Votrient - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Votrien

Votrient: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Votrient

Kod ATX: L01XE11

Bahan aktif: pazopanib (pazopanib)

Pengilang: Glaxo Operations UK (Great Britain)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08

Harga di farmasi: dari 95,900 rubel.

Beli

Votrient adalah ubat antikanker oral, perencat tirosin kinase.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Votrient boleh didapati dalam tablet bersalut filem:

200 mg: merah jambu, berbentuk kapsul, terukir di satu sisi GS JT (30 pcs. Atau 90 pcs. Dalam botol polietilena, ditutup dengan penutup kalis kanak-kanak yang ditutup dengan bungkus plastik dan foil, 1 botol dalam kotak kadbod);
400 mg: putih, berbentuk kapsul, terukir di satu sisi GS UHL (30 pcs. Atau 60 pcs. Dalam botol polietilena, ditutup dengan penutup kalis kanak-kanak yang ditutup dengan bungkus plastik dan foil, dalam kotak kadbod 1 botol).

1 tablet mengandungi:

bahan aktif: pazopanib hidroklorida - 216.7 atau 433.4 mg (dari segi pazopanib - 200 atau 400 mg);
komponen tambahan: magnesium stearat, natrium karboksimetil kanji, povidone K30, selulosa mikrokristalin;
lapisan filem (200/400 mg): Opadry pink YS-1-14762-A (titanium dioksida, hypromellose, polysorbate 80, macrogol 4000, pewarna besi oksida merah) / Opadry putih YS-1-7706-G (titanium dioksida, hypromellose, polysorbate 80, macrogol 4000).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Votrient adalah pazopanib, perencat tirosin kinase, agen antitumor yang secara aktif mempengaruhi banyak reseptor sasaran. Pazopanib mampu mengikat reseptor untuk faktor pertumbuhan endotel vaskular, diasingkan dari faktor pertumbuhan platelet, dan reseptor untuk faktor sel stem. Nilai kepekatan perencatan 50% (IC ₅₀) masing-masing adalah 10, 30, 47, 71, 84 dan 74 nmol / L.

Pazopanib menghalang pelbagai tirosin kinase, termasuk tirosin kinase reseptor interleukin-2 yang disebabkan oleh T-sel kinase (Itk), reseptor faktor pertumbuhan fibroblas-1 dan -3 (FGFR-1, -3), reseptor faktor pertumbuhan platelet alpha dan beta (PDGFR-α dan PDGFR-β), reseptor sitokin (Kit), reseptor faktor pertumbuhan endotel-1, -2 dan -3 (VEGFR-1, -2 dan -3), reseptor glikoprotein transmembran tirosin kinase (c-Fms) dan protein tirosin protein kinase leukosit (Lck).

In vitro, pazopanib menghalang autofosforilasi ligan yang disebabkan oleh VEGFR-2, PDGFR-β dan Kit, fosforilasi yang diinduksi VEGF-VEGF-2, angiogenesis, dan pertumbuhan beberapa xenograf tumor manusia pada tikus.

Pada kepekatan pazopanib keseimbangan, peningkatan tekanan darah diperhatikan.

Farmakokinetik

Selepas mengambil Votrient secara lisan, pazopanib diserap di saluran gastrousus. Kepekatan maksimum (C _max) mencapai rata-rata 2-4 jam. Dengan pemberian ubat setiap hari, terdapat peningkatan 1-, 2-, 3-, 4 kali ganda di kawasan di bawah kurva masa-tumpuan (AUC). Apabila pazopanib diambil setiap hari pada dos 800 mg, nilai C _max dan AUC masing - masing adalah 58.1 μg / ml (bersamaan dengan 132 μM) dan 1.037 h × μg / ml. Dengan peningkatan dos melebihi 800 mg, peningkatan ketara dalam C _max dan AUC tidak dapat dilihat.

Pendedahan sistemik meningkat apabila pazopanib diambil bersama makanan. Sekiranya mengambil ubat dengan makanan (rendah dan tinggi lemak), peningkatan C _max dan AUC kira-kira dua kali lipat. Sehubungan itu, disyorkan untuk mengambil Votrient sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan.

Sekiranya anda mengambil 400 mg pazopanib dalam bentuk tablet yang dihancurkan, terdapat peningkatan C _max dan AUC _(0-72) kira-kira dua kali, serta penurunan waktu untuk mencapai kepekatan maksimum (T _max) sekitar 1.5 jam berbanding dengan mengambil tablet tanpa melanggar integritas cangkang … Menurut kajian ini, penyerapan dan ketersediaan bio pazopanib meningkat apabila tablet dihancurkan. Oleh itu, tablet Votrient tidak boleh dihancurkan.

In vivo, kaitan pazopanib dengan protein plasma darah adalah> 99% tanpa mengira kepekatan dalam darah (10-100 μg / ml).

Data in vitro menunjukkan bahawa pazopanib adalah substrat untuk P-glikoprotein (P-gp) dan protein tahan kanser payudara (BCRP).

Pazopanib dimetabolisme terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, sedikit sebanyak - CYP2C8 dan CYP1A2.

Pazopanib dikeluarkan secara perlahan dari badan. Setelah mengambil dos 800 mg, rata-rata separuh hayat penghapusan (T _1/2) adalah 30.9 jam. Laluan utama penghapusan adalah melalui usus. Tidak lebih daripada 4% daripada dos yang diterima dikeluarkan oleh buah pinggang.

Penarikan pazopanib tidak bergantung pada pelepasan kreatinin (CC 30-150 ml / min), oleh itu, gangguan fungsi ginjal tidak boleh mempengaruhi kesan sistemik ubat, dan oleh itu, tidak diperlukan penyesuaian dos Votrient untuk pesakit dengan CC ≥ 30 ml / min.

Dengan disfungsi hepatik ringan [kepekatan normal bilirubin dengan peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT), atau peningkatan kepekatan bilirubin hingga 1.5 × ULN (had atas normal) di mana-mana tahap ALT] setelah dos tunggal 800 mg sekali sehari rata-rata farmakokinetik nilai pazopanib (C _max - 30.9 μg / ml, selang - 12.5–47.3 dan AUC _(0-24) - 841.8 μg × h / ml, selang - 600.4–1078) lebih kurang sama dengan rata-rata parameter yang serupa pada pesakit dengan fungsi hepatik normal (C _max - 49,4 μg / ml, selang - 17.1-85.7 dan AUC _(0-24) - 888.2 μg × h / ml, selang - 345, 5-1482).

Dos pazopanib yang ditoleransi maksimum pada pesakit dengan disfungsi hepatik sederhana (peningkatan kepekatan bilirubin> 1,5 × hingga 3 × VGN tanpa mengira tahap ALT) adalah 200 mg sekali sehari. Setelah mengambil Votrient pada dos 200 mg sekali sehari pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana, AUC rata-rata _(0-24) (350 μg × h / ml, selang - 131.8-487.7) dan C _max (22, 4 μg / ml, selang - 6,4-32,9) masing-masing, kira-kira 39% dan 45% dari parameter yang sama rata-rata pada pesakit dengan fungsi ginjal normal setelah mengambil Votrient 800 mg sekali sehari.

Tidak ada data yang mencukupi mengenai parameter farmakokinetik pazopanib pada pesakit dengan gangguan hepatik yang teruk (jumlah kepekatan bilirubin> 3 × ULN pada tahap ALT mana pun), oleh itu Votrien tidak digalakkan untuk kategori pesakit ini.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Votrient digunakan untuk merawat penyakit berikut:

karsinoma sel renal maju;
sarkoma biasa tisu lembut (kecuali tumor stroma gastrointestinal dan liposarcoma) pada pesakit yang pernah menjalani kemoterapi sebelumnya.

Kontraindikasi

Mutlak:

gangguan buah pinggang / hati yang teruk (data tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan pazopanib);
tempoh kehamilan dan penyusuan (penyusuan susu ibu);
usia kanak-kanak (data tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan pazopanib);
hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau eksipien ubat.

Tablet Votrient diambil dengan berhati-hati (kontraindikasi relatif) untuk kekurangan hepatik ringan hingga sederhana, penyakit saluran gastrointestinal (GIT), penyakit serebrovaskular, trombosis arteri, disfungsi tiroid, peningkatan risiko pendarahan, penyakit sistem kardiovaskular (termasuk (termasuk hipertensi arteri, pemanjangan selang QT, riwayat takikardia ventrikel seperti pirouette, serta pada pesakit yang mengambil ubat antiaritmia dan ubat yang memperpanjang selang QT).

Arahan untuk penggunaan Votrient: kaedah dan dos

Tablet Votrien diambil secara lisan, menelan keseluruhan, tanpa pecah atau mengunyah, memerhatikan selang dengan pengambilan makanan - sekurang-kurangnya 1 jam sebelum dan 2 jam selepas makan.

Rejimen dos yang disyorkan: 800 mg sekali sehari; dos yang tidak dijawab tidak boleh diisi semula jika tinggal kurang dari 12 jam sehingga dos berikutnya

Bergantung pada toleransi individu, dos harian Votrient dapat dikurangkan atau meningkat sebanyak 200 mg untuk memilih dos yang optimum, sedangkan dos harian maksimum tidak boleh melebihi 800 mg.

Pesakit berusia lebih dari 65 tahun tidak memerlukan penyesuaian dos dan kekerapan.

Kerana perkumuhan pazopanib dan metabolitnya yang tidak ketara oleh buah pinggang, kegagalan buah pinggang tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik ubat. Oleh itu, dengan pelepasan kreatinin (CC) ≥ 30 ml / min, tidak diperlukan penyesuaian rejimen dos Votrien. Pengalaman menggunakan ubat ini pada kegagalan buah pinggang yang teruk dan pada pesakit yang menjalani dialisis hemo- atau peritoneal tidak hadir, tidak digalakkan menggunakannya dalam kumpulan pesakit seperti itu.

Sekiranya fungsi hati terganggu, keselamatan penggunaan dan farmakokinetik pazopanib belum sepenuhnya ditentukan. Kerosakan hepatik ringan, yang ditunjukkan oleh petunjuk alanine aminotransferase (ALT) dan bilirubin, tidak memerlukan penyesuaian dos Votrient. Pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana, dos Votrient harus dikurangkan menjadi 200 mg sehari. Maklumat mengenai rawatan dengan pazopanib tidak mencukupi pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk (dengan jumlah konsentrasi bilirubin 3 kali lebih tinggi daripada had atas normal (UHN) tanpa mengira tahap ALT), oleh itu tidak digalakkan menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini.

Kesan sampingan

Kejadian buruk dari organ dan sistem mengikut kajian klinikal dan kajian pasca pemasaran mengenai tindakan Votrient (sangat kerap - ≥ 1/10; sering - ≥ 1/100 dan <1/10; jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100):

saluran gastrousus (GIT): sangat kerap - loya / muntah, cirit-birit, sakit perut, anoreksia; kerap - dispepsia; jarang - pembentukan fistula, perforasi saluran gastrousus;
sistem endokrin: selalunya - hipotiroidisme;
sistem hematopoietik dan limfa: sangat kerap - neutropenia, leukopenia, trombositopenia, limfositopenia;
sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; sering - dysgeusia, pelanggaran peredaran serebrum sementara (serangan iskemia sementara); jarang - strok iskemia;
sistem kardiovaskular (CVS): sangat kerap - peningkatan tekanan darah (BP); selalunya - memanjangkan selang QT, iskemia miokard; jarang - aritmia jenis pirouette, infark miokard dan gangguan jantung, termasuk kegagalan jantung kronik (CHF) dan penurunan pecahan ventrikel kiri;
pendarahan: kerap - hematuria, epistaksis; jarang - pendarahan gastrousus, pendarahan paru-paru, pendarahan serebrum;
hati dan saluran empedu: sangat kerap - peningkatan aktiviti enzim hati ALT dan ACT (aspartate aminotransferase), hiperbilirubinemia; kerap - kegagalan hati;
buah pinggang dan saluran kencing: sangat kerap - peningkatan kepekatan kreatinin serum; selalunya - proteinuria;
lemak kulit dan subkutan: sangat kerap - depigmentasi rambut; kerap - keguguran rambut (alopecia), ruam, depigmentasi kulit, sindrom palmar-plantar (eritrodysesthesia palmar-plantar);
petunjuk makmal: sangat kerap - peningkatan atau penurunan kepekatan glukosa serum, penurunan tahap fosforus, natrium, kalsium, magnesium, peningkatan tahap aktiviti kalium dan lipase;
tindak balas lain: sangat kerap - asthenia, peningkatan keletihan; kerap - penurunan berat badan, sakit dada.

Overdosis

Gejala overdosis pazopanib adalah hipertensi arteri gred 3 yang membatasi dos dan ketoksikan / peningkatan keletihan kelas 3, yang diperhatikan pada sepertiga pesakit yang mengambil 1000 mg dan 2000 mg pazopanib setiap hari, dengan kemungkinan peningkatan selanjutnya dalam tindak balas buruk yang dijelaskan di atas.

Terapi keadaan adalah simtomatik, kerana pazopanib dapat diekskresikan hanya melalui hemodialisis, tetapi pada tahap yang kecil (kerana tahap pengikatannya yang tinggi terhadap protein plasma darah).

arahan khas

Kesan Votrien pada fungsi hati

Akibat penggunaan pazopanib, kes disfungsi hati dicatat dengan peningkatan kepekatan bilirubin dan aktiviti ALT, AST, hingga hasil yang mematikan. Dalam kebanyakan episod, terdapat peningkatan aktiviti ALT dan ACT yang terpencil sahaja, tanpa peningkatan dalam kepekatan bilirubin atau aktiviti fosfatase alkali.

Sebelum pelantikan Votrient dan sekurang-kurangnya sekali setiap 4 minggu atau lebih kerap (mengikut petunjuk klinikal), aktiviti enzim hepatik harus dipantau sekurang-kurangnya 4 bulan pada awal rawatan; di masa depan, pemantauan berkala juga diperlukan. Cadangan ini harus diikuti oleh pesakit dengan nilai asas bilirubin total melebihi VGN tidak lebih dari 1.5 kali dan aktiviti ALT dan ACT melebihi VGN sebanyak 2 kali atau kurang.

Cadangan untuk pembetulan terapi dengan perubahan aktiviti enzim hati:

peningkatan aktiviti yang diasingkan hanya ALT 3-8 kali lebih tinggi daripada VGN: terapi dengan pazopanib dapat diteruskan dengan syarat indikator fungsi hati dipantau setiap minggu sehingga aktiviti ALT dikurangkan menjadi toksisiti gred I atau ke nilai awal;
peningkatan terpencil dalam aktiviti ALT> 8 VGN: terapi harus terganggu sehingga aktiviti ALT dikurangkan menjadi toksisiti gred I atau ke nilai awalnya; jika potensi keuntungan untuk melanjutkan pazopanib melebihi risiko mengembangkan hepatotoksisitas, rawatan dapat dilanjutkan dengan penurunan dos hingga 400 mg sehari dengan syarat pemantauan mingguan parameter fungsi hati selama 8 minggu; dengan peningkatan aktiviti ALT berulang> 3 VGN kerana terapi berterusan dengan pazopanib, ia harus dibatalkan sepenuhnya;
peningkatan aktiviti ALT> 3 VGN dan peningkatan serentak dalam kepekatan bilirubin> 2 VGN: pazopanib harus dibatalkan sepenuhnya.

Mengambil pazopanib bersama dengan simvastatin meningkatkan risiko peningkatan aktiviti ALT dan memerlukan berhati-hati dan pemantauan yang ketat.

Bagi pesakit dengan gangguan hepatik ringan yang sudah ada sebelumnya, Votrient diresepkan pada dos 800 mg / hari, dan bagi pesakit dengan gangguan hati sederhana, dos awal pazopanib dikurangkan menjadi 200 mg / hari; cadangan lain untuk penyesuaian dos tambahan belum dikembangkan pada masa ini.

Kesan Votrien terhadap keadaan / penyakit lain

hipertensi arteri: peningkatan tekanan darah adalah mungkin (hingga krisis hipertensi), oleh itu, sebelum mengambil pazopanib, perlu memastikan kawalan tekanan darah yang mencukupi dan kemudian memantau tekanan dan, jika perlu, terapi antihipertensi. Peningkatan tekanan sistolik lebih daripada 150 mm. rt. Seni. atau diastolik - lebih daripada 100 mm. rt. Seni. pada awal terapi diperhatikan pada 39% kes pada hari ke-9 dan pada 88% kes pada 18 minggu pertama. Sekiranya hipertensi tahan (walaupun terdapat rawatan antihipertensi yang berterusan), dos pazopanib dikurangkan, dan pada hipertensi arteri yang teruk, tidak sensitif terhadap ubat antihipertensi, atau sekiranya terdapat gejala krisis hipertensi, Votrien dihentikan;
pemanjangan selang QT, takikardia ventrikel: pada pesakit dengan sejarah pemanjangan selang QT dan takikardia ventrikel jenis pirouette, mengambil antiarrhythmics dan ubat lain untuk memanjangkan selang QT, pada pesakit dengan patologi jantung yang mungkin diperburuk oleh gangguan irama, pazopanib disyorkan dalam keadaan pemantauan berkala elektrokardiogram (ECG) dan kepekatan elektrolit (magnesium, kalsium, kalium);
trombosis arteri: terdapat bukti infark miokard, angina pectoris, strok iskemia dan iskemia serebral sementara (sehingga mati) semasa terapi Votrien; pazopanib harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan peningkatan risiko trombosis arteri atau dengan riwayat trombosis arteri, dan hanya setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah manfaat terapi ubat dengan kemungkinan kesan sampingan tersebut;
pendarahan: kerana penggunaan Votrient telah diperhatikan kes pendarahan (hingga mati), pesakit dengan episod hemoptisis, pendarahan intrakranial atau gastrointestinal selama 6 bulan terakhir diberi pazopanib dengan berhati-hati;
pembentukan fistula, perforasi saluran gastrointestinal: kes-kes dengan hasil yang fatal kerana perforasi saluran gastrousus dan pembentukan fistula telah dilaporkan, oleh itu, pesakit dengan kecenderungan reaksi buruk dari saluran gastrointestinal harus diberi pazopanib dengan berhati-hati;
penyembuhan luka: belum ada kajian khusus mengenai kesan pazopanib terhadap penyembuhan luka, tetapi memandangkan kemampuan penghambat reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR) untuk mengganggu penyembuhan, pazopanib harus dihentikan sekurang-kurangnya 1 minggu sebelum pembedahan yang dirancang; penyambungan semula terapi selepas pembedahan bermula berdasarkan penilaian kecukupan penyembuhan luka selepas operasi; sekiranya terdapat perbezaan tepi luka, pazopanib dihentikan;
hipotiroidisme: disyorkan untuk melakukan kajian pencegahan fungsi tiroid;
proteinuria: semasa terapi dengan Votrient, terdapat kes proteinuria, oleh itu, kehadiran protein dalam air kencing harus diperiksa secara berkala, dan jika sindrom ginjal berkembang, berhenti mengambilnya.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Petunjuk ini belum dipelajari, tetapi memandangkan sifat farmakologi Votrient, kesan seperti ini tidak dijangka. Walau bagaimanapun, semasa memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya, diperlukan untuk mengambil kira profil kesan sampingan pazopanib dan keadaan umum pesakit.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Votrient dikontraindikasikan untuk wanita yang mengandung anak atau menyusui.

Penggunaan pediatrik

Kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan pazopanib pada anak-anak, Votrient tidak digunakan dalam pediatrik.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pelepasan kreatinin tidak mempengaruhi penghapusan pazopanib, oleh itu, pesakit dengan CC ≥ 30 ml / min tidak perlu menyesuaikan rejimen dos Votrient.

Tidak ada pengalaman dengan ubat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal. Sehubungan dengan itu, Votrient tidak digalakkan untuk kategori pesakit ini.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Farmakokinetik pazopanib dan keselamatan penggunaannya apabila terdapat disfungsi hati yang bersamaan belum sepenuhnya dapat ditentukan. Untuk disfungsi hepatik ringan yang ditentukan oleh nilai bilirubin dan ALT, penyesuaian dos tidak diperlukan. Sekiranya kekurangan hati yang sederhana, dos harian Votrient dikurangkan menjadi 200 mg.

Maklumat mengenai penggunaan ubat dalam gangguan hati yang teruk (jumlah kepekatan bilirubin> 3 × ULN pada tahap ALT mana pun) tidak mencukupi. Sehubungan itu, Votrient tidak disyorkan untuk diresepkan kepada pesakit tersebut.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu menyesuaikan rejimen dos Votrient pada pesakit tua (lebih dari 65 tahun).

Interaksi dadah

Kerana aktiviti farmakologi pazopanib yang tinggi, hanya doktor yang dapat memberi cadangan penggunaan bersama Votrient dengan bahan / sediaan ubat lain.

Mengambil jus limau gedang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan pazopanib, dan makanan yang jenuh atau rendah lemak meningkatkan nilai AUC dan C _max ubat sekitar 2 kali.

Kemungkinan reaksi interaksi dengan penggunaan Votrient secara serentak dengan ubat / agen lain:

ubat yang meningkatkan pH jus gastrik: ketersediaan bio pazopanib (AUC dan C _max) dikurangkan sekitar 40%, jadi penggunaan gabungan ubat harus dielakkan. Sekiranya penggunaan bersamaan dengan perencat pam proton (PPI) diperlukan, disyorkan untuk mengambil pazopanib 1 kali sehari bersama dengan PPI di luar makanan. Jika pada masa yang sama anda perlu untuk menetapkan seorang antagonis H ₂ -receptors, anda perlu mengambil makanan di luar pazopanib sekurang-kurangnya 2 jam sebelum mengambil antagonis H ₂ -receptors atau 10 jam selepas mengambilnya. Apabila digunakan bersama dengan antasid bertindak pendek, pazopanib harus diminum sekurang-kurangnya 1 jam sebelum meminumnya atau 2 jam selepas;
simvastatin: kekerapan peningkatan aktiviti ALT meningkat. Sekiranya ini berlaku, anda harus menghentikan simvastatin dan mengikuti cadangan pemberian pazopanib. Data tidak mencukupi untuk menilai risiko penggunaan statin alternatif bersamaan dengan pazopanib;
ubat-ubatan, penghapusan yang dilakukan terutamanya dengan penyertaan UGT1A1 dan OATP1B1: peningkatan kepekatan mereka adalah mungkin;
substrat sitokrom P ₄₅₀: dengan penggunaan serentak kafein (substrat CYP1A2), omeprazole (substrat CYP2C19), warfarin (substrat CYP2C9), tidak ada interaksi ubat yang ketara, midazolam (substrat CYP3A4) - peningkatan pada nilainya rata-rata C _max dan AUC adalah rata-rata C _max dan AUC diperhatikan oleh C _max% dan AUC adalah rata-rata C _max, dextromethorphan (CYP2D6 substrat) - nisbah kepekatan dextromethorphan dan dextrorphan dalam air kencing meningkat sebanyak 33-64%, paclitaxel (CYP3A4 dan CYP2C8 substrat) - Nilai C _max dan AUC masing-masing meningkat 31% dan 26%. Penggunaan Votrient secara serentak dengan substrat isoenzim CYP3A4, CYP 2D6, CYP 2C8, yang mempunyai jangkauan terapi yang sempit, tidak digalakkan;
pemicu dan perencat isoenzim CYP3A4: perubahan metabolisme pazopanib adalah mungkin;
pemicu isoenzim CYP3A4 (contohnya, rifampicin): penurunan kepekatan plasma pazopanib adalah mungkin;
Pemicu P-gp atau BCRP yang kuat: adalah mungkin untuk mengubah pendedahan dan pengedaran pazopanib, termasuk dalam sistem saraf pusat. Adalah disyorkan untuk memilih ubat alternatif tanpa atau dengan aktiviti minimum terhadap isoenzim CYP3A4;
perencat isoenzim CYP3A4, P-gp dan BCRP: Nilai AUC dan C _max meningkat dengan ketarapazopaniba. Setelah mengurangkan dos harian pazopanib menjadi 400 mg sambil mengambil perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-gp ketoconazole pada kebanyakan pesakit, nilai pendedahan adalah serupa dengan pada pesakit yang hanya mengambil pazopanib pada dos harian 800 mg. Walau bagaimanapun, pada beberapa pesakit, nilai pendedahan sistemik terhadap pazopanib mungkin lebih signifikan daripada pada pesakit yang hanya menerima pazopanib pada dos 800 mg sekali sehari. Penggunaan gabungan perencat kuat lain dari isoenzim CYP3A4 (seperti indinavir, clarithromycin, telithromycin, nelfinavir, atazanavir, voriconazole, ritonavir, nefazodone, itraconazole, saquinavir) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan pazopan. Sehubungan dengan itu, disarankan untuk menghindari penggunaan serentak Votrient dan CYP3A4 yang kuat secara serentak. Sekiranya tidak ada alternatif yang dapat diterima untuk perencat CYP3A4 yang kuat, dos pazopanib harian harus dikurangkan menjadi 400 mg. Sekiranya kesan sampingan berlaku, pengurangan dos Votrient perlu dipertimbangkan. Pemberian perencat P-gp yang kuat harus dielakkan atau ubat alternatif tanpa kesan penghambatan minimum atau P-gp harus digunakan.

Analog

Analog Votrien adalah ubat berikut yang tergolong dalam kumpulan farmakologi yang sama (inhibitor protein tirosin kinase, agen antineoplastik): Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Genfatinib, Glemikhib, Giotrif, Gistamel, Glivek, Dazatinib-asli, Jaklivib, Ibmagli Kaprelsa, Mekinist, Neopax, Sprysel, Tyverb, Tarceva, Torizel, Erlotinib, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Votrient

Memandangkan petunjuk penggunaan ubat tersebut, praktikalnya tidak ada ulasan mengenai Votrient di forum dan laman perubatan khusus. Dalam beberapa laporan, saudara-mara pesakit menulis kedua-duanya mengenai keberkesanan tinggi agen antitumor ini (yang ditunjukkan oleh penurunan ukuran tumor dan sindrom kesakitan), dan mengenai kekurangan kesan. Kos Votrient yang sangat tinggi diperhatikan, yang, jika tidak ada preskripsi percuma, terlalu mahal bagi banyak pesakit.

Harga untuk Votrien di farmasi

Harga purata Votrient: Tablet bersalut 200 mg - 105,000-108,000 rubel. setiap pek 90 keping, masing-masing 400 mg - 88,900–122,900 rubel. sebungkus 60 keping.

Votrien: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat

Harga

Farmasi

Tablet bersalut filem 400 mg Votrient 60 pcs.

RUB 95,900

Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!