Amfoterisin B
Nama Latin: Amphotericin B
Kod ATX: J02AA01
Bahan aktif: amphotericin B (amphotericin B)
Pengeluar: Sintez, JSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-23-08
Harga di farmasi: dari 30 rubel.
Beli
Amphotericin B adalah ubat antikulat spektrum luas.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Amphotericin B terdapat dalam bentuk berikut:
- lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infus dan penyedutan: jisim poros hygroscopic kuning, hampir tidak berbau, mengandungi 50,000 IU bahan aktif dengan nama yang sama dalam 1 botol (dalam botol 10 atau 20 ml, 1, 5 atau 10 botol);
- salap untuk kegunaan luaran: homogen, kuning, dengan kandungan 1 g 30,000 IU bahan aktif dengan nama yang sama (dalam tiub aluminium 15 dan 30 g, dalam pek kadbod 1 tiub).
Eksipien dalam lyophilisate: sodium deoxycholate (asid deoksikolat, natrium hidroksida), natrium fosfat disubstitusi 12-air (natrium hidrogen fosfat dodecahydrate)
Eksipien dalam salap: minyak vaseline, polysorbate 80, jeli petroleum perubatan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Amphotericin B adalah antibiotik makrosiklik polena dengan aktiviti antijamur. Streptomyces nodosus dihasilkan.
Bergantung pada kepekaan patogen dan kepekatan bahan dalam cecair biologi, ia mempunyai kesan fungisida atau fungistatik. Ia mengikat ergosterol (sterol), yang terletak di membran sel kulat sensitif terhadap tindakan ubat tersebut. Akibatnya, terdapat pelanggaran kebolehtelapan membran, pembebasan komponen intraselular ke dalam ruang ekstraselular, diikuti dengan lisis jamur.
Apabila diberikan dengan infus, ia aktif melawan kebanyakan strain Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp, Rhizopporum. Mucor mucedo.
Aktiviti sederhana diperhatikan berkaitan dengan beberapa yang paling mudah: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium sp. Umumnya tahan terhadap amfoterisin B. dan Pseudallescheria boydii.
Apabila digunakan secara luaran, ia aktif terhadap Candida spp., Termasuk yang tahan terhadap tindakan agen antijamur lain.
Amfoterisin B dalam bentuk dos apa pun tidak berkesan terhadap rickettsia, bakteria dan virus.
Farmakokinetik
Penyelesaian infusi
Dalam darah setelah satu suntikan intravena satu bahan, kepekatan berkesan dibuat (bergantung kepada dos), yang kekal selama 24 jam.
C max (kepekatan maksimum zat) dalam plasma setelah pemberian intravena 1-5 mg sehari adalah 0,000 5-0,002 mg / ml. Ia mengikat protein plasma lebih daripada 90%.
Amphotericin B diedarkan di buah pinggang, hati, kelenjar adrenal, paru-paru, limpa, otot dan tisu lain. Kepekatan dalam humor berair, efusi pleura, cecair sinovial dan peritoneal - kira-kira 2/3 kepekatan plasma; dalam cecair serebrospinal, bahan tersebut biasanya tidak dapat dikesan.
Jumlah taburan yang nyata: dewasa - 4 l / kg, kanak-kanak - 0,4-8,3 l / kg, bayi baru lahir - 1,5-9,4 l / kg.
Laluan metabolik tidak diketahui. Dalam air kencing dan hempedu, kira-kira 98% terdapat dalam bentuk metabolit. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang secara perlahan.
Separuh hayat awal: dewasa - 24 jam, kanak-kanak - 5.5-40.3 jam, bayi baru lahir - 18.8-62.5 jam. Tempoh separuh hayat adalah 15 hari. Berkumpul dengan buruk, walaupun tertangguh penyingkiran.
Ia secara praktikal tidak diekskresikan semasa hemodialisis. Selepas akhir permohonan, ia dijumpai di dalam badan selama beberapa minggu lagi.
Salap untuk kegunaan luaran
Amphotericin B tidak diserap dan tidak mempunyai kesan sistemik.
Petunjuk untuk digunakan
Penyedutan dan pentadbiran parenteral Amphotericin B ditunjukkan:
- kandidiasis organ dalaman;
- kandidiasis saluran gastrousus, kandidiasis usus;
- coccidioidosis dan paracoccidioidosis;
- kandidiasis granulomatosa dan penyebaran kronik;
- histoplasmosis;
- cryptococcosis tersebar, meningitis cryptococcal (atau disebabkan oleh kulat lain);
- kromomikosis;
- zigomikosis (phycomycosis);
- Blastomikosis Amerika Utara;
- aspergillosis (disebarkan dan invasif);
- mycosis acuan;
- endokarditis;
- jangkitan kulat saluran kencing;
- menyebarkan sporotrichosis.
Ointment Amphotericin B diresepkan untuk rawatan kandidiasis kulit dan membran mukus.
Kontraindikasi
Lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang kronik;
- tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Amphotericin B diresepkan di bawah pengawasan perubatan):
- penyakit buah pinggang (termasuk glomerulonefritis);
- anemia;
- amiloidosis;
- sirosis hati;
- hepatitis;
- diabetes;
- agranulositosis;
- kehamilan.
Salap untuk kegunaan luaran
- disfungsi hati yang teruk;
- tempoh neonatal (28 hari);
- kehamilan dan penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Arahan untuk penggunaan Amphotericin B: kaedah dan dos
Lyophilisate untuk penyediaan infus dan penyedutan
Sebelum pemberian Amphotericin B secara intravena, berat pesakit yang tepat ditentukan dan dos yang diperlukan dikira pada kadar 250 U / kg. Untuk menentukan toleransi individu, 100 U / kg pertama kali diberikan, dan jika tidak ada kesan sampingan, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi 1000 U / kg.
Untuk mengelakkan penumpukan, ubat diberikan 1-2 kali seminggu atau setiap hari.
Tempoh kursus rawatan ditentukan oleh keparahan dan penyetempatan penyakit, dan, sebagai peraturan, tidak kurang dari 1-2 bulan. Jumlah dos ubat adalah 1.5-2 juta unit, rawatan diulang setelah sebulan.
Penyedutan dilakukan 1-2 kali sehari selama 15-20 menit, 10 ml per prosedur, yang sesuai dengan dos harian 1000-2000 U / kg berat badan pesakit. Tempoh rawatan adalah 10-14 hari, setelah seminggu kursus dapat diulang.
Penyelesaiannya disediakan segera sebelum digunakan dengan melarutkan isi botol dalam jumlah 50,000 IU dalam 10 ml air untuk suntikan.
Salap
Salep Amphotericin B disapukan pada lapisan nipis pada kulit yang terkena 2-4 kali sehari. Kursus rawatan bergantung pada petunjuk:
- kandidiasis lipatan kulit - 1-3 minggu;
- ruam lampin pada kanak-kanak - 1-2 minggu;
- lesi paronychia dan interdigital - dari 2 hingga 4 minggu.
Kesan sampingan
Dengan penyedutan dan penggunaan ubat parenteral, perkara berikut mungkin berlaku: mual, sakit epigastrik, kemerosotan selera makan dan penglihatan, muntah, leukopenia, anemia, sakit kepala, diplopia, polineuropati, aritmia, hipertensi, azotemia, hipokalemia, proteinuria, asidosis, edema, ruam Quincke, bronkospasme, dermatitis alergi kontak, hidung berair, sakit tekak, batuk, menggigil, demam.
Penggunaan salap Amphotericin B secara topikal boleh menyebabkan kesemutan, kekeringan, pembakaran, dan kemerahan pada kulit.
Overdosis
Gejala utama semasa menggunakan penyelesaian infus: pernafasan dan serangan jantung.
Terapi: tanpa gejala. Pemantauan fungsi ginjal dan hati, aktiviti pernafasan dan jantung, gambar darah periferal dan kandungan elektrolit diperlukan; rawatan sokongan. Ia tidak dikeluarkan semasa hemodialisis. Sebelum meneruskan pentadbiran Amphotericin B, keadaan pesakit mesti stabil.
Tidak ada maklumat mengenai overdosis dengan penggunaan ubat luaran.
arahan khas
Terapi harus dihentikan sekiranya anemia berkembang.
Salap di bawah pembalut oklusif tidak boleh digunakan.
Semasa rawatan, gambaran darah periferal, fungsi ginjal dan hati harus dipantau secara sistematik.
Sekiranya selepas 1-2 minggu kesan penggunaan Amphotericin B tidak mencukupi, anda harus berjumpa doktor untuk menjelaskan rejimen rawatan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- penyelesaian infusi: semasa kehamilan, penggunaan ubat memerlukan pengawasan perubatan; terapi dikontraindikasikan semasa penyusuan;
- salap: tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Untuk kanak-kanak, Amphotericin B diberikan sebagai larutan infusi dalam dos efektif terendah.
Salap Amphotericin B dikontraindikasikan pada bayi baru lahir (28 hari).
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Penyelesaian infusi:
- kegagalan buah pinggang kronik: terapi dikontraindikasikan;
- penyakit buah pinggang (termasuk glomerulonefritis): Amfoterisin B harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- penyelesaian infusi: untuk hepatitis dan sirosis hati, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati;
- salap: terapi terhadap latar belakang disfungsi hati yang teruk dikontraindikasikan.
Interaksi dadah
Menurut arahan, Amphotericin B tidak sesuai dengan larutan natrium 0,9% dan larutan lain yang mengandungi elektrolit, dan juga dengan heparin.
Apabila diambil secara serentak, kesan dan ketoksikan sulfonilurea dan sediaan teofilin, antikoagulan, flukitosin (jangka hayatnya diperpanjang) meningkat, apabila diambil dengan etinil estradiol, kesannya berkurang, dan risiko pendarahan terobosan meningkat.
Analgesik bukan narkotik, cimetidine, antidepresan dan perencat lain enzim hati mikrosomal mengurangkan kadar metabolisme, meningkatkan kesan toksik, meningkatkan kepekatan dalam serum darah.
Rifampicin, carbamazepine, phenytoin, barbiturat dan pemicu lain enzim mikrosom hati mempercepat metabolisme, sehingga mengurangkan keberkesanan ubat.
Relaksan otot curariform dan glikosida jantung meningkatkan kesan toksik, dan penghambat anhidrat karbonik, glukokortikosteroid dan hormon adrenokortikotropik meningkatkan risiko hipokalemia. Sekiranya perlu bersama-sama meresepkan ubat dengan glukokortikosteroid dan kortikotropin, komposisi elektrolit darah dan ECG harus dipantau (untuk mengelakkan perkembangan hipokalemia dan aritmia).
Risiko mengembangkan fungsi ginjal yang terganggu meningkat dengan pemberian aminoglikosida, pentamidin, siklosporin dan ubat nefrotoksik lain dengan amfoterisin B secara serentak, oleh itu penggunaan gabungannya dilarang.
Semasa menetapkan terapi radiasi, ubat antikanker dan ubat yang menekan hematopoiesis sumsum tulang, risiko mengembangkan gangguan hematologi, termasuk anemia, meningkat. Selain itu, ubat antikanker meningkatkan bronkospasme dan menyebabkan penurunan tekanan darah (tekanan darah).
Perhatian disarankan untuk menggabungkan rawatan dengan imidazol seperti itraconazole, miconazole, fluconazole, ketoconazole, clotrimazole untuk mengelakkan perkembangan ketahanan amfoterisin B.
Analog
Analog Amphotericin B dengan mekanisme tindakan adalah ubat seperti Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat lyophilisate adalah 4 tahun, salap - 2 tahun (dengan syarat disimpan, dengan mengambil kira cadangan pengeluar: lyophilisate - pada suhu 2-10 ° C, salap - hingga 4 ° C).
Syarat pengeluaran dari farmasi
Amphotericin B tersedia dalam semua bentuk dos seperti yang diarahkan oleh doktor.
Ulasan Amphotericin B
Ulasan Amphotericin B tidak banyak. Ubat dalam bentuk larutan infus digunakan dalam keadaan pegun. Keberkesanannya dinilai tinggi.
Harga untuk Amphotericin B di farmasi
Harga anggaran untuk Amphotericin B (lyophilisate, 1 botol 10 ml) ialah 31-37 rubel.
Amphotericin B: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Amphotericin B 50 ribu unit lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi 10 ml 1 pc. RUB 30 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
