Adenurik - Arahan Penggunaan, 80 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Adenurik

Adenurik: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Adenuric

Kod ATX: M04AA03

Bahan aktif: febuxostat (Febuxostat)

Pengeluar: Menarini-Von Heyden, GmbH (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Harga di farmasi: dari 2368 rubel.

Beli

Adenuric adalah ubat anti-gout.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: bujur, dari kuning pucat hingga kuning, timbul di satu sisi dengan "80" atau "120", bergantung pada dos (14 pcs. Dalam lepuh / lepuh, dalam kotak kadbod 2, 4 atau 6 pek / lepuh dan arahan penggunaan Adenuric).

1 tablet bersalut filem mengandungi:

• bahan aktif: febuxostat - 80 atau 120 mg;
• komponen tambahan: hyprolose, lactose monohydrate, microcrystalline cellulose (Avicel PH101 and Avicel PH102), croscarmellose sodium, magnesium stearate, water colloidal silikon dioksida;
• shell filem: Opadray II kuning 85F42129 [macrogol 3350, polivinil alkohol, talc, titanium dioksida (E171), pewarna besi kuning oksida (E172)].

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Asid urik adalah produk akhir metabolisme purin dalam tubuh manusia, terbentuk sebagai hasil daripada reaksi hipoksanthin → xanthine → asid urik.

Febuxostat, bahan aktif Adenuric, turunan dari 2-arylthiazole, adalah perencat bukan purin selektif kuat oksidase xanthine (pemalar in vitro penghambat enzim ini kurang daripada 1 nM). Xanthine oxidase mengkatalisis dua tahap metabolisme purin: pengoksidaan hypoxanthine ke xanthine, dan kemudian xanthine ke asid urik.

Penurunan kadar asid urik serum dalam darah berlaku kerana penekanan selektif oksidase xanthine (bentuk teroksidasi dan berkurang) oleh febuxostat. Pada kepekatan terapeutik, bahan aktif tidak menghalang enzim seperti OPRT (orotate phosphoribosyltransferase), PNP (purine nucleoside phosphorylase), HGFRT (hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase), guanine deaminase, orotidineboxylamino fosfat dehidrogenase, metabolisme, dehidrogenase, metabolisme, atau dehidrogenase

Profil keselamatan dan keberkesanan klinikal febuxostat dalam rawatan gout

Keselamatan dan keberkesanan febuxostat telah didokumentasikan dalam tiga ujian klinikal fasa III penting (FAKTA, APEX, dan KONFIRM) pada 4101 pesakit dengan gout dan hiperurisemia. Menurut hasil kajian ini, Adenuric lebih efektif menurunkan asid urik dan mengekalkan kadar asam urat serum jika dibandingkan dengan allopurinol.

Kajian APEX selama 28 minggu merangkumi 1.072 pesakit. Pesakit menerima sekali sehari: febuxostat dalam dos 80, 120 atau 240 mg; allopurinol pada dos 300 mg (dengan tahap kreatinin plasma awal ≤ 1,5 mg / dl) dan pada dos 100 mg (dengan kandungan kreatinin awal> 1,5 mg / dl dan ≤ 2,0 mg / dl). Oleh kerana penggunaan febuxostat dalam dos 120 mg dan 80 mg sekali sehari selama 28 minggu, jumlah pesakit yang kandungan asid urik serumnya tidak melebihi 6 mg / dL (357 μmol / L) selama 3 bulan terakhir adalah 65 dan 48% sewajarnya, semasa menggunakan allopurinol - 22%.

760 pesakit mengambil bahagian dalam percubaan FAKTA 52-minggu double-blind dan rawak. Semasa mengambil febuxostat 1 kali sehari pada dos 120 mg dan 80 mg sepanjang keseluruhan tempoh kajian, bahagian orang yang tahap asid urik serumnya tidak melebihi 6 mg / dL (357 μmol / L) selama 3 bulan terakhir adalah 62 dan 53%, masing-masing, dan ketika menggunakan allopurinol sekali sehari pada dos 300 mg - 21%. Penggunaan febuxostat memberikan penurunan kadar asid urik plasma darah dengan cepat dalam jangka masa yang panjang. Penurunan asid urik serum dalam darah kurang dari 6 mg / dL (357 μmol / L) telah dicatat pada minggu kedua penggunaan (kajian FAKTA), tahap kepekatan ini dipertahankan sepanjang terapi dengan febuxostat.

Dalam menjalankan kajian 26 minggu yang dikendalikan secara rawak, 2269 pesakit terlibat, sekurang-kurangnya 65% mengalami gangguan ginjal ringan hingga sederhana, dengan pelepasan kreatinin (CC) 30-89 ml / min. Oleh kerana penggunaan febuxostat sekali sehari pada dos 80 mg dan 40 mg, jumlah pesakit yang tahap asid uriknya plasma kurang dari 6 mg / dL pada lawatan terakhir ke doktor adalah masing-masing 67 dan 45%, untuk allopurinol pada dos harian 300 mg dan 200 mg - 42%.

EXCEL kajian keselamatan berlabel, multisenter, rawak, diperpanjang berbanding dengan allopurinol merangkumi 1,086 individu yang menamatkan kajian FAKTA atau APEX. Tahap asid urik serum sasaran (kurang dari 6.0 mg / dL), yang dicapai dengan latar belakang pentadbiran febuxostat sebelumnya, tidak berubah dari masa ke masa - pada 91 dan 93% pesakit pada mulanya menerima febuxostat pada dos 80 mg dan 120 mg, kepekatan asid urik kurang dari 6 mg / dL pada 36 bulan rawatan. Menurut hasil tindak lanjut tiga tahun, penurunan kejadian serangan gout dicatat pada 16-24 dan 30-36 bulan, sementara lebih dari 96% pesakit tidak perlu merawat serangan gout. Pada 46 dan 38% pesakit menerima ubat secara berterusan 1 kali sehari, masing-masing,pada dos 80 mg dan 120 mg pada lawatan terakhir, terdapat hilangnya tophi yang awalnya terasa.

FOCUS (fasa II) kajian keselamatan selama lima tahun, terbuka, multisenter, dan dilampirkan 116 pesakit yang pada awalnya mengambil febuxostat 80 mg sekali sehari selama 4 minggu. Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk mempertahankan kadar asam urat serum di bawah 6 mg / dL pada 62% pesakit, dan penyesuaian dos diperlukan untuk mencapai tahap sasaran pada 38% pesakit. Pada lawatan terakhir, bahagian pesakit dengan kepekatan asid urik serum kurang dari 6 mg / dL lebih daripada 80% untuk setiap dos febuxostat yang dikaji.

Dalam analisis prospektif dalam kajian CONFIRMS, febuxostat didapati jauh lebih berkesan dalam mengurangkan asid urik serum kepada kurang daripada 6 mg / dL berbanding allopurinol 300 mg dan 200 mg pada pesakit dengan gout dan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana. …

Profil keselamatan dan keberkesanan klinikal febuxostat dalam rawatan sindrom disintegrasi tumor (TSS)

Dalam percubaan rawak, double-blind, fasa III (FLORENCE), keselamatan dan keberkesanan profilaksis febuxostat dan terapi untuk FRO telah dikaji. Dalam kajian ini, febuxostat menunjukkan penurunan kadar asid urik serum yang lebih kuat dan cepat berbanding dengan allopurinol, sementara tidak ada kesan negatif terhadap fungsi ginjal. Kajian ini melibatkan 346 pesakit dengan keganasan hematologi, yang menjalani terapi sitostatik, dan yang mempunyai tahap ancaman FRO sederhana / tinggi. Penilaian keberkesanan Adenuric dalam menjaga tahap asid urik dalam serum darah dan penilaian pengaruhnya terhadap fungsi ginjal dilakukan dengan latar belakang pengambilan sekali sehari pada dos 120 mg atau menggunakan allopurinol pada dos harian 200-600 mg. Pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian ini diminta untuk menerima terapi allopurinol atau tidak dapat menerima rawatan dengan rasburicase.

Kajian mendapati bahawa kawasan min di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) selama 8 hari jauh lebih rendah dengan Adenuric berbanding dengan allopurinol. 24 jam selepas memulakan rawatan dengan febuxostat dan dalam semua pengukuran selanjutnya, terdapat tahap asid urik serum min yang jauh lebih rendah berbanding dengan kumpulan allopurinol. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara statistik dalam pengaruh febuxostat dan allopurinol pada kreatinin plasma dalam darah. Juga, perbezaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian FRO dengan penggunaan febuxostat dan allopurinol tidak direkodkan oleh kriteria klinikal atau kriteria diagnostik makmal.

Farmakokinetik

Analisis populasi farmakokinetik / farmakodinamik Adenuric mengandungi data yang diperoleh dalam sebuah kajian yang melibatkan 211 pesakit dengan hiperurisemia dan gout yang menggunakan ubat ini sekali sehari dalam julat dos 40-240 mg. Nilai-nilai parameter farmakokinetik febuxostat yang dicatat sesuai dengan nilai-nilai sukarelawan yang sihat, yang memungkinkan data kajian yang dilakukan dengan penyertaan sukarelawan yang sihat dianggap mewakili populasi pesakit dengan gout.

Selepas pemberian oral, febuxostat secara intensif dan hampir sepenuhnya (tidak kurang daripada 84% daripada dos yang diberikan) diserap dari saluran gastrointestinal (GIT). Dengan penggunaan berulang kali dos Adenuric 80 mg atau dengan dos tunggal 120 mg dalam kombinasi dengan makanan kaya lemak, kepekatan maksimumnya (C _max) dalam plasma menurun 49 dan 38%, dan AUC - masing-masing sebanyak 18 dan 16%. Walau bagaimanapun, reaksi ini tidak mempengaruhi penurunan kadar asid urik serum dalam darah (dengan latar belakang penggunaan febuxostat berulang pada dos 80 mg) dan keberkesanan klinikal ubat. Adenuric boleh digunakan tanpa mengira waktu makan.

Selepas pemberian oral, C _max diperhatikan selepas 1-1,5 jam dan 2,8-3,2 μg / ml dengan dos tunggal Adenuric 80 mg, dan 5–5,3 μg / ml pada dos 120 mg. Bioavailabiliti mutlak bahan aktif dalam bentuk tablet belum dikaji. Sekiranya terdapat pemberian ubat oral dalam julat dos 10-240 mg 1 kali sehari, pengumpulan tidak diperhatikan.

Dengan pemberian oral tunggal / berganda Adenuric pada sukarelawan yang sihat dengan peningkatan dos dalam lingkungan antara 10 hingga 120 mg C _max dan dana AUC meningkat secara linear, dan dalam dos antara 120 hingga 300 mg, peningkatan AUC diperhatikan pada tahap yang lebih besar daripada sebanding dengan dos.

Isipadu pengedaran jelas (V _d) pada keadaan stabil setelah 10-300 mg febuxostat boleh berbeza-beza antara 29 hingga 75 liter. Ubat ini mengikat protein plasma (kebanyakan albumin) sebanyak 99.2%. Dalam kes ini, tahap pengikatan tidak berubah dalam kes peningkatan dos dari 80 hingga 120 mg. Hubungan metabolit aktif dengan protein plasma adalah 82–91%.

Transformasi metabolik febuxostat dilakukan dengan konjugasi dengan penyertaan uridin difosfat glukuronil transferase (UDPGT) dan pengoksidaan oleh enzim sistem sitokrom P ₄₅₀ (CYP). Empat metabolit hidroksil aktif febuxostat telah dikenal pasti, tiga daripadanya dikesan dalam plasma manusia. Dalam proses kajian in vitro pada mikrosom hati, ditunjukkan bahawa metabolit teroksidasi terbentuk terutamanya di bawah pengaruh isoenzim CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 atau CYP1A1, sementara glukuronida febuxostat terbentuk terutamanya disebabkan oleh tindakan isoenzim UGT1A9, UGT1A1, UGT1A1, UGT1A1, UGT1A1, UGT1A1, UGT1A1, UGT1A1

Bahan aktif dan metabolitnya dikeluarkan dari badan melalui usus dan buah pinggang. Setelah menerima dos 80 mg dilabelkan dengan radioisotop ¹⁴ C. febuxostat sekitar 49% dihilangkan oleh buah pinggang: a atilglyukuronida - 30%, dalam bentuk yang tidak diubah - rata-rata 3%, dalam bentuk metabolit teroksidasi dan konjugatnya - 13%, dalam bentuk metabolit lain - 3 %. Kira-kira 45% febuxostat diekskresikan melalui usus: dalam bentuk acylglucuronide - 1%, febuxostat tidak berubah - 12%, metabolit teroksidasi dan konjugatnya - 25% dan metabolit lain - 7%. Separuh hayat (T _1/2) febuxostat yang nyata boleh berlangsung selama 5-8 jam.

Dengan penggunaan febuxostat, AUC dan C _max pada wanita masing-masing, 12 dan 24% lebih tinggi daripada pada lelaki. Pada masa yang sama, nilai AUC dan C _{max yang} diperbetulkan untuk berat badan pesakit adalah serupa untuk kedua-dua kumpulan, akibatnya tidak perlu mengubah dos agen bergantung pada jantina.

Petunjuk untuk digunakan

• hiperurisemia kronik dalam keadaan yang membawa kepada pemendapan kristal urat, termasuk dengan adanya tophus dan / atau artritis gout, termasuk data dalam anamnesis (rawatan);
• hiperurisemia pada pesakit dewasa yang menerima terapi sitobatik hemoblastosis, dengan ancaman mengembangkan FRO dari sederhana hingga tinggi - hanya dengan dos 120 mg (pencegahan dan rawatan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi galaktosa keturunan (Adenuric mengandungi laktosa);
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.

Relatif (tablet Adenurik harus diambil dengan sangat berhati-hati):

• kegagalan jantung kongestif;
• penyakit jantung iskemia (PJK);
• kegagalan hati;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 30 ml / min);
• kerosakan pada kelenjar tiroid;
• Sindrom Lesch-Nyhan (pengalaman dengan ubat adalah terhad);
• sejarah reaksi alahan;
• keadaan selepas pemindahan organ (pengalaman dengan terapi febuxostat terhad);
• kombinasi dengan mercaptopurine / azathioprine (kerana peningkatan risiko peningkatan kepekatan plasma zat-zat ini dalam darah dan peningkatan ketoksikannya).

Adenurik, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet adenurik diambil secara lisan 1 kali sehari, tidak kira waktu makan.

Untuk rawatan gout, ubat ini disyorkan untuk digunakan pada dos awal 80 mg. Selepas 2-4 minggu selepas permulaan kursus, tahap serum asam urat dalam darah harus dipantau, jika penunjuk ini melebihi 6 mg / dL (357 μmol / L), dos febuxostat dapat ditingkatkan menjadi 120 mg. Memantau kepekatan asam urat dalam serum dapat dilakukan 2 minggu setelah bermulanya perawatan dengan obat, kerana Adenuric memberikan penurunan kadarnya yang cukup cepat. Tugas terapi adalah untuk mengurangkan kandungan asid urik dalam serum darah dan mengekalkannya pada tahap tidak mencapai 6 mg / dL (357 μmol / L).

Untuk mengelakkan berlakunya serangan gout akut, ubat tersebut harus digunakan sekurang-kurangnya 6 bulan.

Untuk mencegah perkembangan hiperurisemia semasa terapi sitostatik hemoblastosis dengan ancaman FRO dan rawatannya, disarankan untuk mula mengambil Adenuric 2 hari sebelum permulaan penggunaan sitostatik. Tentukan tablet pada dos 120 mg, ambil sekali sehari. Kursus hendaklah sekurang-kurangnya 1 minggu.

Dengan mengambil kira tempoh kemoterapi, dibenarkan untuk meningkatkan tempoh penggunaan agen anti-gout hingga 9 hari.

Kesan sampingan

Gout

Reaksi buruk yang paling biasa pada pesakit gout yang menerima Adenuric termasuk fungsi hati yang tidak normal, serangan gout, sakit kepala, cirit-birit, mual, edema, dan ruam kulit. Fenomena ini, sebagai peraturan, berbeza dengan keparahan ringan / sederhana.

Kekerapan kesan buruk, ditentukan dari hasil kajian klinikal, dengan mengambil kira data penggunaan febuxostat selepas pemasaran:

• sistem saraf: kerap - sakit kepala; jarang - mengantuk, pening, perubahan persepsi rasa, kelemahan deria bau (hiposmia), penurunan kepekaan terhadap rangsangan luaran (hiposthesia), hemiparesis, paresthesia;
• sistem imun: jarang - reaksi anafilaksis *; reaksi hipersensitiviti *, yang dapat ditunjukkan oleh gejala seperti ruam kulit, yang dicirikan oleh unsur-unsur ruam maculopapular infiltratif; luka kulit, ruam pengelupasan / umum, edema muka, demam, eosinofilia, trombositopenia, dan penglibatan hati dan ginjal (termasuk nefritis tubulointerstitial);
• sistem darah dan limfa: jarang - trombositopenia, pancytopenia;
• gangguan mental: jarang - insomnia, penurunan libido; jarang - kegelisahan;
• gangguan pendengaran dan gangguan labirin: jarang - tinitus;
• organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur;
• metabolisme dan gangguan pemakanan: sering - serangan gout (sebagai peraturan, ia berlaku sejurus permulaan kursus dan pada bulan-bulan pertama terapi, kemudian kekerapan serangan menurun); jarang - kenaikan berat badan, penurunan selera makan, hiperlipidemia, diabetes mellitus; jarang - peningkatan selera makan, penurunan berat badan, anoreksia;
• sistem endokrin: jarang - peningkatan tahap hormon tiroid-stimulator (TSH) plasma dalam darah;
• sistem kardiovaskular: jarang - perasaan berdebar-debar, perasaan panas, kemerahan muka, tekanan darah meningkat, perubahan elektrokardiogram (ECG), fibrilasi atrium;
• hati dan saluran empedu: sering - disfungsi hati **; jarang berlaku - cholelithiasis; jarang - penyakit kuning *, hepatitis, kerosakan hati *;
• saluran pencernaan: sering - loya, cirit-birit **; jarang - kekeringan mukosa mulut, kembung, ketidakselesaan perut, kembung perut, gejala dyspeptik, najis yang kerap, sembelit, sakit perut, muntah, penyakit refluks gastroesofagus; jarang - stomatitis ulseratif, pankreatitis;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - rasa tidak selesa di kawasan dada, batuk, dyspnea, sakit dada, jangkitan saluran pernafasan atas, bronkitis;
• sistem muskuloskeletal: jarang - ketegangan otot, kelemahan otot, sakit muskuloskeletal, kekejangan otot, bursitis, myalgia, arthralgia, arthritis; jarang - kekejangan otot / sendi, rhabdomyolysis *;
• kulit dan tisu subkutan: sering - ruam kulit (termasuk pelbagai jenis ruam yang disenaraikan di bawah dengan kekerapan yang lebih rendah); jarang berlaku - pruritus, urtikaria, perubahan warna kulit, petechiae, luka kulit, dermatitis, ruam papular, ruam makulopapular, ruam makula; jarang - hiperhidrosis, alopecia, ruam gatal *, ruam seperti campak, ruam eritematosa, ruam vesikular, ruam folikular, ruam pustular, ruam pengelupasan, ruam umum teruk *, eritema, reaksi ubat * dengan eosinofil sistemik; nekrolisis toksikodermal * dan sindrom Stevens-Johnson *, yang dicirikan oleh perkembangan ruam kulit progresif dalam kombinasi dengan lesi bulosa membran mukus / kerengsaan kulit dan mata;
• sistem pembiakan: jarang - disfungsi ereksi;
• gangguan umum: sering - edema; jarang - peningkatan keletihan; jarang - dahaga;
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - pollakiuria, hematuria, proteinuria, nefrolithiasis, kegagalan buah pinggang; jarang - keinginan untuk membuang air kecil, nefritis tubulointerstitial *;
• kajian makmal dan instrumental: jarang - peningkatan aktiviti amilase dalam darah, penurunan jumlah trombosit, penurunan jumlah limfosit, penurunan jumlah leukosit, penurunan hematokrit, penurunan kadar hemoglobin, peningkatan kadar plasma kreatin dan peningkatan kandungan kreatinin dalam plasma, peningkatan kandungan plasma dalam darah, peningkatan kandungan kreatinin kepekatan plasma kolesterol dan trigliserida, peningkatan kadar kalium dalam darah dalam darah, peningkatan aktiviti dehidrogenase laktat; jarang - memanjangkan masa tromboplastin separa yang diaktifkan, peningkatan glukosa darah, peningkatan aktiviti alkali fosfatase (ALP) dalam plasma, penurunan tahap eritrosit.

Catatan

* Reaksi buruk Adenuric, direkodkan semasa pengawasan pasca pemasaran.

** Cirit-birit yang tidak menular dan kesan sampingan hati telah dilaporkan dalam percubaan fasa III, dan paling sering dengan colchicine dan Adenuric.

Sindrom keruntuhan tumor

Semasa kajian terapi FLORENCE dan pencegahan hiperurisemia pada pesakit dewasa yang menerima terapi sitostatik untuk hemoblastosis dengan ancaman perkembangan FRO, kejadian buruk dicatatkan pada 22 pesakit (6.4%). Pada pesakit dari kumpulan febuxostat dan kumpulan allopurinol, kejadian tindak balas buruk adalah sama (masing-masing 11 pesakit). Dalam kebanyakan kes, kesan sampingannya ringan / sederhana. Secara keseluruhan, selain pelanggaran sistem kardiovaskular dalam bentuk pendarahan, takikardia sinus, blok cawangan bundel kiri, tidak ada ciri khas profil keselamatan ubat selain yang berlatarbelakangkan gout.

Overdosis

Gejala overdosis Adenuric mungkin termasuk peningkatan reaksi buruk yang dijelaskan di atas.

Dalam keadaan ini, terapi simptomatik dan sokongan ditetapkan.

arahan khas

Adenuric harus digunakan hanya setelah serangan akut gout dikeluarkan. Permulaan rawatan dengan ubat dapat menyebabkan pemburukan penyakit sebagai akibat pembebasan urat dari depot tisu dan peningkatan selanjutnya dalam kepekatan serum asam urat dalam darah. Untuk mengelakkan berlakunya gout tanpa adanya kontraindikasi, ubat tersebut harus digabungkan dengan penggunaan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) atau colchicine sekurang-kurangnya 6 bulan. Sekiranya serangan gout berlaku semasa rawatan dengan Adenuric, anda harus terus mengambil ubat tersebut dan pada masa yang sama melakukan rawatan yang sesuai untuk memburukkannya. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, kekerapan dan keparahan serangan dikurangkan.

Pada pesakit dengan pembentukan urat yang dipercepat (khususnya, dengan sindrom Lesch-Nyhan atau dengan latar belakang tumor malignan), dalam kes yang jarang berlaku, terdapat ancaman peningkatan yang signifikan dalam kepekatan mutlak xanthines dalam air kencing, yang dapat menyebabkan pemendapannya di saluran kencing. Fenomena ini tidak diperhatikan ketika menggunakan Adenuric pada pesakit dengan FRO dalam kajian FLORENCE.

Dalam kerangka kawalan pasca pemasaran, jarang ada laporan mengenai perkembangan reaksi hipersensitif yang serius seperti nekrolisis toksikodermal, reaksi / kejutan anafilaksis akut, sindrom Stevens-Johnson. Terutama komplikasi ini berlaku pada bulan pertama rawatan ubat. Beberapa pesakit mempunyai tanda-tanda sejarah disfungsi ginjal dan / atau reaksi hipersensitiviti terhadap allopurinol. Reaksi hipersensitiviti yang teruk dalam beberapa kes disertai dengan perubahan jumlah darah, demam, gangguan fungsi hati atau buah pinggang. Pesakit perlu mengetahui kemungkinan gejala dan tanda reaksi hipersensitiviti dan dipantau untuk perkembangan gejala komplikasi ini. Sekiranya tindak balas serius terhadap terapi berkembang,adalah perlu untuk segera berhenti mengambil Adenuric, kerana penamatan awal penggunaannya meningkatkan prognosis. Dalam kes ini, pemberian semula febuxostat dikontraindikasikan.

Pesakit yang menjalani terapi sitostatik hemoblastoses dengan ancaman mengembangkan FRO dari tahap sederhana hingga teruk, dengan adanya manifestasi klinikal dari jantung semasa menggunakan Adenuric, memerlukan pemantauan yang teliti oleh ahli kardiologi.

Dalam kajian terbuka jangka panjang dengan pemberian febuxostat yang berpanjangan, peningkatan tahap TSH (> 5.5 μIU / ml) dicatatkan pada 5.5% pesakit, oleh itu, pesakit dengan gangguan fungsi kelenjar tiroid harus mengambil Adenuric dengan berhati-hati.

Sejajar dengan data gabungan dari ujian klinikal fasa III, disfungsi hati ringan diperhatikan pada 5% pesakit febuxostat. Sebelum memulakan rawatan dengan Adenuric, fungsi hati harus dinilai, dan jika ada manifestasi klinikal, ia harus dipantau secara berkala selama penggunaan ubat.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa terapi dengan febuxostat, terdapat risiko pening, mengantuk, penglihatan kabur dan paresthesia, yang dapat menyebabkan penurunan reaksi dan kemampuan untuk berkonsentrasi. Memandangkan kemungkinan berlakunya kejadian buruk, pesakit yang menggunakan Adenuric harus berhati-hati ketika memandu kenderaan dan mengoperasikan mesin lain yang kompleks dan berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Mengambil Adenuric semasa kehamilan dikontraindikasikan kerana data yang tidak mencukupi mengenai kemungkinan risiko terapi dengan febuxostat dalam tempoh ini untuk manusia. Menurut pengalaman terhad menggunakan ubat ini pada wanita hamil, kesan buruknya terhadap kehamilan dan kesihatan janin / bayi baru lahir belum dicatat. Dalam kajian pra-klinikal pada haiwan, kesan negatif langsung dan tidak langsung terhadap kehamilan, proses kelahiran dan perkembangan embrio / janin tidak diperhatikan.

Tidak diketahui sama ada febuxostat diekskresikan dalam susu manusia. Pada haiwan, penembusan zat ke dalam susu ibu telah terbukti dan kesan buruknya terhadap perkembangan anak yang diberi makan telah terbukti. Kerana risiko ekskresi ubat yang ada pada susu ibu, Adenuric dikontraindikasikan untuk digunakan semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Adenuric tidak dimaksudkan untuk digunakan dalam amalan pediatrik.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang ringan / sederhana, pemilihan dos ubat secara individu tidak diperlukan. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk (CC <30 ml / min), keselamatan dan keberkesanan penggunaan Adenuric belum cukup dipelajari, dan oleh itu disarankan untuk menggunakannya dengan sangat berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam rawatan gout dengan latar belakang kegagalan hati ringan - kelas A pada skala Child-Pugh (5-6 mata), disyorkan untuk mengambil febuxostat dalam dos harian 80 mg. Pada pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana, pengalaman menggunakan Adenuric adalah terhad.

Dalam ujian klinikal FLORENCE, dengan ancaman perkembangan FRO, tidak diperlukan untuk menyesuaikan dos Adenuric bergantung pada aktiviti hati (kajian ini tidak termasuk pesakit dengan gangguan hati yang teruk).

Keberkesanan dan keselamatan rawatan dengan febuxostat pada pesakit dengan disfungsi hati kelas C yang teruk mengikut skala Child-Pugh (10-15 mata) belum dipelajari.

Gunakan pada orang tua

Pada orang tua, jika dibandingkan dengan sukarelawan muda dengan latar belakang pemberian febuxostat berulang, tidak ada perubahan yang signifikan dalam AUC ubat dan metabolitnya. Pesakit warga tua tidak memerlukan pilihan individu Adenuric dos.

Interaksi dadah

• sitostatik: kajian mengenai interaksi agen ini dengan febuxostat belum dilakukan, akibatnya, kemungkinan interaksi yang terakhir dengan ubat sitotoksik yang digunakan secara serentak tidak dapat dikesampingkan;
• theophylline: tidak ada perubahan dalam parameter farmakokinetik atau toleransi bahan ini apabila ia digunakan dalam dos tunggal 400 mg bersama dengan febuxostat dalam dos harian 80 mg; penggunaan gabungan ini tidak memerlukan langkah berjaga-jaga khas; penggunaan bersamaan theophylline dengan febuxostat 120 mg belum dikaji;
• rosiglitazone dan substrat lain dari isoenzim CYP2C8: tidak diperlukan perubahan dalam dos agen ini dan Adenuric; Menurut data in vitro, febuxostat tergolong dalam perencat lemah isoenzim CYP2C8, apabila diambil pada dosis 120 mg sehari dan rosiglitazone dalam dos tunggal 4 mg, tidak ada perubahan pada ciri farmakokinetik rosiglitazone dan metabolitnya N-dismethyl rosiglitazone dicatat;
• perencat glukuronidasi, termasuk naproxen: terdapat peningkatan AUC, C _max dan T _1/2 febuxostat masing-masing sebanyak 41, 28 dan 26%, apabila yang terakhir digabungkan dengan naproxen pada dos 250 mg dua kali sehari; ubat yang menghalang proses glukuronidasi, seperti probenecid dan NSAID, secara teorinya mampu mempengaruhi perkumuhan febuxostat; dalam kajian, penggunaan serentak febuxostat dan naproxen atau NSAID lain / perencat siklooksiasease-2 (COX-2) tidak menyebabkan peningkatan secara signifikan dalam frekuensi kesan sampingan; dengan kombinasi ini, tidak perlu menyesuaikan dos ubat;
• colchicine / hydrochlorothiazide / indomethacin: tidak perlu mengubah dos Adenuric semasa terapi kombinasi;
• warfarin: tiada kesan pada INR (nisbah normalisasi antarabangsa), aktiviti faktor VII dan farmakokinetik warfarin apabila digunakan dalam kombinasi dengan febuxostat pada dos 80 atau 120 mg sehari; penyesuaian dos warfarin dengan kombinasi ini tidak dijalankan;
• pemicu glukuronidasi yang kuat: adalah mungkin untuk meningkatkan transformasi metabolik febuxostat dan mengurangkan keberkesanannya; 1-2 minggu setelah bermulanya terapi kombinasi, adalah perlu untuk mengawal tahap serum asam urat dalam darah; jika pemicu glukuronidasi dibatalkan, peningkatan C _max febuxostat dapat diperhatikan;
• Substrat isoenzim CYP2D6 (termasuk desipramine): febuxostat, menurut data yang diperoleh secara in vitro, merujuk kepada perencat lemah isoenzim CYP2D6; semasa mengambil febuxostat dalam dos harian 120 mg, peningkatan AUC desipramine sebanyak 22% direkodkan, yang merupakan bukti kesan perencatan lemah febuxostat in vivo pada isoenzim CYP2D6; tidak diperlukan penyesuaian dos substrat isoenzim dan Adenuric ini;
• antasid (mengandungi magnesium / aluminium hidroksida): terdapat penurunan penyerapan febuxostat sekitar 1 jam dan penurunan C _max sebanyak 32%, sementara AUC agen tidak berubah dengan ketara; pengambilan Adenuric boleh digabungkan dengan pengambilan antasid.

Analog

Analog Adenuric adalah Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Adenuric

Ulasan mengenai Adenuric yang terdapat di laman web perubatan dan forum khusus menunjukkan keberkesanannya dalam rawatan hiperurisemia pada orang dewasa. Mengambil ubat membawa kepada penurunan kepekatan asid urik yang nyata dan cepat dalam darah. Kelebihannya juga termasuk rejimen dos yang mudah - mengambil 1 kali sehari. Tetapi penggunaan ubat anti-gout hanya dianjurkan oleh doktor yang merawat.

Kelemahan Adenuric adalah kosnya yang tinggi, adanya kontraindikasi dan kemungkinan berlakunya kesan sampingan.

Harga untuk Adenuric di farmasi

Harga Adenuric dalam bentuk tablet bersalut filem untuk pakej yang mengandungi 28 keping boleh: dos 80 mg - 2,500 rubel, dos 120 mg - 3,000 rubel.

Adenurik: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet adenurik p.o. 80mg 28 Pcs. 2368 RUB Beli

Adenurik 80 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 2368 RUB Beli

Tablet bersalut filem Adenuric 120 mg 28 pcs. 2587 RUB Beli

Tablet adenurik p.o. 120mg 28 Pcs. RUB 3179 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!