Acyclovir - Arahan Penggunaan, Harga, Tablet, Salap, Krim

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Acyclovir

Acyclovir: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Penggunaan pada orang tua
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Aciclovir

Kod ATX: J05AB01

Bahan aktif: aciclovir (aciclovir)

Pengilang: AZT PHARMA KB (Rusia); Ozon, LLC (Rusia); Belmedpreparaty RUE (Belarus); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusia); Sintez, JSC (Rusia); Vertex, JSC (Rusia); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) dan lain-lain.

Penerangan dan kemas kini gambar: 2019-19-08

Harga di farmasi: dari 13 rubel.

Beli

Acyclovir adalah ubat antivirus yang digunakan untuk merawat herpes.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos:

• krim untuk kegunaan luaran 5% (dalam tiub aluminium 2 g, 5 g, 10 g);
• salap untuk kegunaan luaran 5% (dalam tiub aluminium 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; dalam balang kaca 5 g, 10 g, 20 g);
• salap mata 3% (dalam tiub aluminium 5 g);
• lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi (dalam botol 250 mg dan 500 mg);
• tablet 200 mg dan 400 mg (dalam lepuh 10 pcs.).

Bahan aktif adalah asiklovir:

• 1 g krim - 50 mg;
• 1 g salap - 50 mg;
• 1 g salap mata - 30 mg;
• 1 botol lyophilisate - 250 mg, 500 mg atau 1000 mg;
• 1 tablet - 200 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Acyclovir adalah agen antivirus untuk penggunaan oral, parenteral, tempatan dan luaran, analog sintetik nukleosida purin asiklik.

Acyclovir mempunyai kekhususan tinggi untuk virus Herpes simplex (HSV), termasuk jenis 1 dan jenis 2, sitomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV), dan virus Varicella zoster (VZV). Manifestasi aktiviti terbesar bahan diperhatikan berkaitan dengan HSV-1, kemudian menurun - HSV-2, VZV, EBV dan CMV.

Mekanisme tindakan didasarkan pada penembusan ubat secara langsung ke sel-sel yang dijangkiti virus yang menghasilkan timidin kinase virus, akibatnya asiklovir difosforilasi menjadi acyclovir monofosfat.

Kegiatan virus thymidine kinase terhadap asiklovir jauh lebih tinggi daripada kesan enzim sel di atasnya (kepekatan asiklovir monofosfat dalam sel yang dijangkiti adalah 40-100 kali lebih tinggi). Selanjutnya, asiklovir trifosfat terbentuk, yang merupakan perencat selektif dan sangat aktif DNA polimerase virus.

Kemungkinan besar, mekanisme penghambatan sintesis DNA (asid deoksiribonukleik) oleh asiklovir trifosfat adalah bahawa ia adalah substrat untuk enzim ini, yang memungkinkan ikatan 3'– 5 'diperlukan untuk memperluas rantai DNA. Akibatnya, penamatan awal helai DNA berlaku.

Farmakokinetik

Pil

Selepas pemberian oral, asiklovir hanya sebahagiannya diserap ke dalam usus. Setelah penggunaan 200 mg 5 kali sehari, C _max (kepekatan maksimum) dan C _min (kepekatan minimum) zat dalam plasma darah masing-masing 0.7 dan 0.4 μg / ml.

Dalam cecair serebrospinal, kepekatan asiklovir adalah 50% dari kepekatan plasma. Bahan ini mempunyai pengikatan protein plasma yang agak rendah (9-33%). Ia dikeluarkan dari badan, terutamanya melalui buah pinggang, tidak berubah. Pelepasan ginjal melebihi pelepasan kreatinin, yang menunjukkan bahawa bahan tersebut diekskresikan bukan hanya dengan penapisan glomerular, tetapi juga oleh rembesan tiub.

Satu-satunya metabolit yang terdapat dalam air kencing adalah 9-karboksimetoksimetilguanin (10-15% daripada dos).

Salap (krim) untuk kegunaan luaran

Apabila digunakan secara luaran pada kulit yang utuh, asiklovir mempunyai penyerapan minimum. Tidak dikesan dalam darah / air kencing.

Sekiranya berlaku pada kulit yang terkena, bahan tersebut diserap secara sederhana. Sekiranya fungsi ginjal terganggu, kepekatan serum hingga 0.28 μg / ml, pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, angka ini meningkat menjadi 0,78 μg / ml. Perkumuhan dilakukan oleh buah pinggang (sehingga 9.4% daripada dos harian).

Salap mata

Melalui epitel kornea, asiklovir mudah menembusi, mewujudkan kepekatan terapeutik dalam cairan intraokular. Tidak ada kaedah untuk menentukan zat dalam darah ketika menggunakan ubat dalam bentuk salep mata.

Penyelesaian infusi

C _ssmax (kepekatan keseimbangan maksimum) asiklovir selepas infusi selama 60 minit pada dos 2.5; lima; 10 dan 15 mg / kg adalah 5.1; 9.8; 20.7 dan 23.6 μg / ml, masing-masing. C _ssmin (kepekatan keseimbangan minimum) asiklovir dalam plasma 7 jam selepas infusi pada dos yang ditunjukkan adalah 0,5; 0.7; 2.3 dan 2.0 μg / ml, masing-masing.

Bagi kanak-kanak dari satu C _ssmah dan C _{ssmin yang setanding} diperhatikan pada dos 250 mg / m ² bersamaan 5 mg / kg (dos dewasa) dan 500 mg / m ² bersamaan 10 mg / kg (dos dewasa).

Pada kanak-kanak dari 0 hingga 3 bulan, yang menerima asiklovir sebagai suntikan pada dos 10 mg / kg selama lebih dari 60 minit setiap 8 jam, C _ssmax dan C _ssmin masing-masing 13.8 dan 2.3 μg / ml.

Dalam cecair serebrospinal, kepekatan asiklovir kira-kira 50% dari kepekatan plasmanya.

Hubungan dengan protein plasma darah tidak signifikan - dari 9 hingga 33%, akibatnya, perkembangan interaksi ubat akibat perpindahan dari tempat pengikat dengan protein plasma tidak mungkin.

Selepas pemberian asiklovir secara intravena pada orang dewasa, T _1/2 (separuh hayat) dari plasma kira-kira 2.9 jam. Sebilangan besar bahan tersebut dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang. Pelepasan ginjal asiklovir jauh lebih tinggi daripada kreatinin. Ini menunjukkan penghapusan bahan tersebut bukan hanya dengan penapisan glomerular, tetapi juga oleh rembesan tiub.

Metabolit utama asiklovir adalah 9-karboksimetoksimetilguanin, dalam air kencing menyumbang kira-kira 10-15% daripada dos yang diberikan. Apabila asiklovir diresepkan 1 jam setelah mengambil probenecid pada dos 1000 mg, T _1/2 asiklovir dan AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) meningkat masing-masing sebanyak 18 dan 40%.

Pelepasan asiklovir pada pesakit tua menurun selari dengan penurunan pelepasan kreatinin, sementara T _1/2 berubah secara tidak signifikan.

Dalam kegagalan buah pinggang kronik, T _1/2 asiklovir rata-rata 19.5 jam, semasa hemodialisis, angka ini adalah 5.7 jam, dan kepekatan plasma asiklovir menurun sekitar 60%.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, asiklovir parenteral dan oral diresepkan untuk rawatan penyakit berikut:

• herpes genital primer dan berulang, yang teruk;
• herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster;
• herpes simplex berulang dan primer dengan kerosakan pada selaput lendir dan kulit, yang disebabkan oleh virus Herpes simplex jenis 1 dan 2, pada pesakit dengan imuniti yang terganggu;
• herpes zoster, disertai dengan kerosakan mata.

Di dalamnya, penggunaan Acyclovir ditunjukkan untuk pencegahan herpes genital yang sering berulang, serta herpes simplex dan herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster, dengan gangguan imuniti.

Parenterally ubat ini diresepkan untuk rawatan ensefalitis yang disebabkan oleh virus Herpes simplex jenis 1 dan 2, serta jangkitan umum pada bayi baru lahir yang disebabkan oleh virus Herpes simplex.

Dalam rawatan cacar air dalam masa 24 jam setelah timbulnya ruam khas dengan imuniti yang utuh, Acyclovir diambil secara lisan, sekiranya terdapat gangguan imuniti - secara parenteral.

Kontraindikasi

Penggunaan semua bentuk dos Acyclovir dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap komponen penyusunnya.

Kontraindikasi mutlak untuk tablet:

• kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk bentuk dos yang merangkumi laktosa monohidrat sebagai komponen tambahan);
• umur sehingga 3 tahun;
• tempoh penyusuan.

Kontraindikasi relatif untuk tablet (Acyclovir ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• gangguan neurologi / reaksi mengambil ubat sitotoksik (termasuk sejarah yang membebankan);
• fungsi buah pinggang terjejas;
• penggunaan dosis besar asiklovir, terutamanya terhadap latar belakang dehidrasi;
• usia tua;
• kehamilan.

Kontraindikasi relatif untuk salap (krim) untuk penggunaan luaran (Acyclovir ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• kehamilan;
• tempoh penyusuan.

Kontraindikasi mutlak untuk penggunaan salap mata adalah menyusu. Di bawah pengawasan perubatan, salap mata Acyclovir diresepkan semasa kehamilan.

Kontraindikasi mutlak untuk penggunaan penyelesaian infus adalah penyusuan susu ibu.

Kontraindikasi relatif untuk penyelesaian infusi (Acyclovir diresepkan di bawah pengawasan perubatan):

• penyahhidratan;
• kegagalan buah pinggang;
• gangguan neurologi;
• gangguan elektrolit;
• hipoksia teruk;
• reaksi terhadap pengambilan ubat sitotoksik (termasuk sejarah yang membebankan);
• terapi gabungan dengan ubat-ubatan yang mengganggu fungsi ginjal, khususnya dengan siklosporin, tacrolimus (memerlukan pemantauan fungsi ginjal);
• terapi kombinasi dengan mycophenolate mofetil (ubat imunosupresif yang digunakan dalam pemindahan organ);
• kehamilan.

Arahan untuk penggunaan Acyclovir: kaedah dan dos

Dalam rawatan jangkitan utama dan kekambuhan Herpes simplex pada kulit dan selaput lendir, pesakit dewasa biasanya diresepkan 1 tablet (200 mg) 5 kali sehari. Tempoh pengambilan ubat adalah 5 hari. Rawatan yang lebih lama mungkin diperlukan dalam kes yang teruk. Dengan penurunan imuniti yang ketara, adalah mungkin untuk meningkatkan dos sebanyak 2 kali atau pemberian ubat secara intravena.

Untuk menekan perkembangan kambuh, Herpes simplex dengan sistem imun yang normal biasanya diresepkan 1 tablet (200 mg) 4 kali sehari, atau 2 tablet 2 kali sehari. Dengan kekebalan yang berkurang, peningkatan dos mungkin diperlukan.

Secara topikal dan luaran, krim atau salap Acyclovir disapukan dengan kapas atau dengan tangan yang bersih ke kawasan yang terjejas dan kawasan kulit yang berdekatan dengan lapisan nipis. Kadar kekerapan aplikasi - 5 kali sehari secara berkala. Rawatan diteruskan sehingga kerak terbentuk pada vesikel atau sehingga penyembuhan lengkap. Tempoh purata terapi adalah 5-10 hari.

Salap mata Acyclovir untuk orang dewasa dan kanak-kanak harus diletakkan di dalam kantung konjungtiva bawah dalam bentuk jalur sepanjang 1 cm. Prosedur ini dilakukan 5 kali sehari (setiap 4 jam) sehingga penyembuhan lengkap. Setelah sembuh, terapi diteruskan selama 3 hari lagi.

Tetesan intravena untuk kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan untuk orang dewasa biasanya diresepkan pada kadar 5-10 mg / kg dengan selang antara suntikan selama 8 jam. Untuk kanak-kanak berumur 3 bulan hingga 12 tahun, dos dikira berdasarkan luas permukaan badan - 250-500 mg / m ², untuk bayi baru lahir - 10 mg / kg.

Kesan sampingan

• reaksi alahan kulit;
• tindak balas anafilaksis;
• peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
• kekeliruan kesedaran;
• halusinasi;
• demam;
• limfadenopati;
• sakit kepala;
• leukopenia;
• masalah penglihatan;
• edema periferal.

Dengan pentadbiran parenteral Acyclovir, mungkin terdapat: kegagalan buah pinggang akut, phlebitis atau keradangan di tempat suntikan, tanda-tanda ensefalopati, gangguan hematologi, hematuria, hemolisis, sindrom pembekuan intravaskular yang disebarkan, penurunan tekanan darah, gangguan mental, kemurungan atau psikosis, gangguan fungsi gastrointestinal.

Mengambil pil boleh menyebabkan perkembangan malaise, paresthesia, disfungsi saluran gastrointestinal (dalam bentuk mual, muntah, cirit-birit, sakit perut), alopecia, pergolakan, mialgia, pening, mengantuk.

Overdosis

Pil

Terdapat maklumat mengenai pengambilan 20 mg asiklovir.

Gejala utama overdosis: pergolakan, kejang, koma, kelesuan. Sekiranya kepekatan asiklovir melebihi kelarutan pada tubulus ginjal (2.5 mg / ml), pemendakan pada tubulus ginjal dapat diperhatikan.

Terapi: tanpa gejala.

Penyelesaian infusi

Sekiranya berlaku overdosis, berlaku peningkatan kepekatan kreatinin serum, nitrogen urea darah dan perkembangan kegagalan buah pinggang. Gejala neurologi merangkumi pergolakan, halusinasi, kekeliruan, sawan, dan koma.

Terapi: hemodialisis.

Salap (krim) untuk kegunaan luaran, salap mata

Overdosis acyclovir adalah mungkin jika tertelan secara tidak sengaja.

Gejala utama: gangguan fungsi ginjal, gangguan neurologi, sakit kepala, sesak nafas, cirit-birit, muntah, mual, sawan, kelesuan, koma.

Terapi: aktiviti yang bertujuan untuk mengekalkan fungsi penting, hemodialisis.

arahan khas

Penggunaan Acyclovir yang berpanjangan atau kursus berulang pada pesakit dengan imuniti yang berkurang dapat menyebabkan munculnya strain virus yang tidak menunjukkan kepekaan terhadap tindakan ubat tersebut.

Semasa mengambil ubat secara lisan dalam dos yang tinggi, anda perlu memantau pengambilan cecair yang mencukupi ke dalam badan.

Penggunaan ubat ini tidak mencegah penularan herpes seksual, oleh itu, semasa terapi, walaupun tidak terdapat manifestasi klinikal, seseorang harus menahan diri dari hubungan seksual.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Dalam tempoh pemberian oral Acyclovir dalam bentuk tablet, pesakit harus berhati-hati ketika memandu kenderaan.

Penyelesaian infusi ditujukan secara eksklusif untuk digunakan di lingkungan rumah sakit, oleh karena itu, tidak ada data mengenai pengaruh terapi terhadap kemampuan mengemudi kenderaan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

• kehamilan: terapi boleh dijalankan di bawah pengawasan perubatan setelah menilai nisbah faedah yang diharapkan dengan kemungkinan risiko;
• tempoh penyusuan: tablet, salap mata, penyelesaian infusi - ubat itu dikontraindikasikan; salap / krim luaran - terapi dapat dijalankan di bawah pengawasan perubatan setelah menilai nisbah manfaat yang diharapkan dan risiko yang mungkin terjadi.

Penggunaan pediatrik

Acyclovir dalam bentuk tablet tidak diresepkan untuk pesakit di bawah umur 3 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ubat dalam bentuk dos untuk penggunaan sistemik (tablet dan larutan infus) diresepkan dengan berhati-hati sekiranya gangguan fungsi ginjal (kegagalan buah pinggang).

Gunakan pada orang tua

Tablet Acyclovir diresepkan untuk pesakit tua dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Dengan pemberian probenecid secara serentak, purata T _1/2 meningkat dan pelepasan asiklovir menurun.

Pemberian bersama ubat nefrotoksik meningkatkan risiko terkena disfungsi buah pinggang, dengan imunostimulan - meningkatkan kesan asiklovir.

Semasa mencampurkan larutan, seseorang harus mengambil kira reaksi alkali asiklovir untuk pentadbiran intravena (pH 11).

Analog

Analog Acyclovir adalah:

• mengikut bahan aktif: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
• dengan mekanisme tindakan: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Terma dan syarat penyimpanan

• krim untuk kegunaan luaran - 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
• salap untuk kegunaan luaran - 2 tahun pada suhu hingga 8-15 ° C;
• salap mata - 3 tahun pada suhu 15–25 ° C;
• tablet, lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk suntikan - 3 tahun pada suhu hingga 25 ° C.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Acyclovir

Sebilangan besar ulasan mengenai Acyclovir positif. Ubat ini dianggap berkesan, murah dan mudah didapati.

Kepantasan perkembangan kesan terapeutik salap (krim) untuk kegunaan luaran dinilai dengan cara yang berbeza. Ada yang mengatakan peningkatan itu berlaku dengan cepat, sementara yang lain menunjukkan bahawa melegakan gejala tidak segera. Juga diperhatikan bahawa penggunaan ubat boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan (edema, dermatosis). Di samping itu, terdapat ulasan negatif mengenai konsistensi dan rasa pahit salap.

Tablet Acyclovir biasanya digunakan dalam kes di mana tidak mungkin menghentikan manifestasi herpes dengan cara luaran. Pengguna perhatikan bahawa hasil terbaik dicapai ketika menggunakan ubat dengan munculnya gejala pertama penyakit ini.

Kelebihan utama salap mata dianggap keberkesanannya, kos yang boleh diterima dan pembungkusan yang mudah. Kelemahannya termasuk jumlah tiub yang kecil.

Harga Acyclovir di farmasi

Harga anggaran untuk Acyclovir ialah: tablet (20 pcs. 200 atau 400 mg setiap satu) - 19-21 atau 164-226 rubel; Salap 5% untuk kegunaan luaran (1 tiub 5 atau 10 g) - 15 atau 22 rubel; Salap mata 3% (masing-masing 1 tiub 5 g) - 86-123 rubel; lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi (1 botol 250 mg) - 193 rubel.

Acyclovir: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan luaran 5 g 1 pc. RUB 13 Beli

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan luaran 10 g 1 pc. RUB 18 Beli

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan luaran 5 g 1 pc. RUB 18 Beli

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan luaran 10 g 1 pc. 19 RUB Beli

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan tempatan dan luaran 5 g 1 pc. 19 RUB Beli

Salap Acyclovir 5% 10g n1 RUB 25 Beli

Acyclovir 5% krim untuk penggunaan tempatan dan luaran 5 g 1 pc. RUB 27 Beli

Krim Acyclovir 5% 5g 28 RUB Beli

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan luaran 10 g 1 pc. 28 RUB Beli

Acyclovir 5% krim untuk kegunaan luaran 5 g 1 pc. RUB 33 Beli

Acyclovir 200 mg tablet 20 pcs. 34 rbl. Beli

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan tempatan dan luaran 10 g 1 pc. 34 rbl. Beli

Acyclovir 200 mg tablet 20 pcs. 35 RUB Beli

Salap Acyclovir untuk kegunaan luaran. lebih kurang. Tiub 5% 10g RUB 36 Beli

Acyclovir 5% krim untuk penggunaan tempatan dan luaran 10 g 1 pc. 42 RUB Beli

Krim acyclovir untuk tempat. dan katil papan. lebih kurang. Tiub 5% 10g 43 rbl. Beli

Acyclovir Belupo 5% krim untuk kegunaan luaran 5 g 1 pc. RUB 46 Beli

Salap Acyclovir 5% untuk kegunaan luaran 10 g 1 pc. RUB 47 Beli

Acyclovir 5% krim untuk kegunaan luaran 2 g 1 pc. RUB 47 Beli

Krim Acyclovir Belupo 5% 5g RUB 48 Beli

Acyclovir Avexima 200 mg tablet 20 pcs. RUB 57 Beli

Acyclovir Belupo 5% krim untuk kegunaan luaran 10 g 1 pc. RUB 60 Beli

Krim Acyclovir Belupo 5% 10g RUB 65 Beli

Tablet Acyclovir 200mg 20 pcs. Irbitsky KhFZ RUB 69 Beli

Krim Acyclovir untuk luar. lebih kurang. Tiub 5% 2g RUB 70 Beli

Acyclovir Sandoz (krim) krim 5% untuk kegunaan luaran 2 g 1 pc. RUB 70 Beli

Krim Acyclovir Sandoz 5% 2g RUB 75 Beli

Acyclovir (salap mata) 3% salap mata 5 g 1 pc. RUB 98 Beli

Tab Acyclovir Avexima. 400mg 20 biji. 106 RUB Beli

Acyclovir Avexima 400 mg tablet 20 pcs. 106 RUB Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!