Nimesulide-MBF
Nimesulide-MBF: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Nimesulid-MBF
Kod ATX: M01AX17
Bahan aktif: nimesulide (Nimesulide)
Pengeluar: JSC "Marbiopharm" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini gambar: 09.10.2019
Harga di farmasi: dari 58 rubel.
Beli
Nimesulide-MBF adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), kesan antipiretik, analgesik dan antiplatelet.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk butiran untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral: butiran bulat dan tidak teratur dari warna kuning dalam hingga pucat dengan kemasukan kuning, mempunyai bau oren; kehadiran serbuk dari kuning hingga kuning pucat dengan kemasukan kuning adalah mungkin (masing-masing 2 g dalam pakej yang boleh ditutup dengan api yang diperbuat daripada bahan pembungkusan gabungan; dalam kotak kadbod 5, 10, 20 atau 30 pakej dan arahan untuk penggunaan Nimesulide-MBF).
2 g ubat (kandungan 1 paket) termasuk:
- bahan aktif: nimesulide - 0.1 g (100% bahan);
- komponen tambahan: macrogol glyceryl hydroxystearate, sukrosa (gula), maltodekstrin, asid sitrik, rasa oren.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Nimesulide-MBF adalah NSAID yang mempunyai kesan anti-radang, antipiretik, analgesik dan antiplatelet. Berbeza dengan NSAID lain, secara selektif menghalang siklooksigenase-2 (COX-2), menyekat pengeluaran prostaglandin dalam fokus keradangan. Menunjukkan kesan penekanan yang kurang ketara pada COX-1, lebih jarang menyebabkan timbulnya kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan penghambatan pengeluaran prostaglandin pada tisu yang sihat.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral Nimesulide-MBF, penyerapan zat aktif yang tinggi diperhatikan. Pengambilan makanan mengurangkan kadar penyerapan, tetapi tidak mempengaruhi tahapnya. Tempoh mencapai kepekatan maksimum (T Cmax) adalah 1.5-2.5 jam. Sebilangan besar ubat (95%) mengikat protein plasma, dan hanya 2% - kepada eritrosit, dan 1% - untuk lipoprotein dan asid alpha1-glikoprotein … Tahap pengikatan tidak bergantung kepada perubahan dos. Kepekatan maksimum (C max) ialah 3.5-6.5 mg / l, isipadu pengedaran (V p) - 0.19–0.35 l / kg. Ejen dengan mudah menembusi ke dalam tisu organ kelamin wanita, di mana, setelah satu dos, kandungannya kira-kira 40% dari tahap plasma. Ia terkumpul dengan baik dalam cecair sinovial (43%) dan persekitaran berasid pada fokus keradangan (40%), dengan mudah melewati halangan histohematogen.
Proses transformasi metabolik berlaku di hati dengan penyertaan tisu monooksigenase. Metabolit utama nimesulide adalah 4-hydroxynimesulide (25%), yang mempunyai aktiviti farmakologi yang serupa, namun, sebagai hasil penurunan ukuran molekul, ia dapat dengan cepat meresap di sepanjang saluran hidrofobik COX-2 ke laman pengikat aktif kumpulan metil. 4-Hydroxynimesulide adalah sebatian larut air untuk perkumuhan yang mana glutathione dan perkembangan reaksi konjugasi metabolik fasa II (glukuronidasi, sulfasi, dan lain-lain) tidak diperlukan.
Separuh hayat (T 1/2) bahan aktif adalah 1.56-4.95 jam, dan metabolit utamanya ialah 2.89-4.78 jam. 4-Hydroxynimesulide diekskresikan pada hempedu (35%) dan buah pinggang (65%), dan menjalani peredaran semula enterohepatik.
Petunjuk untuk digunakan
Nimesulide-MBF disyorkan untuk rawatan simptomatik, pengurangan proses keradangan dan kesakitan pada masa penggunaan untuk penyakit / keadaan berikut:
- osteoartritis (osteoartritis) disertai dengan sindrom kesakitan (terapi simptomatik);
- sakit akut, termasuk kesakitan pada sistem muskuloskeletal, termasuk lebam, kehelan sendi, keseleo; sakit belakang dan belakang bawah, bursitis, tendinitis; sakit gigi;
- algomenorea primer.
Nimesulide-MBF disyorkan untuk terapi sebagai ubat barisan kedua.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan jantung yang teruk;
- disfungsi teruk pembekuan darah;
- kegagalan hati atau penyakit hati yang aktif;
- kegagalan buah pinggang yang teruk, dengan pelepasan kreatinin (CC) <30 ml / min, didiagnosis dengan hiperkalemia;
- riwayat pendarahan serebrovaskular atau luka lain dengan peningkatan pendarahan;
- kecurigaan patologi pembedahan akut;
- sindrom demam terhadap latar belakang selsema dan jangkitan virus pernafasan akut (ARVI);
- fasa aktif ulser gastrik atau ulser duodenum; kecacatan erosif dan ulseratif pada saluran gastrousus (GIT); sejarah pendarahan atau perforasi gastrousus;
- penyakit radang usus kronik (kolitis ulseratif, penyakit Crohn) semasa eksaserbasi;
- sejarah reaksi hepatotoksik terhadap penggunaan nimesulide;
- terapi kombinasi dengan ubat lain dengan potensi hepatotoksisiti (termasuk NSAID lain);
- kombinasi penuh atau separa rhinosinusitis polip berulang, asma bronkial dengan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain (termasuk maklumat dalam sejarah);
- rhinitis, urtikaria, bronkospasme atau tindak balas hiperergik lain (sangat ketara) dalam sejarah kerana penggunaan asid asetilsalisilat atau NSAID, termasuk nimesulide;
- tempoh selepas operasi cantuman pintasan arteri koronari;
- alkoholisme, ketagihan dadah;
- kekurangan laktase, gangguan penyerapan glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa keturunan;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa dan kekurangan sukrase-isomaltase, intoleransi keturunan fruktosa;
- kehamilan dan penyusuan;
- umur sehingga 12 tahun;
- hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen yang membentuk ubat.
Relatif (perlu mengambil penggantungan yang disediakan dari butiran Nimesulide-MBF dengan berhati-hati):
- penyakit jantung iskemia (PJK); kegagalan jantung pampasan; penyakit serebrovaskular;
- lesi arteri periferal;
- hipertensi arteri;
- diatesis hemoragik;
- kerosakan buah pinggang berfungsi (dengan CC 30-60 ml / min);
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- merokok;
- sejarah jangkitan Helicobacter pylori;
- sejarah luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus;
- penyakit somatik yang teruk;
- terapi sebelumnya jangka panjang dengan NSAID;
- usia tua;
- penggunaan gabungan dengan ubat berikut (kerana peningkatan ancaman ulserasi atau pendarahan): agen antiplatelet (clopidogrel, acetylsalicylic acid), antikoagulan (warfarin), inhibitor pengambilan serotonin terpilih (SSRI) (paroxetine, fluoxetine, glucocorticosteroids) (glucocorticosteroids)) (prednisone).
Nimesulide-MBF, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Suspensi yang dibuat dari butiran Nimesulide-MBF diambil secara lisan.
Ubat dalam jumlah 2 g (isi 1 sachet) harus dicairkan dalam 100 ml air pada suhu bilik, untuk membentuk penggantungan putih dengan warna kuning-abu-abu. Penyelesaian yang dihasilkan tidak dapat disimpan.
Orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun disyorkan untuk mengambil penggantungan yang disediakan dari 2 g butiran (1 sachet) 2 kali sehari selepas makan. Dos harian maksimum ialah 0.2 g nimesulide, yang bersamaan dengan kandungan 2 paket. Kursus rawatan maksimum adalah 15 hari.
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, disyorkan untuk menggunakan dos efektif Nimesulide-MBF paling rendah untuk jangka waktu sesingkat mungkin.
Kesan sampingan
- sistem pernafasan: jarang - sesak nafas; sangat jarang berlaku - bronkospasme, peningkatan asma bronkial;
- sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah (BP); jarang - perasaan berdebar-debar, aliran darah ke kulit muka, ketidakupayaan tekanan darah, takikardia;
- sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti; sangat jarang berlaku - tindak balas anaphylactoid;
- sistem darah dan limfa: jarang - pendarahan, anemia, eosinofilia; sangat jarang berlaku - purpura trombositopenik, pancytopenia, trombositopenia;
- sistem saraf: jarang - pening; sangat jarang - mengantuk, sakit kepala, ensefalopati (sindrom Reye);
- organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur; sangat jarang - gangguan penglihatan (pengambilan Nimesulide-MBF harus dihentikan dengan segera dan pemeriksaan oftalmologi harus ditetapkan);
- gangguan pendengaran dan gangguan labirin: sangat jarang berlaku - vertigo;
- gangguan mental: jarang - mimpi buruk, ketakutan, kegelisahan;
- metabolisme air dan elektrolit: jarang - hiperkalemia;
- kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit, gatal-gatal, berpeluh meningkat; jarang - dermatitis, eritema; jarang sekali - edema muka, urtikaria, polimorfisme eritema, angioedema, nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson;
- buah pinggang dan saluran kencing: jarang - hematuria, disuria, pengekalan kencing; sangat jarang berlaku - oliguria, kegagalan buah pinggang, nefritis interstisial;
- hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktiviti enzim hati; sangat jarang berlaku - kolestasis, penyakit kuning, hepatitis fulminan (fulminant), termasuk membawa maut;
- Saluran gastrousus: sering - loya, cirit-birit, muntah; jarang - kembung perut, sembelit, gastritis, bisul dan / atau perforasi perut, atau duodenum 12, pendarahan gastrousus (dalam kes ini, terapi harus dihentikan segera); sangat jarang berlaku - stomatitis, dispepsia, sakit perut, najis tarry;
- yang lain: jarang - edema periferal; jarang - asthenia, malaise; sangat jarang berlaku - hipotermia.
Overdosis
Gejala overdosis Nimesulide-MBF mungkin termasuk: mengantuk, apatis, mual, muntah, sakit di kawasan epigastrik. Kesan ini biasanya dapat dibalik dengan rawatan simptomatik dan sokongan Peningkatan tekanan darah, perkembangan pendarahan gastrointestinal, kegagalan buah pinggang akut, kemurungan pernafasan, koma, reaksi anafilaktoid juga mungkin.
Penawar khusus tidak diketahui. Apabila tanda-tanda keracunan nimesulide muncul, terapi simptomatik dan sokongan ditetapkan. Sekiranya berlaku overdosis dalam 4 jam terakhir, mendorong muntah dan / atau gunakan arang aktif (untuk orang dewasa - 60-100 g) dan / atau julap osmotik. Oleh kerana pengikatan ubat ini dengan protein plasma darah, hemodialisis, hemoperfusi, diuresis paksa dan alkalisasi air kencing tidak berkesan. Ia perlu untuk memantau status fungsi ginjal dan hati pesakit.
arahan khas
Terdapat laporan terpencil mengenai episod jarang reaksi hati yang serius, termasuk yang membawa maut, kerana penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi nimesulide. Sekiranya anda mengalami gejala yang serupa dengan tanda-tanda kerosakan hati, seperti gatal-gatal, anoreksia, menguning kulit, sakit perut, mual, muntah, kencing gelap, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, perlu segera menghentikan rawatan dengan ubat dan berjumpa doktor. Bagi pesakit dalam kumpulan risiko ini, penggunaan Nimesulide-MBF berulang dikontraindikasikan.
Dengan pengambilan Nimesulide-MBF jangka pendek, tindak balas yang diamati dari hati dalam kebanyakan kes dapat dibalikkan.
Semasa terapi, anda harus menahan diri daripada menggunakan analgesik lain, termasuk NSAID (termasuk perencat COX-2 terpilih).
Nimesulide-MBF mesti digunakan dengan sangat berhati-hati jika terdapat riwayat lesi gastrointestinal (kolitis ulseratif, penyakit Crohn), kerana kemungkinan peningkatan penyakit ini meningkat.
Ancaman pendarahan gastrousus, ulser peptik / perforasi perut atau duodenum bertambah buruk pada pesakit dengan riwayat ulserasi gastrointestinal, serta pada orang tua dengan peningkatan dos NSAID. Akibatnya, rawatan harus dimulakan dengan dos serendah mungkin. Untuk pesakit seperti itu, dan juga untuk pesakit yang menerima asid asetilsalisilat dalam dos rendah, atau ubat lain yang meningkatkan risiko terkena gangguan gastrointestinal, disarankan untuk menggunakan agen gastroprotective (penyekat pam proton, misoprostol).
Pesakit dengan riwayat lesi gastrointestinal dan pesakit tua harus memberitahu doktor tentang gejala baru di saluran pencernaan, dan terutama mengenai fenomena yang mungkin menunjukkan kemungkinan pendarahan gastrousus.
Sekiranya tanda-tanda pertama kerosakan pada membran mukus, ruam kulit atau reaksi alahan lain berlaku, terapi ubat harus dihentikan segera.
Oleh kerana Nimesulide-MBF dapat menyebabkan pengekalan cairan, disarankan untuk mengambilnya dengan sangat berhati-hati sekiranya terdapat hipertensi arteri dengan kegagalan buah pinggang dan / atau jantung.
Sekiranya tanda-tanda selesema atau ARVI muncul semasa rawatan dengan ubat tersebut, ubat tersebut harus dihentikan.
Nimesulide mampu mempengaruhi fungsi platelet, sebagai akibatnya, perlu menggunakan ubat dengan berhati-hati pada pesakit dengan diatesis hemoragik, tetapi harus diingat bahawa ubat tidak dapat menggantikan kesan pencegahan asid asetilsalisilat pada penyakit jantung.
Nimesulide-MBF mengandung sukrosa (0,15-0,18 unit roti per 100 mg), ini mesti diambil kira oleh pesakit diabetes mellitus dan orang yang mengikuti diet rendah kalori.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa terapi, disarankan untuk berhati-hati ketika mengemudi dan mekanisme kompleks lain, serta dalam proses melakukan jenis pekerjaan lain yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi yang meningkat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung, pengambilan Nimesulide-MBF adalah kontraindikasi.
Telah terbukti bahawa penggunaan nimesulide dapat mempengaruhi kesuburan wanita, oleh itu, wanita yang merancang kehamilan tidak boleh dirawat dengan ubat tersebut.
Selama tempoh terapi, diperlukan untuk menghentikan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Nimesulide-MBF hanya boleh digunakan untuk rawatan orang yang berumur 12 tahun ke atas.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min), rawatan ubat adalah kontraindikasi.
Pesakit dengan fungsi renal yang terganggu dengan keparahan ringan / sederhana (CC dari 30 hingga 60 ml / min) tidak perlu menyesuaikan dos Nimesulide-MBF.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat kegagalan hati atau penyakit hati yang aktif, rawatan ubat adalah kontraindikasi.
Gunakan pada orang tua
Semasa merawat pesakit tua, doktor yang hadir dapat menyesuaikan dos harian, dengan mempertimbangkan kemungkinan interaksi nimesulide dengan ubat lain yang diterima.
Orang tua mempunyai risiko peningkatan reaksi buruk terhadap NSAID, termasuk terjadinya pendarahan dan perforasi gastrointestinal yang mengancam nyawa, serta gangguan fungsi hati, ginjal dan jantung. Semasa menggunakan Nimesulide-MBF dalam kategori pesakit ini, diperlukan pemantauan klinikal.
Interaksi dadah
- antikoagulan (warfarin): kesan ubat ini ditingkatkan di bawah pengaruh NSAID; kerana peningkatan ancaman pendarahan; kombinasi sedemikian tidak digalakkan dan dikontraindikasikan dalam gangguan pembekuan teruk; jika perlu, penggunaan gabungan dana ini memerlukan pemantauan yang teliti terhadap petunjuk pembekuan darah;
- GCS: risiko terkena ulser gastrointestinal atau pendarahan bertambah teruk;
- SSRI, agen antiplatelet: risiko pendarahan di saluran pencernaan meningkat;
- diuretik (furosemide): kesan ubat ini berkurang; nimesulide pada sukarelawan yang sihat mengurangkan perkumuhan natrium sementara tindakan furosemide, dan pada tahap yang lebih rendah - perkumuhan kalium, dan juga melemahkan kesan diuretik; penggunaan gabungan dengan nimesulide membawa kepada penurunan kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) sekitar 20%, dan penurunan ekskresi furosemida kumulatif, tanpa menyebabkan perubahan dalam pembersihan renal; semasa menggabungkan furosemide dan nimesulide, berhati-hati diperlukan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal / jantung;
- ubat antihipertensi: kesan ubat ini menjadi lemah;
- antagonis reseptor angiotensin-II, perencat enzim penukar angiotensin: sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang ringan / sederhana (CC 30-80 ml / min) dengan latar belakang kombinasi ubat ini dengan NSAID dan ubat lain yang menghalang sistem COX, kemerosotan fungsi ginjal dan kemunculan akut kegagalan buah pinggang, terutamanya boleh diterbalikkan; rawatan gabungan harus dilakukan dengan sangat berhati-hati, terutama pada orang tua; setelah permulaan pengambilan pesakit secara serentak, perlu mengambil jumlah cecair yang mencukupi, dan juga untuk memastikan pemantauan fungsi ginjal;
- mifepristone: secara teorinya mungkin untuk melemahkan kesan analog mifepristone dan prostaglandin akibat tindakan antiprostaglandin NSAID (termasuk asid asetilsalisilat); mengikut data terhad yang tersedia, penggunaan NSAID pada hari pengambilan analog prostaglandin tidak menunjukkan kesan negatif terhadap kesan kedua atau mifepristone pada kontraktilitas rahim dan dilatasi serviks, dan tidak mengurangkan kesan klinikal penamatan kehamilan perubatan;
- substrat isoenzim CYP2C9: kepekatan agen ini dalam plasma meningkat;
- persiapan litium: pelepasan litium menurun, yang menyebabkan peningkatan tahap dan toksisitas plasma; pemantauan kandungan litium dalam plasma darah adalah perlu;
- methotrexate: peningkatan kepekatan plasma bahan ini adalah mungkin dan, oleh itu, peningkatan kesan toksiknya sekiranya mengambil nimesulide kurang dari 24 jam sebelum atau kurang dari 24 jam setelah menggunakan methotrexate;
- glibenclamide, digoxin, theophylline, cimetidine, aluminium dan magnesium hidroksida: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal;
- siklosporin: nefrotoksisitasnya boleh meningkat disebabkan oleh kesan perencat sintesis prostaglandin (termasuk nimesulide) pada prostaglandin buah pinggang.
Analog
Analog Nimesulide-MBF adalah Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan jauh dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Nimesulide-MBF
Menurut ulasan mengenai Nimesulide-MBF, yang terdapat di laman perubatan, ia adalah ubat yang berkesan dan agak murah untuk melegakan kesakitan akut pada sendi, punggung bawah, punggung, dengan dislokasi dan lebam, haid yang menyakitkan. Juga, pesakit perhatikan bahawa ubat ini membantu mengatasi keradangan dan melegakan demam tinggi.
Kelemahan Nimesulide-MBF merangkumi sebilangan besar kontraindikasi dan perkembangan kesan sampingan.
Harga untuk Nimesulide-MBF di farmasi
Harga Nimesulide-MBF, butiran untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran oral, dalam bungkusan 2 g, boleh: 70 rubel. - untuk 5 pcs. dan 280 rubel. - untuk 30 pcs. dibungkus.
Nimesulide-MBF: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Nimesulide-MBF 100 mg butiran untuk penyediaan penggantungan oral 2 g 5 pcs. RUB 58 Beli |
|
Nimesulide-mbf gran. untuk prigot. penggantungan untuk ext. penerimaan paket 100 mg 2 g 5 pcs. 116 RUB Beli |
|
Nimesulide-MBF 100 mg butiran untuk penyediaan suspensi oral 2 g 30 pcs. 195 RUB Beli |
|
Nimesulide-mbf gran. untuk prigot. penggantungan untuk ext. mengambil 100 mg pek. 2g 30 biji. 548 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
