Effient - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, Komposisi

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Berkesan

Efisien: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Berkesan

Kod ATX: B01AC22

Bahan aktif: prasugrel (prasugrel)

Pengilang: Eli Lilly & Company (Amerika Syarikat)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-11

Harga di farmasi: dari 3779 rubel.

Beli

Effient adalah ubat antiplatelet.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Efisien tersedia dalam bentuk tablet bersalut filem: bujur, kuning atau kuning air, terukir di setiap sisi: di satu sisi terdapat tulisan "4760" (tablet kuning) atau "4759" (tablet beige), di sisi lain - " 5 MG "(tablet kuning) atau" 10 MG "(tablet beige) (14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2 lepuh dan arahan penggunaan Effient).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: prasugrel hidroklorida - 5,49 mg atau 10,98 mg, yang bersamaan dengan 5 mg atau 10 mg prasugrel (asas);
• komponen tambahan: hypromellose, croscarmellose sodium, microcrystalline cellulose, mannitol, magnesium stearate;
• komposisi kulit kuning: opadry II kuning (hypromellose, lactose monohydrate, titanium dioxide, iron pewarna kuning oksida, triacetin), talc;
• komposisi beige shell: opadry II beige (triacetin, lactose monohydrate, titanium dioxide, iron pewarna kuning oksida, hypromellose, iron pewarna merah oksida), talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Effient adalah ubat antiplatelet dengan prasugrel bahan aktif. Ini adalah antagonis dari kelas reseptor P2Y12 untuk adenosin difosfat, yang menyebabkan penghambatan pengaktifan dan pengagregatan plateletnya. Penghambatan fungsi platelet, yang terlibat dalam perkembangan komplikasi aterosklerotik, membantu mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular (termasuk infark miokard, strok, kematian akibat penyebab kardiovaskular).

Setelah mengambil dos pemuatan (60 mg) prasugrel, dalam 1 jam penghambatan agregasi sekurang-kurangnya 50% platelet dicapai. Penggunaan dos pemeliharaan berikutnya (10 mg) selama 3-5 hari memberikan penekanan pengagregatan sekitar 70% platelet dan keadaan keseimbangan.

Apabila Effient dibatalkan, agregasi platelet secara beransur-ansur (setelah mengambil dos pemuatan - setelah 7-9 hari, dos pemeliharaan dalam keadaan keseimbangan - 5 hari) kembali ke nilai asalnya.

Selepas terapi sebelumnya dengan clopidogrel (75 mg setiap hari), beralih ke prasugrel tidak menyebabkan perubahan ketara dalam penghambatan agregasi platelet.

Semasa membandingkan prasugrel dan clopidogrel, analisis hasil kajian klinikal mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaannya dalam terapi kombinasi dengan asid asetilsalisilat dan ubat lain menunjukkan keunggulan statistik prasugrel pada pesakit dengan sindrom koronari akut (ACS) berisiko mengembangkan angina pectoris tidak stabil atau infark miokard tanpa peningkatan segmen Infark ST atau miokard dengan peningkatan segmen ST semasa campur tangan koronari perkutan. Dalam kes ini, kriteria keberkesanan adalah tempoh sebelum kematian, kes pertama serangan jantung atau stroke yang tidak membawa maut akibat kardiovaskular. Efisien terbukti lebih berkesan dalam mengurangkan kejadian titik akhir gabungan utama dan kejadian titik akhir sekunder, termasuk trombosis stent. Manfaat prasugrel diperhatikan sepanjang tempoh kajian.

Kesan unggul disertai dengan peningkatan frekuensi pendarahan utama (sebarang pendarahan intrakranial atau pendarahan dengan manifestasi klinikal disertai dengan penurunan hemoglobin lebih daripada 5 g / dL).

Kesan terapeutik prasugrel tidak dipengaruhi oleh usia, jantina, berat badan, etnik, terapi bersamaan (termasuk bivalirudin, heparin, intravena (iv) pemberian penghalang reseptor glikoprotein IIb / IIIa platelet, agen hipolipidemik, beta-blocker, penghambat enzim penukaran angiotensin (ACE), asid acetylsalicylic pada dos 75 hingga 325 mg sekali sehari].

Kelebihan utama adalah penurunan yang signifikan dalam kejadian infark miokard yang tidak membawa maut, pada diabetes mellitus - penurunan kejadian titik akhir gabungan primer dan sekunder. Pesakit berusia 75 tahun ke atas mempunyai manfaat prasugrel yang kurang jelas berbanding pesakit yang berumur kurang dari 75 tahun.

Pada semua pesakit dengan sindrom koronari akut, analisis perbandingan menunjukkan kelebihan prasugrel berbanding clopidogrel yang signifikan dari segi kejadian trombosis stent yang dikesan atau mungkin, kematian akibat penyebab kardiovaskular, infark miokard bukan fatal, strok nonfatal, kemasukan semula kerana kejadian iskemik koronari atau revaskularisasi darurat kapal sasaran dalam masa 30 hari.

Dari segi kejadian kematian dari semua penyebab pada pesakit dengan ACS, tidak ada perbezaan yang signifikan antara prasugrel dan clopidogrel.

Dengan prasugrel, terdapat penurunan 50% dalam trombosis stent logam, baik dengan dan tanpa pencucian ubat, dalam jangka masa susulan yang panjang (lebih dari satu tahun).

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik prasugrel pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan proses aterosklerotik yang stabil atau menjalani intervensi koronari perkutan adalah serupa.

Prasugrel adalah prodrug; selepas pemberian oral, ia cepat diserap dan dimetabolisme menjadi metabolit aktif dan tidak aktif.

AUC (jumlah kepekatan ubat) dicirikan oleh kebolehubahan rendah dan sederhana pada individu pesakit (19%) dan dalam populasi (27%).

Kepekatan maksimum (C _max) metabolit aktif dalam serum darah dicapai setelah kira-kira 0,5 jam. AUC metabolit aktif berkadar langsung dengan dos terapi ubat.

Pengambilan makanan berlemak dan tinggi kalori secara serentak tidak mempengaruhi AUC metabolit aktif, tetapi menurunkan C _max sebanyak 49%, meningkatkan tempoh mencapainya hingga 1.5 jam. Mengambil dos pemuatan (60 mg) pada perut kosong dapat memberikan permulaan Kesan yang lebih cepat.

Pengikatan metabolit aktif ke albumin serum adalah 98%.

Selepas pemberian oral, prasugrel tidak dikesan dalam plasma, kerana ia segera dihidrolisis menjadi thiolactone di dalam usus. Di bawah pengaruh isoenzim sitokrom P ₄₅₀ (terutamanya CYP3A4, CYP2B6 dan, pada tahap yang lebih rendah, CYP2C9 dan CYP2C19), thiolactone berubah menjadi metabolit aktif. Dengan S-metilasi atau konjugasi dengan sistein, metabolit aktif diubah menjadi dua metabolit tidak aktif.

Pada parameter farmakokinetik prasugrel dan penindasan agregasi platelet, variasi genetik isoenzim CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 atau CYP2C19 tidak memberi kesan.

Ekskresi prasugrel dalam bentuk metabolit tidak aktif dilakukan melalui buah pinggang (68%) dan usus (kira-kira 27%).

T _1/2 (separuh hayat) metabolit aktif rata-rata 7.4 jam.

Umur pesakit tidak mempengaruhi farmakokinetik prasugrel atau penghambatan agregasi platelet.

AUC metabolit aktif adalah 19% lebih tinggi pada pesakit berusia 75 tahun dan lebih tua, berbanding dengan pesakit yang berumur kurang dari 75 tahun. Di samping itu, pesakit yang berumur 75 tahun ke atas cenderung mengalami kejadian pendarahan yang lebih tinggi.

Perlu diingat bahawa dengan berat badan pesakit kurang dari 60 kg, AUC metabolit aktif adalah 30-40% lebih tinggi daripada dengan berat 60 kg atau lebih.

Tidak perlu penyesuaian dos Effient untuk etnik.

Dalam kegagalan buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang peringkat akhir, penyesuaian dos tidak diperlukan. Walaupun penurunan C _max dan AUC metabolit aktif pada pesakit dengan kegagalan ginjal tahap akhir masing-masing sebanyak 51% dan 42%, penghambatan agregasi platelet yang disebabkan oleh prasugrel setanding dengan pesakit yang memerlukan hemodialisis dan sukarelawan yang sihat.

Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (Child-Pugh gred A dan B), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai farmakokinetik dan farmakodinamik prasugrel pada kegagalan hati yang teruk (kelas C pada skala Anak - Pugh), penggunaan Effient untuk rawatan kategori pesakit ini adalah kontraindikasi.

Farmakokinetik dan farmakodinamik prasugrel pada kanak-kanak dan remaja belum dipelajari, jadi pemberiannya tidak boleh diresepkan kepada pesakit di bawah 18 tahun.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Effient ditunjukkan untuk pencegahan komplikasi trombotik pada sindrom koroner akut pada pesakit dengan infark miokard tanpa peningkatan segmen ST atau angina pectoris yang tidak stabil menjalani intervensi koronari perkutaneus, dan dengan infark miokard dengan peningkatan segmen ST semasa intervensi koroner perkutan primer atau tertunda.

Di samping itu, ubat ini diresepkan untuk sindrom koronari akut untuk mencegah trombosis stent.

Kontraindikasi

• ulser peptik, keadaan patologi lain dengan peningkatan risiko pendarahan;
• sejarah serangan strok atau iskemia sementara;
• kegagalan hati yang teruk (kelas C pada skala Kanak-kanak - Pugh);
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• calon cantuman bypass arteri koronari yang mendesak (risiko tinggi pendarahan pasca operasi);
• menyusu;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Kerana risiko pendarahan yang tinggi, Effient harus diresepkan dengan berhati-hati: pesakit berusia 75 tahun atau lebih, berat badan kurang dari 60 kg, semasa kehamilan, dengan kecenderungan pendarahan (termasuk trauma atau pembedahan baru-baru ini, pendarahan gastrousus baru-baru ini atau berulang, tempoh pembengkakan perut atau ulser duodenum), dengan kegagalan hepatik sederhana, kegagalan buah pinggang, riwayat purpura trombositopenik trombotik, sejarah angioedema, reaksi hipersensitiviti terhadap latar belakang penggunaan thienopyridin dalam anamnesis, ubat anti-radang, ubat anti-radang bersamaan, ubat anti-radang), fibrinolitik dan / atau ubat lain yang meningkatkan risiko pendarahan.

Di samping itu, perlu berhenti mengambil prasugrel 7 hari sebelum operasi yang dirancang sekiranya kesan antiplatelet tidak diingini.

Berkesan, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet diambil secara lisan, menelan keseluruhan (tanpa melanggar integriti cangkang filem), tanpa mengira makanan.

Penggunaan ubat tersebut harus disertai dengan pengambilan asid asetilsalisilat dalam dos harian 75–325 mg.

Dos yang disyorkan: dos awal (pemuatan) - 60 mg sekali, kemudian 10 mg sekali sehari sebagai dos pemeliharaan.

Pesakit dengan infark miokard non-ST-elevasi atau angina pectoris yang tidak stabil yang dijadualkan untuk angiografi koronari dalam masa 48 jam selepas dimasukkan ke hospital harus mengambil dos pemuatan hanya semasa campur tangan koronari perkutan.

Tempoh terapi adalah hingga 365 hari.

Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan berat kurang dari 60 kg dan berumur 75 tahun ke atas: dos pemuatan - 60 mg sekali, dos penyelenggaraan - 5 mg setiap hari.

Penggunaan Effient pada pesakit berusia 75 tahun ke atas biasanya tidak digalakkan. Ubat dalam kategori pesakit ini harus diresepkan setelah penilaian individu yang rapi mengenai nisbah manfaat-risiko terapi.

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk gangguan hati yang ringan hingga sederhana (Child-Pugh gred A atau B) dan gangguan buah pinggang.

Kesan sampingan

• pada bahagian organ penglihatan: jarang - pendarahan intraokular;
• dari sisi kapal: sering - hematoma;
• dari sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal: sering - epistaksis; jarang berlaku - hemoptisis;
• dari saluran gastrousus: sering - pendarahan gastrousus; jarang - pendarahan dari gusi, pendarahan retroperitoneal, pendarahan rektum, hematochezia;
• reaksi dermatologi: selalunya - ekkimosis, ruam kulit;
• dari sistem kencing: selalunya - hematuria;
• gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: selalunya - pendarahan di tempat tusukan, hematoma di tempat tusukan kapal;
• trauma, mabuk dan komplikasi manipulasi: sering - lebam; jarang - hematoma subkutan, pendarahan selepas prosedur;
• pada bahagian sistem darah dan limfa: sering - anemia; jarang, trombositopenia; sangat jarang - purpura trombositopenik trombotik;
• dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti, angioedema.

Semasa kajian klinikal dalam rawatan sindrom koronari akut, kejadian pendarahan dan komplikasi berikut tidak berkaitan dengan cantuman bypass arteri koronari telah ditetapkan:

• pendarahan intrakranial atau pendarahan dengan manifestasi klinikal dengan penurunan hemoglobin 5 g / dl atau lebih: 2.2%;
• pendarahan yang mengancam nyawa (termasuk pendarahan intrakranial - 0.3%, pendarahan maut - 0.3%, pendarahan yang memerlukan penggunaan ubat inotropik dan / atau pembedahan - 0.3%): 1.3%;
• pendarahan yang memerlukan pemindahan darah 4 unit atau lebih: 0.7%;
• pendarahan kecil (dengan manifestasi klinikal disertai dengan penurunan tahap hemoglobin sebanyak 3 g / dl atau lebih, tetapi kurang dari 5 g / dl): 2,4%.

Telah diperhatikan bahawa dengan campur tangan koronari perkutan, pesakit dengan berat kurang dari 60 kg berisiko lebih tinggi untuk pendarahan.

Jumlah kejadian pendarahan utama dan kecil yang berkaitan dengan cantuman bypass arteri koronari aorta adalah 14.1%, di antaranya pendarahan maut - 0.9%, pendarahan yang memerlukan operasi semula - 3.8%, pendarahan yang memerlukan pemindahan lebih dari 5 unit darah - 6. 6%, pendarahan kecil - 2.8%.

Overdosis

Gejala: peningkatan dalam tempoh pendarahan dan komplikasi yang berkaitan.

Rawatan: pemindahan produk darah, termasuk jisim platelet.

arahan khas

Rawatan dengan Effient dikaitkan dengan risiko pendarahan, oleh itu, pesakit harus segera berjumpa doktor jika ada tanda-tanda pendarahan muncul.

Selepas penghentian prasugrel semasa cantuman bypass arteri koronari, kekerapan pendarahan dalam masa 7 hari boleh meningkat 3 kali ganda dan lebih jelas.

Bagi pesakit yang tidak mempunyai definisi anatomi koronari, perlu menilai dengan teliti faedah dan risiko penggunaan prasugrel, termasuk sekiranya berlaku kemungkinan cantuman bypass arteri koronari kecemasan.

Selama 14 hari pertama terapi dengan Effient, terdapat peningkatan risiko trombosit trombositopenik purpura, yang dicirikan oleh kemunculan demam, trombositopenia dengan sindrom hemoragik, gangguan neurologi dan disfungsi ginjal. Dalam beberapa kes, hasil yang mematikan adalah mungkin, oleh itu penyakit ini memerlukan rawatan segera, termasuk penggunaan plasmapheresis.

Sebelum menjalani sebarang intervensi pembedahan (termasuk prosedur pergigian) atau semasa menetapkan ubat baru, pesakit harus memberitahu doktor mengenai penggunaan prasugrel.

Pada pesakit dengan infark miokard tanpa peningkatan segmen ST, mengambil dos prasugrel 4 jam sebelum angiografi koronari diagnostik meningkatkan risiko pendarahan utama dan kecil dibandingkan dengan penggunaannya secara langsung semasa campur tangan koronari perkutan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh Effient terhadap kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan dan mekanisme belum dapat dipastikan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dengan berhati-hati, hanya dalam kes di mana kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman pada janin, penggunaan ubat semasa kehamilan ditunjukkan.

Tidak disyorkan untuk menetapkan Effient semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat untuk rawatan kanak-kanak dan remaja, pelantikan Effient kepada pesakit di bawah 18 tahun adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dianjurkan untuk menggunakan Effient dengan berhati-hati untuk merawat pesakit dengan buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang tahap akhir.

Tidak diperlukan penyesuaian dos dalam kegagalan buah pinggang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pelantikan Effient dikontraindikasikan dalam kekurangan hati yang teruk (kelas C pada skala Child-Pugh).

Dengan gangguan hati yang sederhana (kelas A dan B pada skala Child-Pugh), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Penggunaan Effient pada pesakit berusia 75 tahun ke atas biasanya tidak digalakkan. Meresepkan ubat untuk kategori pesakit ini harus dilakukan dengan sangat berhati-hati, setelah penilaian individu yang rapi mengenai nisbah manfaat / risiko terapi.

Dos yang disyorkan untuk pesakit berusia 75 tahun dan lebih tua: dos pemuatan - 60 mg sekali, dos penyelenggaraan - 5 mg setiap hari.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Effient serentak:

• asid acetylsalicylic: boleh meningkatkan risiko pendarahan; namun, keberkesanan dan keselamatan gabungan prasugrel dengan asid asetilsalisilat telah ditunjukkan;
• NSAID (termasuk perencat COX-2), warfarin: meningkatkan risiko pendarahan;
• siklofosfamid, efavirenz dan ubat-ubatan yang serupa, metabolisme yang secara eksklusif disebabkan oleh isoenzim CYP2B6: prasugrel boleh menyebabkan penurunan secara signifikan dalam pendedahan metabolit mereka yang terbentuk oleh isoenzim CYP2B6;
• ubat yang menjadi perangsang atau perencat isoenzim sitokrom P ₄₅₀, statin dan ubat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P ₄₅₀: jangan berinteraksi dengan prasugrel;
• asid acetylsalicylic, heparin, digoxin, perencat pam proton, penghalang H ₂ - reseptor histamin dan ubat-ubatan lain yang meningkatkan keasidan jus gastrik: terapi seiring dengan ejen-ejen ini adalah mungkin;
• heparin: satu suntikan heparin tanpa pecahan intravena pada dos 100 U (unit tindakan) setiap 1 kg berat pesakit tidak banyak mengganggu penghambatan agregasi platelet yang dimediasi prasugrel. Pada gilirannya, prasugrel tidak banyak mengubah kesan heparin pada pembekuan. Terdapat peningkatan risiko pendarahan.

Analog

Analogi Effient adalah: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Effient

Tidak ada ulasan tentang Effient.

Harga untuk Efisien di farmasi

Harga untuk Effient setiap pek boleh dari 3,773 rubel.

Berkesan: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem 10 mg cekap 28 pcs. 3779 RUB Beli

Tablet berkesan p.o. 10mg 28 biji. 4253 RUB Beli

Tablet bersalut filem 10 mg cekap 28 pcs. 4339 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!