Atosiban
Atosiban: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Atosiban
Kod ATX: G02CX01
Bahan aktif: Atosiban (Atosiban)
Pengilang: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusia); LLC "Pharmidea" (Latvia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-28-05
Atosiban adalah ubat yang menekan tenaga kerja. Ia adalah penyekat reseptor oksitosin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi, yang merupakan larutan telus tanpa warna (masing-masing 0,9 ml dalam botol kaca tidak berwarna telus dengan kapasiti 2 ml, ditutup dengan penyumbat bromobutil dan ditutup secara hermetik dengan penutup flip-off; masing-masing 5 ml dalam botol kaca tanpa lutsinar berkapasiti 6 ml, ditutup dengan penyumbat bromobutyl dan ditutup rapat dengan penutup flip-off; dalam kotak kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Atosiban; untuk hospital: dalam kotak kadbod 9, 21 atau 121 botol 0, 9 ml atau 4, 10 atau 64 botol 5 ml).
Komposisi untuk 1 ml pekat:
- bahan aktif: atosiban (dalam bentuk atosiban asetat) - 7.5 mg;
- komponen tambahan: larutan asid hidroklorik 1M (sehingga pH 4.5 tercapai), manitol, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Atosiban adalah peptida sintetik. Ia adalah antagonis persaingan oksitosin manusia. Ubat ini bertindak pada tahap reseptor. Atosiban mengikat reseptor oksitosin, mengurangkan nada myometrium dan kekerapan kontraksi rahim, yang akhirnya membawa kepada penekanan kontraktilitas rahim. Di samping itu, ia mengikat reseptor vasopressin, menghalang tindakan vasopressin, tetapi tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular.
Dengan perkembangan kelahiran pramatang akibat penggunaan ubat dalam dos yang disarankan, pengecutan rahim ditekan dan rehat fungsinya terjamin. Sejurus selepas pemberian atosiban, rahim mula mengendur. Aktiviti kontraktil myometrium dikurangkan dengan ketara selama 10 minit pertama, dan kemudian dorman fungsional rahim yang stabil dikekalkan selama 12 jam (4 atau kurang kontraksi per jam)
Farmakokinetik
Farmakokinetik ubat (pelepasan, separuh hayat dan jumlah pengedaran) tidak bergantung pada dos.
Setelah infus intravena (intravena) pada dosis 300 mcg / min selama 6-12 jam, kepekatan plasma maksimum dicapai dalam satu jam pertama setelah permulaan infus. Julat kepekatan plasma maksimum berkisar antara 298 hingga 533 ng / ml (rata-rata adalah 442 ± 73 ng / ml). Atosiban melewati plasenta ke janin, sementara nisbah kepekatan zat aktif dalam janin dengan kepekatan ubat dalam tubuh ibu adalah 0.12. Kira-kira 46-48% Atosiban mengikat protein plasma. Nilai purata isipadu pengedaran ialah 18.3 ± 6.8 liter.
2 metabolit terdapat dalam air kencing dan darah. Kegiatan farmakologi salah satu metabolit adalah setanding dengan atosiban itu sendiri.
Kepekatan ubat dalam plasma darah menurun dengan cepat setelah pemberhentian infus intravena. Waktu paruh awal ialah 0.21 ± 0.01 jam, yang terakhir adalah 1.7 ± 0.3 jam. Jarak purata ialah 41.8 ± 8.2 l / jam. Dalam air kencing, Atosiban yang tidak berubah didapati dalam jumlah yang sangat kecil (kepekatannya 50 kali lebih rendah daripada kepekatan metabolit aktif).
Petunjuk untuk digunakan
Atosiban digunakan sekiranya terdapat ancaman kelahiran pramatang pada wanita hamil berusia lebih dari 18 tahun untuk jangka waktu 24-33 minggu penuh, tertakluk kepada kadar denyutan jantung normal (denyut jantung) pada janin dalam situasi berikut:
- pengecutan rahim adalah biasa, jangka masa kontraksi sekurang-kurangnya 30 saat, dan kekerapannya melebihi 4 kali dalam masa 30 minit;
- dilatasi serviks tidak lebih daripada 1-3 cm (untuk wanita nulliparous - tidak lebih daripada 0-3 cm).
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan plasenta pramatang;
- plasenta previa;
- pendarahan rahim, yang memerlukan kelahiran segera;
- kecurigaan keradangan membran korioamniotik;
- eklampsia atau preeklampsia teruk yang memerlukan kelahiran segera;
- degupan jantung yang tidak normal pada janin;
- kerencatan pertumbuhan intrauterin;
- kematian janin intrauterin;
- pecah pramatang membran semasa kehamilan lebih dari 30 minggu;
- kehamilan kurang dari 24 minggu atau lebih dari 33 minggu (penuh);
- apa-apa keadaan janin atau ibu, di mana pemeliharaan kehamilan yang berterusan berbahaya bagi kehidupan dan kesihatan janin atau ibu;
- tempoh penyusuan;
- sejarah penunjuk hipersensitiviti terhadap komponen utama atau tambahan ubat.
Relatif (Atosiban digunakan dengan berhati-hati):
- gangguan fungsi buah pinggang atau hati;
- kehamilan berganda;
- kecurigaan pecah pramatang membran (keperluan untuk memanjangkan kehamilan harus dibandingkan dengan potensi risiko keradangan membran korioamniotik);
- usia kehamilan 24-27 minggu (kerana pengalaman klinikal tidak mencukupi);
- penggunaan bersama dengan ubat tocolytic lain.
Atosiban, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Ubat ini diberikan secara intravena, dalam tiga peringkat.
Pengenalan atosiban dimulakan sejurus selepas diagnosis kelahiran prematur disahkan:
- Tahap pertama: 0.9 ml pekat yang tidak dicairkan (1 botol) disuntik dalam 1 minit, iaitu dos awal ialah 6.75 mg;
- Tahap ke-2: infusi 3 jam dilakukan pada dos 300 μg / min (dos atosiban adalah 18 mg / jam, kadar pemberiannya adalah 24 ml / jam);
- Tahap ke-3: infus intravena berterusan (hingga 45 jam) dilakukan pada dosis 100 μg / min (dos atosiban adalah 6 mg / jam, kadar pemberiannya adalah 8 ml / jam).
Tempoh keseluruhan ketiga peringkat tidak boleh melebihi 48 jam. Dos kursus maksimum atosiban adalah 330.75 mg.
Sekiranya perlu untuk menggunakan semula ubat, rawatan dimulakan semula dari peringkat 1, dan kemudian peringkat ke-2 dan ke-3 dijalankan.
Pengenalan semula atosiban boleh dimulakan pada bila-bila masa selepas tamat kursus pertama. Sebaiknya lakukan tidak lebih dari 3 kitaran terapi. Sekiranya selepas kitaran ke-3 aktiviti kontraktil rahim tidak menurun, perlu mempertimbangkan kemungkinan menggunakan agen tocolytic lain.
Untuk menyediakan larutan infusi, anda boleh menggunakan larutan glukosa 5%, larutan asetat Ringer, atau larutan natrium klorida 0.9%. Untuk melakukan ini, 10 ml disalirkan dari botol dengan 100 ml pelarut, dan kemudian 2 botol (10 ml) Atosiban disuntikkan untuk mendapatkan larutan infusi dengan kepekatan 75 mg / 100 ml. Larutan siap boleh disimpan tidak lebih dari 24 jam. Jika warna berubah atau zarah-zarah muncul, larutan infus harus dibuang.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: sangat kerap - loya; kerap - muntah;
- metabolisme dan pemakanan: sering - peningkatan gula darah;
- sistem kardiovaskular: sering - menurunkan tekanan darah, takikardia, kilat panas;
- sistem saraf: sering - pening, sakit kepala; jarang berlaku - insomnia;
- kemaluan dan kelenjar susu: sangat jarang - pendarahan atonia / rahim;
- kulit dan lemak subkutan: jarang - gatal, ruam;
- sistem imun: jarang - reaksi alahan;
- yang lain: sering - peningkatan suhu di tempat suntikan; jarang - demam.
Overdosis
Beberapa kes overdosis atosiban telah direkodkan, tetapi tidak ada tanda-tanda mabuk tertentu.
Sekiranya mabuk dadah, rawatan sokongan dan simptomatik dilakukan. Penawarnya tidak diketahui.
arahan khas
Sekiranya, semasa pemberian larutan, aktiviti kontraktil rahim tidak berkurang, perlu memantau kontraksi rahim dan mengawal degupan jantung pada janin. Sekiranya perlu, kemungkinan menggunakan ubat-ubatan tocolytic tindakan lain dipertimbangkan.
Dalam kes penundaan pertumbuhan intrauterin pada janin, untuk membuat keputusan untuk meneruskan atau meneruskan terapi, perlu untuk menilai tahap kematangan janin.
Atosiban tidak boleh digunakan pada pasien dengan lampiran plasenta yang tidak normal.
Oleh kerana atosiban adalah antagonis oksitosin, ia dapat meningkatkan kelonggaran rahim dan memprovokasi pendarahan rahim selepas bersalin. Pada wanita yang bersalin yang disuntik dengan ubat, setelah melahirkan, tahap kehilangan darah harus dinilai secara berkala.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Memandangkan petunjuk Atosiban, memandu dan melakukan kerja lain yang berpotensi berbahaya dan kompleks dalam tempoh penggunaan dadah adalah mustahil.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Atosiban dikontraindikasikan sehingga 24 minggu penuh dan setelah 33 minggu penuh kehamilan. Dalam selang waktu antara 24 hingga 33 minggu, ubat digunakan hanya jika diagnosis "kelahiran pramatang" disahkan.
Penyusuan susu ibu adalah kontraindikasi mutlak untuk penggunaan atosiban.
Penggunaan pediatrik
Tidak disyorkan untuk meresepkan ubat tersebut kepada wanita hamil di bawah usia 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan Atosiban pada pasien tersebut.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, penggunaan Atosiban memerlukan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Atosiban diberikan dengan berhati-hati kepada wanita hamil yang mengalami gangguan fungsi hati.
Interaksi dadah
Ubat Atosiban tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik ubat, dalam metabolisme yang melibatkan sitokrom P450.
Interaksi Atosiban dengan antibiotik tidak mungkin.
Apabila digunakan bersama dengan labetalol, farmakokinetik ubat tidak berubah. Tidak ada interaksi ubat yang signifikan secara klinikal dengan betametason.
Ubat ini tidak sesuai digunakan serentak dengan alkaloid ergot, kerana petunjuk dan sifat farmakologi ubat ini bertentangan.
Analog
Analog Atosiban adalah Tractocil.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu + 2 … + 8 ° С.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Atosiban
Ulasan mengenai Atosiban terutama ditinggalkan oleh doktor, yang menyatakan kecekapannya yang tinggi dalam rawatan mengancam kelahiran pramatang. Dalam salah satu kajian, di sekitar 90% pesakit yang diperhatikan, ubat ini membantu memanjangkan kehamilan, sementara tidak ada kesan sampingan. Perlu diperhatikan bahawa untuk mencapai kesan yang diinginkan, penting untuk mengikuti skema pentadbiran Atosiban (tidak satu langkah pun harus dilewati).
Kelemahan utama adalah kos ubat yang tinggi, tetapi dengan mengambil kira kos menyusui bayi yang sangat pramatang, ia sepenuhnya membenarkan dirinya.
Harga Atosiban di farmasi
Harga Atosiban dalam bentuk pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 7,5 mg / ml dalam botol 0,9 ml (1 botol dalam bungkusan) adalah 910-1000 rubel, dalam botol 5 ml (1 botol dalam bungkusan) - 5600 –5800 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
