Propafenone
Propafenone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Propafenone
Kod ATX: C01BC03
Bahan aktif: propafenone (propafenone)
Pengilang: Alkaloid AD (Republik Makedonia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-24-10
Harga di farmasi: dari 260 rubel.
Beli
Propafenone adalah ubat antiaritmia.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos propafenon:
- tablet bersalut: bulat, biconvex, dengan garis pemisah di satu sisi, cangkang dan intinya berwarna putih (40 pcs. dalam botol kaca berwarna gelap, dalam kotak kadbod 1 botol; 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod) 4 atau 5 lepuh);
- penyelesaian untuk pentadbiran intravena (intravena): cecair tidak berwarna jernih (10 ml dalam ampul, 5 ampul dalam jalur lepuh, 2 bungkus dalam kotak kadbod).
1 tablet Propafenone mengandungi:
- bahan aktif: propafenone hidroklorida - 150 mg;
- komponen tambahan: natrium lauril sulfat, laktosa monohidrat, povidone, natrium karboksimetil kanji, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, talc;
- komposisi cangkerang: opadry putih Y-1-7000 - hypromellose 5cP, macrogol 400, titanium dioxide (E171).
1 ampul dengan larutan Propafenone mengandungi:
- bahan aktif: propafenone hidroklorida - 35 mg;
- komponen tambahan: asid hidroklorik, propilena glikol, dekstrosa monohidrat, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Propafenone adalah ubat antiaritmia, sifat penstabil membrannya bertujuan untuk merawat gangguan irama jantung. Di samping itu, ubat tersebut mempunyai kesan penyekat saluran natrium (kelas IC), mempunyai kesan anestetik tempatan dan sekatan beta-adrenergik lemah (kelas II).
Mekanisme tindakan bertujuan untuk mengurangkan kadar maksimum depolarisasi fasa 0 dari potensi tindakan dan amplitudnya pada gentian kontraktil dari serat ventrikel dan Purkinje, memperlambat pengaliran di sepanjang serat Purkinje. Menekan automatisme, memperpanjang masa SA (sinoatrial) nod dan atria.
Terhadap latar belakang rangsangan elektrik yang diprogramkan, praktikalnya tidak berpengaruh terhadap peningkatan masa pemulihan fungsi nod sinus yang diperbetulkan.
Meningkatkan tempoh refraktori nod atrioventricular yang berkesan, menghalang pengaliran di sepanjang laluan tambahan dalam dua arah (retrograde dan antegrade), dan meningkatkan ambang rangsangan ventrikel.
Dalam miokardium iskemia, manifestasi kesan elektrofisiologi paling ketara dibandingkan dengan miokardium normal. Kesan inotropik negatif ubat ditunjukkan apabila pecahan ventrikel kiri menurun kurang daripada 40%. Kesan terapeutik selepas pemberian oral berlaku dalam 1 jam dan berlangsung 8-12 jam.
Farmakokinetik
Lebih daripada 95% ubat diserap. Bioavailabiliti bergantung kepada dos Propafenone meningkat secara tidak linear dengan peningkatan dosnya.
Apabila diambil secara lisan, ketersediaan bio sistemik adalah 5-50%, dengan metabolisme intensif, pengambilan makanan secara serentak akan meningkatkannya.
Apabila tablet diambil, kepekatan maksimum dalam plasma darah berlaku dalam 1-3 jam. Setelah bermulanya terapi, kepekatan keseimbangan dalam darah dicapai setelah 3-4 hari.
Pengikatan protein plasma adalah 85–97%.
Kesan laluan utama melalui hati (biotransformasi oleh isoenzim CYP2D6) menyumbang kepada ketersediaan bio mutlak ubat, yang bergantung pada dos dan bentuk ubat.
Propafenone mempunyai sedikit kebolehtelapan melintasi halangan otak-darah dan plasenta.
Metabolisme propafenon mempunyai 2 corak yang ditentukan secara genetik. Pada lebih daripada 90% pesakit, metabolisme ini cepat dan sebahagian besarnya dengan T 1/2 (separuh hayat) 2.8-11 jam. Dalam kurang daripada 10% pesakit, propafenon dimetabolisme lebih perlahan, T 1/2 - sekitar 17 jam. Oleh kerana kepekatan ubat dalam darah berlaku selepas terapi selama 3-4 hari, rejimen dosnya sama untuk semua pesakit. Penjagaan diperlukan dengan titrasi dos individu dan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit.
Dalam bentuk metabolit, 38% daripada dos ubat yang diambil dikeluarkan melalui buah pinggang dan hingga 1% - tidak berubah. Dengan hempedu dalam bentuk glukuronida, sulfat metabolit dan propafenon tidak berubah, 53% daripada dos ubat diekskresikan melalui usus.
Dengan kekurangan hati, perkumuhan propafenon dikurangkan.
Petunjuk untuk digunakan
Tablet bersalut filem
- pencegahan dan rawatan aritmia ventrikel;
- pencegahan dan rawatan tachyarrhythmias supraventricular paroxysmal, termasuk fibrilasi atrium dan flutter atrium;
- takikardia supraventricular paroxysmal dari jenis kemasukan semula dengan penglibatan nod atrioventricular atau laluan tambahan, apabila penggunaan terapi lain tidak berkesan atau dikontraindikasikan.
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena
- rentak pramatang supraventrikular dan ventrikel;
- aritmia jantung paroxysmal, termasuk sindrom Wolff-Parkinson-White, takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium dan flutter;
- takikardia kemasukan semula atrioventricular;
- takikardia ventrikel berterusan monomorf.
Kontraindikasi
- kegagalan jantung kronik yang tidak terkawal;
- tahap dekompensasi kegagalan jantung kronik yang teruk;
- gangguan konduksi atrium, blok sinoatrial;
- kejutan kardiogenik (tidak termasuk kejutan aritmia, hipotensi arteri kerana takikardia);
- penyumbatan distal disebabkan oleh gangguan konduksi pada tahap cabang bundle pada pesakit tanpa alat pacu jantung;
- bradikardia teruk dan hipotensi arteri dengan tekanan darah sistolik (BP) kurang daripada 90 mm Hg;
- gangguan keseimbangan air dan elektrolit yang teruk, termasuk gangguan metabolisme kalium;
- sindrom bradikardia-takikardia;
- blok atrioventricular (AV) darjah II-III, blok bifascicular intraventrikular pada pesakit tanpa alat pacu jantung;
- sindrom sinus sakit;
- kegagalan jantung kronik refraktori dengan pecahan pelepasan ventrikel kiri kurang daripada 35%;
- myasthenia gravis;
- penggunaan ritonavir bersamaan dalam dos harian 0,8-1,2 g;
- sindrom penyerapan glukosa-galaktosa;
- umur sehingga 18 tahun;
- menyusu;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Di samping itu, penggunaan tablet Propafenone dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD) yang teruk atau riwayat bronkospasme.
Hati-hati harus diberikan semasa menetapkan Propafenone kepada pesakit dengan pemandu degupan jantung buatan, hipotensi arteri, dengan terapi bersamaan dengan ubat-ubatan antiarrhythmic lain, dengan fungsi ginjal dan / atau hati yang terganggu, myasthenia gravis, COPD, pada usia tua, dengan pelanggaran keseimbangan air-elektrolit.
Penggunaan semasa kehamilan hanya mungkin berlaku dalam kes-kes yang luar biasa, apabila kesan terapi yang diharapkan untuk ibu jauh lebih tinggi daripada potensi ancaman pada janin, terutama pada trimester pertama pada masa kehamilan.
Arahan untuk penggunaan Propafenone: kaedah dan dos
Tablet bersalut filem
Tablet propafenone diambil secara lisan, selepas makan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan sedikit air.
Dos dan kekerapan penggunaan ditentukan oleh doktor berdasarkan petunjuk klinikal dan menyesuaikannya jika perlu.
Penggunaan ubat ini disarankan untuk dimulakan setelah pembatalan awal semua ubat antiaritmia yang diambil sebelumnya, kerana terdapat risiko tindakan aritmogeniknya.
Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan berat badan 70 kg dan ke atas: dos awal adalah 150 mg 3 kali sehari. Rawatan harus dimulakan di hospital di bawah kawalan tekanan darah, elektrokardiografi (ECG) dan penilaian garis lintang kompleks ventrikel (QRS). Untuk mencapai kesan terapi yang diingini, peningkatan dos secara beransur-ansur (dengan selang 3-4 hari) ditunjukkan kepada 300 mg 2 kali sehari ditunjukkan. Dos harian maksimum ialah 900 mg.
Dengan pengembangan kompleks QRS yang signifikan dan pada pesakit dengan tahap AV blok II - III, disarankan untuk mengurangkan dos.
Penggunaan Propafenone pada pesakit dengan berat badan hingga 70 kg dan pada orang tua harus dimulakan dengan dosis yang lebih rendah dengan peningkatan secara bertahap hanya setelah lapan hari terapi.
Sekiranya gangguan fungsi hati, satu dos ubat tidak boleh melebihi 20-30% daripada dos biasa.
Sekiranya gangguan fungsi ginjal (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 10%), rawatan harus dimulakan dengan dose dos biasa.
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena
Penyelesaian Propafenone digunakan dengan suntikan intravena jet (dalam masa 3-5 minit) atau titisan (jangka pendek atau jangka panjang).
Dengan pemberian titisan, larutan ubat boleh dicampurkan dengan larutan dekstrosa (glukosa) 5% atau larutan fruktosa (levulosa).
Tidak boleh dicampurkan dengan larutan natrium klorida 0.9%!
Doktor menetapkan dan membetulkan rejimen dos secara individu.
Rawatan harus dimulakan di hospital, setelah pembatalan awal semua ubat antiaritmia yang digunakan sebelumnya, di bawah pemantauan tekanan darah, ECG, penilaian lintang kompleks QRS.
Dos yang disyorkan untuk pesakit yang beratnya melebihi 70 kg: 560 mg sehari. Dengan berat badan hingga 70 kg dan pada pesakit tua, perlu memulakan rawatan dengan dos yang lebih rendah dengan peningkatan secara beransur-ansur.
Pesakit disuntik dalam / dalam jet jet pada kadar 0,5-1 mg per 1 kg berat badan, jika perlu, setelah 90-120 minit, prosedur diulang dalam dos yang sama.
Untuk rawatan pesakit dengan aritmia yang teruk, penggunaan titisan Propafenone intravena ditunjukkan.
Semasa menetapkan infus berterusan, ia harus dimulakan 3-5 minit selepas suntikan dos ubat secara intravena.
Rawatan harus disertakan dengan pemantauan berkala terhadap keadaan pesakit dan petunjuk EKG. Sekiranya selang QT atau kompleks QRS berkembang lebih dari 20% berbanding dengan nilai asas, selang PQ diperpanjang lebih dari 50%, atau kekerapan dan keparahan aritmia meningkat, dos larutan harus dikurangkan atau terapi harus dihentikan sementara.
Kesan sampingan
- pada bahagian sistem kardiovaskular: angina pectoris, bradikardia teruk, tachyarrhythmias supraventricular, disosiasi atrioventricular, pada pesakit dengan fungsi ventrikel kiri yang berkurang - kemerosotan perjalanan kegagalan jantung, tachyarrhythmias ventrikel, blok sinoatrium, blok intraventrikular, blok vena ventrikel, ventrikelular ventrikel, ventrikel ventrikel ventrikel, dengan latar belakang penggunaan dosis tinggi - penurunan tekanan darah yang ketara, termasuk sakit dada, hipotensi ortostatik dan postural (lebih kerap pada pesakit tua);
- pada bahagian organ hematopoietik: peningkatan dalam tempoh pendarahan, trombositopenia, leukopenia, granulositopenia, manifestasi antibodi antinuklear, agranulositosis;
- dari sisi metabolisme: penurunan selera makan;
- dari sistem imun: reaksi hipersensitiviti (kolestasis, perubahan patologi dalam darah), reaksi alahan;
- dari sistem saraf: kegelisahan, kegelisahan, sakit kepala, pening, gangguan koordinasi pergerakan, pengsan, gangguan tidur, kekeliruan, mimpi buruk dalam mimpi, gejala ekstrapiramidal, paresthesia, kejang, vertigo;
- pada bahagian sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, mual, kepahitan di mulut, muntah, sakit perut, sembelit, perut kembung, cirit-birit, perubahan rasa, bersendawa, disfungsi hati, termasuk gangguan hepatoselular, penyakit kuning kolestatik, hepatitis, kolestasis;
- pada bahagian organ penglihatan: diplopia, penglihatan kabur dalam bentuk penglihatan kabur;
- reaksi dermatologi: urtikaria, ruam kulit, gatal-gatal, kemerahan kulit, exanthema, sindrom seperti lupus, ruam hemoragik kulit;
- dari sistem genitouriner: penurunan potensi, oligospermia;
- petunjuk makmal: peningkatan aktiviti enzim hati;
- yang lain: bronkospasme, peningkatan berpeluh, kelemahan.
Overdosis
Gejala mabuk mungkin muncul selepas 1 jam, maksimum - beberapa jam, setelah satu dos yang sepadan dengan dos harian dua kali ganda atau lebih.
Gejala: penurunan tekanan darah yang berterusan, mulut kering, mual, muntah, mengantuk, mydriasis, kekeliruan, gangguan ekstrapiramidal, bradikardia, pemanjangan selang QT, gangguan konduksi (intra-atrium dan intraventricular), takikaritmia ventrikel, asistol dan paroxysmal paroxysmal takikardia ventrikel, sawan, koma, edema paru, delirium.
Rawatan: jika diambil secara oral - lavage gastrik segera. Dobutamine, pentadbiran diazepam, defibrilasi. Sekiranya perlu, pengudaraan buatan paru-paru, tekanan dada.
Meresepkan hemodialisis dan hemoperfusi tidak berkesan, kerana propafenon mempunyai tahap pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma darah dan jumlah pengedarannya besar.
arahan khas
Penggunaan Propafenone harus disertai dengan pemantauan berkala komposisi elektrolit plasma darah, terutama kadar kalium.
Dengan penurunan fungsi ventrikel kiri yang signifikan (pecahan pelepasan ventrikel kiri kurang dari 35%) atau perubahan organik pada miokardium, rawatan dianjurkan dengan sangat berhati-hati, termasuk pada pesakit tua, bermula dengan dos yang lebih rendah dan secara bertahap meningkatkannya. Sebarang kenaikan dos yang diperlukan pada masa awal terapi dan ketika beralih ke dos pemeliharaan harus dilakukan setelah 5-8 hari rawatan.
Pesakit dengan alat pacu jantung buatan memerlukan pendekatan yang lebih berhati-hati ketika mendiagnosis dan menetapkan dos Propafenone.
Pesakit harus mengambil kira bahawa kesan ubat boleh mempengaruhi ambang kepekaan dan ambang frekuensi alat pacu jantung. Oleh itu, operasinya harus diperiksa secara berkala dan diprogramkan semula jika perlu.
Semasa tempoh rawatan, aktiviti transaminase hepatik harus diperiksa secara berkala.
Sekiranya fungsi hati tidak mencukupi, bioavailabiliti ubat meningkat sebanyak 70%, oleh itu, pesakit tersebut disarankan untuk mengurangkan dos dan secara berkala memantau parameter fungsi hati makmal.
Penggunaan Propafenone untuk rawatan aritmia ventrikel dianggap lebih berkesan daripada antiaritmik kelas IA dan IB.
Permulaan gejala perkembangan kesan yang tidak diingini dari ubat mesti dilaporkan kepada doktor yang menghadiri.
Pesakit yang menjalani terapi antikoagulan dan / atau hipoglikemik untuk masa yang lama memerlukan perhatian khusus. Adalah perlu untuk memantau keadaan klinikal dan parameter makmal mereka dengan teliti.
Dengan manifestasi blokade sinoatrial, blok atrioventricular darjah III atau extrasystole yang sering diulang semasa terapi ubat, penggunaannya harus dibatalkan.
Pembatalan Propafenone harus dilakukan dengan mengurangkan dos yang diambil secara beransur-ansur.
Sekiranya anda berhenti mengambil dos seterusnya, ia harus diambil secepat yang anda ingat, melainkan jika ini bermakna mengambil dos dua kali ganda ubat pada masa yang sama.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh rawatan, mustahil untuk terlibat dalam pelaksanaan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotorik yang tinggi, termasuk memandu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Propafenone dapat digunakan selama kehamilan hanya dalam kes yang luar biasa, kerana melintasi penghalang plasenta (kepekatannya di tali pusat sepadan dengan 30% dari tahap kepekatan dalam darah ibu). Oleh itu, semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama tempoh tersebut, ubat ini hanya diresepkan sekiranya jangkaan manfaat terapi kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.
Penggunaan dengan penyusuan adalah kontraindikasi, kerana ubat memasuki susu ibu. Sekiranya perlu menggunakan Propafenone semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya gangguan fungsi ginjal (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 10%), dos awal Propafenone dalam bentuk tablet tidak boleh melebihi 50% daripada dos biasa.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Oleh kerana pengumpulan ubat mungkin berlaku sekiranya fungsi hati terganggu, dos harian tablet harus digunakan dalam jumlah 20-30% dari dos biasa.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua, rawatan dengan Propafenone dalam bentuk tablet dianjurkan untuk dimulakan dengan dos yang lebih rendah daripada pada pesakit dengan berat badan lebih dari 70 kg. Dos dapat ditingkatkan hanya setelah lapan hari terapi.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Propafenone secara serentak:
- propranolol, metoprolol, digoxin, antikoagulan tidak langsung, siklosporin, teofilin, desipramine meningkatkan tahap kepekatan mereka dalam plasma darah;
- warfarin, dengan latar belakang menyekat metabolisme, meningkatkan kesannya;
- lidocaine, apabila digabungkan dengan propafenon, apabila diberikan secara intravena, meningkatkan risiko kerosakan pada sistem saraf pusat;
- beta-blocker boleh menyebabkan peningkatan tindakan antiaritmia;
- anestetik tempatan dan depresi jantung meningkatkan kesan propafenon;
- mizolastine, antidepresan trisiklik, ritonavir, antipsikotik meningkatkan risiko aritmia;
- phenobarbital, rifampicin dapat mengurangkan kesan antiaritmia ubat;
- amiodarone meningkatkan kemungkinan mengembangkan takikardia dari jenis "pirouette", oleh itu, bergantung pada tindak balas terapi, penyesuaian dos setiap ubat mungkin diperlukan;
- simpul sinoatrium dan atrioventrikular yang tertekan dan ubat-ubatan dengan kesan inotropik negatif meningkatkan risiko mengembangkan kejadian buruk;
- ubat-ubatan yang menghalang hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosuppression;
- ketoconazole, cimetidine, quinidine, tropisetron, dolasetron, eritromisin, mizolastine, jus limau gedang melambatkan metabolisme ubat sebanyak 20%, meningkatkan kepekatan propafenon dalam plasma darah;
- rifampisin menurunkan kepekatan propafenon dalam plasma darah;
- venflaxine boleh meningkatkan kepekatan plasma;
- Paroxetine menyebabkan peningkatan kadar propafenon dalam plasma.
Analog
Analog propafenon adalah: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu 15-25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Propafenone
Ulasan Propafenone tidak banyak, pada tahap yang lebih besar, pesakit menggunakan rangkaian sosial untuk menjelaskan keserasian ubat semasa menggunakannya dengan ubat dan etanol lain.
Harga Propafenone di farmasi
Harga anggaran Propafenone untuk pakej tablet yang mengandungi 40 pcs. Mungkin 235-288 rubel.
Propafenone: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Propafenone 150 mg tablet bersalut filem 40 pcs. 260 RUB Beli |
|
Propafenone 150 mg tablet bersalut filem 50 pcs. 325 RUB Beli |
|
Tab Propafenone. filem p / o. 150mg No. 50 377 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
