Pravastatin
Pravastatin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Pravastatin
Kod ATX: C10AA03
Bahan aktif: pravastatin (Pravastatin)
Pengilang: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-28-11
Pravastatin adalah agen hipolipidemik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: silinder rata, dengan chamfer, hampir putih atau putih (10 keping dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 2, 3, 5 atau 10 bungkus dan arahan penggunaan Pravastatin).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: natrium pravastatin - 10 atau 20 mg;
- komponen tambahan: gula susu, pati kentang, kalsium stearat, magnesium oksida, aerosil, Kollidon CL-M atau Kollidon CL.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Pravastatin tergolong dalam kelas statin - perencat 3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzim A-reduktase (HMG-CoA reduktase), yang merupakan enzim utama biosintesis kolesterol endogen (CS), penekanan terbalik aktiviti yang menyebabkan penghambatan pengeluaran Chc pada tahap asid mevalonik dan penurunan sederhana pada tahap intraselularnya.
Pravastatin memberikan peningkatan kompensasi dalam jumlah reseptor lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) pada permukaan sel, peningkatan katabolisme LDL-C yang dihasilkan melalui reseptor, dan menyokong peningkatan perkumuhan LDL, yang terletak di aliran darah. Ia menghalang sintesis lipoprotein berketumpatan rendah (VLDL), yang merupakan pendahulu LDL, dari hati. Sedikit meningkatkan tahap plasma lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL), yang menunjukkan sifat antiatherogenik, mengurangkan tahap kolesterol total dan trigliserida (TG).
Kegiatan penghambatan paling ketara pada tisu di mana Xc dihasilkan pada kadar tertinggi, misalnya, di hati dan ileum, kerana selektiviti tisu wujud dalam pravastatin. Kerana ini, tidak seperti penghambat reduktase HMG-CoA lain, agen penurun lipid ini mempunyai kesan yang lebih rendah terhadap pengeluaran Xc pada tisu lain.
Farmakokinetik
Penyerapan cepat adalah ciri pravastatin (30-54% daripada dos yang diambil). Ketersediaan hayati adalah 15-20% (sebagai akibat dari kesan pertama melalui hati). Pentadbiran oral 1 jam sebelum makan atau pada waktu yang sama dengan makanan mengurangkan aktiviti spesifik dan ketersediaan bio sistemik ubat. Tahap plasma dalam darah berkadar langsung dengan dos yang diberikan. Kepekatan maksimum (C max) dalam plasma diperhatikan 1-2 jam selepas pemberian. Bahan ini mengikat protein plasma darah sebanyak 50%, ia dikesan dalam susu ibu.
Pravastatin dimetabolisme dalam beberapa cara: isomerisasi kepada 6-epipravastatin dan 3-hidroksi isomer; hidroksilasi cincin enzimatik dan pengoksidaan selanjutnya kepada keton; pengoksidaan hujung eter atau karboksil rantai; konjugasi. Produk metabolik utama adalah 3-hidroksi isomer, yang berbeza dalam aktiviti tertentu, yang boleh berkisar antara 1/14 hingga 1/10 dari aktiviti awal. Separuh hayat (T 1/2) bervariasi dari 1,3 hingga 2,7 jam, ubat ini dikeluarkan melalui usus - 70% dan oleh buah pinggang - 20%.
Hingga 47% dari jumlah pelepasan diambil kira oleh perkumuhan ginjal, dan selebihnya 53% - melalui perkumuhan melalui saluran kencing ekstrarenal lain, perkumuhan dengan hempedu, dan biotransformasi. Sebagai hasil daripada adanya dua cara penghapusan, peningkatan kompensasi dalam perkumuhan salah satunya adalah mungkin jika yang lain terganggu. Pada masa yang sama, dengan latar belakang kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik, terdapat risiko pengumpulan bahan asas dan metabolitnya.
Petunjuk untuk digunakan
- hiperkolesterolemia - hiperlipidemia primer jenis IIa dan IIb, kecuali homozigot keluarga (dengan latar belakang peningkatan risiko mengembangkan aterosklerosis koronari sekiranya terapi diet tidak berkesan);
- hiperkolesterolemia primer dalam kombinasi dengan hipertrigliseridemia.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit akut atau pemburukan kerosakan hati kronik;
- perubahan berterusan dalam ujian fungsi hati yang tidak diketahui asal;
- kegagalan hati;
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen Pravastatin.
Relatif (gunakan ubat dengan berhati-hati):
- sejarah penyakit hati;
- tempoh selepas pemindahan organ;
- terapi imunosupresif dan kegagalan buah pinggang;
- alkoholisme.
Pravastatin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Pravastatin bertujuan untuk pentadbiran oral. Ubat ini diambil sekali sehari sebelum tidur, tanpa mengira dietnya.
Dos yang disyorkan: Dos awal ialah 10-20 mg. Dengan peningkatan ketara dalam kandungan plasma Xc dalam darah (lebih dari 300 mg / dl), dos awal meningkat menjadi 40 mg.
Perkembangan kesan terapeutik maksimum dicatatkan dalam masa 4 minggu dari awal kursus. Dalam tempoh ini, dengan mempertimbangkan dinamika lipid plasma, adalah mungkin untuk menyesuaikan dosnya.
Pesakit yang menerima siklosporin dalam kombinasi dengan imunosupresan lain pada masa yang sama, perjalanan rawatan harus dimulakan dengan dos 10 mg, diikuti dengan peningkatan secara beransur-ansur. Dos harian maksimum Pravastatin ialah 20 mg.
Sebelum dan semasa terapi, diet standard harus diikuti untuk menurunkan kadar kolesterol plasma.
Kesan sampingan
- sistem imun: gatal-gatal, ruam kulit, sindrom seperti lupus, vaskulitis, purpura, dermatomyositis, angioedema, kejutan anaphylactic, eritema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell);
- sistem saraf: sakit kepala, pening; pergerakan mata yang tidak disengajakan, rasa terganggu dan paresis saraf muka kerana disfungsi saraf kranial; kegelisahan, gegaran, insomnia (jarang), paresthesia, polyneuropathy periferal, amnesia, kemurungan;
- organ hematopoietik: eosinofilia, trombositopenia, anemia hemolitik, leukopenia;
- organ deria: perkembangan katarak, oftalmoplegia;
- kulit dan tisu subkutan: kulit kering dan membran mukus, depigmentasi kulit, alopecia, fotosensitiviti;
- sistem pencernaan: penurunan selera makan, loya, gastralgia, kembung perut, cirit-birit atau sembelit, hiperbilirubinemia, peningkatan aktiviti transaminase hepatik (2-3 kali dibandingkan dengan norma) dan alkali fosfatase (ALP), hipercreatininemia 3 kali lebih tinggi daripada had atas norma (UHN); kes terpencil - hepatitis (termasuk kolestatik kronik dan aktif), hati berlemak, hepatoma, sirosis atau nekrosis hati, pankreatitis akut;
- parameter makmal: peningkatan aktiviti kreatin fosfokinase (CPK), myoglobinuria;
- sistem genitouriner: jarang - penurunan libido dan potensi;
- sistem muskuloskeletal: myositis, myalgia, myopathy, rhabdomyolysis;
- tindak balas lain: berdebar-debar, ginekomastia, kegagalan pernafasan, kegagalan buah pinggang (kerana rhabdomyolysis).
Overdosis
Gejala overdosis pravastatin boleh berubah dalam ujian darah biokimia. Dalam kes ini, terapi paliatif disyorkan.
arahan khas
Sebelum memulakan terapi, diperlukan untuk mengecualikan hiperkolesterolemia sekunder, terutama dengan latar belakang diabetes mellitus, disproteinemia, hipotiroidisme, dan sindrom nefrotik.
Semasa rawatan, tahap transaminase dalam serum darah harus dipantau. Sekiranya peningkatan aktiviti enzim hepatik yang stabil 3 kali lebih tinggi daripada VGN direkodkan, Pravastatin harus dihentikan.
Sekiranya myalgia, kelemahan otot dan / atau peningkatan ketara dalam CPK berkembang semasa rawatan, kemungkinan miopati harus dipertimbangkan. Apabila diagnosis disahkan, diperlukan untuk membatalkan terapi.
Orang yang menjalani terapi dengan ubat imunosupresif (siklosporin) memerlukan pemantauan wajib terhadap kepekatan CPK plasma dan gejala rhabdomyolysis.
Sekiranya anda terlepas dos Pravastatin semasa, anda mesti mengambilnya secepat mungkin. Sekiranya tiba masanya untuk mengambil dos berikutnya, anda tidak boleh menggandakan dos untuk mengimbangi dos yang tidak dijawab.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung, pengambilan tablet Pravastatin adalah kontraindikasi.
Sekiranya terapi ubat diperlukan semasa penyusuan, masalah memindahkan anak ke makanan buatan harus diselesaikan.
Penggunaan pediatrik
Kerana fakta bahawa pada kanak-kanak dan remaja keselamatan dan keberkesanan rawatan ubat belum ditentukan, penggunaannya pada pesakit di bawah 18 tahun adalah kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos awal Pravastatin tidak boleh melebihi 10 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat penyakit hati pada fasa akut atau peningkatan kerosakan hati kronik, peningkatan berterusan dalam aktiviti transaminase hepatik yang tidak diketahui asal, kegagalan hati, terapi Pravastatin dikontraindikasikan.
Pesakit dengan sejarah penyakit hati harus menggunakan ubat dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit lanjut usia disarankan untuk memulakan rawatan dengan agen penurun lipid dalam dos harian 10 mg, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi dos paling berkesan 20 mg.
Interaksi dadah
- antikoagulan tidak langsung: kesan dana ini meningkat dan ancaman pendarahan bertambah teruk;
- ubat antihipertensi, diuretik, ubat digitalis, penyekat saluran kalsium perlahan, perencat enzim penukar angiotensin (perencat ACE), penyekat β, nitrat: penggunaan gabungan ubat ini dengan pravastatin dibenarkan;
- asid asetilalisilik, probucol, antasid, gemfibrozil, cimetidine, asid nikotinik: tidak ada perubahan dalam ketersediaan bio agen ini;
- resin pertukaran anion (colestipol, colestyramine): kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) agen ini menurun; disyorkan untuk mengambil pravastatin 1 jam sebelum atau 4 jam selepas menggunakan ubat ini;
- gemfibrozil: peningkatan kepekatan plasma CPK dicatatkan dan ancaman reaksi yang tidak diingini dari sistem lokomotor bertambah buruk;
- eritromisin, siklosporin, fibrat, asid nikotinik: ancaman miopati semakin meningkat.
Analog
Analog Pravastatin adalah Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya dan kelembapan, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Pravastatin
Pada forum khusus pada masa ini tidak ada ulasan mengenai Pravastatin, yang ditinggalkan oleh pesakit dan pakar, yang memungkinkan untuk menilai secara objektif keberkesanan dan kekurangan agen penurun lipid ini.
Harga untuk Pravastatin di farmasi
Tidak ada data yang tepat mengenai harga Pravastatin, kerana ubat tersebut saat ini tidak tersedia di rangkaian farmasi.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
