Bromocriptine - Arahan, Penggunaan Untuk Menghentikan Penyusuan, Harga, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Bromokriptin

Bromocriptine: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Interaksi ubat
11. 11. Analog
12. 12. Terma dan syarat penyimpanan
13. 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di farmasi

Nama Latin: Bromocriptine

Kod ATX: N.04. BC01

Bahan aktif: bromocriptine (bromocriptine)

Pengeluar: Gedeon Richter (Hungary), Kiev Vitamin Plant (Ukraine), Ozon LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08

Harga di farmasi: dari 194 rubel.

Beli

Bromocriptine tergolong dalam kumpulan perencat rembesan prolaktin, adalah ubat antiparkinsonia.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bromocriptine boleh didapati dalam bentuk tablet 2.5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 atau 100 keping dalam lepuh atau bekas polimer).

Bahan aktif ubat adalah bromocriptine.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bromocriptine adalah derivatif ergot dan agonis reseptor dopamin (D ₂). Senyawa ini menghalang pengeluaran prolaktin di kelenjar hipofisis anterior dan tidak mempengaruhi sintesis dan pembebasan hormon hipofisis lain (kecuali pesakit dengan akomegali, di mana bromokriptin mengurangkan tahap hormon pertumbuhan). Dalam tempoh selepas bersalin, prolaktin diperlukan untuk permulaan dan pemeliharaan laktasi selanjutnya. Dalam tempoh kehidupan yang lain, peningkatan pengeluaran prolaktin menyebabkan ketidakteraturan haid dan ovulasi dan / atau penyusuan patologi (galaktorea).

Bromocriptine, yang termasuk dalam penghambat spesifik sintesis prolaktin, dapat digunakan untuk mencegah atau menekan laktasi fisiologi, serta dalam rawatan keadaan patologi yang disebabkan oleh hipersekresi prolaktin.

Dalam kitaran haid anovulasi, yang disertai atau tidak disertai dengan galaktorea, dan / atau amenorea, bromokriptin membantu menormalkan fungsi ovari dan memulihkan peraturan endokrin pada tahap ovari-hipofisis.

Penggunaan bromocriptine tidak menyebabkan terjadinya gangguan rahim selepas bersalin dan tidak meningkatkan risiko tromboemboli, dan juga mengurangkan keparahan gejala klinikal pada sindrom ovarium polikistik.

Ubat ini menghalang pertumbuhan atau mengurangkan ukuran prolaktinoma (adenoma yang merembeskan prolaktin).

Pada pesakit dengan akomegali, bromokriptin tidak hanya mengurangkan kandungan prolaktin dan hormon pertumbuhan dalam plasma darah, tetapi juga mempunyai kesan positif terhadap manifestasi klinikal penyakit ini dan toleransi glukosa.

Dalam penyakit Parkinson, disertai dengan kekurangan dopamin dalam struktur otak tertentu, ubat ini digunakan dalam dos yang lebih tinggi daripada dalam rawatan penyakit endokrin. Bromocriptine mengaktifkan reseptor dopamin, memastikan pemulihan keseimbangan neurokimia dalam struktur ini. Apabila ubat diresepkan, keparahan gejala kemurungan, yang sering diperhatikan pada pesakit dengan parkinsonisme (gangguan berjalan, gegaran, akinesia dan kekakuan pada semua peringkat penyakit), menurun.

Ubat ini dapat menurunkan tekanan darah, tetapi mekanisme tindakan ini masih kurang difahami. Terdapat cadangan bahawa kesan ini disebabkan oleh kesan agonistik pada reseptor dopamin pusat. Akibatnya, nada vaskular menurun, dan kepekatan katekolamin dalam plasma darah juga menurun. Oleh itu, ubat tersebut bertindak sebagai vasodilator.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, bromokriptin diserap dari saluran gastrointestinal sebanyak 25-30%. Kandungan maksimumnya dalam plasma darah dicapai dalam 1-3 jam. Apabila ubat diambil secara lisan pada dos 5 mg, kepekatan maksimum plasma adalah 0,465 ng / ml. Kesan pengurangan prolaktin diperhatikan 1-2 jam selepas pemberian ubat oral dan mencapai puncaknya setelah 5-10 jam - kepekatan prolaktin menurun sekitar 80%, setelah itu tetap tidak berubah selama 8-12 jam.

Bromocriptine mengikat protein plasma darah sekitar 96%. Ia dimetabolisme secara meluas di hati selama "saluran utama", membentuk sejumlah metabolit. Ketersediaan bio sebatian ini adalah sekitar 6%. Kajian in vitro menunjukkan bahawa bromokriptin mempunyai pertalian tinggi untuk enzim CYP3A. Substrat dan / atau perencat CYP3A4 yang bersaing dapat menghalang proses metabolik di mana bromokriptin terlibat dan meningkatkan tahap plasma. Kesan enzim pengoksidaan hati mikrosomal (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) terhadap metabolisme ubat tidak difahami dengan baik. Bromocriptine adalah perencat CYP3A4.

Ubat yang tidak berubah dikeluarkan dari plasma darah secara biphasic. Separuh hayat penghapusan terakhir rata-rata mencapai 15 jam (julatnya adalah 8-20 jam). Bromokriptin dan metabolitnya diekskresikan sepenuhnya dalam tinja, hanya 6% diekskresikan dalam air kencing.

Pada pesakit dengan disfungsi hati, kadar perkumuhan bromocriptine dapat menurun, dan kandungannya dalam plasma darah dapat meningkat, yang memerlukan penyesuaian dos. Kesan jantina, bangsa dan usia pesakit terhadap parameter farmakokinetik komponen aktif ubat dan metabolitnya belum dapat dipelajari dengan cukup.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Bromocriptine disarankan untuk digunakan untuk ketidaksuburan wanita dan ketidakteraturan haid:

• Keadaan dan penyakit yang bergantung pada prolaktin, yang disertai atau tidak disertai oleh hiperprolaktinemia (oligomenorea; hiperprolaktinemia sekunder yang disebabkan oleh ubat-ubatan; amenore, disertai dan tidak disertai oleh galaktorea; kegagalan fasa luteal);
• Kemandulan wanita yang bebas prolaktin (sindrom ovarium polikistik, kitaran anovulasi - sebagai rawatan tambahan kepada antiestrogen).

Petunjuk untuk menetapkan ubat adalah:

• Hiperprolaktinemia pada lelaki: hipogonadisme yang bergantung pada prolaktin (kehilangan libido, oligospermia, mati pucuk);
• Penyakit payudara jinak: perubahan sista dan / atau nodular jinak, terutamanya penyakit payudara fibrocystic; mastalgia secara berasingan atau dalam kombinasi dengan perubahan sista atau nodular jinak atau dengan sindrom pramenstruasi;
• Sindrom pramenstruasi: edema yang berkaitan dengan fasa kitaran; sakit kelenjar susu; kembung perut; gangguan mood;
• Prolaktinoma: sebagai rawatan konservatif untuk prolaktin yang mengeluarkan mikro dan makroadenoma kelenjar pituitari; untuk mengurangkan ukuran tumor dan memudahkan penyingkirannya (dalam tempoh terapi sebelum operasi); sebagai terapi pasca operasi sekiranya tahap prolaktin tetap meningkat;
• Penyakit Parkinson, sindrom parkinsonisme, termasuk selepas ensefalitis (sebagai monoterapi, atau sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan dengan ubat antiparkinsonia lain).

Juga, Bromocriptine diresepkan untuk menghentikan penyusuan atau mencegahnya selepas melahirkan sekiranya terdapat petunjuk perubatan (pembesaran kelenjar susu selepas bersalin, pencegahan penyusuan selepas pengguguran, mastitis postpartum yang bermula).

Kontraindikasi

• Chorea of Huntington;
• Hipotensi / hipertensi arteri;
• Gegaran penting dan keluarga;
• Bentuk penyakit kardiovaskular yang teruk;
• Psikosis endogen;
• Toksikosis kehamilan;
• Hipersensitiviti pesakit terhadap alkaloid ergot.

Arahan untuk penggunaan Bromocriptine: kaedah dan dos

Dos dan tempoh terapi yang tepat ditentukan secara individu.

Tablet diambil secara oral pada kadar 1,25-2,5 mg 2-3 kali sehari.

Dos harian ubat boleh meningkat secara beransur-ansur:

• Dengan prolaktinoma, hipogonadisme lelaki, akromegali, penyakit jinak pada kelenjar susu - sehingga 5-20 mg;
• Dengan parkinsonisme - sehingga 10-40 mg.

Sekiranya reaksi sampingan muncul semasa pemilihan dos, perlu mengurangkan dos harian Bromocriptine dan mengekalkannya pada tahap ini selama seminggu. Apabila kesan sampingan hilang, anda boleh meningkatkan dosnya semula.

Kesan sampingan

Dalam beberapa kes, penggunaan Bromocriptine boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pening (biasanya berlaku pada minggu pertama terapi), pergolakan psikomotor, penurunan ketajaman penglihatan, mengantuk, diskinesia, halusinasi;
• Dari sistem pencernaan: cirit-birit, mual dan muntah, sembelit, disfungsi hati, mulut kering;
• Pada bahagian sistem kardiovaskular: aritmia, hipotensi ortostatik; dengan penggunaan yang berpanjangan, dalam beberapa kes - sindrom Raynaud (terutamanya pada pesakit dengan kecenderungan);
• Reaksi alahan: ruam kulit;
• Lain-lain: kekejangan pada otot betis, kesesakan hidung.

Overdosis

Gejala overdosis merangkumi halusinasi, kesedaran kabur, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, sakit dada, kaki sejuk, berdebar-debar jantung, nadi lemah, perubahan tekanan darah (paling kerap penurunan).

Dalam kes ini, terapi simptomatik disyorkan. Selama 3 jam pertama setelah mengambil Bromocriptine, perlu mengalirkan perut dan mengambil arang aktif untuk mengurangkan penyerapan ubat dari saluran gastrointestinal.

arahan khas

Bromocriptine diresepkan dengan berhati-hati dengan terapi antihipertensi bersamaan, serta jika pesakit mempunyai:

• Parkinsonisme dengan tanda-tanda demensia;
• Sejarah pendarahan gastrousus;
• Lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrousus.

Semasa terapi, perlu memantau keadaan dan tekanan darah pesakit secara berkala kerana kemungkinan (terutama pada hari-hari pertama rawatan) berlakunya reaksi hipotensi.

Apabila dos dikurangkan, sebahagian besar kesan sampingan Bromocriptine cenderung menurun. Pada peringkat awal rawatan, disyorkan untuk menetapkan agen antiemetik satu jam sebelum mengambil ubat.

Dengan penggunaan Bromocriptine yang berpanjangan oleh wanita dengan kitaran bulanan biasa, perlu menjalani pemeriksaan ginekologi setahun sekali, lebih baik dengan pemeriksaan sitologi tisu serviks dan endometrium. Dengan bermulanya menopaus dalam tempoh enam bulan, diagnostik dilakukan setiap bulan.

Terapi bromokriptin dapat menormalkan fungsi pembiakan. Untuk mengelakkan kehamilan yang tidak diingini, anda harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai (kecuali kontraseptif hormon).

Dengan adenoma hipofisis, disertai dengan peningkatan ketara dalam ukuran sella turcica dan bidang visual yang terganggu, penunjukan ubat hanya dapat dilakukan sekiranya kes tidak berkesan rawatan pembedahan dan terapi radiasi.

Sekiranya pelantikan Bromocriptine untuk mastopati, kehadiran tumor malignan harus dikecualikan sepenuhnya.

Terapi gabungan dengan bromocriptine dan levodopa untuk penyakit Parkinson dan sindrom parkinson dapat meningkatkan kesan klinikal, yang membolehkan anda mengurangkan dos levodopa atau membatalkannya sepenuhnya. Ini sangat penting dalam rawatan pesakit di mana terapi levodopa tidak membawa kepada kesan terapi yang stabil, atau menyebabkan perkembangan gangguan motorik.

Pesakit yang mengambil Bromocriptine disarankan untuk tidak melakukan aktiviti berpotensi berbahaya yang memerlukan kepantasan psikomotor dan peningkatan kepekatan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Apabila kehamilan berlaku, Bromocriptine segera dihentikan kecuali manfaat terapi yang berpotensi kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin (dengan tumor hipofisis besar menunjukkan kecenderungan untuk tumbuh). Mengambil ubat pada 8 minggu pertama kehamilan tidak memberi kesan negatif terhadap perjalanan dan hasil kehamilan. Selepas penghapusan bromocriptine, risiko keguguran spontan tidak meningkat.

Ubat ini mengurangkan pengeluaran susu ibu, jadi tidak boleh digunakan semasa menyusui.

Untuk menghentikan penyusuan, Bromocriptine boleh diresepkan jika ditunjukkan secara perubatan.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan bromocriptine secara serentak dengan kontraseptif oral, tahap prolaktin dalam plasma darah meningkat. Ubat ini tidak boleh diberikan bersama dengan alkaloid ergot lain.

Bromocriptine meningkatkan kesan ubat antihipertensi dan levodopa. Keberkesanan rawatan mereka boleh menurun apabila digabungkan dengan antidepresan trisiklik (amitriptyline, imipramine) atau agonis dopamin (butyrophenones, phenothiazines).

Phenothiazines, inhibitor monoamine oxidase, thioxanthines, furazolidone, reserpine, loxapine, metoclopramide, methyldopa meningkatkan kandungan bromocriptine dalam plasma darah dan meningkatkan risiko kesan sampingan.

Apabila bromocriptine digabungkan dengan ritonavir, disyorkan untuk mengurangkan dos yang pertama sebanyak 50%. Gabungan ubat dengan simpatomimetik dapat memprovokasi serangan sakit kepala yang teruk dan peningkatan tekanan darah. Dengan pemberian bromocriptine dan sumatriptan secara serentak, risiko tindak balas vasospastik meningkat kerana tindakan penambahan sebatian ini.

Kepekatan maksimum bromokriptin dalam plasma darah dan ketersediaan biologinya meningkat apabila ubat digabungkan dengan octreotide, eritromisin, clarithromycin dan josamycin.

Bromocriptine meningkatkan kepekatan dalam darah ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4. Perlu berhati-hati ketika menggabungkan bromokriptin dengan ubat-ubatan dengan indeks terapi yang sempit, terutama yang memprovokasi pemanjangan selang QT (misalnya, terbinafine, imipramine, amiodarone).

Kombinasi etanol dengan bromokriptin dapat menyebabkan perkembangan reaksi seperti disulfiram, dinyatakan dalam kejang kejang, kelemahan, sakit dada, penurunan ketajaman penglihatan, hiperemia, sakit kepala berdenyut, batuk refleks, mual, muntah.

Analog

Analog bromokriptin adalah: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Terma dan syarat penyimpanan

Jangka hayat - 3 tahun, simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu 2-8 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Bromocriptine

Banyak ulasan mengenai Bromocriptine membuktikan keberkesanan ubat tersebut. Pesakit melaporkan penurunan tahap prolaktin, pemberhentian laktasi yang cepat, dan hilangnya benjolan payudara. Bagi banyak wanita yang menyusu, ubat ini membantu menghentikan pengeluaran susu ibu, tetapi ada laporan bahawa tidak semua pesakit dibantu. Sebilangan pesakit bercakap negatif mengenai Bromocriptine kerana kesan sampingan yang kerap dan teruk.

Harga Bromocriptine di farmasi

Harga anggaran Bromocriptine di farmasi adalah 188-287 rubel (bungkusannya termasuk 30 tablet).

Bromocriptine: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bromocriptine 2.5 mg 30 pcs. 194 r Beli

Tab bromokriptin. 2.5mg dapat # 30 RUB 300 Beli

Tablet Bromocriptine Richter 2.5mg 30 pcs. 346 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!