Thiopental - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Thiopental

Thiopental: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Thiopental Sodium

Kod ATX: N01AF03

Bahan aktif: natrium thiopental (natrium thiopental)

Pengilang: MedPro Inc. (Latvia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08

Thiopental adalah ubat untuk anestesia umum tanpa penyedutan, mempunyai hipnosis, analgesik lemah dan beberapa aktiviti relaksasi otot.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Thiopental adalah serbuk (lyophilisate) untuk menyediakan penyelesaian untuk pemberian intravena: putih kekuningan, hygroscopic, crystalline (dalam botol 500 atau 1000 mg, dalam kotak kadbod 1, 25 atau 50 botol).

Bahan aktif dalam 1 botol serbuk lyophilized: sodium thiopental - 500 atau 1000 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Thiopental - turunan asid thiobarbituric, ubat yang bertujuan untuk anestesia am tindakan ultrashort tanpa penyedutan, mempunyai aktiviti analgesik, hipnosis dan beberapa aktiviti relaksasi otot yang lemah.

Thiopental bertindak pada badan seperti berikut:

• menekan kesan kegembiraan asid amino (glutamat, aspartat);
• secara langsung mengaktifkan reseptor GABA dan mempunyai kesan merangsang GABA (dalam dos yang besar);
• melambatkan masa pembukaan saluran yang bergantung pada GABA pada membran postynaptic neuron di otak;
• memanjangkan masa untuk ion klorin memasuki sel saraf;
• menyebabkan hiperpolarisasi membran;
• mempunyai aktiviti antikonvulsan (dengan meningkatkan tahap kegembiraan neuron dan menyekat proses konduksi dan penyebaran impuls kejang melalui otak);
• mengurangkan kadar metabolisme di otak, penggunaan oksigen dan glukosa oleh otak;
• menggalakkan kelonggaran otot (dengan menekan refleks polisynaptik dan melambatkan pengaliran impuls melalui neuron interkalari saraf tunjang);
• mengurangkan tekanan intrakranial.

Dalam 30-40 s selepas pemberian Thiopental secara intravena, keadaan tidur masuk, kedalamannya dapat meningkat selama 40 s berikutnya. Tempoh anestesia umum adalah dari 5 hingga 10 minit. Ini diikuti dengan tempoh tidur selepas ubat, yang berlangsung dari 10 hingga 30 minit. Tempoh berguna anestesia umum (tempoh manipulasi) adalah 5 hingga 8 minit dan dicirikan oleh jangka masa pendek (dengan pengenalan satu dos, anestesia umum boleh berlangsung dari 10 hingga 30 minit) dan kebangkitan dengan amnesia retrograde dan mengantuk.

Pada peringkat pembedahan anestesia umum, hilangnya atau penurunan refleks kornea dan tendon, pemeliharaan ukuran normal atau sedikit penyempitan murid, kedudukan bola mata yang tidak bergerak atau "terapung", kelonggaran otot-otot faring dengan penarikan lidah, penurunan tekanan darah dan penurunan kedalaman pernafasan diperhatikan. Setelah keluar dari anestesia umum, kesan analgesik berhenti ketika pesakit bangun. Dengan penggunaan berulang, kesan ubat berpanjangan (pengumpulan berlaku).

Farmakokinetik

Selepas pemberian intravena, Thiopental cepat menembusi otot rangka, tisu adiposa, hati, ginjal dan otak. Kepekatan maksimum dalam tisu otak dicapai dalam 30 s, pada otot - 15-30 s. Kepekatan ubat di depot lemak melebihi kepekatan plasma sebanyak 6-12 kali. Jumlah taburan adalah dari 1,7 hingga 2,5 l / kg, pada pesakit gemuk - 7,9 l / kg, pada wanita hamil - 4,1 l / kg. Hubungan dengan protein plasma adalah 76–86%.

Thiopental memasuki organ (otak, paru-paru, jantung, hati) dengan aliran darah yang intensif, setelah itu cepat disebarkan semula ke dalam tisu otot. Kepekatan plasma-otot keseimbangan berlaku 15-30 minit selepas suntikan. Oleh kerana bekalan darah yang lemah ke tisu adiposa, keseimbangan antara kepekatan tisu plasma-adiposa diperhatikan setelah 1.5-2.5 jam.

Thiopental melintasi penghalang plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu. Selepas pemberian intravena, kepekatan maksimum ubat di tali pusat dicapai dalam 2-3 minit. Walaupun dengan dos yang tinggi, kepekatan thiopental dalam susu ibu rendah.

Metabolisme ubat berlaku terutamanya di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. 3 hingga 5% daripada dos yang diterima disulfurisasi menjadi pentobarbital, yang juga merupakan anestetik. Sebilangan kecil ubat tidak aktif di otak dan buah pinggang. Kadar penghapusan thiopental dibatasi oleh pencucian dari tisu adiposa.

Separuh hayat dosis intravena tunggal adalah dari 3 hingga 8 jam. Waktu paruh dalam fasa pengedaran adalah dari 5 hingga 9 minit, dalam fasa penghapusan - dari 3 hingga 8 jam (boleh diperpanjang hingga 10-12 jam, pada pesakit gemuk - hingga 27, 85 jam, pada wanita hamil - hingga 26.1 jam), pada anak-anak - 6.1 jam Pelepasan - dari 1.6 hingga 4.3 ml / kg / min, pada wanita hamil - 286 ml / min. Ubat ini dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang dengan penapisan glomerular. Pengenalan semula membawa kepada pengumpulan (berkaitan dengan pengumpulan dalam tisu adiposa).

Petunjuk untuk digunakan

• anestesia umum untuk campur tangan pembedahan pendek;
• anestesia am dan induksi asas (sebelum penggunaan relaksan otot dan analgesik);
• sintesis ubat / analisis ubat dalam psikiatri;
• sawan epilepsi besar (untuk melegakan), status epileptikus;
• keadaan kejang yang diperhatikan semasa / selepas anestesia penyedutan (untuk melegakan);
• hipoksia serebrum terhadap latar belakang peredaran buatan, endarterektomi karotid dan operasi bedah saraf pada kapal otak (dengan tujuan pencegahan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• keracunan akut yang disebabkan oleh ubat-ubatan untuk anestesia umum, alkohol, analgesik narkotik dan hipnotik;
• porphyria, termasuk intermiten akut (termasuk sejarah peribadi atau keluarga yang dibebankan);
• status asma;
• penyakit yang dikontraindikasikan untuk anestesia umum;
• hipertensi malignan;
• terkejut;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (penggunaan Thiopental memerlukan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):

• diabetes;
• gangguan buah pinggang / hepatik;
• kegemukan;
• cachexia;
• kekurangan adrenal;
• penyakit paru-paru obstruktif kronik;
• asma bronkial;
• myxedema;
• kekurangan kardiovaskular yang teruk;
• hipovolemia;
• pelanggaran berat fungsi kontraktil miokardium;
• hipotensi arteri;
• penyakit sistem kardiovaskular;
• runtuh;
• myasthenia gravis;
• premedikasi berlebihan;
• distrofi otot;
• myotonia;
• penyakit keradangan pada nasofaring;
• sepsis;
• anemia;
• keadaan demam;
• zaman kanak-kanak;
• kehamilan dan penyusuan (penggunaan Thiopental adalah mungkin dalam kes di mana faedah yang dimaksudkan lebih tinggi daripada bahaya yang mungkin berlaku; wanita semasa menyusui setelah menggunakan ubat disyorkan untuk menahan diri dari penyusuan selama 24 jam).

Arahan untuk penggunaan Thiopental: kaedah dan dos

Thiopental ditujukan khas untuk pentadbiran intravena.

Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang tajam dan terjadinya keruntuhan, disarankan untuk menyuntikkan larutan secara perlahan.

Rejimen dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira berat badan pesakit dan kehadiran penyakit bersamaan. Sebelum pengenalan Thiopental, premedikasi dengan metacin atau atropin dilakukan.

Purata dos dewasa untuk pemberian anestesia umum ialah 200-400 mg (50-100 mg pada selang 30-40 saat atau satu kali pemberian pada kadar 3-5 mg / kg berat badan). Untuk menilai kepekaan individu, sebelum pemberian dosis utama Thiopental, dos percubaan 25-75 mg harus diberikan, diikuti dengan memantau keadaan pesakit selama 1 minit. Untuk mengekalkan anestesia, 50-100 mg larutan disuntik. Untuk operasi jangka pendek, dos purata ialah 400-800 mg.

Oleh kerana risiko terkumpul, dos maksimum 1000 mg tidak boleh dilebihi.

Penggunaan Thiopental untuk petunjuk lain:

• melegakan sawan: 75–125 mg selama 10 minit;
• Kejang sekunder semasa pentadbiran anestetik tempatan: 125-250 mg;
• analisis narkosis / ubat: 100 mg selama 1 minit. Pesakit perlahan-lahan boleh menghitung mundur, mulai dari 100, pengenalan dihentikan ketika dia mula tertidur. Pesakit harus tidur dan dapat menjawab soalan.

Untuk kanak-kanak, untuk anestesia umum, larutan disuntik sekali pada kadar 3-5 mg / kg berat badan (selama 3-5 minit), dengan berat badan 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Dos penyelenggaraan adalah 25-50 mg.

Sebelum melakukan anestesia penyedutan tanpa ubat awal, Thiopental digunakan dalam dos berikut:

• bayi baru lahir: 3-4 mg / kg;
• 1–12 bulan: 5–8 mg / kg;
• 1–12 tahun: 5–6 mg / kg.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal dengan pelepasan kreatinin hingga 10 ml / min, dos dikurangkan sebanyak 25%.

Thiopental digunakan dalam bentuk larutan 2,5-5% dalam air untuk suntikan, yang disiapkan segera sebelum pentadbiran. Penyelesaian yang disediakan mestilah telus. Sekiranya larutan dengan kepekatan hingga 2% digunakan, hemolisis dapat berkembang (dengan pemberian yang cepat).

Kesan sampingan

• sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah, aritmia, takikardia, runtuh (dengan pentadbiran penyelesaian yang cepat);
• sistem saraf: kekejangan otot, sakit kepala, sawan epilepsi, pening, kelesuan, amnesia anterograde, ataksia, mengantuk dalam tempoh selepas operasi, kegelisahan (terutamanya dengan kesakitan pada tempoh selepas operasi), peningkatan nada saraf vagus; jarang - kelumpuhan saraf radial, psikosis mengigau pasca operasi (dalam bentuk kegelisahan, sakit belakang, kegelisahan, halusinasi, kekeliruan, pergolakan, sindrom kaki gelisah);
• sistem pencernaan: cegukan, hipersalivasi, mual, sakit perut (dalam tempoh selepas operasi); jarang - muntah;
• sistem pernafasan: batuk, hipersekresi lendir bronkus, bersin, laringospasme, bronkospasme, hipoventilasi paru-paru, apnea dan penindasan pusat pernafasan (jika diberikan terlalu cepat);
• reaksi tempatan: dengan pemberian intravena - sakit di tempat suntikan, trombophlebitis (dengan pengenalan kepekatan tinggi), kekejangan vaskular dan trombosis di tempat suntikan, nekrosis, kerengsaan tisu di tempat suntikan (dalam bentuk hiperemia dan pengelupasan kulit);
• reaksi alahan: ruam kulit, kemerahan kulit, gatal-gatal; jarang - kejutan anafilaksis, anemia hemolitik dengan fungsi buah pinggang yang terganggu (dalam bentuk sakit di perut, kaki, kawasan lumbal, mual, muntah, kehilangan selera makan, kelemahan yang tidak biasa, demam, pucat kulit).

Overdosis

Sekiranya terdapat overdosis Thiopental, gejala berikut diperhatikan:

hiperaktif, kejang, kemurungan sistem saraf pusat, laringospasme, kemurungan pernafasan hingga apnea, takikardia, penurunan tekanan darah yang ketara, gangguan elektrolit air, delirium pasca-anestetik. Apabila menggunakan dos yang sangat besar, mungkin timbul edema paru, keruntuhan peredaran darah, serangan jantung.

Penawarnya adalah salah arah. Rawatan yang disyorkan:

• penangkapan pernafasan - 100% oksigen, pengudaraan buatan;
• laringospasme - 100% oksigen di bawah tekanan, relaksan otot;
• runtuh dengan penurunan tekanan darah yang ketara - pengenalan ubat dengan kesan inotropik positif dan / atau ubat vasopresor, penyelesaian pengganti plasma;
• kejang - pemberian fenitoin atau diazepam secara intravena, jika tidak berkesan - relaksan otot dan pengudaraan buatan.

Diuresis paksa, peritoneal atau hemodialisis meningkatkan perkumuhan thiopental.

arahan khas

Thiopental hanya boleh digunakan oleh pakar anestesi-resusitasi di jabatan khusus, jika dana yang diperlukan untuk mengekalkan aktiviti jantung, memastikan jalan masuk saluran udara dan kemungkinan pengudaraan buatan ada. Perlu diambil kira bahawa untuk mencapai dan mempertahankan anestesia umum mengenai jangka masa dan kedalaman yang diperlukan, perlu mempertimbangkan kepekaan individu pesakit terhadap tindakan ubat tersebut.

Premedikasi dapat dilakukan dengan cara konvensional, kecuali derivatif fenotiazin.

Dalam penyakit radang saluran pernafasan atas, patensi saluran pernafasan atas harus dipastikan, hingga intubasi trakea.

Dos Thiopental dikurangkan dalam kes berikut:

• penggunaan gabungan dengan digoxin, diuretik;
• premedikasi dengan morfin;
• pentadbiran diazepam sebelumnya, atropin.

Bagi pesakit gemuk, dan juga untuk pesakit yang telah menjalani anestesia umum selama 36 jam terakhir, penggunaan dos yang lebih rendah mungkin mencukupi untuk mencapai kedalaman anestesia yang diinginkan.

Dengan anestesia yang berpanjangan, apabila kesan hipnosis yang disebabkan oleh Thiopental disokong oleh penggunaan anestetik penyedutan / anestetik jangka panjang secara intravena, tidak disyorkan untuk melebihi dos 1000 mg (kerana kebarangkalian terdapat kesan kumulatif).

Untuk mengesan tanda-tanda kemurungan pernafasan, hemolisis, menurunkan tekanan darah pada kanak-kanak di bawah 18 tahun dengan suntikan jet intravena, diperlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan.

Dengan syarat pengudaraan buatan, penggunaan gabungan dengan relaksan otot adalah mungkin.

Sekiranya terdapat ketagihan alkohol dan dadah yang teruk, sukar untuk mencapai anestesia umum dengan penggunaan Thiopental yang terpencil, oleh itu, penggunaan agen tambahan untuk anestesia umum mungkin diperlukan.

Suntikan intra-arteri ubat yang tidak disengajakan boleh menyebabkan vasospasme segera, disertai dengan gangguan peredaran jauh ke tempat suntikan (trombosis kapal utama boleh berkembang, diikuti oleh gangren dan nekrosis). Tanda-tanda pertama gangguan ini: keluhan sensasi terbakar yang menyebar di sepanjang arteri (pada pesakit yang sedar), pemutihan sementara, warna kulit gelap / sianosis bintik (pada pesakit di bawah anestesia umum). Langkah-langkah terapeutik: penamatan pentadbiran Thiopental, pentadbiran intra-arteri larutan heparin ke tempat kecederaan, diikuti dengan terapi antikoagulan; pengenalan penyelesaian glukokortikosteroid diikuti dengan terapi sistemik;menjalankan sekatan simpatik atau sekatan plexus brachial (suntikan prokain intra-arteri).

Dengan pemberian subkutan, kerengsaan kimia pada tisu berkembang, yang dikaitkan dengan nilai larutan pH yang tinggi (10-11), untuk penyerapan semula infiltrat dengan cepat, anestetik tempatan disuntik dan pemanasan dilakukan (untuk mengaktifkan peredaran tempatan). Pembengkakan subkutan adalah tanda pemborosan.

Selepas penggunaan pesakit luar Thiopental, pesakit boleh keluar ke luar hanya dengan orang yang menemani; selama 24 jam, penjagaan mesti diambil semasa memandu dan melakukan jenis pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pengangkatan Thiopental semasa kehamilan hanya dapat dilakukan setelah penilaian yang teliti mengenai kemungkinan manfaat bagi ibu dan kemungkinan bahaya pada janin. Semasa menggunakan ubat semasa menyusui selepas dos, perlu menghentikan penyusuan selama 24 jam.

Penggunaan pediatrik

Pada masa kanak-kanak, thiopental digunakan sebagai alat untuk anestesia asas, terutamanya dengan peningkatan kegembiraan saraf.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dilarang menggunakan ubat untuk penyakit buah pinggang organik.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Menurut arahan, Thiopental dilarang digunakan untuk penyakit hati organik.

Interaksi dadah

Dengan gabungan penggunaan Thiopental dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:

• glukokortikosteroid, kontraseptif hormon, antikoagulan tidak langsung, griseofulvin, phenylbutazone, phenazone, phenytoin: penurunan aktiviti mereka;
• methotrexate: meningkatkan ketoksikannya;
• bemegrid: perkembangan antagonisme;
• ubat-ubatan yang menyumbang kepada kemunculan hipotermia: meningkatkan kesannya;
• etanol, ubat penenang, neuroleptik, antihistamin dan ubat lain yang menghalang fungsi sistem saraf pusat: peningkatan tindakan bersama;
• asid valproic, inhibitor monoamine oxidase: peningkatan dan pemanjangan tindakan;
• diuretik, ubat dengan kesan antihipertensi: peningkatan kesan antihipertensi;
• ubat-ubatan yang menyekat rembesan tiub (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: peningkatan kesan Thiopental;
• diazoksida: meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah;
• ketamin: meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah dan menekan pernafasan;
• magnesium sulfat (pentadbiran parenteral): peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat;
• analgesik opioid: penurunan keparahan tindakan analgesik Thiopental;
• penyelesaian dengan nilai pH rendah, agen pengoksidaan: ketidakserasian kimia;
• antibiotik (benzylpenicillin, amikacin, cephalosporins), analgesik narkotik (codeine, morphine), atropin, phenothiazine, epinefrin, efedrin, relaksan otot (suxamethonium, tubocurarine), ubat penenang, dipyridamole, asid kloropromosin (anda tidak boleh mencampurkan ubat dalam satu jarum suntik);
• analeptik, aminophylline, beberapa antidepresan: kelemahan kesan Thiopental;
• diazoksida: mungkin menurunkan tekanan darah.

Analog

Analog Thiopental adalah Thiopental sodium.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan untuk hospital.

Ulasan mengenai Thiopental

Ulasan Thiopental menunjukkan bahawa dengan dos yang betul dan mengikut arahan, penggunaan ubat tersebut tidak menyebabkan perkembangan komplikasi pasca operasi.

Harga Thiopental di farmasi

Harga anggaran untuk Thiopental ialah 250 rubel setiap botol 10 ml.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!