Teicoplanin - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan

2025 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2025-01-22 15:22

Teicoplanin

Teicoplanin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Teicoplanin

Kod ATX: J01XA02

Bahan aktif: teicoplanin (Teicoplanin)

Pengilang: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Teicoplanin adalah ubat antibakteria.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran oral, pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / v): serbuk dari putih hingga kuning muda (masing-masing 200 dan 400 mg dalam botol kaca tidak berwarna dengan isipadu 30 ml, ditutup dengan getah penyumbat, ditutup dengan penutup aluminium dan ditutup dengan penutup plastik pelindung). Pelarut yang disediakan adalah air untuk suntikan: cecair jernih, tidak berwarna, tidak berbau (masing-masing 5 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan garis putus). Pembungkusan: dalam kotak kadbod 1 botol dengan ubat dan 1 botol dengan pelarut; dalam kotak kadbod dengan atau tanpa membahagi partisi 5 atau 10 botol dengan ubat dan, masing-masing, 5 atau 10 ampul dengan pelarut dan arahan penggunaan Teicoplanin;dalam kotak kadbod 5 atau 10 botol bersama ubat dan, masing-masing, 5 atau 10 ampul dengan pelarut, diletakkan di atas dulang plastik.

Komposisi ubat dalam 1 botol:

• bahan aktif: teicoplanin (campuran 50% garam monosodium dan 50% zwitterions) - 200 atau 400 mg;
• komponen tambahan: natrium klorida.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Teicoplanin adalah agen antibakteria dengan struktur glikopeptida. Dalam keadaan in vitro, ini menunjukkan aktiviti terhadap mikroorganisma aerobik dan anaerobik gram positif.

Ubat ini menghalang pertumbuhan bakteria yang sensitif terhadapnya dengan menghalang biosintesis membran sel mikroba di tempat selain yang dipengaruhi oleh antibiotik beta-laktam.

Teicoplanin berkesan terhadap penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma berikut: Staphylococcus spp. (termasuk strain yang tahan terhadap metisilin dan antibiotik beta-laktam lain), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Kumpulan J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Anaerob gram positif, termasuk Clostridium difficile.

In vitro, apabila menggunakan teicoplanin dalam kombinasi dengan imipenem atau aminoglikosida, tindakan bakteria sinergis diperhatikan terhadap Staphylococcus aureus, bersama dengan ciprofloxacin - terhadap Staphylococcus epidermidis. Dalam kombinasi dengan rifampisin, kesan aditif dan sinergis dinyatakan terhadap Staphylococcus aureus.

Terdapat laporan peningkatan kepekatan penghambatan minimum (MIC) ubat untuk beberapa strain Staphylococcus haemolyticus.

Dalam keadaan in vitro, pengembangan ketahanan satu tahap terhadap teicoplanin tidak diketahui, namun, setelah beberapa petikan, ketahanan multi-tahap dikembangkan.

Teicoplanin biasanya tidak melawan rintangan dengan kumpulan antibiotik lain. Walau bagaimanapun, Enterococcus spp. terdapat sedikit daya tahan silang terhadap teicoplanin dan glikopeptida lain, vancomycin.

Semasa menentukan kepekaan mikroorganisma terhadap ubat, cakera yang mengandungi 30 μg teicoplanin digunakan. Strain dengan diameter zon penghambatan pertumbuhan sekurang-kurangnya 14 mm dianggap rentan, dan di mana zon penghambatan pertumbuhan mempunyai diameter hingga 10 mm dianggap tahan.

Farmakokinetik

Selepas satu suntikan teikoplanin intramuskular pada dos 3-6 mg / kg, ketersediaan bio sekitar 90%.

Selepas pemberian oral, ubat tidak diserap dan tidak memasuki peredaran sistemik jika tidak ada perubahan pada saluran pencernaan. Kira-kira 40% dos dikesan dalam tinja dalam bentuk aktif mikrobiologi.

Selepas pentadbiran i.v. dos 3-6 mg / kg, teicoplanin diedarkan dalam badan dalam dua fasa: yang pertama adalah fasa pengedaran pesat dengan separuh hayat (T _½) daripada plasma kira-kira 0.3 jam, yang kedua ialah fasa pengedaran perlahan dengan T _{½ daripada} kira-kira 3 jam selanjutnya, terdapat penghapusan perlahan dadah dengan T akhir _{½ daripada} kira-kira 150 jam. seperti T yang panjang _½ membolehkan anda untuk memasukkan teicoplanin sekali sehari.

Dengan pengenalan dos 6 mg / kg dalam bentuk infus intravena 30 minit selepas 12 jam dan kemudian setiap 24 jam, kepekatan minimum ubat dalam plasma (C _min) 10 mg / L, menurut data yang dihitung, dapat dicapai pada hari ke-4 … C _max (kepekatan plasma maksimum) yang dihitung dan C _min teicoplanin dalam keadaan keseimbangan, masing-masing adalah 64 dan 16 mg / l, dapat dicapai pada hari ke-28 rawatan. Ubat ini cepat diedarkan ke lemak subkutan, tisu tulang, cecair sinovial, cairan pleura, tisu paru-paru, miokardium dan cecair lepuh, tetapi kurang menembus ke dalam cecair serebrospinal.

Ikatan pertalian lemah dengan protein plasma adalah 90-95%. Dengan pemberian teicoplanin secara intravena pada dos 3-6 mg / kg, jumlah taburan dalam keadaan keseimbangan pada orang dewasa adalah 0,94-1,41 l / kg; pada kanak-kanak, penunjuk ini tidak berbeza secara signifikan.

Selepas pemberian ubat secara parenteral, hanya sekitar 3% dos dimetabolisme. Kira-kira 97% diekskresikan tidak berubah, di mana 80% - melalui buah pinggang.

Setelah pemberian dos 3-6 mg / kg secara intravena, pelepasan ginjal berada dalam julat 10.4–12.1 mg / jam / kg, jumlah pelepasan plasma adalah 11.9–14.7 ml / jam / kg.

Petunjuk untuk digunakan

Untuk pentadbiran parenteral:

• rawatan jangkitan teruk yang disebabkan oleh mikroorganisma gram positif yang sensitif, termasuk yang tahan terhadap antibiotik lain (penisilin, termasuk cephalosporins dan methicillin), termasuk jangkitan ini pada pesakit yang alah kepada penisilin dan sefalosporin;
• rawatan jangkitan saluran kencing, saluran pernafasan bawah, tulang dan sendi, kulit dan tisu lembut, serta septikemia, endokarditis dan peritonitis yang disebabkan oleh dialisis peritoneal ambulatori berterusan (CAPD);
• pencegahan komplikasi berjangkit semasa operasi ortopedik dan pergigian dalam kes di mana terdapat risiko mengembangkan proses berjangkit yang disebabkan oleh mikroorganisma gram positif.

Untuk pemberian oral: kolitis pseudomembranous disebabkan oleh Clostridium difficile (berkaitan dengan pengambilan ubat antibakteria).

Kontraindikasi

Penggunaan Teicoplanin dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap komponennya, serta semasa menyusui.

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

• kegagalan buah pinggang;
• kegagalan hati;
• hipersensitiviti terhadap vancomycin;
• kehamilan (hanya jika faedah berpotensi melebihi risiko yang mungkin berlaku);
• rawatan jangka panjang dengan Teicoplanin;
• penggunaan ejen ototoksik dan nefrotoksik secara serentak: siklosporin, furosemida, cisplatin, colistin, aminoglikosida, asid etakrynik, amfoterisin B.

Teicoplanin, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Teicoplanin diambil secara lisan, disuntik secara intramuskular dan intravena sebagai suntikan 3-5 minit atau infus 30 minit. Untuk bayi baru lahir, hanya infusi intravena sahaja yang dibenarkan.

Penyediaan penyelesaian:

1. Ke dalam botol dengan lyophilisate perlahan-lahan tambahkan 3.2 ml air steril.
2. Goncangkan botol dengan lembut, mengelakkan pembentukan busa (serbuk mesti larut sepenuhnya). Sekiranya larutan ternyata berbuih, ia harus dibiarkan selama kira-kira 15 minit sehingga jumlah busa menurun.
3. Keluarkan larutan perlahan-lahan dari botol, menusuk penyumbat getah di tengahnya dengan jarum.

Larutan 3.2 ml yang disusun semula akan mengandungi 200 atau 400 mg teicoplanin (bergantung pada dos yang dipilih). Penting untuk menyediakan dan membuang larutan dengan betul, jika tidak, dos yang lebih kecil dapat diberikan daripada yang diperlukan.

Penyelesaian yang disediakan adalah isotonik dan mempunyai pH 6.5-7.5. Ia dapat diberikan dalam bentuk ini atau diencerkan juga dengan larutan natrium klorida 0,9%, larutan glukosa 5%, larutan Ringer, larutan Hartman dan larutan dialisis peritoneal yang mengandung glukosa 1,36 atau 3,86%.

Dos untuk orang dewasa dan remaja dari usia 16 tahun dengan fungsi buah pinggang yang normal

Untuk jangkitan saluran kencing yang agak teruk, saluran pernafasan bawah, kulit dan tisu lembut pada hari pertama, disyorkan dos intravena 400 mg, kemudian dos pemeliharaan adalah 200 mg 1 kali sehari secara intramuskular atau intravena.

Dalam jangkitan sendi dan tulang yang teruk, endokarditis dan septikemia, tiga dos pertama adalah 400 mg intravena pada selang 12 jam, kemudian 400 mg intramuskular atau intravena 1 kali sehari. Kepekatan minimum ubat dalam serum darah sekurang-kurangnya 10 mg / l. Kepekatan maksimum, ditentukan 1 jam selepas pemberian IV dos Teicoplanin 400 mg, biasanya dalam lingkungan 20-50 mg / L.

Dos standard ubat 200 dan 400 mg masing-masing sesuai dengan dos 3 dan 6 mg / kg. Pesakit dengan berat lebih dari 85 kg disarankan untuk menyesuaikan dos bergantung pada berat badan, mengikuti rejimen rawatan yang sama: 3 mg / kg - untuk jangkitan yang teruk, 6 mg / kg - untuk jangkitan teruk. Dalam beberapa kes (contohnya, dengan endokarditis dan luka bakar), dos harian penyelenggaraan boleh ditingkatkan menjadi 12 mg / kg.

Untuk peritonitis, yang telah berkembang sebagai komplikasi CAPD, dos pemuatan tunggal ialah 400 mg IV. Pada minggu pertama rawatan, 20 mg / l diresepkan, ubat ditambahkan ke setiap takungan dengan larutan untuk dialisis, pada minggu kedua dos 20 mg / l ditambahkan ke setiap takungan kedua, pada minggu ketiga - dos yang sama ditambahkan ke reservoir dengan larutan untuk dialisis malam …

Untuk profilaksis antimikrob semasa operasi ortopedik dan pergigian (contohnya, untuk mencegah endokarditis pada pesakit dengan injap jantung tiruan) Teicoplanin diberikan sekali secara intravena semasa induksi anestesia pada dos 400 mg atau 6 mg / kg dengan berat badan lebih dari 85 kg.

Sekiranya kolitis pseudomembranous disebabkan oleh Clostridium difficile, Teicoplanin diberikan secara oral 200 mg 2 kali sehari.

Rejimen dos untuk kanak-kanak berumur 2 bulan hingga 16 tahun

Bagi kanak-kanak dari usia 2 bulan hingga 16 tahun, untuk rawatan penyakit yang disebabkan oleh kebanyakan jangkitan gram positif, tiga dos pertama ubat diberikan secara intravena pada 10 mg / kg selang 12 jam, dos penyelenggaraan selanjutnya adalah 6 mg / kg sekali sehari secara intravena atau i / m, dengan neutropenia dan jangkitan teruk, dos pemeliharaan adalah 10 mg / kg sekali sehari i / v.

Kanak-kanak di bawah umur 2 bulan, termasuk bayi baru lahir, diberi dos 16 mg / kg IV pada hari pertama, kemudian 8 mg / kg sekali sehari IV. Pada kumpulan usia pesakit ini, pemberian IV selalu dilakukan dengan infus 30 minit.

Rejimen dos untuk orang dewasa dengan gangguan buah pinggang

Dalam tiga hari pertama rawatan, dos Teicoplanin tidak disesuaikan. Mulai hari keempat, dos ditentukan sedemikian rupa sehingga kepekatan ubat dalam serum dikekalkan pada tahap 10 mg / L.

Dengan kegagalan buah pinggang sederhana [pelepasan kreatinin (CC) 40-60 ml / min], sama ada mengurangkan dos penyelenggaraan sebanyak 2 kali, atau memperkenalkan dos standard setiap 2 hari.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (CC <40 ml / min) dan pesakit yang menerima hemodialisis, sama ada mengurangkan dos standard sebanyak 3 kali, atau memasukkan dos biasa setiap 3 hari.

Teicoplanin tidak diekskresikan semasa hemodialisis.

Tempoh rawatan

Dalam kebanyakan jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap Teicoplanin, tindak balas terapi berkembang dalam masa 48-72 jam setelah memulakan rawatan.

Tempoh umum terapi ditentukan oleh doktor bergantung pada gambaran klinikal, jenis jangkitan dan keparahan perjalanannya.

Osteomielitis dan endokarditis harus dirawat sekurang-kurangnya 3 minggu.

Tempoh maksimum ubat adalah 4 bulan.

Kesan sampingan

Teicoplanin umumnya boleh diterima dengan baik. Reaksi buruk yang dihasilkan biasanya ringan dan sementara. Gangguan teruk yang memerlukan penghentian terapi jarang berlaku.

Kesan sampingan yang mungkin:

• reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan, eritema, tromboflebitis, abses di tempat suntikan intramuskular;
• reaksi infus: aliran darah ke bahagian atas badan, eritema (reaksi ini berlaku pada pesakit yang sebelumnya tidak menerima teicoplanin, mereka tidak berulang dengan suntikan dos yang lebih rendah atau pada kadar yang lebih rendah, oleh itu mereka tidak khusus untuk kepekatan larutan dan kadar infusi tertentu);
• reaksi hipersensitiviti: menggigil, demam, gatal-gatal, ruam, urtikaria, kejutan anaphylactic, reaksi anaphylactic, angioedema; sangat jarang - dermatitis pengelupasan, nekrolisis epidermis toksik, eritema multiforme, termasuk sindrom Stevens-Johnson;
• dari buah pinggang: peningkatan tahap kreatinin serum, kegagalan buah pinggang;
• dari hati: peningkatan aktiviti transaminase hepatik, peningkatan fosfatase alkali dalam serum darah;
• pada bahagian darah: neutropenia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, eosinofilia;
• dari saluran gastrousus: cirit-birit, mual, muntah;
• dari sistem saraf pusat: sakit kepala, pening; dengan pentadbiran intravena - sawan;
• dari organ pendengaran, gangguan labirin: berdering di telinga, gangguan vestibular, kehilangan pendengaran;
• lain-lain: superinfeksi (pertumbuhan mikroorganisma yang tidak sensitif terhadap teicoplanin).

Overdosis

Terdapat kes-kes penyalahgunaan dos berlebihan (dari 35.7 hingga 104 mg / kg) kepada kanak-kanak di bawah umur 8 tahun. Seorang bayi berusia 29 hari mengalami kegelisahan setelah dos IV 400 mg (95 mg / kg). Pada pesakit yang lain, tidak ada gejala atau kelainan parameter makmal yang dikesan.

Hemodialisis tidak mengeluarkan ubat dari badan. Rawatan adalah tanpa gejala.

arahan khas

Sensitiviti silang boleh terjadi pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap vancomycin, jadi berhati-hati harus dilakukan.

Semasa menggunakan Teicoplanin, terutama jangka panjang, ada kemungkinan mengembangkan superinfeksi, iaitu pembiakan mikroorganisma yang tidak sensitif terhadap ubat. Dalam kes ini, rawatan yang sesuai diperlukan.

Ketoksikan hematologi, ginjal dan hepatik teikoplanin, kesan toksiknya pada organ pendengaran telah dilaporkan. Sehubungan dengan itu, disarankan untuk memantau keadaan fungsional buah pinggang dan hati, parameter hematologi dan keadaan pendengaran, terutama pada pesakit dengan gagal ginjal dan pesakit yang menerima ubat untuk waktu yang lama atau secara serentak mengambil ubat nefro- dan / atau ototoksik lain, seperti asid etakrynik, amphotericin B, colistin, cyclosporin, furosemide, cisplatin, aminoglycosides.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pada beberapa pesakit, semasa terapi, kesan sampingan berlaku yang dapat mempengaruhi kecepatan reaksi dan keupayaan untuk berkonsentrasi secara negatif (misalnya, pening). Sehubungan itu, pesakit disarankan untuk mengambil langkah berjaga-jaga.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dalam kajian haiwan, tidak ada kesan teratogenik dari ubat tersebut, namun pengalaman klinikal dengan kehamilan pada manusia tidak mencukupi untuk menilai tahap keselamatan antibiotik. Semasa mengandung atau jika disyaki, Teicoplanin boleh diresepkan oleh doktor hanya jika manfaat yang diharapkan dari terapi yang akan datang membenarkan potensi risiko.

Tidak ada maklumat mengenai penembusan ubat ke dalam susu ibu. Wanita yang memerlukan terapi antibiotik dengan Teicoplanin disarankan untuk berhenti menyusu.

Penggunaan pediatrik

Teicoplanin boleh digunakan pada kanak-kanak sejak lahir.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, ubat ini digunakan dengan berhati-hati. Pembetulan rejimen dos diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Teicoplanin mempunyai ketoksikan hepatik dan harus digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua dengan fungsi ginjal normal tidak perlu mengubah dos ubat. Sekiranya penurunan fungsi ginjal, seseorang harus dipandu oleh cadangan yang sesuai untuk memperbaiki rejimen terapi.

Interaksi dadah

Teicoplanin tidak sesuai dengan farmaseutikal dengan aminoglikosida.

Kesan sampingan boleh berlaku dengan penggunaan teikoplanin dan nefro- atau ototoksik secara serentak atau berurutan, seperti siklosporin, amikasin, kanamisin, streptomisin, cephaloridin, furosemide, gentamicin, neomycin, colistin, tobramycin, cisplatin, amphotericin B, ethacryicicin.

Analog

Analog Teicoplanin adalah: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Teicoplanin

Ubat ini muncul di pasaran farmasi baru-baru ini, sehingga hari ini tidak ada ulasan tentang Teicoplanin di laman web perubatan dan forum khusus.

Harga untuk Teicoplanin di farmasi

Harga Teicoplanin bergantung pada dos, kawasan penjualan dan rangkaian farmasi. Kos anggaran 1 botol pada dos 200 mg ialah 890 rubel, 1 botol pada dos 400 mg ialah 1480 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!