Vasaprostan
Vasaprostan: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Vazaprostan
Kod ATX: C01EA01
Bahan aktif: alprostadil (Alprostadil)
Pengilang: Bayer Pharma AG (Jerman); IDT Biologika, GmbH (Jerman)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-27-08
Harga di farmasi: dari 6000 rubel.
Beli
Vasaprostan adalah ubat dengan kesan antiagregat dan vasodilating, digunakan dalam rawatan penyakit arteri kronik yang menghapuskan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Vazaprostan dihasilkan dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infus: jisim putih hygroscopic (dalam ampul kaca, 10 ampul dalam kotak kadbod dan arahan penggunaan Vazaprostan).
Satu ampul lyophilizate mengandungi 20 μg atau 60 μg bahan aktif - alprostadil (kompleks clathrate dengan alphadex).
Eksipien: Alfadex (α-siklodekstrin), laktosa anhidrat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Vasaprostan adalah ubat prostaglandin E1 (PG E1) yang mempunyai kesan vasoprotektif. Berkat penggunaan ubat, peredaran mikro dan peredaran periferal bertambah baik. Dengan terapi sistemik, kelonggaran serat otot licin diperhatikan.
Kesan lain dari bahan aktif Vazaprostan - alprostadil termasuk:
- Tindakan vasodilatori, pengurangan rintangan vaskular periferal total tanpa mengubah tekanan darah. Pada masa yang sama, terdapat peningkatan refleks pada degupan jantung dan output jantung;
- Penurunan aktiviti neutrofil dan agregasi platelet, peningkatan keanjalan eritrosit, peningkatan aktiviti fibrinolitik darah;
- Penindasan rembesan asid gastrik;
- Kesan merangsang pada otot licin pundi kencing, usus, rahim.
Farmakokinetik
Alprostadil digunakan dalam kombinasi dengan alphacyclodextrin (intravena atau intra-arteri). Semasa menyediakan penyelesaian, kompleks ini terbahagi kepada komponen yang berasingan - PG E1 dan alphacyclodextrin.
Kepekatan bahan aktif yang ketara secara terapeutik apabila diberikan secara intravena dicapai sejurus selepas permulaan pentadbiran, dan C max (kepekatan maksimum) dalam plasma darah - dalam 2 jam.
Pengikatan PG E1 dengan protein plasma berada pada tahap 93%.
Metabolisme PG E1 berlaku terutamanya di paru-paru, semasa laluan pertama melalui paru-paru, sekitar 60-90% bahan aktif dimetabolisme, dengan pembentukan metabolit utama - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 dan PG E0.
PG E1 adalah bahan endogen yang dicirikan oleh T 1/2 (separuh hayat) yang sangat pendek. Kepekatan plasma dalam darah kembali ke tahap awal 10 saat selepas pemberhentian pemberian. Ia dikeluarkan dalam air kencing dan melalui saluran gastrousus (masing-masing pada 88 dan 12%) dalam 72 jam dalam bentuk metabolit.
T 1/2 alphacyclodextrin kira-kira 7 minit, diekskresikan tidak berubah dalam air kencing.
Petunjuk untuk digunakan
Vasaprostan ditunjukkan untuk penyakit arteri kronik tahap III dan IV (mengikut klasifikasi Fontaine).
Kontraindikasi
Penggunaan Vasaprostan dikontraindikasikan dalam:
- Gangguan irama jantung yang teruk;
- Kegagalan jantung kronik pada peringkat dekompensasi;
- Pemburukan penyakit jantung iskemia;
- Infarksi miokardium dipindahkan dalam 6 bulan terakhir;
- Sejarah penyakit hati;
- Disfungsi hati (peningkatan tahap ALT, AST, GGT);
- Edema paru;
- Penyakit paru-paru infiltratif;
- Penyakit paru obstruktif kronik;
- Penyakit disertai dengan peningkatan risiko pendarahan, termasuk ulser gastrik dan ulser duodenum, penyakit serebrovaskular yang teruk, retinopati proliferatif dengan kecenderungan pendarahan, trauma yang luas;
- Hipersensitiviti terhadap alprostadil dan komponen ubat lain.
Vasaprostan juga tidak ditetapkan:
- Serentak dengan ubat antikoagulan dan vasodilator;
- Wanita yang menyusu dan hamil;
- Pesakit di bawah umur 18 tahun (keselamatan dan keberkesanannya belum terbukti).
Vazaprostan diresepkan dengan berhati-hati:
- Dengan hipotensi arteri;
- Pesakit yang menjalani hemodialisis (terapi harus dijalankan dalam tempoh selepas dialisis);
- Sekiranya kekurangan jantung (kawalan beban isipadu larutan pembawa diperlukan);
- Pesakit dengan diabetes mellitus jenis 1, terutamanya dengan lesi vaskular yang luas.
Vasaprostan, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaiannya disediakan segera sebelum infus. Penggunaan larutan yang disediakan lebih dari 12 jam yang lalu tidak dibenarkan.
Pentadbiran intra-arteri
Untuk pentadbiran intra-arteri, kandungan ampul (20 μg alprostadil) dilarutkan dalam 50 ml garam.
Kecuali ditetapkan lain, 10 mcg alprostadil (setengah ampul) diberikan secara intra-arteri selama 60-120 minit menggunakan alat infusi. Sekiranya perlu, terutamanya jika terdapat nekrosis, dos dapat ditingkatkan hingga 20 μg alprostadil (di bawah kawalan toleransi yang ketat). Dos ini biasanya diberikan sebagai infusi harian tunggal.
Sekiranya pemberian intra-arteri Vazaprostan dilakukan melalui kateter yang terpasang, bergantung pada keparahan penyakit dan toleransi, dosis 0.1-0.6 ng / kg per minit disyorkan dengan pengenalan ubat dalam 12 jam ketika menggunakan alat infusi.
Pentadbiran intravena
Untuk pemberian intravena, 40 μg alprostadil (2 ampul 20 μg) dicairkan dalam 50-250 ml garam dan disuntik secara intravena selama 2 jam 2 kali sehari atau 60 μg alprostadil (3 ampul 20 μg) selama 3 jam 1 kali hari.
Tempoh purata terapi adalah 2 minggu. Sekiranya tidak ada dinamika positif, rawatan dihentikan, dengan peningkatan, adalah mungkin untuk melanjutkan terapi selama 7-14 hari lagi.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (kreatinin serum lebih besar daripada 1.5 mg / dL), pemberian Vazaprostan intravena harus dimulakan dengan 20 μg (1 ampul 20 μg) selama 2 jam. Sekiranya perlu, selepas 2-3 hari, satu dos boleh ditingkatkan menjadi 40-60 mcg.
Bagi pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan buah pinggang, jumlah maksimum cecair yang disuntik adalah 50-100 ml sehari. Tempoh terapi adalah 4 minggu.
Kesan sampingan
Semasa menggunakan Vazaprostan, gangguan mungkin timbul dari pelbagai sistem badan:
- Sistem saraf pusat dan periferal: sakit kepala, sawan, pening, kelemahan umum, peningkatan keletihan, gangguan sensitiviti membran mukus dan kulit;
- Sistem kardiovaskular: aritmia jantung, menurunkan tekanan darah, sakit dada, blok AV;
- Sistem muskuloskeletal: hiperostosis tulang panjang (dengan tempoh terapi lebih dari 28 hari);
- Sistem pencernaan: loya, ketidakselesaan epigastrik, cirit-birit, muntah;
- Reaksi tempatan: edema, eritema, gangguan kepekaan, sakit, phlebitis;
- Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam kulit;
- Petunjuk makmal: leukopenia, leukositosis, peningkatan tahap transaminase, peningkatan titer protein C-reaktif;
- Lain-lain: hipertermia, berpeluh meningkat;
- Jarang: kekeliruan, arthralgia, demam, kejang dari pusat, bradypnea, menggigil, kegagalan buah pinggang, psikosis, anuria;
- Amat jarang berlaku (kurang dari 1% kes): kegagalan jantung akut, kejutan, pendarahan, hiperbilirubinemia, bradypnea, mengantuk, tachypnea, penurunan fungsi pernafasan, gangguan fungsi ginjal, anuria, fibrilasi ventrikel, hipoglikemia, aritmia supraventricular, tahap AV blok II, meningkat mudah marah, ketegangan otot leher, hiperkapnia, hipotermia, hematuria, hiperemia kulit, takipilaksis, anemia, trombositopenia, hiperkalemia.
Kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaan Vazaprostan atau dengan prosedur kateterisasi dapat dibalikkan setelah menurunkan dos atau menghentikan infus.
Overdosis
Gejala utama: penurunan tekanan darah, peningkatan kadar denyutan jantung, reaksi vasovagal mungkin timbul (ditunjukkan dalam bentuk peningkatan berpeluh, pucat kulit, mual, muntah); ini mungkin disertai oleh gejala kegagalan jantung dan iskemia miokard; bengkak, kemerahan tisu dan sakit di tempat infusi juga mungkin.
Terapi: mengurangkan dos Vasaprostan atau menghentikan infus. Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, pesakit dipindahkan ke posisi terlentang dengan kaki yang diangkat. Sekiranya gejala berterusan, simpatomimetik ditetapkan.
arahan khas
Vasaprostan hanya dapat digunakan oleh doktor yang berpengalaman dalam angiologi dan mengetahui kaedah pemantauan berterusan sistem kardiovaskular moden, serta memiliki peralatan yang diperlukan.
Semasa menjalankan terapi, penting untuk mengawal tekanan darah, parameter biokimia darah, denyut jantung, petunjuk pembekuan darah (sekiranya terdapat gangguan pada sistem pembekuan darah atau ketika digunakan secara serentak dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem pembekuan).
Untuk mengelakkan munculnya gejala overhidrasi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, jumlah cecair yang disuntik harus dibatasi hingga 50-100 ml sehari. Perlu dilakukan pemantauan dinamik terhadap keadaan pesakit (kawalan tekanan darah dan degupan jantung), jika perlu, kawalan keseimbangan cairan, berat badan, pemeriksaan echocardiographic atau pengukuran tekanan vena pusat.
Pesakit dengan penyakit jantung iskemia, gangguan fungsi ginjal dan edema periferal (kreatinin serum lebih besar daripada 1.5 mg / dL) semasa penggunaan Vasaprostan dan dalam masa 1 hari selepas berhenti terapi harus berada di hospital di bawah pengawasan perubatan.
Sebagai peraturan, phlebitis (dekat dengan tempat suntikan) bukan alasan untuk menghentikan rawatan, gejala keradangan hilang beberapa jam setelah menukar tempat suntikan atau menghentikan infus. Rawatan khusus dalam kes seperti itu tidak dijalankan. Kateterisasi urat pusat dapat mengurangkan kejadian kesan sampingan Vasaprostan ini.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Vasaprostan boleh mempengaruhi kemampuan untuk mengendalikan mekanisme dan memandu kenderaan semasa memulakan rawatan, meningkatkan dos dan menghentikan ubat, serta ketika minum alkohol.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Vasaprostan tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah umur 18 tahun, Vasaprostan tidak diresepkan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, Vazaprostan digunakan dengan hati-hati, terapi harus dilakukan pada masa selepas dialisis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya gangguan fungsi hati (pada pesakit dengan peningkatan kadar aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase dan gamma-glutamyltransferase), serta dengan sejarah penyakit hati yang membebankan, penggunaan Vasaprostan adalah kontraindikasi.
Interaksi dadah
- Ubat antihipertensi dan antianginal, vasodilator periferal: kesannya ditingkatkan;
- Epinephrine (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin): kesan vasodilating menurun;
- Antikoagulan, perencat agregasi platelet, cefamandol, cefoperazone, cefotetan, thrombolytics: kemungkinan pendarahan meningkat.
Perlu diingat bahawa interaksi dapat berkembang jika ubat-ubatan di atas digunakan sejurus sebelum permulaan terapi dengan Vasaprostan.
Analog
Analog Vasaprostan adalah: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangka hayat adalah 4 tahun.
Sekiranya ampul rosak, lyophilisate menurun dengan ketara dan menjadi melekit. Dalam kes ini, ubat itu tidak boleh digunakan.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Vasaprostan
Menurut ulasan, Vasaprostan diasingkan sebagai ubat yang berkesan untuk rawatan patologi vaskular yang teruk. Pesakit perhatikan bahawa tindakan ubat itu berkembang dengan cepat. Terdapat laporan kesan sampingan, yang paling sering adalah sakit kepala. Kosnya dinilai tinggi.
Harga Vazaprostan di farmasi
Harga anggaran untuk Vazaprostan (10 ampul 20 mcg) ialah 8199–9834 rubel.
Vazaprostan: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Vasaprostan 20 μg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi 10 pcs. RUB 6000 Beli |
|
Vasaprostan lyof. untuk penyelesaian prig untuk inf. 20 mcg amp 10 pcs. RUB 8314 Beli |
|
Vasaprostan lyof. untuk penyelesaian prig untuk inf. 20μg amp. 10 keping. 8633 RUB Beli |
|
Vasaprostan 60 mcg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi 10 pcs. RUB 13,899 Beli |
|
Vasaprostan lyof. untuk penyelesaian prig untuk inf. 60mcg amp. 10 keping. RUB 14169 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
