Cycloserine - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Cycloserine

Cycloserine: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Cycloserine

Kod ATX: J04AB01

Bahan aktif: sikloserin (sikloserinum)

Pengeluar: Biocom CJSC (Rusia), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusia), Promed Exports Pvt. Ltd (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Korea Selatan), dll.

Penerangan dan kemas kini foto: 10.07.2018

Cycloserine adalah ubat anti-tuberkulosis dengan spektrum tindakan antibakteria yang luas.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Cycloserine dilepaskan dalam bentuk kapsul:

• dos 125 mg - No. 2, pepejal agar-agar, legap, dengan penutup dan badan putih (5, 7 atau 10 pcs. dalam pembungkusan jalur lepuh; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs. dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1–6, 8, 10 bungkus atau 1 tin);
• dos 250 mg - pepejal agar-agar; bergantung kepada pengeluar: No. 1, coklat gelap dengan warna merah, atau dengan penutup legap merah dan badan yang hampir putih atau putih; No. 0, putih legap, atau dengan penutup coklat pucat atau oren, dan badan putih (7 atau 10 pcs. Dalam pembungkusan kontur bukan sel, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 bungkusan; 10 atau 30 buah. Dalam kemasan jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1-6, 8, 10 bungkus; 100 pcs. Dalam botol polietilena, 10 buah. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 botol atau 1, 5, 10 lepuh; 4 atau 10 pcs. dalam jalur aluminium, dalam kotak kadbod 1, 5, 10 helai 10 pcs., 1 atau 10 jalur 4 pcs; 30, 50 atau 100 pcs. dalam beg polietilena berketumpatan rendah, dalam tin polimer 1 bungkusan; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs.dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1 tin);
• dos 500 mg - No. 00, padat agar-agar, legap, dengan penutup dan badan kuning (5, 7 atau 10 pcs. dalam pembungkusan kontur lepuh; 10, 20, 30, 40, 50, 100 pcs. dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1–6, 8, 10 bungkus atau 1 tin).

Kandungan kapsul: serbuk atau campuran butiran dan serbuk dari hampir putih atau putih hingga kuning pucat; ada kemungkinan kandungan kapsul dilekatkan dalam bentuknya, yang hancur ketika ditekan.

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: sikloserin - 125, 250 atau 500 mg;
• komponen tambahan: 125 dan 500 mg - magnesium stearat, laktosa, silikon dioksida koloid; 250 mg - komposisi bergantung kepada pengeluar;
• shell kapsul; 125 mg - gelatin, titanium dioksida; 500 mg - gelatin, titanium dioksida, kuning quinoline dan pewarna kuning matahari terbenam; 250 mg - komposisi bergantung kepada pengilang.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Cycloserine tergolong dalam kumpulan antibiotik spektrum luas. Bergantung pada kepekaan mikroorganisma dan kepekatan ubat dalam fokus keradangan, ia menunjukkan sifat bakteriostatik atau bakterisida. Dengan mengganggu sintesis membran sel, bahan aktif menampakkan dirinya sebagai antagonis D-alanine yang kompetitif. Ubat ini menghalang aktiviti enzim yang memastikan sintesis dinding sel.

Cycloserine aktif melawan mikroorganisma gram-negatif, pada kepekatan 10-100 mg / l - terhadap Treponema spp. dan Rickettsia spp. Kepekatan perencatan minimum (MIC) berkaitan dengan Mycobacterium tuberculosis adalah 10-20 mg / L dan lebih tinggi pada pepejal, dan 3-25 mg / L pada medium nutrien cair. Ketahanan mikroorganisma berkembang 6 bulan selepas permulaan terapi pada 20-80% kes.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, penyerapan sikloserin adalah 70-90%; hampir tidak mengikat protein plasma. Kepekatan maksimum ubat (Cmax) dalam plasma darah sebanding dengan dos 250, 500 dan 1000 mg yang diterima masing-masing adalah 6, 24 dan 30 μg / l. Masa untuk mencapainya (T _Cmax) - 3-4 jam. Sekiranya mengambil sikloserin 250 mg setiap 12 jam, Cmax boleh berubah dari 25 hingga 30 μg / ml.

Bahan ini menembusi dengan baik ke dalam tisu dan cairan tubuh seperti susu ibu, cecair serebrospinal, tisu limfatik, dahak, hempedu, paru-paru, efusi pleura, asites dan cecair sinovial. Penghalang plasenta berlalu. Rongga pleura dan perut mungkin mengandungi 50-100% kepekatan serum agen.

Proses transformasi metabolik menjalani tidak lebih dari 35% dari dos yang diambil, waktu paruh dengan latar belakang fungsi ginjal normal adalah 10 jam. Ejen diekskresikan tidak berubah dengan penapisan glomerular: 50% - selepas 12 jam, 65-70% dalam masa 24-72 jam; sebilangan kecil dikeluarkan dari najis.

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang kronik (CRF), pengumpulan boleh berlaku selepas 2-3 hari.

Petunjuk untuk digunakan

• tuberkulosis: bentuk kronik, tuberkulosis paru-paru aktif, tuberkulosis extrapulmonary (termasuk kerosakan buah pinggang) - dengan kepekaan patogen terhadap ubat dan selepas terapi yang tidak berkesan dengan ubat-ubatan penting (sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan);
• jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh jenis bakteria gram-negatif dan gram positif yang sensitif (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• jangkitan mycobacterial atipikal, termasuk yang disebabkan oleh Mycobacterium avium (sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan).

Kontraindikasi

• kegagalan jantung kronik;
• sawan epilepsi (termasuk sejarah);
• epilepsi;
• penyakit organik sistem saraf pusat (CNS);
• CRF dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 25 atau kurang dari 50 ml / min (bergantung kepada pengeluar);
• alkoholisme;
• gangguan mental (kegelisahan, kemurungan, psikosis, termasuk sejarah);
• hipersensitiviti terhadap konstituen Cycloserine.

Kontraindikasi tambahan, bergantung pada pengeluar:

• porfiria;
• ketagihan;
• kehamilan dan tempoh penyusuan;
• umur hingga 3 atau 12 tahun;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, kekurangan laktase (jika laktosa terdapat dalam kapsul).

Menurut arahan, Cycloserine harus digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak.

Arahan untuk penggunaan Cycloserine: kaedah dan dos

Cycloserine diambil secara lisan, tepat sebelum makan, sekiranya berlaku kerengsaan pada selaput lendir saluran pencernaan - selepas makan.

Dos awal untuk orang dewasa, sebagai peraturan, adalah 250 mg diambil 2 kali sehari (setiap 12 jam) selama dua minggu pertama. Pada masa akan datang, jika sesuai, bergantung pada toleransi, dos ditingkatkan dengan hati-hati menjadi 250 mg 3-4 kali sehari (setiap 6-8 jam), sambil memantau kepekatan zat dalam serum darah.

Dos harian maksimum Cycloserine adalah 1000 mg, dengan gangguan fungsi ginjal, pengurangan dos diperlukan.

Pesakit dengan berat badan kurang dari 50 kg, serta berusia lebih dari 60 tahun, harus minum ubat tersebut 2 kali sehari, 250 mg.

Tempoh terapi untuk jangkitan saluran kencing adalah 7-10 hari, untuk jangkitan mikobakteria - dari 6 bulan atau lebih.

Kanak-kanak selepas usia 3 tahun (atau selepas 12 tahun - bergantung kepada pengilang) disyorkan untuk mengambil ubat dalam dos harian 10-20 mg / kg berat badan dalam 2-3 dos, tetapi tidak melebihi 750 mg sehari. Penerimaan dos Cycloserine dalam jumlah besar hanya dibenarkan dalam rawatan fasa akut proses tuberkulosis atau dengan kesan dos yang tidak mencukupi.

Kesan sampingan

• sistem kardiovaskular dan organ hematopoietik: permulaan kegagalan jantung kongestif (apabila menggunakan dos harian 1000-1500 mg);
• sistem saraf: pening, sakit kepala, mimpi buruk, insomnia / mengantuk, peningkatan kerengsaan, kegelisahan, keagresifan, gangguan ingatan, neuritis periferal, gegaran, paresthesia, kekejangan otot, disarthria, kemurungan, euforia, disorientasi dengan kehilangan ingatan, kekeliruan mental, psikosis, kekeliruan, perubahan watak, kejang epileptiform, paresis, stupor, kecenderungan bunuh diri, kejang utama dan kecil kejang klonik, hiperrefleksia, percubaan bunuh diri, koma;
• reaksi alahan: gatal-gatal, ruam kulit;
• sistem pencernaan: pedih ulu hati, loya, cirit-birit, peningkatan aktiviti aminotransferase hepatik (terutamanya pada pesakit tua dengan penyakit hati yang sudah ada);
• yang lain: peningkatan batuk, demam, anemia megaloblastik / sideroblastik, kekurangan asid folik dan sianokobalamin.

Overdosis

Overdosis dapat diperhatikan apabila kepekatan plasma sikloserin adalah 25-30 mg / ml, yang berlaku kerana gangguan pembersihan buah pinggang atau mengambil dos ubat yang besar. Penggunaan ubat secara lisan dalam dos harian lebih daripada 1000 mg meningkatkan kemungkinan keracunan akut. Gejala keracunan kronik terhadap latar belakang pemberian ubat jangka panjang pada 500 mg sehari termasuk gangguan berikut: pening, sakit kepala, mudah marah, kekeliruan, psikosis, dysarthria, paresthesia, kejang, paresis, koma.

Dalam keadaan ini, terapi simptomatik dan sokongan disyorkan. Mengambil arang aktif lebih berkesan dalam mengurangkan penyerapan daripada lavage gastrik dan muntah. Untuk kejang, ubat antiepileptik diresepkan, untuk mencegah reaksi neurotoksik, pyridoxine diberikan pada kadar 200-300 mg sehari, serta ubat penenang dan antikonvulsan. Menjalankan hemodialisis memastikan penyingkiran sikloserin dari darah, tetapi tidak dapat mengecualikan kejadian mabuk yang mengancam nyawa.

arahan khas

Sebelum memulakan terapi, diperlukan untuk mengasingkan kultur mikroorganisma dan menetapkan kepekaan strain terhadap ubat. Sekiranya jangkitan tuberkulosis dikesan, kepekaan strain terhadap ubat anti-tuberkulosis lain harus ditentukan.

Sekiranya, dengan latar belakang terapi ubat, perkembangan dermatitis alergi atau gejala keracunan CNS (pening, gegaran, sakit kepala, mengantuk, kejang, kemurungan / kekeliruan, paresis / disarthria, hiperreflexia), penggunaannya mesti dihentikan atau dosnya dikurangkan. Pada pesakit dengan alkoholisme kronik, kerana indeks terapeutik sikloserin yang rendah, risiko kejang meningkat.

Semasa rawatan, perlu memantau fungsi ginjal (tahap kreatinin dan nitrogen urea dalam darah), parameter hematologi, aktiviti hati dan kepekatan ubat dalam darah.

Antikonvulsan atau penenang dapat digunakan untuk mencegah perkembangan gejala CNS seperti gegaran, pergolakan, atau kejang. Pesakit yang mengambil sikloserin dalam dos harian melebihi 500 mg harus berada di bawah pengawasan langsung doktor kerana risiko kesan yang tidak diingini.

Untuk mengurangkan atau mencegah kesan toksik sikloserin, disarankan untuk mengambil 3-4 kali sehari (sebelum makan) asid glutamat pada dos 500 mg dan menyuntikkan garam natrium ATP (adenosin trifosfat) intramuskular 1 ml larutan 1% dan piridoksin, 200-300 mg per hari.

Untuk mencegah perkembangan gangguan neurotoksik, ubat psikotropik siri benzodiazepin digunakan - phenazepam (pada dos 1 mg) atau diazepam (pada dos 5 mg) pada waktu malam, serta piracetam 2 kali sehari pada dos 800 mg.

Kadang-kadang mengambil sikloserin dan ubat-ubatan anti-tuberkulosis lain boleh menyebabkan kekurangan asid folik dan cyanocobalamin (vitamin B ₁₂) di dalam badan, serta perkembangan anemia sideroblastik dan megaloblastik. Sekiranya anemia berlaku dengan latar belakang terapi ubat, perlu menetapkan pemeriksaan dan rawatan yang sesuai.

Selama tempoh penggunaan ubat ini, disarankan untuk membatasi tekanan neuropsikik pesakit dan mengecualikan faktor-faktor yang mungkin berlaku sebagai terlalu panas seperti mandi air panas dan terdedah kepada cahaya matahari dengan kepala yang tidak terdedah.

Memandangkan perkembangan daya tahan yang pesat ketika menggunakan sikloserin sebagai ubat monoterapi, ubat ini harus digabungkan dengan ubat anti-TB yang lain.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan sikloserin terhadap kemampuan memandu kereta dan peralatan kompleks yang lain belum dapat diketahui, tetapi disebabkan oleh kemungkinan timbulnya reaksi yang tidak diingini dari sistem saraf pusat, pesakit harus menahan diri dari aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kepantasan reaksi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kepekatan sikloserin dalam darah janin dan susu ibu hampir dengan yang terdapat dalam serum wanita hamil atau menyusui (masing-masing). Tidak ada maklumat yang mengesahkan kesan negatif ubat pada janin ketika diambil semasa kehamilan.

Aplikasi sikloserin:

• kehamilan: dibenarkan hanya dalam kes yang sangat jarang berlaku, dengan keperluan penting;
• tempoh penyusuan: anda harus berhenti menyusu.

Beberapa pengeluar Cycloserine menunjukkan kehamilan dalam senarai kontraindikasi mutlak untuk mengambil ubat, jadi anda harus berhati-hati mempelajari arahan yang dilampirkan.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 3 atau 12 tahun (bergantung kepada pengeluarnya). Mengambil sikloserin pada masa kanak-kanak harus dilakukan dengan sangat berhati-hati.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang kronik (CC di bawah 25 atau 50 ml / min - bergantung kepada pengeluar), terapi dikontraindikasikan. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang berkurang, menerima ubat dalam dos harian lebih dari 500 mg, dengan latar belakang kemungkinan gejala dan tanda-tanda overdosis, tahap sikloserin dalam darah harus dipantau sekurang-kurangnya 1 kali seminggu. Dos dalam kes ini harus dipilih supaya kepekatan ubat dalam darah berada di bawah 30 mg / l.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Gangguan hati yang berfungsi tidak mempengaruhi kinetik sikloserin.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua (berumur lebih dari 60 tahun) disyorkan untuk mengambil ubat 2 kali sehari, 250 mg.

Interaksi dadah

• pyridoxine: kadar perkumuhan agen ini oleh buah pinggang meningkat (perkembangan neuritis perifer dan anemia mungkin, dos pyridoxine harus ditingkatkan);
• isoniazid: kejadian mengantuk, pening meningkat (pesakit memerlukan pemerhatian yang teliti);
• etionamida: ancaman kemunculan kesan neurotoksik ubat bertambah buruk, kemungkinan sindrom kejang meningkat;
• streptomisin, isoniazid, asid paraaminosalicylic (PASA): daya tahan terhadap ubat-ubatan ini berkurang;
• etanol: risiko terkena sawan meningkat (terutama pada pesakit dengan alkoholisme kronik).

Analog

Analog Cycloserine adalah: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Cycloserine

Menurut ulasan, Cycloserine menunjukkan hasil yang baik dalam rawatan tuberkulosis, terutama sebagai bagian dari terapi kombinasi. Walau bagaimanapun, ditunjukkan bahawa dengan penggunaan yang berpanjangan terdapat kekurangan vitamin B ₁₂ dan asam folat. Dan juga pesakit mencatat neurotoksisiti ubat.

Harga Cycloserine di farmasi

Harga Cycloserine adalah sekitar 4900-5800 rubel setiap pek yang mengandungi 100 kapsul.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!