Acetazolamide - Arahan Penggunaan, Harga, Analog Ubat, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Asetazolamida

Acetazolamide: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Acetazolamide

Kod ATX: S01EC01

Bahan aktif: acetazolamide (Acetazolamide)

Pengilang: LLC "OZON" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-11-06

Harga di farmasi: dari 185 rubel.

Beli

Acetazolamide adalah diuretik yang digunakan untuk sindrom edematous, peningkatan tekanan intraokular (IOP), dan pengeluaran cecair serebrospinal yang berlebihan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: putih atau hampir putih, bulat, silinder rata, dengan garis dan chamfer (10, 12, 24 atau 30 keping dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 bungkusan; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 atau 100 keping dalam tin polypropylene atau polyethylene terephthalate, dalam kotak kadbod 1 tin dan arahan penggunaan Acetazolamide).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: acetazolamide - 250 mg;
• komponen tambahan: natrium croscarmellose, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, povidone-K25, silikon dioksida koloid.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Acetazolamide tergolong dalam perencat sistemik karbonik anhidrase (CA), enzim yang mengambil bahagian dalam penghidratan karbon dioksida dan dehidrasi asid karbonik. Ubat ini menunjukkan aktiviti diuretik yang lemah dan, dengan menghambat CA, mengurangkan pembentukan ion bikarbonat, yang selanjutnya mengurangkan pergerakan natrium ke dalam sel. Keberkesanan asetazolamida bergantung pada titik penerapan molekul: eritrosit, badan silia mata, nefron proksimal, plexus koroid otak.

Ubat ini digunakan untuk merawat hipertensi intrakranial dan gangguan liquorodynamic, kerana dapat mengurangkan pengeluaran berlebihan cecair serebrospinal pada tahap pleksus vaskular otak. Inhibisi CA dalam ependymocytes choroid plexus mengurangkan cas negatif yang berlebihan pada sel lapisan ependymal dan mengurangkan penapisan gradien plasma ke dalam ventrikel serebrum.

Kesan diuretik lemah asetazolamida digunakan dalam rawatan sindrom edematous. Oleh kerana penekanan aktiviti CA di nefron proksimal, penurunan pengeluaran asid karbonik dan kelemahan penyerapan semula oleh epitelium tubulus ion bikarbonat dan natrium diperhatikan, yang akhirnya menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pembebasan air.

Diuretik boleh menyebabkan asidosis metabolik kerana peningkatan perkumuhan hidrokarbon. Acetazolamide memberikan penghapusan ginjal magnesium, kalsium, fosfat, yang juga memperburuk risiko gangguan metabolik. Semasa menjalani rawatan selama 3 hari tanpa gangguan pada tubulus distal nefron, penyerapan semula ion natrium diaktifkan secara kompensasi, melemahkan kesan diuretik ubat. Oleh itu, 3 hari selepas permulaan pengambilan, ia kehilangan sifat diuretiknya. Setelah beberapa hari gangguan dalam rawatan, aktiviti CA nefron proksimal dinormalisasi dan, sebagai akibatnya, apabila asetazolamid disambung semula, kesan diuretiknya dipulihkan.

Acetazolamide juga digunakan untuk merawat glaukoma. Dalam proses rembesan humor berair pada mata, ion hidrokarbonat (HCO ₃ ^-) secara intensif bergerak dari sitoplasma sel berpigmen ke ruang posterior untuk menambah kecerunan ion positif yang disebabkan oleh pergerakan aktif ion natrium. Dengan menyekat pengeluaran asid karbonik, perencat CA mengurangkan pembentukan HCO ₃ ^-… Sekiranya jumlah anion ini tidak mencukupi, kecerunan ionik positif meningkat, yang menyebabkan penurunan pengeluaran humor berair. Inhibisi CA badan ciliary mengurangkan pembentukan humor berair di ruang anterior mata, dan, sebagai akibatnya, menurunkan IOP. Perkembangan toleransi terhadap kesan ini tidak direkodkan. Setelah mengambil acetazolamide, ophthalmotonus mula menurun setelah 40-60 minit, kesan maksimum diperhatikan selepas 3-5 jam, bacaan IOP di bawah tahap awal (sekitar 40-60%) ditentukan selama 6-12 jam.

Oleh kerana penekanan CA dalam sel saraf otak memperlambat kegembiraan patologi, asetazolamida digunakan dalam rawatan epilepsi sebagai pembantu.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, asetazolamida diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal (GIT), kepekatan maksimum 12-27 mcg / ml diperhatikan selepas 1-3 jam. Dari saat pemberian, agen dalam kepekatan minimum ditentukan dalam darah selama 24 jam.

Diuretik diedarkan terutamanya dalam plasma darah, eritrosit, ginjal, dan pada tahap yang lebih rendah pada sistem saraf pusat (CNS), otot, hati, bola mata. Ubat itu melalui plasenta, dalam jumlah kecil diekskresikan dalam susu ibu.

Acetazolamide tidak terkumpul dalam tisu dan tidak mengalami transformasi metabolik dalam badan. Dihilangkan tidak berubah dalam air kencing. Selepas pemberian oral, kira-kira 90% dos dikeluarkan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam.

Petunjuk untuk digunakan

• serangan akut glaukoma (untuk tujuan melegakan), persediaan sebelum operasi; glaukoma yang dicirikan oleh kursus berterusan yang teruk (dalam terapi kompleks);
• sindrom edema ringan / sederhana (dalam kombinasi dengan alkalosis);
• hipertensi intrakranial selepas pembedahan pintasan ventrikel, hipertensi intrakranial jinak, dinamik CSF (sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan);
• epilepsi (sebagai kaedah terapi tambahan untuk ubat antiepileptik);
• bentuk penyakit ketinggian akut (untuk mengurangkan tempoh aklimatisasi).

Kontraindikasi

Mutlak:

• tahap akhir kegagalan buah pinggang kronik (CRF), dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 10 ml / min;
• uremia;
• kegagalan buah pinggang akut;
• kegagalan hati;
• asidosis metabolik;
• hipokalemia refraktori / hiponatremia;
• Penyakit Addison;
• hipokortisisme;
• bentuk diabetes mellitus yang tidak dapat dikompensasi;
• glaukoma penutupan sudut kronik sekiranya berlaku rawatan yang panjang (IOP yang dikurangkan dapat menutupi glaukoma yang memburuk dan menyebabkan penutupan sudut organik);
• umur sehingga 3 tahun;
• Saya trimester kehamilan, tempoh penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat, serta sulfonamida lain.

Relatif (gunakan Acetazolamide dengan sangat berhati-hati):

• emfisema paru dan emboli paru (dengan latar belakang keadaan yang berlaku dengan pengudaraan alveolar yang terganggu, ancaman asidosis bertambah buruk);
• edema asal buah pinggang dan / atau hepatik;
• fungsi hati terjejas;
• pelanggaran keseimbangan air dan elektrolit;
• diabetes mellitus (risiko hiperglikemia meningkat);
• terdapat risiko penyumbatan saluran kencing;
• usia tua;
• II - III trimester kehamilan;
• penggunaan gabungan dengan asid acetylsalicylic dalam dos harian lebih daripada 300 mg (kerana terdapat laporan tachypnea, anorexia, kelesuan, koma dan kematian semasa menjalankan kombinasi ini).

Acetazolamide, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Acetazolamide diambil secara lisan, seperti yang diarahkan oleh doktor anda.

Rejimen dos yang disyorkan berdasarkan petunjuk:

• glaukoma (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks): orang dewasa - dengan latar belakang glaukoma sudut terbuka 1–4 kali / hari, 250 mg (1 tablet), pengambilan dos melebihi 1000 mg (4 tablet) tidak meningkatkan kesan terapi; dengan glaukoma sekunder, setiap 4 jam sepanjang hari, 250 mg, kadang-kadang dapat mencapai kesan terapeutik setelah mengambil 2 kali / hari, 250 mg; dalam serangan akut 4 kali / hari, 250 mg; kanak-kanak - untuk rawatan serangan glaukoma dalam dos harian 10-15 mg / kg dalam 3-4 dos; selepas 5 hari kursus, anda harus berehat selama 2 hari, sekiranya terapi jangka panjang, perlu menggunakan persediaan kalium, mematuhi diet kalium; untuk mempersiapkan operasi sehari sebelum dan pagi operasi - 250-500 mg;
• sindrom edematous: pada awal kursus - 250 mg pada waktu pagi, kesan diuretik maksimum dicapai apabila menggunakan Acetazolamide 1 kali / hari setiap hari lain atau selama 2 hari berturut-turut dengan selang satu hari; dengan penurunan kesan terapeutik yang telah direkodkan sebelumnya, ubat harus dihentikan selama 1 hari untuk memulihkan aktiviti CA buah pinggang; pengambilan ubat tidak mengecualikan keperluan untuk membatasi penggunaan natrium klorida, pematuhan untuk berehat dan penggunaan ubat-ubatan lain yang ditetapkan;
• hipertensi intrakranial, gangguan liquorodynamic: pada dos 250 mg / hari atau setiap 8-12 jam pada 125-250 mg, untuk mencapai kesan maksimum - pada dos 750 mg / hari; untuk mencapai kesan terapeutik yang optimum, pengambilan harian boleh diresepkan tanpa gangguan;
• epilepsi: dewasa - 1 kali / hari, 250-500 mg selama 3 hari, kemudian rehat 1 hari, sekiranya menggunakan acetazolamide dalam kombinasi dengan antikonvulsan lain, dos awalnya harus 250 mg / hari, jika perlu, kemungkinan peningkatan dos secara beransur-ansur lebih mungkin; kanak-kanak - 8-30 mg / kg / hari dalam 1-4 dos; untuk orang dewasa, dos harian maksimum tidak boleh melebihi 1000 mg, untuk kanak-kanak - 750 mg;
• penyakit ketinggian akut: 24–48 jam sebelum pendakian, 500-1000 mg / hari, dengan perubahan pesat di zon ketinggian - 1000 mg / hari; jika gejala penyakit muncul kembali, rawatan harus diteruskan selama 48 jam ke depan atau lebih.

Sekiranya anda melewatkan dos acetazolamide seterusnya, anda tidak boleh meningkatkan dos pada dos seterusnya seperti biasa.

Kesan sampingan

• sistem imun: dengan kekerapan yang tidak diketahui - tindak balas anafilaksis;
• sistem darah dan limfa: jarang - leukopenia, anemia aplastik, purpura trombositopenik, trombositopenia, agranulositosis, myelosuppression, pancytopenia;
• sistem saraf: sering - pening, paresthesia, terutamanya sensasi kesemutan di bahagian ekstrem; jarang - sakit kepala, kilat panas; sangat jarang - mengantuk, kejang, paresis periferal; dengan frekuensi yang tidak diketahui - ataxia;
• gangguan mental: jarang - mudah marah, kemurungan; dengan frekuensi yang tidak diketahui - pergolakan, disorientasi, kekeliruan;
• metabolisme dan pemakanan: sering - gangguan rasa, selera makan terganggu, asidosis metabolik, termasuk dengan gangguan elektrolit bersamaan (sebagai peraturan, ia dihilangkan apabila natrium bikarbonat diresepkan); jarang - dahaga; jarang - glukosuria; dengan kekerapan yang tidak diketahui - hiponatremia, hipokalemia;
• gangguan labirin dan organ pendengaran: jarang - berdering di telinga dan gangguan pendengaran;
• organ penglihatan: jarang - miopia sementara (berhenti dengan pengurangan dos atau penarikan Acetazolamide);
• sistem hepatobiliari: jarang - penyakit kuning kolestatik, disfungsi hati, nekrosis hati fulminan, hepatitis; dengan kekerapan yang tidak diketahui - kolik hepatik, kegagalan hati;
• saluran pencernaan: jarang - loya, cirit-birit, muntah, melena; dengan kekerapan yang tidak diketahui - mulut kering, dysgeusia;
• alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - penurunan libido;
• buah pinggang dan saluran kencing: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kristaluria, kejadian calculi di buah pinggang, poliuria, kolik ginjal dan ureter, hematuria, kerosakan buah pinggang, kegagalan buah pinggang;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - kepekaan fotosensitif; dengan kekerapan yang tidak diketahui - urtikaria, ruam kulit, pruritus, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, nekrolisis epidermis toksik;
• pelanggaran di tempat suntikan dan gangguan umum: sering - keletihan; jarang - kelemahan, demam;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: dengan frekuensi yang tidak diketahui - arthralgia.

Overdosis

Kemungkinan gejala overdosis asetazolamida termasuk asidosis metabolik, gangguan keseimbangan air dan elektrolit, dan gangguan sistem saraf pusat.

Tidak ada penawar khusus, rawatan simptomatik dan sokongan adalah disyorkan. Diperlukan untuk memantau kadar elektrolit plasma dalam darah, terutama natrium dan kalium, serta indeks hidrogen (pH) darah. Apabila asidosis metabolik dikesan, natrium bikarbonat diresepkan. Acetazolamide dihilangkan semasa hemodialisis.

arahan khas

Sekiranya perlu menggunakan asetazolamida untuk waktu yang lama, pengiraan darah lengkap harus dilakukan sebelum mengambilnya, untuk menentukan jumlah leukosit, eritrosit, platelet. Semasa rawatan, juga disarankan untuk memantau secara berkala gambar darah dan tahap elektrolit serum dalam darah.

Sekiranya, berdasarkan latar belakang terapi, perkembangan reaksi kulit toksik dan / atau penurunan jumlah mayat darah diperhatikan, anda mesti segera berhenti mengambil ubat. Sekiranya anda mengalami ruam kulit, anda perlu berjumpa doktor.

Peningkatan dos asetazolamida tidak menyebabkan peningkatan kesan diuretik, tetapi boleh menimbulkan peningkatan reaksi sampingan yang tidak diingini (pening dan / atau paresthesia). Penggunaan ubat dalam dos yang tinggi dalam banyak kes menyebabkan penurunan pengeluaran air kencing.

Terhadap latar belakang rawatan dengan Acetazolamide selama lebih dari 5 hari, ancaman asidosis metabolik bertambah buruk.

Penerimaan asetazolamida mesti diselesaikan sekiranya masalah pendengaran sementara berlaku.

Oleh kerana ubat mengalkali air kencing, sebelum menggunakannya, pesakit dengan sejarah urolithiasis perlu menilai hubungan antara faedah terapi dan risiko pembentukan kalkulus kencing.

Pada pesakit yang mengambil ubat antiepileptik, terdapat sedikit peningkatan risiko ideasi bunuh diri dan manifestasi aktiviti bunuh diri. Mekanisme fenomena ini belum ditentukan, namun berdasarkan data yang ada, kemungkinan perkembangan kesan tersebut semasa rawatan ubat tidak dapat dikesampingkan. Oleh itu, semasa mengambil asetazolamid, diperlukan untuk memastikan pemantauan pesakit dengan teliti agar dapat mengesan tanda-tanda pemikiran / tingkah laku bunuh diri yang tepat pada masanya dan memberi rawatan perubatan yang diperlukan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana mengambil asetazolamida, terutamanya dalam dos yang besar, boleh menyebabkan rasa mengantuk, keletihan, ataksia, pening dan disorientasi, anda tidak boleh memandu kenderaan dan mekanisme bergerak yang kompleks semasa rawatan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pada wanita hamil, kajian klinikal penggunaan ubat ini tidak dikendalikan dengan ketat. Akibatnya, pada trimester pertama kehamilan, pengambilan Acetazolamide dikontraindikasikan, pada trimester kedua dan ketiga, hanya mungkin berlaku dalam kes di mana kesan rawatan yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.

Oleh kerana ubat dalam jumlah kecil menembus susu ibu, jika perlu mengambil asetazolamid semasa menyusui, maka perlu menghentikan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Bagi kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, terapi dengan Acetazolamide dikontraindikasikan.

Pada kanak-kanak dari usia 3 tahun dan lebih tua, ubat ini boleh digunakan mengikut rejimen dos.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (CC kurang dari 10 ml / min), uremia atau kegagalan buah pinggang akut, Acetazolamide dikontraindikasikan.

Pesakit dengan edema ginjal harus dirawat dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat kegagalan hati, rawatan ubat kerana ancaman ensefalopati dikontraindikasikan.

Pesakit dengan gangguan fungsi hati, termasuk mereka yang mengalami edema hepatik, harus menggunakan Acetazolamide dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pesakit warga tua harus dirawat dengan berhati-hati dengan asetazolamida.

Interaksi dadah

• atropin, quinidine, amphetamine: ancaman peningkatan tindak balas sampingan bahan-bahan ini bertambah teruk;
• glikosida jantung; ubat yang meningkatkan tekanan darah: penyesuaian dos asetazolamida diperlukan;
• metilxanthines (aminophylline): kesan diuretik asetazolamida ditingkatkan;
• asid acetylsalicylic: risiko peningkatan kesan toksik pada sistem saraf pusat dan kemunculan asidosis metabolik bertambah buruk;
• phenytoin: tahap serum zat ini dalam darah meningkat;
• ubat hipoglikemik, antagonis asid folik, antikoagulan oral: kesan ubat ini diperkuat;
• siklosporin: kepekatannya meningkat;
• efedrin: kesan bahan ini ditingkatkan;
• ubat antiepileptik: manifestasi osteomalacia, yang disebabkan oleh pengambilan ubat ini, meningkat;
• diuretik pembentuk asid, termasuk amonium klorida: melemahkan kesan diuretik asetazolamida;
• litium: perkumuhannya meningkat;
• β-blocker, ubat kolinergik: peningkatan kesan hipotensi pada IOP;
• relaksan otot tanpa depolarisasi, karbamazepin: kandungan ubat ini dalam plasma darah meningkat;
• methenamine: kesan antiseptik agen ini pada sistem kencing menjadi lemah;
• natrium bikarbonat: ancaman calculi buah pinggang meningkat;
• primidone: penyerapannya pada saluran gastrointestinal menurun, yang boleh menyebabkan penurunan kepekatan plasma bahan ini dan metabolitnya dan mengurangkan kesan antikonvulsannya; penjagaan khas harus diambil dengan kombinasi ini.

Analog

Analog Acetazolamide adalah Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Acetazolamide

Pada masa ini, tidak ada ulasan pesakit mengenai Acetazolamide di laman web khusus, yang berdasarkannya mungkin menilai objektif dan keberkesanannya secara objektif.

Harga untuk Acetazolamide di farmasi

Harga untuk asetazolamida, dalam bentuk tablet, boleh menjadi 180-210 rubel. untuk 30 pcs. dibungkus.

Acetazolamide: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Acetazolamide 250 mg 30 pcs. RUB 185 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!