Welson
Welson: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Velson
Kod ATX: N05CH01
Bahan aktif: melatonin (Melatonin)
Pengilang: JSC "Pharmproject" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-25-06
Harga di farmasi: dari 385 rubel.
Beli
Welson adalah ubat adaptogenik dengan kesan penenang dan hipnosis.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Produk ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex bulat, shell filem berwarna putih, inti pada keratan rentas dari putih hingga hampir putih dengan warna coklat (10 pcs. Dalam lepuh; dalam kotak kadbod 3, 6 atau 9 pakej dan arahan penggunaan Welson).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: melatonin - 3 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium croscarmellose, povidone K-25, kalsium stearat, talc, koloid silikon dioksida;
- shell filem: Opadry putih (03A280002) [selulosa mikrokristal, hypromellose (hidroksipropil metilselulosa), makrogol (polietilena glikol), titanium dioksida].
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Welson adalah analog sintetik hormon yang dihasilkan oleh kelenjar pineal (kelenjar pineal). Biasanya, penghasilan melatonin dalam kelenjar pineal dikenakan irama diurnal tertentu. Rembesan bahan ini diselaraskan dengan kitaran siang / malam, kepekatan plasma mencapai maksimum pada waktu malam, dan minimum pada siang hari. Ketiadaan cahaya diperbaiki oleh retina mata, dari situ isyarat memasuki nukleus suprachiasmatic melalui jalan retinohypothalamic, dan kemudian ke ganglion serviks atas (ganglion serviks). Dari hujung gentian saraf simpatik yang berlepas dari neuron simpul ini, norepinefrin dilepaskan ke parenkim kelenjar pineal, yang mengaktifkan sintesis melatonin. Rembesan yang terakhir ditindas oleh cahaya.
Kelemahan pengeluaran melatonin dan gangguan irama sirkadian boleh berlaku apabila mana-mana kaitan dalam rembesan hormon ini terjejas.
Keadaan berikut boleh menyebabkan penurunan pengeluaran melatonin:
- desynchrony (gangguan kitaran tidur-bangun) yang disebabkan oleh kesan faktor endogen (kelewatan tidur / sindrom maju) dan eksogen (gangguan tidur sekiranya berlaku perubahan zon waktu, jadual kerja shift);
- peningkatan pendedahan dalam gelap kepada sumber cahaya buatan (terutamanya spektrum biru), seperti skrin telefon pintar, komputer, TV;
- perimenopause dan postmenopause pada wanita;
- usia tua;
- mengambil benzodiazepin, ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), penyekat β;
- pengambilan alkohol dan merokok aktif.
Welson mendorong normalisasi irama sirkadian, menunjukkan kesan adaptogenik, hipnotik dan sedatif. Memberikan peningkatan kepekatan serotonin dan asid gamma-aminobutyric (GABA) pada hipotalamus dan otak tengah, mengatur aktiviti enzim pyridoxal kinase, yang terlibat dalam pengeluaran GABA, serotonin dan dopamin. Hormon bertanggungjawab untuk kitaran tidur-bangun, perubahan suhu badan dan aktiviti fizikal diurnal; menyumbang kepada peningkatan fungsi intelektual dan mnestic otak dan ruang emosi dan peribadi.
Welson membawa kepada normalisasi tidur malam dan mendorong pembentukan irama biologi. Melatonin mempercepat tidur, mengurangkan jumlah waktu tidur malam, dan meningkatkan kualiti tidur. Setelah bangun pada waktu pagi, ubat tersebut tidak menyebabkan perasaan kelesuan, keletihan dan kehilangan kekuatan. Mengurangkan tahap reaksi tekanan, mengatur fungsi sistem neuroendokrin. Bagi pesakit yang sensitif terhadap keadaan cuaca, alat ini membantu menyesuaikan diri dengan perubahan keadaan cuaca.
Mengambil melatonin tidak menyebabkan ketagihan dan ketagihan.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, melatonin diserap secara intensif dari saluran gastrousus (GIT). Kinetik bahan aktif dalam dos antara 2 hingga 8 mg adalah linear. Apabila melatonin diambil secara lisan dengan dos 3 mg dalam air liur dan plasma darah, kepekatan maksimum (C max) dicatat masing-masing setelah 60 dan 20 minit. Tempoh mencapai C max dalam serum darah (T Cmax) adalah rata-rata 60 minit (selang 20-90 minit). Setelah menggunakan melatonin pada dos 3-6 mg, serum C max biasanya 10 kali lebih tinggi daripada kandungan melatonin endogen dalam serum pada waktu malam. Penyerapannya diperlahankan dengan pengambilan makanan yang bersamaan.
Selepas pemberian oral, bioavailabiliti melatonin berbeza dari 9 hingga 33%, dan kira-kira sama dengan 15%.
Sambungan bahan aktif dengan protein plasma dalam kajian in vitro adalah 60%. Melatonin terutamanya mengikat glikoprotein α 1- asid, albumin, lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL). Welson disebarkan secara intensif dalam air liur dan menembusi penghalang darah-otak, dikesan di plasenta. Isipadu pengedaran (V d) kira-kira 35 liter, tahap ubat dalam cecair serebrospinal adalah 2.5 kali lebih rendah daripada pada plasma.
Transformasi metabolik melatonin terutamanya berlaku di hati dengan kemungkinan penyertaan, menurut hasil kajian eksperimen, isoenzim CYP1A1 dan CYP1A2, serta CYP2C19 sitokrom P450. Selepas pengingesan, bahan aktif mengalami transformasi yang ketara semasa laluan utama melalui hati, di mana ia dihidroksilasi, dan disambungkan dengan glukuronida dan sulfat untuk membentuk metabolit utama 6-sulfatoxymelatonin, yang tidak aktif. Tahap metabolisme sistemik cukup tinggi - hingga 85%.
Melatonin diekskresikan dari badan oleh buah pinggang - kira-kira 90% diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk konjugat glukuronik dan sulfat 6-hidroksimelatonin, dan sekitar 2-10% diekskresikan tidak berubah. Separuh masa purata (T 1/2) adalah 45 minit.
Parameter farmakokinetik Welson dipengaruhi oleh usia, merokok, penggunaan kafein dan penggunaan kontraseptif oral. Dalam keadaan kritikal, terdapat percepatan penyerapan dan pelanggaran penghapusan ubat.
Petunjuk untuk digunakan
Welson disyorkan untuk digunakan dalam gangguan tidur, termasuk yang berkaitan dengan gangguan irama tidur-bangun, termasuk desynchrony.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang yang teruk;
- penyakit autoimun;
- kegagalan hati;
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap mana-mana konstituen Welson.
Oleh kerana kesan terhadap farmakokinetik melatonin pada kegagalan buah pinggang ringan dan sederhana belum dikaji, jika pesakit dengan patologi ini mempunyai patologi ini, maka perlu menggunakan agen adaptogenik dengan berhati-hati.
Welson, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Welson diambil secara lisan. Mereka mesti diambil dengan jumlah cecair yang mencukupi.
Rejimen dos yang disyorkan:
- gangguan tidur, desynchrony: sekali sehari pada dos 3 mg (1 tablet) 30-40 minit sebelum tidur;
- perubahan zon waktu sebagai agen adaptogenik: 1 hari sebelum penerbangan yang dirancang dan kemudian selama 2-5 hari, 3 mg (1 tablet) 30-40 minit sebelum tidur.
Dos harian maksimum Welson tidak boleh melebihi 6 mg.
Kesan sampingan
Kejadian kesan sampingan oleh kelas organ sistemik [skala: (≥ 1/10) - sangat kerap, (dari ≥ 1/100 hingga <1/10) - selalunya, (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100) - jarang, (dari /10 1/10 000 hingga <1/1000) - jarang, (<1/10 000, termasuk mesej individu) - sangat jarang berlaku; mustahil untuk mengira frekuensi berdasarkan data yang ada - dengan frekuensi yang tidak diketahui]:
- sistem limfa dan darah: jarang - trombositopenia, leukopenia;
- sistem imun: dengan kekerapan yang tidak diketahui - reaksi hipersensitiviti;
- lesi parasit dan berjangkit: jarang - herpes zoster;
- sistem saraf: jarang - mengantuk, kelesuan, hiperaktif psikomotor, sakit kepala, migrain, pening; jarang - kualiti tidur yang buruk, gangguan tumpuan dan / atau ingatan, paresthesia, sindrom kaki gelisah, pengsan, kecelaruan;
- sistem kardiovaskular: jarang - hipertensi arteri; jarang - kilat panas, berdebar-debar, angina senaman;
- organ pendengaran, gangguan labirin: jarang - vertigo, vertigo kedudukan;
- organ penglihatan: jarang - peningkatan lakrimasi, penglihatan kabur, penurunan ketajaman penglihatan;
- gangguan mental: jarang - kegelisahan, insomnia, mudah marah, kegelisahan, mimpi yang tidak biasa, kegelisahan, mimpi buruk; jarang - kebangkitan awal pagi, perubahan mood, tangisan, pergolakan, pencerobohan, gejala tekanan, mood rendah, disorientasi, peningkatan libido, kemurungan;
- metabolisme: jarang - hipokalemia, hiponatremia, hipertrigliseridemia;
- saluran pencernaan: jarang - loya, mulut kering, dispepsia, stomatitis ulseratif, sakit perut, termasuk sakit di bahagian atas perut; jarang - hipersekresi air liur, kembung, bau mulut, muntah, ketidakselesaan perut, gangguan / gangguan gastrousus, peningkatan peristalsis, diskinesia perut, glossitis ulseratif, gastritis, stomatitis bulosa, penyakit gastroesofagus;
- sistem hepatobiliari: jarang - hiperbilirubinemia;
- sistem kencing: jarang - proteinuria, glukosuria; jarang - hematuria, poliuria, nokturia;
- sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - sakit pada anggota badan; jarang - kekejangan malam, kekejangan otot, sakit leher, artritis;
- alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - gejala menopaus; jarang - prostatitis, priapism; dengan kekerapan yang tidak diketahui - galaktorea;
- kulit dan lemak subkutan: jarang - berpeluh malam, kulit kering, ruam, dermatitis, gatal (termasuk umum); jarang - eritema, luka kuku, dermatitis tangan, ruam gatal, eksim, ruam umum, psoriasis; dengan kekerapan yang tidak diketahui - pembengkakan lidah dan / atau mukosa mulut, edema Quincke;
- gangguan umum: jarang - sensasi menyakitkan di dada, asthenia; jarang - keletihan, dahaga, kesakitan;
- hasil makmal: jarang - peningkatan berat badan, petunjuk fungsi hati yang tidak normal; jarang - perubahan tahap elektrolit dalam darah, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, penyimpangan dari norma dalam hasil ujian makmal.
Overdosis
Menurut data yang diterbitkan, pengambilan ubat dalam dos harian tidak melebihi 300 mg tidak menyebabkan kesan sampingan yang signifikan secara klinikal. Semasa menggunakan Welson selama beberapa minggu pada dos 3000-6600 mg, gangguan seperti hiperemia, cirit-birit, kekejangan perut, skotoma dan sakit kepala dicatat.
Kehilangan kesedaran dicatat dalam pengambilan Welson dalam dos hingga 1000 mg. Terhadap latar belakang overdosis melatonin, rasa mengantuk mungkin muncul. Dalam keadaan ini, pengambilan gastrik, pengambilan karbon aktif, terapi simptomatik disyorkan.
Pelepasan melatonin selepas pemberian oral tidak dijangka melebihi 12 jam.
arahan khas
Setelah mengambil tablet, anda harus berhati-hati terhadap paparan cahaya terang, kerana yang terakhir dapat melemahkan keberkesanan terapi.
Penggunaan Welson tidak digalakkan untuk orang yang menderita penyakit autoimun, kerana kurangnya data klinikal mengenai rawatan gangguan tidur dengan melatonin dalam kategori pesakit ini.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Ubat adaptogenik menyebabkan rasa mengantuk, oleh itu, semasa tempoh pentadbiran, perlu menahan diri dari memandu kenderaan dan mengendalikan mekanisme lain yang berpotensi berbahaya dan kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Untuk rawatan wanita hamil dan menyusui, tablet Welson tidak boleh digunakan.
Pesakit yang merancang kehamilan perlu ingat bahawa ubat tersebut mempunyai kesan kontraseptif yang lemah.
Penggunaan pediatrik
Welson dikontraindikasikan untuk orang di bawah usia 18 tahun, kerana kekurangan data yang menunjukkan keberkesanan dan keselamatannya pada kanak-kanak dan remaja.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penggunaan melatonin yang berpanjangan tidak menyebabkan pengumpulannya, yang selaras dengan T 1/2 pendek pada manusia. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, terapi ubat dikontraindikasikan; dengan tahap ringan hingga sederhana, Welson harus diambil dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kerana metabolisme Welson berlaku terutamanya di hati, ketika fungsinya terganggu, tahap melatonin endogen meningkat. Pada waktu siang, pada pesakit dengan sirosis hati, kepekatan ubat meningkat dengan ketara.
Rawatan dengan ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua, kadar penyerapan melatonin dapat dikurangkan sebanyak 50%, dan biotransformasinya melambat. Apabila menggunakan dos Welson yang berbeza pada orang tua, nilai C max dan nilai kawasan yang lebih tinggi di bawah kurva kepekatan masa (AUC) dicatatkan, yang menunjukkan penurunan metabolisme pada kumpulan usia ini. Akibatnya, pesakit tua boleh mengambil ubat 1-1,5 jam sebelum tidur.
Interaksi dadah
Melatonin dalam kepekatan yang jauh melebihi tahap terapi menyebabkan isoenzim CYP3A in vitro. Kepentingan klinikal fenomena ini belum dapat ditentukan dengan tepat. Sekiranya tanda-tanda induksi muncul, mungkin perlu mengurangkan dos dana yang diterima secara serentak dengannya.
Reaksi interaksi mungkin dilakukan dengan penggunaan gabungan melatonin dengan ubat berikut (kombinasi memerlukan penjagaan khas):
- cimetidine (perencat isoenzim CYP2D): meningkatkan kandungan plasma melatonin dalam darah;
- 5- dan 8-methoxypsoralen: kepekatan melatonin dalam darah meningkat akibat penghambatan metabolisme;
- perencat isoenzim CYPA2, termasuk quinolones: peningkatan pendedahan melatonin;
- ejen yang mengandungi estrogen: kepekatan plasma melatonin meningkat kerana penghambatan proses metabolik dengan penyertaan isoenzim CYP1A1 dan CYP1A2;
- rifampisin, karbamazepin dan pemicu isoenzim CYP1A2 yang lain: tahap plasma Welson menurun;
- fluvoxamine: kandungan melatonin dalam darah meningkat dengan ketara (nilai AUC dan C max meningkat masing-masing 17 dan 12 kali), kerana penghambatan biotransformasinya oleh isoenzim CYP1A2 dan CYP2C19; anda mahu mengelakkan gabungan ini;
- nikotin: penurunan kepekatan melatonin pada perokok adalah mungkin disebabkan oleh induksi isoenzim CYP1A2;
- etanol: Keberkesanan Welson semakin lemah;
- imipramine + thioridazine: perasaan tenang dapat meningkat, kesukaran dalam melaksanakan beberapa tugas berbanding dengan monoterapi imipramine dapat dicatat, serta risiko peningkatan perasaan keruh di kepala jika dibandingkan dengan penggunaan thioridazine sahaja;
- zolpidem, zaleplon, zopiclone dan hypnotics benzodiazepine dan non-benzodiazepine lain: kesan sedatif bahan-bahan ini dipertingkatkan; penggunaan gabungan boleh mencetuskan gangguan ingatan, perhatian dan koordinasi yang progresif jika dibandingkan dengan monoterapi zolpidem.
Terdapat sebilangan besar penerbitan mengenai kesan ubat berikut pada rembesan melatonin endogen: antidepresan, agonis / antagonis reseptor opioid dan adrenergik, benzodiazepin, perencat prostaglandin, triptofan, etanol. Pengaruh bersama ubat ini terhadap dinamika dan kinetik melatonin belum dikaji.
Analog
Analogi Welson adalah Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Dikehendaki menyimpan ubat di tempat yang dilindungi dari cahaya, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Terdapat tanpa preskripsi.
Ulasan mengenai Welson
Ulasan mengenai Welson yang terdapat di laman web khusus kebanyakannya positif. Pesakit memperhatikan bahawa ubat itu mendorong tidur lebih cepat, berehat, menenangkan dan dengan cepat memberikan tidur yang sihat. Ia tidak menyebabkan kelambatan pagi, keletihan dan kelemahan. Welson juga telah membuktikan dirinya sebagai adaptogen sekiranya jet lag.
Kadang-kadang ada keluhan mengenai kos Welson yang agak tinggi, tetapi pada masa yang sama, tablet dari satu bungkusan cukup untuk jangka masa yang panjang, dan jangka hayatnya panjang. Kekurangannya merangkumi sebilangan besar kemungkinan kesan yang tidak diingini, banyak yang menunjukkan kerapnya pengambilan ubat di farmasi.
Harga untuk Welson di farmasi
Harga Welson dalam bentuk tablet bersalut filem boleh sebungkus yang mengandungi 30 pcs. - 430-450 rubel.
Welson: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Welson 3 mg 30 pcs. 385 RUB Beli |
|
Tablet Welson p.o. 3mg 30 biji. 452 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
