Pefloxacin
Pefloxacin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Pefloxacin
Kod ATX: J01MA03
Bahan aktif: Pefloxacin (Pefloxacin)
Pengilang: JSC "KRASFARMA" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-07-08
Pefloxacin adalah ubat antimikroba dengan spektrum luas tindakan bakteria, sekumpulan fluoroquinolones.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos ubat:
- Tablet bersalut filem (10 pcs. Dalam lepuh, 1 lepuh dalam kotak kadbod);
- Penyelesaian untuk infusi (100 ml dalam botol, 1 botol dalam kotak kadbod, untuk hospital - dalam kotak kadbod 48 botol).
Kandungan bahan aktif:
- 1 tablet: pefloxacin, dalam bentuk methanesulfonate - 400 mg;
- 1 ml larutan: pefloxacin dalam bentuk mesylate dihydrate (dari segi pefloxacin) - 4 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Pefloxacin adalah agen antimikroba spektrum luas. Merujuk kepada kumpulan fluoroquinolones. Ubat ini bertindak bakterisida, menyekat enzim DNA gyrase, mengganggu replikasi A-subunit DNA dan RNA, serta sintesis protein bakteria.
Pefloxacin aktif melawan bakteria gram negatif dan gram positif. Bertindak pada sel yang berada di tahap pembelahan dan rehat (dalam bakteria gram negatif) dan pada sel dalam proses mitosis (pada bakteria gram positif). Tahan terhadap β-laktamase.
Pefloxacin bertindak pada mikroorganisma berikut:
- bakteria gram negatif aerob: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria. Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indole-negatif dan indole-positif Proteus spp.;
- bakteria gram positif aerobik: Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus agalactiae dan Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- bakteria intraselular: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (termasuk Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Kepekaan sederhana terhadap ubat dimiliki oleh: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis dan Clostridium perfringens.
Pefloxacin tidak bertindak pada bakteria gram-negatif anaerobik: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. dan Bacteroides spp. (pengecualian adalah B.fragilis).
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, ubat cepat diserap dari saluran gastrousus. Selepas pemberian oral tunggal dos 400 mg, kira-kira 90% daripada dos yang diambil diserap selepas 20 minit, dan kepekatan maksimum dicapai setelah 1.5-2 jam dan 4 μg / ml. Setelah pemberian ubat berulang kali, kepekatan plasma maksimum adalah 10 μg / ml, kepekatan pefloxacin dalam membran bronkial adalah 5 μg / ml, dan nisbah antara kepekatan dalam darah dan membran mukus adalah 100%.
Selepas pemberian ubat secara intravena, kepekatan maksimum dicapai dalam 1 jam.
Pefloxacin terikat 25-30% pada protein plasma. Isipadu taburan ialah 1.5-1.8 l / kg. Ubat ini menembusi dengan baik ke semua tisu dan cairan tubuh (paru-paru, jantung, kelenjar prostat, tisu tulang, kelenjar air liur, amandel, kulit, otot, rembesan bronkus, cairan peritoneal, air kencing, cairan serebrospinal, hempedu, kahak), dan kepekatan dalam tisu-tisu ini dan cecair di atas kepekatan pefloxacin dalam darah.
Metabolisme berlaku di hati dengan cara berikut: pengoksidaan menjadi N-oksida, metilasi ke dimetilpefloxacin (aktif secara farmakologi) dan konjugasi dengan asid glukuronik, diikuti dengan pembentukan pefloxacin-glukuronida.
Separuh hayat setelah mengambil ubat di dalam adalah dari 8 hingga 10 jam, dengan pemberian berulang - dari 12 hingga 13 jam. Selepas pemberian Pefloxacin secara intravena dalam satu dos, jangka hayat adalah dari 7 hingga 13 jam, selepas pemberian berulang - dari 14 hingga 15 jam.
Ia dikeluarkan dalam tinja dan air kencing (kira-kira 60%) tidak berubah, ada yang berbentuk metabolit. Setelah 1-2 jam setelah tertelan, didapati air kencing tidak berubah pada kepekatan 25 μg / ml, dan setelah 12-24 jam, kepekatan pefloxacin dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah sudah 15 μg / ml. Ubat dan metabolitnya terdapat dalam air kencing sehingga 84 jam selepas dos terakhir. Dengan hemodialisis, kadar perkumuhan pefloxacin adalah 23%.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan ubat ditunjukkan dalam rawatan jangkitan dan proses keradangan penyetempatan berikut yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap pefloxacin:
- Sistem hepatobiliari (hati, pundi hempedu dan saluran empedu);
- Tulang dan sendi;
- Organ ENT (telinga, tekak, hidung) dan saluran pernafasan bawah;
- Sistem kencing (buah pinggang dan saluran kencing);
- Rongga perut dan organ pelvis;
- Sistem pencernaan (termasuk jangkitan pada mulut, rahang, gigi);
- Kulit, tisu lembut, membran mukus;
- Jangkitan ginekologi, penyakit kelamin (klamidia, gonorea), prostatitis;
- Jangkitan hospital dan pembedahan;
- Jangkitan sistemik yang teruk (bakteremia, septikemia, endokarditis, osteomielitis, meningoencephalitis).
Di samping itu, penyelesaiannya ditetapkan untuk pencegahan dan rawatan komplikasi berjangkit selepas pembedahan.
Kontraindikasi
- Kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
- Tempoh kehamilan dan penyusuan;
- Umur sehingga 15 tahun;
- Hipersensitiviti terhadap pefloxacin dan fluoroquinolones lain.
Di samping itu, pelantikan tablet kepada pesakit dengan kekurangan hati adalah kontraindikasi.
Penyelesaiannya diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, kemalangan serebrovaskular, aterosklerosis serebrum, sindrom kejang yang tidak diketahui asal usul, epilepsi.
Arahan untuk penggunaan Pefloxacin: kaedah dan dos
Tablet bersalut filem
Tablet diambil secara lisan, ditelan keseluruhan, dengan makanan.
Dos yang disyorkan: 400 mg 2 kali sehari (pagi dan petang).
Sekiranya tiada kesan terapeutik yang diingini, peningkatan dos harian hingga 1600 mg ditunjukkan.
Penyelesaian untuk infusi
Penyelesaiannya bertujuan untuk pemberian titisan intravena.
Doktor menetapkan dos berdasarkan petunjuk klinikal secara individu, dengan mengambil kira tahap keparahan dan penyetempatan jangkitan, serta kepekaan mikroorganisma terhadap ubat.
Rejimen dos yang disyorkan:
- Bentuk penyakit berjangkit yang teruk: dos awal adalah 800 mg, kemudian 400 mg 2 kali sehari setiap 12 jam. Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu ditetapkan 400 mg, dengan bentuk patologi ringan - 1 kali dalam 24 jam, dengan bentuk yang teruk - dengan selang antara prosedur selama 36 jam;
- Jangkitan hati: pada kadar 8 mg per 1 kg berat badan pesakit dengan jangka masa infus 1 jam. Kekerapan prosedur: untuk penyakit kuning - 1 kali per 24 jam, asites - 1 kali per 36 jam, untuk pesakit dengan penyakit kuning dan ascites - 1 kali per 48 jam.
Dos Pefloxacin harian tidak boleh melebihi 1200 mg.
Kesan sampingan
- Sistem pencernaan: loya, sakit perut;
- Sistem muskuloskeletal: arthralgia, myalgia;
- Sistem saraf: insomnia, sakit kepala;
- Sistem hematopoietik: trombositopenia (dengan dos harian 1600 mg);
- Reaksi dermatologi: kepekaan.
Selain itu, penggunaan Pefloxacin boleh menyebabkan reaksi buruk berikut:
- Tablet bersalut filem: pening, dispepsia;
- Penyelesaian untuk infusi: muntah, cirit-birit, perkembangan reaksi alahan dalam bentuk urtikaria, gatal-gatal pada kulit.
Overdosis
Sehingga kini, tidak ada kes overdosis ubat yang didaftarkan.
Sekiranya pengambilan dos secara tidak sengaja melebihi dos terapeutik, rawatan simptomatik ditetapkan, dan, jika perlu, dialisis peritoneal dan hemodialisis dilakukan. Tidak ada penawar khusus untuk pefloxacin.
arahan khas
Selama tempoh penggunaan Pefloxacin, pesakit harus menghindari pendedahan kepada radiasi ultraviolet.
Untuk mengelakkan perkembangan ketahanan bakteria terhadap antibiotik beta-laktam dan rifampisin, penyelesaiannya diresepkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ubat ini dilarang untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Pefloxacin dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya fungsi ginjal terganggu (jika pelepasan kreatinin kurang dari 20 ml / min), perlu untuk mengurangkan dos ubat: apabila digunakan dua kali sehari, satu dos hendaklah 50% dari dos purata; apabila digunakan sekali sehari, satu dos penuh ditetapkan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya berlaku pelanggaran fungsi hati, perlu menyesuaikan rejimen dos ubat: untuk gangguan ringan, 400 mg Pefloxacin diresepkan setiap hari, untuk pelanggaran keparahan sederhana - 400 mg setiap 36 jam, dan dalam gangguan yang teruk, selang antara dos ubat harus ditingkatkan hingga 48 jam. Tempoh terapi pada pesakit dengan gangguan fungsi hati tidak boleh melebihi 30 hari.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak dengan pefloxacin:
- Aminoglikosida - menggalakkan sinergi terhadap Pseudomonas aeruginosa;
- Antikoagulan tidak langsung - dapat meningkatkan kesannya;
- Cimetidine - membawa kepada peningkatan dalam T 1 / 2 pefloxacin dan mengurangkan jumlah pelepasan;
- Theophylline - melambatkan metabolisme di hati dan meningkatkan kepekatan dalam plasma darah;
- Antasid yang mengandungi magnesium hidroksida dan aluminium hidroksida - melambatkan penyerapan pefloxacin.
Penyelesaian untuk infusi tidak boleh dicampurkan dengan sediaan yang mengandungi ion klorin.
Analog
Analog perfloxacin adalah: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan di tempat yang kering dan sejuk yang dilindungi dari cahaya. Suhu penyimpanan larutan adalah 10-25 ° C (jangan beku).
Jangka hayat: tablet - 3 tahun; penyelesaian - 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Pefloxacin
Ubat ini dapat diterima dengan baik oleh pesakit dan berkesan terhadap patogen dari sejumlah penyakit berjangkit. Beberapa ulasan mengenai Pefloxacin menggambarkan kes-kes kepekaan dalam tempoh rawatan antimikroba, serta penampilan kepahitan di mulut dan mual ringan.
Harga untuk Pefloxacin di farmasi
Pada masa ini, ubat itu hanya tersedia dalam bentuk penyelesaian infus. Harga Pefloxacin dalam tablet tidak diketahui, kerana bentuk pelepasan ini telah tamat tempoh pendaftaran negeri. Sekiranya anda perlu menggunakan pefloxacin secara lisan, anda boleh membeli ubat serupa Pefloxacin-AKOS dengan harga kira-kira 75 rubel (tablet bersalut filem, 400 mg, 10 pcs. Setiap bungkusan). Kos penyelesaian Pefloxacin-AKOS untuk suntikan rata-rata 125 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
