Anexat
Anexat: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Anexate
Kod ATX: V03AB25
Bahan aktif: flumazenil (Flumazenil)
Pengilang: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Perancis)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2019-23-04
Harga di farmasi: dari 7929 rubel.
Beli
Anexat adalah ubat yang menyekat reseptor benzodiazepin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk pemberian intravena, iaitu cecair transparan tanpa warna atau hampir tidak berwarna (masing-masing 5 ml dalam ampul kaca tertutup rapat dengan titik biru dan dua cincin berwarna di hujung ampul, masing-masing 5 ampul dalam dulang kadbod dengan partisi, dalam kotak kadbod satu palet dan arahan penggunaan Anexat).
Komposisi untuk satu ampul (5 ml):
- bahan aktif: flumazenil - 0,5 mg;
- komponen tambahan: asid asetik glasial, larutan natrium hidroksida 0.1 M (hingga pH 4.0), disodium edetate, natrium klorida, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Flumazenil adalah turunan imidazobenzodiazepin dan merupakan antagonis benzodiazepin. Ia secara khusus menghalang tindakan ubat-ubatan yang mempengaruhi reseptor benzodiazepin pada sistem saraf pusat.
Anexat menghilangkan gangguan amnesia, penenang dan psikomotor yang disebabkan oleh agonis reseptor benzodiazepin. Kesan sedatif dan hipnotik benzodiazepin hilang dalam 1-2 minit selepas suntikan ubat secara intravena, tetapi dalam beberapa jam berikutnya, ubat ini secara beransur-ansur dapat berkembang semula. Ia bergantung pada separuh hayat dan dos antagonis dan agonis yang diambil.
Flumazenil sendiri mampu memberikan sedikit kesan agonis (contohnya, anticonvulsant).
Pada pesakit yang menerima benzodiazepin dosis tinggi selama beberapa minggu, dengan pengenalan Anexat, gejala penarikan benzodiazepin, termasuk kejang, berlaku.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik flumazenil dalam julat dos apa pun (hingga 100 mg) bergantung kepada dos.
Ubat ini sekitar 50% terikat dengan protein plasma (yang mana 2/3 adalah albumin). Flumazenil diedarkan secara aktif dalam tisu dan organ di ruang ekstravaskular. Kepekatan plasmanya menurun semasa fasa pengedaran dengan waktu hayat penghapusan 4 hingga 11 minit. Apabila kepekatan keseimbangan tercapai, isipadu pengedaran bahan adalah 0.9-1.1 l / kg.
Flumazenil dimetabolisme secara meluas di hati. Metabolit tidak aktif utama ialah asid karboksilik. Dalam plasma darah terdapat dalam bentuk bebas, dalam air kencing - dalam bentuk glukuronida dan dalam bentuk bebas.
Ekskresi flumazenil dilakukan 99% oleh hati. Jumlah pelepasan bergantung pada kadar dan jumlah aliran darah hepatik dan 0,8-1 l / jam / kg. Penghapusan ubat selesai dalam hampir 72 jam. Kira-kira 90-95% flumazenil ditemukan dalam air kencing dan sejumlah kecil (5-10%) dalam tinja. Penghapusan cepat, seperti yang dibuktikan oleh jangka hayat pendek, yang hanya 40-80 minit.
Sekiranya semasa infus intravena Anexat pesakit mengambil makanan, pelepasan flumazenil meningkat sebanyak 50%, yang kemungkinan besar disebabkan oleh peningkatan aliran darah hepatik akibat pengambilan makanan.
Dalam kegagalan hati, jangka hayat ubat diperpanjang dan 1.3 jam pada pesakit dengan gangguan hati sederhana dan 2.4 jam pada gangguan hati yang teruk. Jumlah pelepasan flumazenil dikurangkan.
Pada pesakit tua dan pikun, tanpa mengira jantina, tahap kegagalan buah pinggang dan hemodialisis, parameter farmakokinetik Anexat tidak banyak berubah.
Pada kanak-kanak berumur 1 tahun dan lebih tua, waktu paruh flumazenil berfluktuasi lebih banyak daripada pada orang dewasa, dan berkisar antara 20 hingga 75 minit (rata-rata 40 minit). Jumlah pengedaran dan pelepasan, dengan mempertimbangkan berat badan, berada dalam had yang khas untuk pesakit dewasa.
Petunjuk untuk digunakan
Anexat digunakan untuk menghilangkan sepenuhnya atau sebahagian kesan penenang pusat ubat benzodiazepin.
Dalam anestesiologi, flumazenil ditunjukkan untuk resep dalam kes berikut:
- penghapusan ubat pelali yang disebabkan oleh benzodiazepin dalam prosedur terapi dan diagnostik jangka pendek pada pesakit luar dan pesakit dalam;
- penghapusan kesan sedatif dengan pemeliharaan kesedaran yang disebabkan oleh ubat benzodiazepin pada kanak-kanak berumur 1 tahun dan lebih tua;
- penyingkiran pesakit dalam dari anestesia umum, dimulakan dan dipelihara dengan benzodiazepin.
Anexat juga digunakan dalam rawatan intensif dan dalam pengurusan pesakit dengan kehilangan kesedaran tentang asal yang tidak diketahui:
- keracunan dengan ubat benzodiazepin: untuk menghilangkan kesan pusat benzodiazepin sekiranya keracunan dengannya (untuk memulihkan kesedaran dan pernafasan spontan, yang membantu mengelakkan intubasi atau membiarkan pesakit diekubasi);
- penyataan atau pengecualian diagnosis overdosis benzodiazepin;
- diagnosis pembezaan pada pesakit dengan kehilangan kesedaran tentang asal yang tidak diketahui.
Kontraindikasi
- keracunan dengan antidepresan siklik mono-, di-, tri-, tetrasiklik dan atipikal;
- terapi serentak dengan benzodiazepin untuk keadaan yang berpotensi menimbulkan ancaman bagi kehidupan pesakit (contohnya, untuk mengawal tekanan intrakranial atau status epilepticus);
- peningkatan kepekaan individu terhadap Anexat.
Anexat, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Rejimen dos biasa
Penyelesaian anexat dalam ampul hanya ditujukan untuk pentadbiran intravena (infus atau bolus) di bawah pengawasan pakar anestesiologi atau ahli terapi yang berkelayakan. Untuk menyediakan penyelesaian infusi, anda boleh menggunakan larutan natrium klorida 0.9% atau larutan dekstrosa 5%. Untuk mengekalkan kemandulan, ubat harus diambil dari ampul sebaik sebelum diberikan. Selepas pencairan atau satu set Anexat dalam picagari, ia mesti digunakan dalam 24 jam.
Dos ubat harus ditetrasi sehingga kesan yang diharapkan dapat diperoleh. Oleh kerana jangka masa tindakan benzodiazepin individu melebihi jangka masa flumazenil, dalam beberapa kes, perlu dilakukan semula Anexat (jika ubat penenang muncul semula setelah pemulihan kesedaran yang dicapai).
Anestesiologi
Dalam anestesiologi, Anexat digunakan dalam dos awal 0.2 mg (ia diberikan secara intravena selama 15 saat). Sekiranya selepas 1 minit selepas suntikan pertama ubat, hasil yang diinginkan tidak tercapai, maka dos kedua 0.1 mg dapat diberikan. Sekiranya perlu, prosedur ini diulang pada selang 1 minit sehingga jumlah dos 1 mg tercapai. Rata-rata, satu dos flumazenil adalah 0,3-0,6 mg, tetapi dalam praktiknya ia boleh berbeza-beza, bergantung pada dos benzodiazepin yang diambil atau diberikan lebih awal, tempoh tindakannya dan ciri-ciri individu pesakit.
Rawatan intensif dan pengurusan kes untuk kehilangan kesedaran yang tidak jelas
Pentadbiran Anexat secara intravena disyorkan pada dos awal 0.3 mg. Sekiranya tidak ada pemulihan kesedaran yang diinginkan, ubat ini diberikan semula pada selang 1 minit sehingga jumlah maksimum dos 2 mg tercapai. Sekiranya pesakit mengalami kekeliruan, flumazenil diberikan semula (sebagai infus pada kadar 0,1-0,4 mg per jam atau bolus). Kadar infusi dipilih secara individu.
Sekiranya pemberian Anexat berulang kali tidak menyebabkan pemulihan fungsi pernafasan atau kesedaran yang mencukupi, dapat diasumsikan bahawa penurunan kesedaran mempunyai asal bukan benzodiazepin.
Pesakit yang telah lama menerima dosis tinggi benzodiazepin, dan juga pesakit yang berada di unit rawatan intensif, tidak boleh mengalami gejala penarikan dengan pemilihan individu dari dos Anexat dan pemberian intravena yang perlahan. Sekiranya tanda-tanda hiperstimulasi yang tidak diingini muncul, disyorkan pemberian midazolam atau diazepam secara intravena (perlu menetapkan dos mereka dengan teliti dan mengambil kira tindak balas pesakit).
Rejimen dos dalam kes khas
Bagi kanak-kanak berusia lebih dari 1 tahun, untuk menghilangkan kesan penenang sambil mengekalkan kesedaran, Anexat disyorkan diberikan pada dos awal 0.01 mg per kg berat badan (hingga 0.2 mg) secara intravena selama 15 saat. Sekiranya tidak ada pemulihan kesedaran yang diinginkan setelah 45 saat, pemberian tambahan flumazenil pada dos 0,01 mg / kg (hingga 0,2 mg) adalah mungkin. Kemudian prosedur diulang dengan selang waktu 1 minit (tetapi tidak lebih dari 4 kali) sehingga hasil yang diinginkan dicapai atau jumlah maksimum dos 0.05 mg / kg (tidak lebih dari 1 mg). Sehingga kini, tidak ada data mengenai keberkesanan dan keselamatan pemberian Anexat berulang kali (sekiranya berlaku penenang berulang setelah pemulihan kesedaran).
Pada pesakit dengan gangguan hati, dos flumazenil harus dipilih dengan teliti.
Kesan sampingan
Pesakit dari segala usia bertolak ansur dengan Anexat dengan baik. Pada orang dewasa, walaupun pada dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan, tindak balas terhadap ubat biasanya baik.
Semasa penggunaan flumazenil selepas pendaftaran, kadang-kadang hipersensitiviti diperhatikan hingga anafilaksis.
Selepas pemberian ubat dengan cepat, dalam kes-kes yang jarang berlaku, terdapat fenomena yang tidak diinginkan seperti berdebar-debar, kegelisahan dan perasaan takut, yang tidak memerlukan terapi khas.
Kes sawan yang terpencil telah dijelaskan, tetapi terutamanya pada pesakit dengan kerosakan hati atau epilepsi yang teruk dan setelah penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan atau dengan overdosis ubat campuran.
Orang yang mempunyai riwayat gangguan panik mungkin mengalami serangan panik akibat pentadbiran Anexat.
Dalam 3-9% kes, terdapat kesan sampingan berikut yang berkaitan dengan pengambilan ubat: sakit kepala, mulut kering, pening, pergolakan, kegelisahan, insomnia, berdebar-debar, berpeluh, kegelisahan, penglihatan kabur, hiperventilasi, gegaran, sesak nafas, sakit di tempat suntikan, pelanggaran koordinasi pergerakan pelbagai otot (10%).
Dalam 1-3% kes, reaksi buruk dari sistem dan organ berikut adalah mungkin:
- sistem pencernaan: muntah, loya;
- sistem kardiovaskular: sensasi aliran darah ke kulit, pengembangan saluran kulit;
- sistem saraf pusat: keadaan emosi yang tidak stabil (euforia, air mata, dysphoria, paranoia, depersonalisasi, kemurungan), gangguan kepekaan, penurunan kepekaan terhadap rangsangan;
- organ deria: kecacatan bidang visual, diplopia;
- gangguan umum: asthenia, ruam kulit, trombophlebitis.
Reaksi buruk yang berlaku dalam kurang dari 1% kes dan nampaknya disebabkan oleh pengambilan Anexat atau penarikan benzodiazepin:
- sistem saraf: mengantuk, kecelaruan, gangguan tumpuan, kejang;
- organ deria: tinnitus, persepsi bunyi yang sesat, kehilangan pendengaran sementara.
Overdosis
Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai overdosis ubat akut. Tidak ada penawar khusus. Rawatan terdiri daripada langkah-langkah sokongan umum, memantau status klinikal pesakit dan memantau tanda-tanda penting.
Simptom overdosis Anexat tidak berkembang walaupun dalam kes pemberian ubat dos yang besar secara intravena, jauh melebihi yang disyorkan.
arahan khas
Sekiranya memberi ubat flumazenil jika berlaku overdosis ubat campuran, perhatian khusus mesti diambil, kerana setelah penghapusan kesan benzodiazepin, kesan toksik ubat lain yang diambil dalam dos berlebihan mungkin muncul (contohnya, munculnya aritmia jantung dan sawan akibat overdosis antidepresan siklik).
Anexat tidak digalakkan untuk digunakan pada pesakit dengan epilepsi dan terapi benzodiazepin jangka panjang. Walaupun fakta bahawa flumazenil mempunyai kesan antikonvulsan yang lemah sendiri, dengan penghapusan kesan benzodiazepin yang tajam pada pesakit dengan epilepsi, kejang mungkin timbul.
Perlu dilakukan pemantauan terhadap pesakit yang menerima flumazenil untuk menghilangkan kesan ubat benzodiazepin. Untuk waktu tertentu (dengan mengambil kira dos dan jangka masa tindakan benzodiazepin yang diberikan sebelumnya), fungsi pernafasan, kejadian semula ubat penenang dan kesan sisa benzodiazepin yang lain harus dipantau. Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu mungkin memerlukan pemantauan yang lebih lama.
Anexat tidak boleh digunakan sehingga penyumbatan kondom neuromuskular hilang sepenuhnya dan kesan relaksan otot periferi berakhir.
Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan trauma kraniocerebral, kerana dapat mengubah aliran darah serebrum dan memprovokasi kejang pada orang yang menerima ubat benzodiazepin.
Flumazenil harus diberikan secara perlahan kepada pesakit yang sebelumnya telah menerima benzodiazepin untuk jangka masa yang lama dan selesai meminumnya beberapa minggu sebelum menetapkan Anexat, kerana gejala penarikan (kegelisahan, ketidakstabilan emosi, pergolakan psikomotor, gangguan deria dan kekeliruan ringan) mungkin muncul.
Tidak digalakkan menggunakan ubat ini pada pesakit yang bergantung pada benzodiazepin, dan juga untuk melegakan gejala penarikan benzodiazepin.
Flumazenil digunakan dengan berhati-hati untuk menghilangkan kesan sedatif dengan pemeliharaan kesedaran pada bayi berusia hingga 1 tahun, untuk rawatan overdosis benzodiazepin semasa resusitasi bayi baru lahir dan pada kanak-kanak dari segala usia untuk menghilangkan ubat penenang ketika menggunakan anestesia benzodiazepin, kerana dalam situasi ini pengalaman menggunakan Anexat adalah terhad.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pada hari pertama setelah pengenalan Anexat, seseorang harus menahan diri dari kegiatan apa pun yang berkaitan dengan peningkatan perhatian, kerana ada kemungkinan untuk meneruskan kesan penenang ubat-ubatan benzodiazepin yang diperkenalkan atau diambil sebelumnya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dalam eksperimen yang dilakukan pada haiwan, menunjukkan bahawa flumazenil, walaupun dalam dosis besar, tidak mengandung embriooksisitas, mutagenisitas, teratogenisitas dan tidak mempengaruhi kesuburan. Walau bagaimanapun, semasa menetapkan Anexat kepada wanita hamil, perlu menilai dengan teliti faedah menggunakan ubat untuk ibu dan potensi risiko kepada janin.
Dalam keadaan mendesak, pemberian flumazenil kepada wanita yang menyusui tidak dikontraindikasikan.
Penggunaan pediatrik
Anexat boleh digunakan pada usia berapa pun, tetapi dalam beberapa kes diperlukan perawatan khusus (ketika menghilangkan ubat penenang dengan pemeliharaan kesedaran pada bayi di bawah usia 1 tahun, semasa resusitasi bayi baru lahir, untuk merawat overdosis ubat benzodiazepin pada kanak-kanak pada usia apa pun, dan juga untuk menghilangkan ubat penenang, disebabkan oleh anestesia benzodiazepin).
Interaksi dadah
Anexat menekan kesan pusat ubat-ubatan benzodiazepin dengan penghambatan reseptor benzodiazepin yang kompetitif. Di samping itu, ia menghalang kesan agonis bukan benzodiazepin pada reseptor benzodiazepin (contohnya, kesan zopiclone dan triazole pyridazines).
Interaksi farmakokinetik antara Anexat dan etanol, serta agonis reseptor benzodiazepin, belum dikenal pasti.
Analog
Tidak ada maklumat mengenai analog Anexat.
Terma dan syarat penyimpanan
Ubat itu termasuk dalam senarai B. Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Anexat
Terdapat sedikit ulasan mengenai Anexat, kerana ubat ini hanya boleh digunakan oleh pakar anestesi atau ahli terapi terlatih. Alat ini sangat berkesan dan berkesan dan sering digunakan di bahagian pembedahan. Telah diperhatikan bahawa Anexat dapat diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan pakar, dan setelah diberikan, pesakit harus dipantau dengan teliti.
Harga untuk Anexat di farmasi
Harga anggaran untuk Anexat dalam ampul (5 pcs dalam pakej) adalah dari 5498 hingga 5700 rubel.
Anexat: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Penyelesaian Anexat 0.1 mg / ml untuk pentadbiran intravena 5 ml 5 pcs. 7929 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
