Onglisa - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Onglisa

Ongliza: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Penggunaan pada orang tua
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Onglyza

Kod ATX: A10BH03

Bahan aktif: Saxagliptin (Saxagliptin)

Pengeluar: Syarikat Bristol-Myers Squibb (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-24-10

Harga di farmasi: dari 1666 rubel.

Beli

Onglisa adalah ubat dengan tindakan hipoglikemik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk pelepasan dos Ongliza - tablet, dilapisi filem: bulat, biconvex, prasasti digunakan dengan pewarna biru; 2.5 mg setiap satu - dari warna kuning muda hingga pucat, di satu sisi tulisan "2.5", di sisi lain - "4214"; 5 mg - merah jambu, di satu sisi tulisan "5", di sisi lain - "4215" (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: saxagliptin (dalam bentuk saxagliptin hidroklorida) - 2,5 atau 5 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat - 99 mg; selulosa mikrokristalin - 90 mg; natrium croscarmellose - 10 mg; magnesium stearat - 1 mg; Larutan asid hidroklorik 1M - dalam kuantiti yang mencukupi;
• shell: Opadry II putih (polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 25%; makrogol - 20.2%; talc - 14.8%) - 26 mg; Opadry II kuning (untuk tablet 2.5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 24.25%; makrogol - 20.2%; talc - 14.8%; pewarna besi oksida kuning (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II merah jambu (untuk tablet 5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 24.25%; makrogol - 20.2%; talc - 14.8%; zat besi pewarna oksida merah (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• dakwat: Opacode biru - (45% shellac dalam etil alkohol - 55.4%; FD&C Blue # 2 / pigmen aluminium indigo carmine - 16%; n-butil alkohol - 15%; propilena glikol - 10.5%; isopropil alkohol - 3%; 28% ammonium hidroksida - 0.1%) - dalam kuantiti yang mencukupi.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Saxagliptin adalah perencat yang berpotensi selektif, berbalik, kompetitif untuk dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Pada diabetes mellitus jenis 2, pengambilannya membawa kepada penekanan aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam. Selepas pengambilan glukosa, penghambatan DPP-4 membawa kepada peningkatan 2-3 kali lipat dalam kepekatan polipeptida insulinotropik (GIP) dan glukagon seperti peptida-1 (GLP-1), peningkatan tindak balas bergantung kepada glukosa sel beta dan penurunan kepekatan glukagon, yang menyebabkan peningkatan kepekatan C-peptida dan insulin.

Penurunan pelepasan glukagon dari sel alpha pankreas dan pelepasan insulin oleh sel beta pankreas membawa kepada penurunan glikemia pasca kelahiran dan puasa.

Hasil daripada kajian terkawal plasebo, didapati bahawa pengambilan Onglisa mengalami peningkatan yang signifikan secara statistik dalam glukosa plasma darah puasa (FPG), hemoglobin glikosilasi (HbA _1c) dan glukosa pasca-makanan (PPG) dalam plasma darah dibandingkan dengan kawalan.

Pesakit yang gagal mencapai tahap glisemik sasaran semasa mengambil saxagliptin sebagai monoterapi juga diberi metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide. Semasa mengambil 5 mg saxagliptin, penurunan HbA _1c dicatat setelah 4 minggu, HPN - setelah 2 minggu. Pesakit yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, thiazolidinediones, atau glibenclamide mengalami penurunan prestasi yang serupa.

Semasa mengambil Onglisa, tidak ada kenaikan berat badan. Kesan saxagliptin pada profil lipid serupa dengan plasebo.

Farmakokinetik

Pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit diabetes mellitus jenis 2, parameter farmakokinetik saxagliptin dan metabolit utamanya diperhatikan.

Bahan ini cepat diserap selepas pemberian oral semasa perut kosong. Pencapaian C _max (kepekatan maksimum zat) saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma berlaku masing-masing dalam 2 jam dan 4 jam. Dengan peningkatan dos, terdapat peningkatan berkadar C _max dan AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) kedua-dua bahan dan metabolit utamanya. Selepas dos tunggal 5 mg saxagliptin pada sukarelawan yang sihat, nilai rata-rata C _max saxagliptin dan metabolit utamanya dalam plasma adalah 24 ng / ml dan 47 ng / ml, nilai AUC masing-masing adalah 78 ng × h / ml dan 214 ng × h / ml.

Tempoh purata T _1/2 akhir (separuh hayat) saxagliptin dan metabolit utamanya adalah masing-masing 2.5 jam dan 3.1 jam, nilai purata penghambatan DPP-4 plasma T _1/2 adalah 26.9 jam. 4 dalam plasma sekurang-kurangnya 24 jam setelah mengambil saxagliptin dikaitkan dengan pertaliannya yang tinggi untuk DPP-4 dan pengikatan jangka panjang terhadapnya. Pengumpulan zat dan metabolit utamanya yang ketara dalam jangka masa yang panjang dengan kekerapan 1 kali sehari tidak diperhatikan. Ketergantungan pelepasan saxagliptin dan metabolit utamanya pada dos harian dan tempoh terapi ketika mengambil ubat sekali sehari dalam julat dos 2.5-400 mg selama 14 hari tidak dinyatakan.

Selepas pemberian oral, sekurang-kurangnya 75% daripada dos yang diambil diserap. Pengambilan makanan tidak banyak mempengaruhi farmakokinetik saxagliptin. Makanan dengan kandungan lemak tinggi tidak mempengaruhi C _max zat tersebut, namun nilai AUC meningkat sebanyak 27% dibandingkan dengan puasa. Semasa mengambil ubat dengan makanan, dibandingkan dengan mengambil ketika perut kosong, masa untuk mencapai C _max meningkat sekitar 30 minit. Perubahan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Saxagliptin dan metabolit utamanya hanya sedikit mengikat protein serum. Dalam hal ini, dapat diasumsikan bahawa dengan perubahan komposisi protein dalam serum darah, yang diperhatikan pada kegagalan buah pinggang atau hati, pengedaran saxagliptin tidak akan mengalami perubahan yang ketara.

Bahan ini dimetabolisme terutamanya dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Dalam kes ini, metabolit aktif utama terbentuk, kesan penghambatannya yang berkaitan dengan DPP-4 adalah 2 kali lebih lemah daripada saxagliptin.

Saxagliptin diekskresikan dalam hempedu dan air kencing. Purata pelepasan ginjal bahan adalah kira-kira 230 ml / min, nilai rata-rata penapisan glomerular adalah kira-kira 120 ml / min. Pelepasan ginjal untuk metabolit utama setanding dengan kadar penapisan glomerular rata-rata.

Nilai AUC saxagliptin dan metabolit utamanya pada kegagalan buah pinggang ringan adalah 1.2 dan 1.7 kali lebih tinggi, masing-masing, berbanding pesakit dengan fungsi ginjal yang utuh. Peningkatan nilai AUC ini tidak signifikan secara klinikal, dan penyesuaian dos tidak boleh dilakukan.

Pada kegagalan buah pinggang sederhana / teruk, serta pada pesakit yang menjalani hemodialisis, nilai AUC zat dan metabolit utamanya masing-masing 2.1 dan 4.5 kali lebih tinggi. Sehubungan dengan itu, dos harian bagi kumpulan pesakit ini tidak boleh melebihi 2.5 mg setiap dos. Dengan fungsi hati yang terganggu, perubahan klinikal yang signifikan dalam parameter farmakokinetik Saxagliptin tidak dikenal pasti dan, oleh itu, tidak ada keperluan untuk penyesuaian dos.

Perbezaan klinikal yang signifikan dalam parameter farmakokinetik Saxagliptin pada pesakit berusia 65-80 tahun berbanding dengan pesakit yang lebih muda tidak dikenal pasti. Walaupun fakta bahawa penyesuaian dos tidak diperlukan pada kumpulan pesakit ini, perlu mempertimbangkan kemungkinan tinggi penurunan fungsi ginjal.

Petunjuk untuk digunakan

Onglisa diresepkan untuk rawatan diabetes jenis 2 sebagai tambahan untuk bersenam dan diet untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh diberikan seperti berikut:

• monoterapi;
• memulakan terapi kombinasi dengan metformin;
• selain monoterapi dengan thiazolidinediones, metformin, sulfonylurea derivatif dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi semasa rawatan tersebut.

Kontraindikasi

Mutlak:

• diabetes mellitus jenis 1;
• ketoasidosis diabetes;
• intoleransi galaktosa kongenital, gangguan penyerapan galaktosa dan kekurangan glukosa dan laktase;
• penggunaan gabungan dengan insulin;
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap mana-mana komponen ubat.

Relatif (Ongliza ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• gangguan buah pinggang sederhana / teruk;
• penggunaan gabungan dengan derivatif sulfonylurea;
• usia tua.

Arahan penggunaan Ongliza: kaedah dan dos

Ongliza diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Dos yang disyorkan adalah 5 mg dalam 1 dos.

Semasa menjalankan terapi kombinasi, Onglisa digunakan dengan metformin, derivatif sulfonylurea atau thiazolidinediones.

Semasa memulakan terapi kombinasi dengan metformin, dos harian awalnya adalah 500 mg. Sekiranya tindak balas tidak mencukupi, ia dapat ditingkatkan.

Sekiranya dos Ongliza terlewat, ia harus diambil secepat mungkin, tetapi dos berganda tidak boleh diambil dalam 24 jam.

Dos harian bagi pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin ≤ 50 ml / min), dan juga untuk pesakit yang menjalani hemodialisis, adalah 2.5 mg dalam 1 dos. Ongliza harus diambil selepas akhir sesi hemodialisis. Penggunaan ubat ini pada pesakit dialisis peritoneal belum dipelajari. Dianjurkan untuk menilai fungsi ginjal sebelum / semasa terapi.

Dos harian Onglyza yang disyorkan dalam kombinasi dengan indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin dan perencat kuat lain CYP 3A4 / 5 adalah 2.5 mg dalam 1 dos.

Kesan sampingan

Kemungkinan tindak balas buruk semasa monoterapi dan penambahan Onglisa ke terapi dengan metformin, glibenclamide atau thiazolidinedione (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01 % - jarang):

• sistem saraf: kerap - sakit kepala;
• sistem pencernaan: sering - muntah;
• jangkitan dan pencerobohan: sering - jangkitan saluran pernafasan dan saluran atas, sinusitis, gastroenteritis

Reaksi hipersensitiviti dicatat pada 1.5% kes. Mereka dinilai tidak mengancam nyawa dan tidak memerlukan rawatan di hospital.

Dalam kajian penggunaan gabungan Onglisa dengan thiazolidinediones, perkembangan edema periferal diperhatikan. Mereka lemah atau dinyatakan sederhana dan tidak memerlukan penghentian terapi. Kes sakit kepala dan nasofaringitis sering dilaporkan dengan terapi kombinasi awal dengan metformin.

Semasa kajian pasca pendaftaran, gangguan berikut dicatatkan: reaksi hipersensitiviti (termasuk anafilaksis, angioedema, urtikaria dan ruam) dan pankreatitis akut.

Overdosis

Gejala keracunan dengan penggunaan Ongliza yang berpanjangan dalam dos hingga 80 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan belum dijelaskan.

Sekiranya berlaku overdosis, terapi simptomatik ditunjukkan. Saxagliptin dan metabolit utamanya dapat dikeluarkan dari tubuh dengan hemodialisis (kadar penghapusan: 23% daripada dos dalam 4 jam).

arahan khas

Penggunaan gabungan dengan insulin, serta pengambilan Onglyza sebagai sebahagian daripada terapi tiga (metformin dan thiazolidinediones atau metformin dan derivatif sulfonylurea) belum dipelajari.

Sebelum memulakan rawatan / secara berkala semasa terapi pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal, disarankan untuk menilai fungsi ginjal.

Oleh kerana derivatif sulfonylurea dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia, bila digabungkan dengan Onglisa, untuk mengurangi risiko terkena gangguan ini, disarankan untuk mengurangi dosis turunan sulfonylurea.

Ongliza tidak boleh diresepkan kepada pesakit dengan riwayat reaksi hipersensitiviti yang serius ketika menggunakan perencat DPP-4 yang lain.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa memandu kenderaan, pesakit harus mengambil kira bahawa mengambil Onglisa boleh menyebabkan pening.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, Ongliza tidak diresepkan kepada wanita hamil dan menyusui, kerana kesan ubat tersebut pada tubuh wanita dan janin / anak belum dipelajari.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit di bawah usia 18 tahun, ubat tersebut tidak diresepkan (kesan Onglisa dalam kumpulan pesakit ini belum dikaji).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (pelepasan kreatinin <50 ml / min), serta pada pesakit yang menjalani hemodialisis, Onglisa diresepkan dengan berhati-hati dalam penurunan dos.

Gunakan pada orang tua

Terapi pada pesakit tua memerlukan berhati-hati, yang berkaitan dengan peningkatan risiko gangguan fungsi ginjal.

Interaksi dadah

Sebagai hasil analisis data dari ujian klinikal, dapat diasumsikan bahawa risiko interaksi Ongliza yang signifikan secara klinikal dengan ubat / bahan lain dalam penggunaan gabungannya dapat diabaikan.

Rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, dexamethasone, phenytoin dan inducer lain dari CYP 3A4 / 5 isoenzim mengurangkan kepekatan plasma saxagliptin dan meningkatkan kepekatan metabolit utamanya.

Analog

Analog Ongliza adalah: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Onglize

Menurut ulasan, Onglisa adalah ubat berkesan yang membolehkan anda mengawal tahap glukosa dengan berkesan pada diabetes jenis 2. Rejimen dos yang sesuai dan perkembangan tindak balas buruk yang jarang berlaku. Hasil terapi harus dinilai tidak lebih awal setelah 2-4 minggu kemasukan. Kelemahan biasanya menunjukkan kos ubat yang tinggi.

Harga untuk Ongliza di farmasi

Harga anggaran untuk Ongliza (dalam paket 30 tablet 5 mg) adalah 1,752–2039 rubel.

Onglisa: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Onglisa 5 mg 30 pcs. 1666 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!