Afinitor - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Penghubung

Afinitor: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Afinitor

Kod ATX: L01XE10

Bahan aktif: everolimus (everolimus)

Pengeluar: Novartis Pharma Stein AG (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini gambar: 2019-19-08

Harga di farmasi: dari 88 250 rubel.

Beli

Afinitor adalah ubat antitumor, penghambat protein tirosin kinase.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Penggantung dalam bentuk berikut:

tablet yang boleh disebarkan: rata, bulat, dari putih ke putih dengan kilauan kekuningan, serong; di satu sisi terdapat embossing "D2", "D3" atau "D5" (untuk tablet 2 mg, 3 mg atau 5 mg, masing-masing), di sisi lain - NVR (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh);
tablet: bujur, rata, dari putih ke putih dengan kilauan kekuningan, serong; di satu sisi terdapat LCL embossing, "5" atau UHE (masing-masing untuk tablet 2,5 mg, 5 mg atau 10 mg), di sisi lain - NVR (tablet 2,5 mg - 10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh; tablet 5 mg dan 10 mg - 10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3, 6 atau 9 lepuh).

Komposisi 1 tablet yang boleh disebarkan:

bahan aktif: everolimus - 2 mg, 3 mg atau 5 mg;
komponen tambahan: manitol, silikon dioksida koloid, butilhidroksiolu, selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, magnesium stearat, hypromellose, crospovidone.

Komposisi 1 tablet:

bahan aktif: everolimus - 2.5 mg, 5 mg atau 10 mg;
komponen tambahan: crospovidone, lactose monohydrate, butylhydroxytoluene, anhydrous lactose, magnesium stearate, hypromellose.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Everolimus menghalang isyarat proliferatif. Bahan ini secara selektif menghalang sasaran rapamycin mamalia, serin-threonine protein kinase mTOR, dengan bertindak secara khusus pada mTORC1 penukaran isyarat mTOR kinase dan kompleks protein raptor peraturan. Kompleks mTORC1 mengatur sintesis protein di bahagian distal dari lata bergantung PI3K7AKT, fungsi normalnya terganggu dalam perkembangan tumor yang paling ganas. Bahan aktif ubat Afinitor mempunyai interaksi afinitas tinggi dengan protein reseptor intraselular FKBP12. Fungsi isyarat yang terakhir dihambat kerana hubungan antara kompleks RKVR12-everolimus dan mTORC1.

Keupayaan mTORC1 untuk menghantar isyarat direalisasikan dengan memodulasi fosforilasi efektor distal: protein ribosomal kinase S6 (S6K1), faktor permulaan sel eukariotik, dan protein pengikat 4E (4E-BP1). Hasil daripada penghambatan mTORC1, fungsi protein 4E-BP1 dan S6K1 terganggu dan, oleh itu, terjemahan protein utama dikodkan oleh mRNA dan mengatur kitaran sel, glikolisis dan penyesuaian sel ke tahap oksigen rendah (hipoksia). Akibatnya, pertumbuhan tumor dan ekspresi faktor-faktor yang disebabkan oleh hipoksia (contohnya, faktor transkripsi HIF-1) ditekan, yang mengurangkan ekspresi faktor (misalnya, faktor pertumbuhan endotel vaskular) yang meningkatkan angiogenesis - proses pembentukan saluran darah baru dalam tumor. Pemberian isyarat melalui mTORC1 diatur oleh gen penekan tumor - gen sklerosis tuberous TSC1 dan TSC2. Sekiranya terdapat sklerosis tuberous, yang merupakan penyakit yang ditentukan secara genetik, mematikan mutasi pada kedua atau salah satu daripada gen TSC1 dan TSC2 menyebabkan pembentukan pelbagai hamartoma dengan penyetempatan yang berbeza.

Everolimus adalah perencat aktif pertumbuhan dan percambahan fibroblas, tumor, tisu otot endotel dan otot licin saluran darah.

Dalam astrocytoma sel gergasi subependymal yang berkaitan dengan sklerosis tuberous, setelah enam bulan terapi everolimus, pesakit menunjukkan penurunan jumlah tumor secara statistik (dalam 75% pesakit, pengurangan jumlah tumor sekurang-kurangnya 30%, pada 32% pesakit - sekurang-kurangnya 50%). Akibat mengambil ubat tersebut, para pasien tidak memiliki fokus baru, tidak ada peningkatan hidrosefalus dan tidak ada tanda-tanda peningkatan tekanan intrakranial, dan tidak ada keperluan untuk pembedahan pembedahan astrocytoma sel gergasi subependymal. Keberkesanan everolimus yang berterusan telah disahkan semasa tindak lanjut jangka panjang pesakit dengan astrositosis sel gergasi subependimal yang berkaitan dengan sklerosis tuberous.

Farmakokinetik

Penyerapan

Selepas pemberian oral sebanyak 5-70 mg ubat (semasa perut kosong atau dengan sedikit makanan rendah lemak), masa untuk mencapai kepekatan maksimum (C _max) dalam darah adalah dari 1 hingga 2 jam. Dengan pengambilan Afinitor _maksimum pada setiap hari, jumlahnya sesuai dengan dos yang diambil dalam lingkungan 5-10 mg. Dalam kes satu dos everolimus pada dos 20 mg dan ke atas, peningkatan kepekatan maksimumnya berlaku pada tahap yang lebih rendah, sementara nilai kawasan di bawah kurva farmakokinetik (AUC) ketika mengambil 5-70 mg ubat meningkat berbanding dengan dos.

Selepas pemberian oral everolimus 10 mg bersama-sama dengan makanan dengan kandungan lemak tinggi, C _max dan AUC ubat masing-masing menurun sebanyak 54% dan 22%.

Pengambilan makanan dengan kandungan lemak rendah menyebabkan penurunan C _max dan AUC, masing-masing, sebanyak 42% dan 32%. Pada sukarelawan yang sihat, dengan satu dos everolimus 9 mg (dalam bentuk tablet yang dapat disebarkan sebanyak 3 mg) bersama dengan makanan dengan kandungan lemak rendah dan tinggi, C _max menurun masing-masing sebanyak 50.2% dan 59.8%, dan AUC masing-masing menurun. sebanyak 29.5% dan 11.7%.

Kadar penghapusan ubat dalam 1 hari tidak mempunyai hubungan yang signifikan dengan pengambilan makanan.

Bioavailabiliti relatif tablet yang boleh disebarkan

Sekiranya pemberian oral boleh larut dalam bentuk suspensi berair dan tablet dengan pelepasan everolimus segera, kawasan di bawah keluk masa-masa adalah setara. Nilai minimum kepekatan everolimus, yang dicapai 1 hari selepas pentadbirannya, dapat dibandingkan dengan kedua-dua bentuk dos ini. Semasa menggunakan tablet yang dapat disebarkan, C _max everolimus sedikit lebih rendah (dalam lingkungan 64-80% dari nilai khas untuk mengambil tablet pelepas segera).

Pembahagian

Pada pesakit barah yang mengambil everolimus pada dosis 10 mg sehari, kepekatan zat dalam plasma adalah sekitar 20% dari kepekatannya dalam darah keseluruhan. Nisbah peratusan kandungan everolimus dalam darah dengan kandungannya dalam plasma darah bergantung pada kandungan sebatian dalam kisaran 5–5000 ng / ml dan bervariasi dalam kisaran 17–73%. Pada kedua sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana, sekitar 74% ubat mengikat protein plasma.

Dalam kajian eksperimen, ditunjukkan bahawa sebagai hasil pemberian everolimus intravena, ketergantungan dos penembusannya melalui penghalang darah-otak adalah tidak linier. Fakta ini menunjukkan dugaan ketepuan pam penghalang darah-otak, yang memastikan kemasukan bahan aktif ke dalam tisu otak. Penembusan melalui penghalang darah-otak juga dibuktikan dengan data dari kajian terhadap haiwan yang menerima everolimus secara lisan.

Metabolisme

Everolimus adalah substrat P-glikoprotein dan isoenzim CYP3A4. Selepas pemberian Afinitor secara oral, everolimus beredar di dalam darah terutamanya tidak berubah. Terdapat enam metabolit utama everolimus, termasuk tiga metabolit monohidroksilasi, konjugat fosfatidilkolin, dan dua produk penukaran hidrolitik cincin terbuka. Kegiatan metabolit ini kira-kira 100 kali lebih rendah daripada aktiviti everolimus. Umumnya diterima bahawa aktiviti farmakologi umum everolimus disebabkan oleh tindakan sebatian yang tidak berubah.

Mengeluarkan

Selepas satu suntikan radiolabel everolimus, 80% radioaktiviti ditentukan dalam tinja, dan 5% dikeluarkan oleh buah pinggang. Everolimus yang tidak berubah tidak dikesan dalam tinja dan air kencing.

Farmakokinetik keseimbangan

Dengan pengambilan harian atau mingguan, nilai AUC _0-τ everolimus sebanding dengan dos yang diambil dalam lingkungan 5-10 mg sehari atau 5-70 mg Afinitor seminggu. Apabila diambil setiap hari, keadaan keseimbangan dicapai dalam 2 minggu. Apabila menggunakan everolimus pada dosis 5-10 mg sehari atau seminggu, C _max sebanding dengan dos. Semasa mengambil everolimus pada dos 20 mg seminggu dan ke atas, C _max meningkat ke tahap yang lebih rendah. Masa untuk mencapai C _max dalam plasma darah adalah dari 1 hingga 2 jam. Dalam kes pengambilan everolimus setiap hari setelah mencapai keseimbangan, terdapat hubungan yang signifikan antara nilai AUC _0-τdan kandungan everolimus dalam darah sebelum menggunakan dos ubat seterusnya. Separuh hayat adalah kira-kira 1.25 hari.

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit terpilih

Sekiranya gangguan fungsi hati, peningkatan pendedahan sistemik Afinitor adalah:

pada pesakit dengan disfungsi hati ringan (kelas A mengikut klasifikasi Anak - Pugh) - 1.6 kali;
pada pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana (kelas B mengikut klasifikasi Anak - Pugh) - 3.3 kali;
pada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh) - 3,6 kali.

Sekiranya disfungsi hati, penyesuaian dos everolimus diperlukan.

Pada disfungsi ginjal pasca transplantasi (CC 11-107 ml / min) pada pesakit setelah pemindahan organ, farmakokinetik everolimus tidak berubah. Dalam tumor pepejal progresif, tidak ada pergantungan yang signifikan dari pembersihan everolimus (CL / F) pada pelepasan kreatinin (CC 25-178 ml / min).

Pesakit di bawah umur 18 tahun di astrocytomas sel gergasi subependymal (Seaga) nilai keseimbangan individu everolimus minimum kepekatan terapeutik (C _min) adalah berkadar terus dengan dos harian dan antara 1,35-14,4 mg / m ². Pesakit dengan Seaga di bawah umur 18 tahun, geometri min C _min, stabil pada dos yang diterima (dalam mg / m ²), adalah jauh lebih rendah berbanding dengan pesakit dewasa, yang mungkin menunjukkan pelepasan peningkatan everolimus kanak-kanak.

Pada pesakit berusia 27-85 tahun selepas pemberian oral Afinitor, kesan yang signifikan dari parameter usia pada pembersihan everolimus (dengan CL / F dari 4,8 hingga 54,7 l / jam) tidak dinyatakan.

Pengaruh kaum

Selepas pemberian ubat secara oral, pelepasan everolimus (CL / F) tidak berbeza pada bangsa Mongoloid dan Kaukasia dengan fungsi hati yang serupa.

Menurut hasil analisis farmakokinetik populasi setelah transplantasi organ dalam perlumbaan Negroid, pelepasan everolimus (CL / F) (ketika diminum) rata-rata 20% lebih banyak daripada pada ras Kaukasia.

Kesan pendedahan terhadap kecekapan

Dengan pengambilan everolimus setiap hari pada dosis 5 hingga 10 mg, korelasi pasti dicatat antara penurunan fosforilasi 4E-BP1 pada tisu tumor dan C _min dalam darah dalam keadaan keseimbangan.

Terdapat bukti tambahan bahawa penurunan fosforilasi kinase S6 sangat sensitif terhadap perencatan mTOR protein kinase serine-threonine oleh everolimus. Direkodkan oleh penekanan fosforilasi lengkap faktor permulaan terjemahan eIF-4G pada keseluruhan julat nilai C _min everolimus darah Afinitora apabila menerima dos 10 mg setiap hari.

Pada pesakit dengan astrositosis sel gergasi subependymal, dengan peningkatan C _min dua kali ganda, ukuran tumor menurun sebanyak 13%, sementara penurunan ukuran tumor 5% dianggap signifikan secara statistik.

Petunjuk untuk digunakan

astrocytoma sel gergasi subependymal (SEGA) yang berkaitan dengan sklerosis tuberous (TS) pada orang yang berumur lebih dari tiga tahun (jika pembedahan tumor tidak mungkin);
tumor metastatik dan / atau neuroendokrin maju pada paru-paru, saluran gastrousus dan pankreas;
angiomyolipoma buah pinggang yang berkaitan dengan sklerosis tuberous (kecuali jika pembedahan segera diperlukan);
karsinoma sel ginjal metastatik dan / atau (sekiranya tidak berkesannya rawatan anti-angiogenik);
barah payudara maju yang bergantung pada hormon pada wanita selepas menopaus selepas rawatan endokrin sebelumnya (dalam kombinasi dengan perencat aromatase).

Menurut arahan, Afinitor dalam bentuk tablet yang boleh disebarkan digunakan hanya untuk rawatan pesakit dengan SEGA yang berkaitan dengan TS.

Kontraindikasi

Mutlak:

disfungsi hati (Child-Pugh kelas A, B dan C) pada kanak-kanak dan remaja berusia 3-18 tahun dengan SEGA;
disfungsi hati (Child-Pugh kelas C) pada pesakit dewasa dengan SEGA;
umur kanak-kanak sehingga 3 tahun (dengan SEGA), sehingga 18 tahun (petunjuk lain);
tempoh kehamilan dan penyusuan;
penggunaan serentak dengan pemicu kuat P-glikoprotein atau pemicu isoenzim CYP3A4;
hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen ubat atau derivatif lain dari rapamycin.

Relatif (Afinitor digunakan dengan berhati-hati):

gangguan keturunan yang jarang berlaku yang berkaitan dengan intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau kekurangan laktase yang teruk;
campur tangan pembedahan (kerana ubat dapat melambatkan proses penyembuhan luka);
penggunaan serentak dengan perencat P-glikoprotein sederhana atau perencat CYP3A4.

Arahan untuk penggunaan Afinitor: kaedah dan dos

Afinitor diambil secara lisan sekali sehari pada masa yang sama (lebih baik pada waktu pagi). Tablet diambil semasa perut kosong atau selepas makanan ringan, di mana tidak ada lemak.

Tablet Afinitor yang boleh disebarkan bertujuan untuk penyediaan penggantungan dan tidak boleh dikunyah, dihancurkan atau ditelan secara keseluruhan. Suspensi disiapkan dalam gelas kecil atau dalam jarum suntikan khas, menggunakan air untuk pencairan, dan diambil segera setelah penyediaannya.

Tablet Afinitor ditelan keseluruhan dengan segelas air. Sekiranya pesakit, untuk alasan kesihatan, tidak dapat menelan pil secara keseluruhan, disarankan untuk membubarkannya dalam 30 ml air segera sebelum digunakan, minum larutan yang dihasilkan, kemudian bilas gelas dengan 30 ml air lagi dan minum larutannya (ini memastikan dos penuh diambil).

Rawatan diteruskan selagi kesan klinikal Afinitor dikekalkan dan tidak ada tanda-tanda ketoksikan yang tidak dapat ditoleransi.

Untuk rawatan pesakit dengan SEGA, dos awal Afinitor adalah 4.5 mg / m2 ^daripada permukaan badan, bulat kepada dos yang sedia ada yang terdekat dadah. Tablet dengan dos yang berbeza dapat digabungkan untuk mendapatkan dos yang diinginkan.

Kira-kira 2 minggu setelah memulakan rawatan dengan SEGA atau setelah perubahan fungsi hati, kepekatan everolimus dalam darah harus dinilai. Untuk mencapai kesan terapeutik yang optimum, titrasi dos mungkin diperlukan, kerana dos yang boleh diterima dengan baik dan berkesan berbeza untuk setiap pesakit.

Setiap tiga bulan setelah bermulanya terapi, perlu menilai jumlah tumor SEGA.

Apabila Afinitor diresepkan untuk petunjuk lain (kecuali SEGA), dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari.

Sekiranya kesan sampingan yang teruk dan / atau tidak dapat ditoleransi, anda harus mengurangkan dos Afinitor sebanyak 50% atau menghentikan rawatan buat sementara waktu. Pesakit yang menerima everolimus dengan dosis 2.5 mg sehari boleh beralih ke pengambilan ubat setiap hari.

Apabila diberikan bersama dengan perencat P-glikoprotein sederhana atau perencat CYP3A4, dos Afinitor harus dikurangkan menjadi 5 mg sehari. Sekiranya, pada masa yang sama, kesan sampingan yang teruk dan / atau tidak dapat ditoleransi, ubat ini diambil pada kadar 5 mg sehari setiap hari.

Apabila diberikan bersama dengan pemicu kuat P-glikoprotein atau pemicu isoenzim CYP3A4, dos everolimus dapat ditingkatkan secara beransur-ansur dari 10 hingga 20 mg sehari (kenaikan dos adalah 5 mg).

Sekiranya gangguan fungsi ginjal dan pada pesakit yang berumur 65 tahun dan lebih tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Sekiranya disfungsi hati, dos disesuaikan seperti berikut:

SEGA pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun dengan disfungsi hati ringan - 75% daripada dos standard, dikira mengikut luas permukaan badan;
SEGA pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun dengan disfungsi hepatik sederhana - 25% daripada dos standard, dikira mengikut luas permukaan badan;
SEGA pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun dengan disfungsi hati yang teruk - Afinitor dikontraindikasikan;
petunjuk lain (kecuali SEGA) untuk disfungsi hati ringan - 7.5 mg sehari;
petunjuk lain (kecuali SEGA) untuk disfungsi hati sederhana - 2.5 mg sehari;
petunjuk lain (kecuali SEGA) dalam disfungsi hati yang teruk - Afinitor adalah kontraindikasi.

Kesan sampingan

sistem pencernaan: sangat kerap - stomatitis, perubahan rasa, anoreksia, muntah, mual, cirit-birit; kerap - dispepsia, disfagia, sakit perut, mulut kering;
sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah; kadang-kadang - kegagalan jantung kongestif;
sistem saraf dan organ deria: sangat kerap - sakit kepala; kerap - gangguan tidur (insomnia), edema kelopak mata, konjungtivitis; kadang-kadang - kehilangan rasa;
sistem pernafasan: sangat kerap - pneumonitis, sesak nafas, batuk, mimisan; selalunya - hemoptisis;
sistem hematopoietik: sangat kerap - anemia, neutropenia, limfositopenia, trombositopenia;
sistem endokrin: selalunya - pemburukan diabetes mellitus; kadang-kadang - diabetes mellitus, didiagnosis untuk pertama kalinya;
sistem kencing: kerap - peningkatan kencing pada waktu siang;
kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - kulit kering, gatal-gatal dan ruam; selalunya - eritema, sindrom palmar-plantar;
metabolisme: sangat kerap - peningkatan kepekatan glukosa, kolesterol, kreatinin, trigliserida, penurunan kepekatan fosforus dalam darah, peningkatan aktiviti enzim hati; sering - peningkatan tahap bilirubin dalam darah;
reaksi umum: sangat kerap - asthenia, kemasukan jangkitan sekunder, keletihan meningkat, edema periferal kerap - sakit dada, kekeringan; kadang-kadang - penurunan berat badan, demam, penyembuhan luka yang perlahan.

Semasa rawatan dengan Afinitor, kes terpencil dari reaksi buruk berikut juga diperhatikan: pendarahan pelbagai lokalisasi tahap keparahan pertama, hipersensitiviti, ditunjukkan dengan pembilasan muka, sesak nafas, sakit dada, angioedema atau reaksi anafilaksis.

Dalam kajian klinikal, kes peningkatan hepatitis B virus (termasuk maut) dan perkembangan hiperglikemia telah diperhatikan.

Overdosis

Kes overdosis ubat belum direkodkan. Dengan pemberian Afinitor oral sekali dalam dos hingga 70 mg, toleransi itu memuaskan.

Sekiranya Afinitor berlebihan, pesakit harus dipantau dan terapi simptomatik yang sesuai harus diberikan.

arahan khas

Rawatan dengan Afinitor dilakukan di bawah pengawasan pakar yang berpengalaman bekerja dengan agen antineoplastik.

Adalah disyorkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa rawatan dan sekurang-kurangnya dua bulan setelah menghentikan everolimus.

Sebelum memulakan terapi dan secara berkala semasa penggunaan Afinitor, perlu memantau fungsi ginjal, tahap glukosa dan kepekatan ubat dalam darah, melakukan ujian darah klinikal, memantau kandungan sel darah dan kepekatan trigliserida dan kolesterol.

Sekiranya gejala pneumonitis tidak berjangkit muncul, mungkin perlu mengurangkan dos everolimus atau membatalkan Afinitor sepenuhnya.

Semasa rawatan dengan Afinitor, risiko terkena jangkitan virus, bakteria, protozoa dan kulat meningkat, oleh itu, jika ada tanda-tanda penyakit muncul, anda harus memaklumkan kepada doktor anda mengenai perkara ini, yang akan memberikan rawatan yang sesuai.

Sekiranya jangkitan kulat sistemik invasif, perlu menghentikan Afinitor dan menggunakan terapi antijamur yang sesuai.

Sekiranya stomatitis, keradangan dan ulserasi mukosa mulut, rawatan tempatan adalah disyorkan, namun hidrogen peroksida, turunan thyme, produk yang mengandungi yodium dan alkohol tidak boleh digunakan untuk membilas mulut, kerana penggunaannya dapat memperburuk keadaan pesakit.

Semasa menetapkan Afinitor, kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun harus terlebih dahulu diberi vaksin antivirus mengikut jadual imunisasi tempatan.

Semasa rawatan, penjagaan mesti diambil ketika memandu kereta dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya (kerja penghantar, pengendali, dll.).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Afinitor dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan penyusuan. Semasa terapi dengan Afinitor dan sekurang-kurangnya 2 bulan setelah selesai, disyorkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Penggunaan pediatrik

Afinitor tidak digalakkan untuk rawatan pesakit di bawah umur 1 tahun. Dalam rawatan kanak-kanak dengan astrocytoma sel gergasi subependymal, disyorkan dos yang serupa dengan pesakit dewasa (tidak termasuk kes gangguan fungsi hati).

Sekiranya gangguan fungsi hati kelas A, B, C menurut klasifikasi Child-Pugh, Afinitor dikontraindikasikan untuk digunakan pada pesakit di bawah usia 18 tahun untuk rawatan astrocytoma sel gergasi subependimal yang berkaitan dengan sklerosis tuberous.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ubat ini dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit dengan astrocytoma sel gergasi subependymal dengan disfungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh). Dalam gangguan hati yang teruk, ubat ini tidak digalakkan untuk digunakan (kecuali jika risiko berpotensi lebih rendah daripada manfaat yang diharapkan).

Untuk gangguan fungsi hati yang ringan dan sederhana (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh), penyesuaian dos diperlukan.

Untuk disfungsi hati kelas A, B, C mengikut klasifikasi Child-Pugh, dilarang menggunakan Afinitor dalam rawatan astrocytoma sel gergasi subependymal yang berkaitan dengan sklerosis tuberous pada pesakit di bawah usia 18 tahun.

Gunakan pada orang tua

Semasa merawat pesakit tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

Inhibitor P-glikoprotein dapat meningkatkan kepekatan serum everolimus. Afinitor dapat meningkatkan kepekatan plasma ubat yang dimetabolisme dengan penyertaan perencat CYP3A4 dan CYP2D6.

Ketersediaan bio everolimus meningkat apabila diambil serentak dengan eritromisin, verapamil dan siklosporin.

Kepekatan everolimus dalam darah boleh meningkat dengan penggunaan serentak dengan ubat berikut: antibiotik makrolida (eritromisin, dll.), Ejen antikulat (flukonazol), perencat protease (indinavir, nelfinavir, amprenavir), penyekat saluran kalsium (diltiazem, nicardipine), verapamil.

Kepekatan everolimus dalam darah boleh menurun apabila digunakan serentak dengan ubat berikut: rifampicin, anticonvulsants (phenobarbital, carbamazepine, phenytoin), St. John's wort, ubat untuk rawatan HIV (nevirapine, efavirenz).

Apabila digunakan bersama dengan glukokortikosteroid atau ubat imunosupresif lain, kemungkinan terkena pneumonia pneumocystis meningkat; dengan perencat ACE - risiko mengembangkan angioedema meningkat.

Semasa rawatan dengan Afinitor, disarankan untuk mengelakkan penggunaan jus limau gedang dan limau gedang.

Imunosupresan dapat mempengaruhi tindak balas terhadap vaksinasi, jadi mungkin kurang efektif semasa rawatan everolimus. Dianjurkan untuk mengelakkan penggunaan vaksin hidup.

Analog

Analogi Afinitor adalah: Glivec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Afinitor

Ulasan Afinitor sangat positif: berkesan dalam monoterapi dan dalam rawatan barah buah pinggang yang kompleks (ubat baris ke-2), angiomyolipoma ginjal, astrocytoma sel gergasi, barah payudara metastatik (setelah menjalani terapi dengan perencat aromatase).

Beberapa ulasan mengandungi maklumat mengenai kesan sampingan: penampilan cegukan, kulit gatal, barli.

Harga untuk Afinitor di farmasi

Harga anggaran untuk Afinitor ialah: 30 tablet 2.5 mg - dari 58,000 hingga 99,000 rubel, 30 tablet 5 mg - dari 93,000 hingga 130,000 rubel, 30 tablet 10 mg - dari 148,000 hingga 189,000 sapu. Tablet yang boleh dibubarkan boleh dibeli dengan harga antara 82,000 hingga 125,000 rubel. (dalam bungkusan 30 tablet 2 mg).

Affinitor: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat

Harga

Farmasi

Afinitor 2.5 mg tablet 30 pcs.

RUB 88,250

Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!