Durogesic - Arahan Untuk Menggunakan Patch, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Durogesik

Durogesik: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Durogesic

Kod ATX: N02AB03

Bahan aktif: fentanyl (fentanyl)

Pengeluar: Janssen Pharmaceutica NV (Belgium)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08

Durogesic adalah ubat dengan kesan analgesik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Durogesik dihasilkan dalam bentuk sistem terapi transdermal (TTS): plaster segi empat dengan sudut bulat, lut, tertutup rapat, mengandungi gel lutsinar; kehadiran zarah-zarah kristal dan gelembung udara dibenarkan di dalam gel; prasasti pada kulit luar: 0,025 mg / jam - merah jambu, 0,05 mg / jam - hijau muda, 0,075 mg / jam - biru, 0,1 mg / jam - kelabu (1 buah. dalam beg bahan gabungan, 5 beg dalam kotak kadbod).

1 sistem merangkumi:

• Bahan aktif: fentanyl - 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg atau 10 mg;
• Komponen tambahan: hidroksietil selulosa, etil alkohol, air yang disucikan.

Komposisi lapisan fungsional patch:

• Cangkang pelindung luar: kopolimer etilena vinil asetat dan poliester;
• Takungan: etanol (0.1 ml / 10 cm ²) dan fentanil (2.5 mg / 10 cm ²) dalam bentuk gel berair berdasarkan hidroksietil selulosa;
• Membebaskan membran: etilena vinil asetat (mengawal kadar pelepasan bahan aktif);
• Pelekat silikon yang dilapisi dengan filem pelindung pelindung: poliester dan fluorocarbon diacrylate.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Durogesic adalah analgesik opioid topikal. Fentanyl tergolong dalam analgesik sintetik dan berinteraksi terutamanya dengan reseptor μ-opioid. Ubat ini termasuk dalam senarai II ubat narkotik, ubat psikotropik dan pendahulunya, yang diluluskan oleh Keputusan Kerajaan Persekutuan Rusia No. 681 pada 30 Jun 1998. Ia mengaktifkan aktiviti sistem antinociceptive dan meningkatkan ambang kesakitan. Fentanyl menghalang penyebaran pengujaan di sepanjang jalan sakit yang tidak spesifik dan spesifik ke kompleks amigdala dan inti hipotalamus dan thalamus.

Durogesic mempunyai kesan analgesik dan penenang. Fentanyl menghalang kerja pusat pernafasan, merangsang pusat muntah dan pusat yang terletak di saraf vagus. Ia meningkatkan nada otot licin sfinkter (termasuk sfinkter Oddi, pundi kencing, uretra) dan saluran empedu, meningkatkan penyerapan air di saluran gastrointestinal, dan menekan peristalsis usus. Ubat ini memberikan penurunan aliran darah ginjal dan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap tekanan darah, dan juga meningkatkan kadar lipase dan amilase dalam darah.

Fentanyl dicirikan oleh kesan hipnosis yang ketara. Dia juga memprovokasi keadaan euforia.

Ketergantungan dan toleransi ubat terhadap kesan analgesik Durogesic berkembang pada kadar yang berbeza, yang ditentukan oleh variasi individu yang ketara.

Farmakokinetik

Kepekatan analgesik minimum fentanyl, di mana kesan terapeutiknya ditunjukkan, pada pesakit yang sebelumnya tidak diberi resep opioid, berbeza dari 0.3 hingga 1.5 ng / ml. Penggunaan sistem terapi transdermal mendorong pelepasan fentanil sistemik yang berterusan selama 72 jam selepas penggunaan. Pelepasan zat aktif Durogesic dilakukan pada kadar yang relatif tetap, ditentukan oleh sifat membran kopolimer dan penyebaran fentanil melalui kulit. Setelah menggunakan Durogesic, kandungan fentanyl dalam plasma darah secara beransur-ansur meningkat pada 12-24 jam pertama dan tetap relatif stabil sepanjang jangka waktu yang tersisa. Kepekatan zat dalam plasma darah berbanding lurus dengan ukuran TTS.

Aplikasi berulang menyebabkan pencapaian keseimbangan fentanil dalam plasma darah, yang dapat dipertahankan oleh aplikasi TTS berikut dengan ukuran yang sama. Kandungan pecahan komponen aktif Durogesic dalam plasma, yang tidak terikat dengan protein plasma darah, rata-rata 13-21%. Fentanyl ditentukan dalam susu ibu.

Setelah penyingkiran TTS, tahap fentanil dalam plasma darah secara beransur-ansur menurun, waktu paruh rata-rata 17 jam (rentang variasi adalah 13-22 jam). Penyerapan zat aktif dari kulit berterusan untuk jangka masa tertentu (kesan ini diperhatikan pada tahap yang lebih besar selepas penggunaan ke-4), yang menyebabkan penghapusan ubat perlahan dari plasma darah.

Fentanyl dimetabolisme terutama di hati melalui penyertaannya dalam proses hidroksilasi dan N-dealkilasi, serta pada kelenjar adrenal, ginjal dan usus.

Kira-kira 75% daripada dos fentanil yang tertelan dikeluarkan dalam air kencing, terutama dalam bentuk metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Dalam kes ini, kurang daripada 10% bahan aktif diekskresikan tidak berubah. Kira-kira 9% ubat diekskresikan dalam tinja, terutama dalam bentuk metabolit.

Pada pesakit yang lemah atau kekurangan gizi, dan juga pada pesakit tua, pelepasan fentanil dapat berkurang, yang menyebabkan peningkatan waktu paruh. Oleh kerana fentanyl dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif, penyakit hati sering melambatkan penghapusan ubat dari tubuh. Pada pesakit dengan sirosis hati, dengan satu aplikasi Durogesic, tidak ada perubahan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik, namun, ada kecenderungan peningkatan tahap fentanil dalam plasma darah.

Maklumat yang diperoleh dari pemberian fentanil secara intravena kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang memungkinkan kita membuat andaian mengenai kemungkinan perubahan dalam jumlah pengedaran fentanil semasa hemodialisis, yang mungkin menyumbang kepada perubahan kepekatan komponen aktif dalam plasma darah.

Hasil kajian yang meneliti parameter farmakokinetik Durogesic pada pesakit tua mengesahkan tidak adanya perbezaan yang signifikan dari parameter farmakokinetik pada pesakit muda, walaupun kandungan fentanyl dalam serum pesakit tua sedikit lebih tinggi.

Model farmakokinetik ubat menunjukkan bahawa kepekatan fentanyl serum dapat meningkat sekitar satu pertiga ketika suhu badan meningkat hingga 40 ° C.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Durogesic diresepkan untuk sindrom kesakitan kronik yang teruk hingga teruk, termasuk:

• Kesakitan yang berkaitan dengan barah;
• Sindrom nyeri etiologi bukan onkologi yang memerlukan anestesia dengan analgesik narkotik: sakit neuropatik (dengan herpes zoster (Herpes zoster), syringomyelia, polyneuropathy diabetes, sklerosis berganda, kecederaan saraf), sakit phantom yang berkaitan dengan amputasi anggota badan.

Kontraindikasi

Mutlak:

• Depresi pusat pernafasan;
• Kulit yang teriritasi, berseri, atau rosak;
• Kesakitan akut dan / atau pasca operasi memerlukan tempoh terapi yang pendek;
• Umur di bawah 18 tahun;
• Kehamilan dan penyusuan;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif (Durogesik harus digunakan dengan berhati-hati):

• Penyakit paru-paru kronik;
• Peningkatan tekanan intrakranial, termasuk dengan tumor otak;
• Bradyarrhythmias;
• Hipotensi arteri;
• Kegagalan hepatik dan buah pinggang;
• Penyakit pembedahan akut organ perut (sebelum diagnosis dibuat);
• Sejarah kolik hepatik;
• Bahagian caesar dan operasi obstetrik lain (sebelum pengambilan janin);
• Penggunaan serentak dengan insulin, glukokortikosteroid dan ubat antihipertensi;
• Umur lanjut usia.

Arahan untuk penggunaan Durogesic: kaedah dan dos

Durogesik digunakan secara topikal. TTS harus digunakan pada permukaan kulit lengan atas atau batang yang kering dan rata. Dianjurkan untuk memilih tempat dengan garis rambut terkecil untuk aplikasi. Rambut di laman aplikasi mesti dipotong (jangan dicukur). Sekiranya, sebelum menggunakan Durogesic, laman aplikasi perlu dicuci, ini harus dilakukan dengan air bersih tanpa menggunakan sabun, losyen, minyak atau agen lain, kerana boleh menyebabkan kerengsaan kulit atau perubahan sifatnya.

Anda perlu melekatkan plaster Durogesic sebaik sahaja mengeluarkannya dari beg yang ditutup. Tekan TTS di tapak aplikasi dengan telapak tangan dengan kuat selama 30 saat. Pastikan tampalannya pas pada kulit, terutama di bahagian tepi.

Durogesic direka untuk penggunaan berterusan selama 72 jam. Sistem baru boleh digunakan pada kawasan kulit yang lain setelah menanggalkan tampalan yang telah digunakan sebelumnya. Pada satu kawasan kulit yang sama, TTS hanya boleh dilekatkan dengan beberapa hari.

Dos ubat dipilih secara individu, bergantung pada keadaan pesakit (ia mesti dinilai semula setelah setiap permohonan TTS).

Semasa menggunakan Durogesic untuk pertama kalinya, ukuran sistem (dos) dipilih berdasarkan penggunaan analgesik opioid sebelumnya, keadaan pesakit dan tahap toleransi. Pada pesakit yang sebelumnya tidak mengambil opioid, dos terendah ditetapkan sebagai dos awal - 0,025 mg / jam. Dos yang sama digunakan untuk pesakit yang sebelumnya menerima Promedol.

Apabila beralih dari bentuk opioid parenteral atau oral ke Durogesic pada pesakit dengan toleransi opioid, dosnya dikira secara individu.

Penilaian awal kesan analgesik maksimum ubat tidak boleh dilakukan lebih awal dari 24 jam setelah penggunaan, kerana peningkatan kepekatan fentanyl serum secara beransur-ansur.

Untuk peralihan yang berjaya dari satu ubat ke ubat lain, rawatan analgesik sebelumnya mesti dibatalkan secara beransur-ansur setelah penggunaan dosis awal Durogesic.

Sekiranya penghilang rasa sakit yang mencukupi tidak dicapai setelah penggunaan dos awal, dos dapat ditingkatkan setelah 3 hari. Selanjutnya, adalah mungkin untuk meningkatkan dos setiap 3 hari. Pada satu masa, dos biasanya meningkat sebanyak 0,025 mg / jam, namun, perlu untuk mempertimbangkan keadaan pesakit dan keperluan untuk anestesia tambahan (dos oral morfin harian 90 mg kira-kira sepadan dengan dos Durogesik 0,025 mg / jam). Untuk mencapai dos melebihi 0.1 mg / jam, adalah mungkin untuk menggunakan beberapa TTS secara serentak. Kadang-kadang, ketika kesakitan "pecah" berlaku, pesakit mungkin memerlukan dosis tambahan analgesik bertindak pendek. Sebilangan pesakit, apabila menggunakan dosis Durogesic di atas 0.3 mg / jam, mungkin memerlukan kaedah pemberian analgesik opioid tambahan atau alternatif.

Kesan sampingan

• Sistem saraf: sakit kepala, kemurungan, mengantuk, kegelisahan, kekeliruan, halusinasi, anoreksia; jarang - pergolakan, euforia, gegaran, insomnia, amnesia, paresthesia;
• Sistem pencernaan: muntah, mual, sembelit, kolik bilier (pada pesakit dengan sejarah petunjuk), dispepsia, mulut kering; jarang cirit-birit;
• Sistem pernafasan: hipoventilasi, kemurungan pernafasan dan bronkospasme (sekiranya berlaku overdosis); dalam kes yang jarang berlaku - sesak nafas;
• Reaksi tempatan: kadang-kadang - ruam kulit, gatal-gatal dan eritema di tempat aplikasi (biasanya, ia hilang sendiri dalam masa 24 jam selepas penyingkiran TTS);
• Lain-lain: takikardia, kekejangan otot jangka pendek (termasuk otot dada), bradikardia, hipertensi, penurunan tekanan darah, pengekalan kencing, peningkatan berpeluh, gatal, toleransi, serta ketergantungan fizikal dan mental; sangat jarang - disfungsi seksual, asthenia, "sindrom penarikan".

Apabila beralih ke Durogesic dari analgesik narkotik yang diambil sebelumnya atau dalam kes pemberhentian rawatan secara tiba-tiba, gejala yang menjadi ciri penarikan opioid adalah mungkin (ditunjukkan dalam bentuk loya, muntah, cirit-birit, kegelisahan, menggigil). Pengurangan dos secara beransur-ansur membantu mengurangkan keparahan gejala ini.

Overdosis

Gejala Durogesik yang berlebihan adalah bradikardia, penurunan tekanan darah, apnea, bradypnea, kemurungan pusat pernafasan, kekakuan otot. Dalam kes ini, TTS segera dikeluarkan dan rangsangan lisan dan fizikal dilakukan (pesakit mesti dipanggil dengan nama, ditepuk di pipi). Sekiranya perlu, lakukan pengudaraan tambahan dan buatan. Penawar khusus juga diperkenalkan - naloxone. Apabila fentanyl tertelan dalam dos yang tinggi, kemurungan pernafasan mungkin lebih lama daripada jangka masa di mana antagonis reseptor opioid ini bertindak, oleh itu, dalam beberapa kes, diperlukan pemberian semula naloxone.

Terapi sokongan dan simptomatik harus diresepkan, termasuk pengudaraan mekanikal (pengudaraan buatan paru-paru), pengenalan relaksan otot, pengisian semula jumlah darah yang beredar dengan penurunan tekanan darah, pengenalan atropin untuk bradikardia. Penamatan kesan analgesik dapat menimbulkan serangan sakit yang tajam dan menyebabkan pembebasan katekolamin ke dalam darah.

arahan khas

Durogesik diresepkan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut:

• Penyakit paru-paru kronik: dengan latar belakang penyakit paru-paru obstruktif kronik dan lain-lain, Durogesic boleh menyebabkan perkembangan sejumlah kesan sampingan yang teruk (dalam bentuk penurunan kegembiraan pusat pernafasan dan peningkatan daya tahan pernafasan);
• Peningkatan tekanan intrakranial: pesakit yang sangat sensitif terhadap peningkatan kandungan CO2, Durogesik harus diresepkan dengan berhati-hati. Kumpulan risiko merangkumi pesakit dengan tekanan intrakranial yang meningkat, kesedaran yang lemah dan pesakit dalam keadaan koma. Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati pada tumor otak;
• Penyakit kardiovaskular: kerana kemungkinan mengembangkan bradikardia, berhati-hati memerlukan penggunaan TTS pada pesakit dengan bradyarrhythmias dan hipotensi arteri;
• Penyakit hati: adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan patologi hati dengan berhati-hati, kerana penyakit seperti ini boleh menyebabkan kelewatan perkumuhan bahan aktif; jika gejala overdosis fentanil muncul, pengurangan dos diperlukan;
• Sejarah kolik hepatik: Durogesik dapat meningkatkan nada otot licin saluran empedu dan saluran gastrousus, oleh itu, pesakit seperti itu memerlukan pemantauan yang teliti;
• Penyakit ginjal: sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit; apabila gejala overdosis bahan aktif muncul, dos ubat harus dikurangkan;
• Umur lanjut usia: kerana risiko penurunan pembersihan fentanyl dan lanjutan masa paruhnya, serta kemungkinan hipersensitiviti terhadap tindakan ubat, keadaan pesakit tua memerlukan pemantauan yang teliti; jika gejala overdosis dengan bahan aktif muncul, dos Durogesic harus dikurangkan;
• Kemurungan pernafasan: Sebilangan pesakit, kerana kemungkinan mengalami kemurungan pernafasan yang signifikan, memerlukan pemeriksaan yang teliti untuk mengesan kesan tersebut. Selepas penyingkiran TTS, kemurungan pernafasan dapat berlanjutan;
• Ketergantungan dadah: Dalam kes penggunaan opioid berulang, toleransi dan ketergantungan mental dan fizikal dapat berkembang. Ketergantungan iatrogenik semasa terapi Durogesik jarang berlaku;
• Demam / Panas Luaran: Apabila suhu badan meningkat hingga 40 ° C, kepekatan fentanil meningkat, jadi pesakit yang demam perlu dipantau dengan teliti untuk mendapatkan kesan sampingan yang berkaitan dengan opioid. Sekiranya perlu, dos Durogesic disesuaikan. Pesakit dinasihatkan untuk mengelakkan pendedahan langsung kepada sumber haba luaran di laman aplikasi TTS (lampu pemanasan, berjemur yang kuat, alas pemanasan, sauna, mandi air panas, dll.)

Keadaan pesakit di mana perkembangan kesan sampingan yang teruk harus diperhatikan dengan teliti, kerana kepekatan fentanil dalam plasma menurun secara beransur-ansur.

Tompok Durogesik tidak boleh dibahagikan kepada bahagian, dipotong atau rosak dengan cara apa pun, kerana ini boleh menyebabkan pelepasan fentanil yang tidak terkawal.

Sekiranya perlu untuk menghentikan terapi, penggantian Durogesic dengan opioid lain harus dilakukan secara beransur-ansur, bermula dengan dos yang rendah. Untuk mengelakkan perkembangan "sindrom penarikan", analgesia opioid harus ditarik secara beransur-ansur.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana Durogesic dapat mempengaruhi fungsi fizikal dan / atau mental yang diperlukan ketika melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya (termasuk memandu kereta atau bekerja dengan peralatan), disarankan untuk tidak ikut serta dalam tempoh terapi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Maklumat mengenai penggunaan Durogesic pada wanita hamil dianggap tidak mencukupi. Ia tidak boleh diresepkan semasa kehamilan, kecuali dalam kes yang sangat mendesak.

Penggunaan ubat ini semasa melahirkan adalah kontraindikasi kerana fentanyl melintasi penghalang plasenta dan boleh menyebabkan kemurungan pusat pernafasan pada bayi baru lahir.

Fentanyl terdapat dalam susu ibu, mempunyai kesan penenang, dan boleh menyebabkan masalah pernafasan pada bayi. Sehubungan dengan itu, tidak digalakkan menggunakannya semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Bagi kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, Durogesic tidak ditetapkan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan gangguan buah pinggang harus mengambil ubat dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan gangguan hati harus mengambil ubat dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua harus berhati-hati semasa menggunakan Durogesic.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Durogesic secara serentak dengan beberapa ubat, kesan berikut mungkin berlaku:

• Ubat-ubatan lain yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat, termasuk opioid, hipnotik dan penenang, fenotiazin, anestetik umum, relaksan otot pusat, penenang, antihistamin penenang, minuman beralkohol: peningkatan risiko pengembangan dan peningkatan hipoventilasi, menurunkan arteri tekanan, penenang berlebihan (terapi sendi memerlukan pemantauan khas terhadap keadaan pesakit);
• Perencat berpotensi sitokrom P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): peningkatan kepekatan fentanil dalam plasma, yang meningkatkan kemungkinan peningkatan atau memanjangkan kesan terapeutik dan berlakunya kesan sampingan (kombinasi tidak digalakkan);
• Nitro oksida: peningkatan ketegaran otot;
• Buprenorphine: mengurangkan kesan Durogesic;
• Inhibitor monoamin oksidase: peningkatan risiko komplikasi teruk.

Apabila digunakan bersama dengan insulin, glukokortikosteroid dan ubat antihipertensi, perlu untuk mengurangkan dos fentanyl.

Analog

Analog Durogezik adalah: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu 15-25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Durogesic

Pada asasnya, rangkaian memberikan ulasan positif mengenai Durogesic. Pesakit melaporkan kemudahan penggunaan dan berkesan dan jangka panjang (kesan ubat tahan sehingga 3 hari) melegakan serangan sakit, yang secara signifikan meningkatkan kualiti hidup. Kaedah menghilangkan rasa sakit ini secara psikologi lebih dapat diterima oleh banyak pesakit berbanding dengan suntikan ubat anestetik.

Pesakit yang sebelum ini mengambil morfin oral menyatakan bahawa Durogesic boleh diterima dengan lebih baik. Ini juga membolehkan anda menghilangkan sembelit, yang sering menjadi reaksi sampingan pengambilan ubat yang mengandungi morfin. Walau bagaimanapun, ubat ini juga mempunyai kesan sampingan, antara lain mual dan muntah paling sering disebut, dalam kes sembelit yang terpencil. Mual biasanya hilang dengan sendirinya dalam 5-7 hari, tetapi kadang-kadang pesakit terpaksa mengambil ubat antiemetik dalam dos yang kecil. Ketergantungan mental tidak berkembang ketika menggunakan ubat tersebut. Kadang-kadang selepas penggunaan Durogesic, reaksi alergi tempatan diperhatikan dalam bentuk hiperemia, yang hilang sendiri atau setelah mengambil antihistamin.

Harga Durogesik di farmasi

Harga Durogesic pada masa ini masih belum diketahui, kerana ubat tersebut tidak boleh dijual.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!