardiografi berterusan untuk mengesan kemungkinan aritmia. Hemodialisis dengan overdosis ziprasidone tidak berkesan.

arahan khas

Adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan gangguan bradikardia dan elektrolit. Sekiranya selang QT melebihi 500 msec, disyorkan untuk membatalkan Zeldox, kerana terdapat risiko tinggi untuk mengembangkan takikardia ventrikel paroxysmal.

Kapsul harus digunakan dengan berhati-hati ketika merawat pesakit dengan riwayat keadaan kejang.

Kesan utama ziprasidone pada sistem saraf pusat (CNS) mesti dipertimbangkan ketika menetapkan ubat tersebut dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang berpusat.

Tidak digalakkan mengambil alkohol semasa rawatan.

Lyophilisate digunakan hanya untuk melegakan pergolakan psikomotor, maka pesakit harus dipindahkan untuk mengambil kapsul.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana kesan ubat tersebut dapat menyebabkan rasa mengantuk pada pesakit, perawatan harus diambil ketika melakukan pekerjaan yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang tinggi, termasuk memandu.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, Zeldoks dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan, kecuali jika, menurut pendapat doktor, manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman pada janin.

Wanita usia reproduktif mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Meresepkan ubat kepada pesakit di bawah usia 18 tahun adalah kontraindikasi, kerana keselamatan dan keberkesanan ziprasidone dalam kategori pesakit ini belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, perubahan dalam rejimen dos untuk kapsul tidak diperlukan.

Perhatian harus diberikan dalam pemberian / m ubat kerana kemampuan siklodekstrin diekskresikan oleh penyaringan glomerular.

Sekiranya fungsi hati terganggu

Dengan keparahan disfungsi hati yang ringan atau sederhana, disarankan untuk mengurangkan dos ubat. Kerana kekurangan pengalaman dengan penggunaan ziprasidone dalam kekurangan hati yang teruk, Zeldox disyorkan untuk digunakan dengan berhati-hati dalam kategori pesakit ini.

Gunakan pada orang tua

Lebih dari 65 tahun, keberkesanan dan keselamatan ziprasidone belum terbukti.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Zeldox secara serentak:

• Antiarrhythmics Kelas IA dan III dan ubat lain yang menyebabkan pemanjangan selang QT meningkatkan risiko pemanjangan selang QT dan takikardia ventrikel paroxysmal;
• ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat boleh menyebabkan saling penguatkan tindakan;
• ubat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2, CYP2C9 atau CYP2C19 tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal;
• persediaan litium, hormon oral (mengandungi estrogen, atau etinil estradiol, atau progesteron), ubat kontraseptif tidak mengubah farmakokinetiknya dengan ketara;
• warfarin, propranolol (agen dengan tahap pengikatan protein yang tinggi) tidak mengubah pengikatannya dengan protein plasma dan tidak mempengaruhi pengikatan protein plasma ziprasidone;
• perencat CYP3A4 (termasuk ketoconazole pada dos harian 400 mg) tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal;
• Pengaruh CYP3A4 (termasuk karbamazepin pada dos harian 400 mg) tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal;
• perencat bukan spesifik isoenzim - cimetidine - tidak mempengaruhi farmakokinetik ziprasidone secara signifikan;
• antasid yang mengandungi magnesium dan aluminium tidak mempengaruhi farmakokinetik ubat;
• benztropine, propranolol, lorazepam tidak mempunyai kesan terhadap kepekatan serum dan parameter farmakokinetik ziprasidone.

Analog

Analog Zeldoks adalah: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C, lyophilisate harus dilindungi dari cahaya.

Jangka hayat: kapsul - 4 tahun, lyophilisate - 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Zeldox

Beberapa ulasan mengenai Zeldoks menunjukkan keberkesanan ubat, dan perkembangan kesan sampingan yang kerap juga ditunjukkan.

Harga Zeldox di farmasi

Harga Zeldox dalam kapsul 40 mg (30 keping. Dalam bungkusan) adalah dari 3689 rubel, 60 mg (30 pcs. Dalam bungkusan) - dari 4159 rubel.

Kos ubat dalam bentuk lyophilisate tidak diketahui.

Zeldoks: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Zeldox 40 mg kapsul 30 pcs. RUB 3198 Beli

Zeldox 60 mg kapsul 30 pcs. 4699 RUB Beli

Kapsul Zeldox 60mg 30 pcs. 5781 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!