Estrolet - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Estrolet

Estrolet: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Estrolet

Kod ATX: L02BG04

Bahan aktif: letrozole (Letrozole)

Pengilang: LLC "Nativa" (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07

Harga di farmasi: dari 901 rubel.

Beli

Estrolet adalah ubat antineoplastik, penghambat sintesis estrogen.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: kuning, bulat, biconvex, inti putih (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3, 6, 9 atau 10 bungkus, 10, 30, 60, 90 atau 100 pcs. Dalam botol polimer, dalam kotak kadbod 1 botol; setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Estrolet).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: letrozole - 2.5 mg;
• komponen tambahan: magnesium aluminometasilicate, sodium croscarmellose, colloidal silikon dioksida, magnesium stearate, ludipress (lactose monohydrate, povidone, crospovidone);
• komposisi cangkerang filem: Opadray II kuning 85F32733 (polivinil alkohol, makrogol 3350, titanium dioksida, oksida besi kuning, talc).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Estrolet adalah ubat antineoplastik yang menghalang sintesis estrogen, mekanisme tindakannya disebabkan oleh sifat bahan aktifnya - letrozole.

Letrozole secara selektif menghalang enzim sintesis estrogen, aromatase, dengan pengikatan kompetitif yang sangat spesifik terhadap him sitokrom P ₄₅₀, yang merupakan subunit aromatase. Hasil daripada tindakan antiestrogenik letrozole, penyekat sintesis estrogen diperhatikan pada tisu periferal dan tumor.

Pembentukan estrogen dalam tempoh pascamenopause berlaku terutamanya dengan penyertaan enzim aromatase, yang mengubah androstenedione, testosteron dan androgen lain yang disintesis dalam kelenjar adrenal menjadi estrone dan estradiol. Pengambilan letrozole secara berkala pada dos hingga 5 mg menyebabkan penurunan kepekatan plasma estradiol, estrone dan estrone sulfat sebanyak 75-95% dari tahap awal. Penindasan sintesis estrogen berterusan sepanjang tempoh rawatan.

Penggunaan Estrolet dalam pelbagai dos terapi tidak mengganggu sintesis hormon steroid pada kelenjar adrenal. Tidak ada pelanggaran sintesis aldosteron atau kortisol semasa ujian dengan hormon adrenokortikotropik (ACTH). Tidak memerlukan preskripsi tambahan mineralokortikoid dan glukokortikoid.

Penyekat biosintesis estrogen tidak menyebabkan pengumpulan androgen, yang merupakan prekursor estrogen. Selain itu, tidak ada perubahan fungsi kelenjar tiroid dan profil lipid, pelanggaran tahap hormon luteinisasi dan perangsang folikel dalam plasma darah, peningkatan frekuensi strok dan infark miokard.

Estrolet tidak banyak mempengaruhi peningkatan kejadian osteoporosis, tetapi kejadian patah tulang setanding dengan yang berlaku pada orang yang sihat pada usia yang sama.

Penggunaan letrozole sebagai terapi tambahan untuk peringkat awal barah payudara membantu mengurangkan risiko kambuh, mengurangkan kemungkinan terkena tumor sekunder, dan meningkatkan kelangsungan hidup bebas penyakit selama 5 tahun. Dengan terapi adjuvan yang berpanjangan dengan letrozole, risiko berulang berkurang sebanyak 42%.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, letrozole cepat diserap dari saluran gastrousus. Purata ketersediaan bio adalah 99.9%. Dengan pengambilan makanan secara serentak, kadar penyerapan sedikit berkurang. Kepekatan maksimum (C _max) letrozole dalam darah ketika mengambil tablet semasa perut kosong dicapai setelah 1 jam dan rata-rata 129 nmol / l, apabila diambil bersama makanan - setelah 2 jam (rata-rata 98,7 nmol / l). Perlu diingatkan bahawa tahap penyerapan letrozole tidak berubah.

Estrolet boleh diambil tanpa mengira pengambilan makanan, kerana sedikit perubahan dalam kadar penyerapan tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Pengikatan protein plasma (terutamanya albumin) kira-kira 60%. Tahap letrozole dalam eritrosit mencapai 80% kepekatan dalam plasma darah. Isipadu pengedaran letrozole pada keseimbangan kira-kira 1,87 L / kg. Kepekatan keseimbangan dicapai dalam 14-42 hari dengan pengambilan harian 2.5 mg.

Farmakokinetik bahan aktif Estrolet tidak linier, dengan penggunaan yang berpanjangan, pengumpulan tidak diperhatikan.

Letrozole dimetabolisme terutamanya oleh tindakan isoenzim CYP3A4 dan CYP2A6 sitokrom P ₄₅₀ dengan pembentukan sebatian karbinol yang tidak aktif.

Perkumuhan dalam bentuk metabolit berlaku terutamanya melalui buah pinggang dan sebahagian kecilnya melalui usus. Separuh hayat terakhir (T _1/2) adalah 48 jam.

Parameter farmakokinetik letrozole pada pesakit dari kumpulan umur yang berbeza atau dalam kegagalan buah pinggang tidak berubah.

Dengan tahap kegagalan hati rata-rata (keparahan B pada skala Child-Pugh), nilai purata kepekatan (AUC) meningkat sedikit, kekal dalam julat yang boleh diterima. Dalam disfungsi hati yang teruk (keparahan C pada skala Child-Pugh), terdapat peningkatan AUC sebanyak 95%, dan T _1/2 sebanyak 187%. Tetapi, kerana toleransi Estrolet dosis tinggi (hingga 10 mg sehari), tidak perlu mengubah dos terapeutik letrozole dalam kes ini.

Petunjuk untuk digunakan

• peringkat awal barah payudara invasif (dengan syarat sel mempunyai reseptor hormon) pada wanita pascamenopause - sebagai terapi tambahan;
• kanser payudara invasif peringkat awal pada wanita pascamenopause setelah selesai terapi tamoxifen adjuvant standard 5 tahun;
• bentuk barah payudara yang bergantung pada hormon biasa pada wanita pascamenopause - sebagai terapi lini pertama;
• bentuk barah payudara yang bergantung pada hormon yang biasa dengan perkembangan penyakit atau perkembangan kambuh selepas terapi antestrogen sebelumnya pada wanita pascamenopause, termasuk yang disebabkan secara artifisial.

Kontraindikasi

Mutlak:

• ciri status endokrin pada masa pembiakan;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati, tablet Estrolet harus digunakan untuk kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / min, kegagalan hati yang teruk (keparahan C pada skala Child-Pugh), kekurangan laktase, intoleransi laktosa, sindrom penyerapan glukosa-galaktosa, terapi ubat bersamaan agen dengan indeks terapi rendah.

Estrolet, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Estrolet diambil secara lisan, tanpa mengira makanannya.

Dos yang disyorkan: 1 pc. (Dengan 2.5 mg) sekali sehari untuk jangka masa yang panjang. Tempoh kursus apabila ubat diresepkan sebagai terapi tambahan adalah sehingga 5 tahun.

Penggunaan Estrolet harus dihentikan apabila tanda-tanda perkembangan penyakit muncul.

Untuk rawatan pesakit pada usia tua, dengan kegagalan hati atau gagal ginjal dengan CC lebih dari 10 ml / min, penyesuaian dos tidak diperlukan. Tetapi pelantikan Estrolet kepada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk (keparahan C pada skala Child-Pugh) memerlukan pemantauan berterusan terhadap keadaan wanita.

Kesan sampingan

• dari sistem muskuloskeletal: sangat kerap - arthralgia; kerap - patah tulang, osteoporosis, myalgia, sakit tulang; jarang - artritis; kekerapan tidak dijumpai - sindrom jari gertakan
• dari sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual, muntah, cirit-birit, sembelit; jarang - mulut kering, stomatitis, sakit perut, peningkatan aktiviti enzim hati: alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (ACT); sangat jarang - hepatitis;
• reaksi dermatologi: sering - peningkatan berpeluh, alopecia, ruam seperti psoriasis, eritematosa, makulopapular dan / atau ruam kulit vesikular; jarang - urtikaria, pruritus, kulit kering; jarang sekali - angioedema, nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson, reaksi anafilaksis;
• dari sistem saraf: sering - pening, sakit kepala, kemurungan; jarang - gangguan rasa, mengantuk, mudah marah, gangguan ingatan, kegelisahan, kegelisahan, insomnia, disestesia, hipestesia, paresthesia, sindrom karpal terowong, episod kemalangan serebrovaskular;
• dari sistem limfa dan darah: jarang - leukopenia;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah (BP), takikardia, berdebar-debar, penyakit jantung iskemia (kegagalan jantung, angina pectoris, infark miokard), tromboemboli, tromboflebitis kedua-dua vena dangkal dan dalam; jarang - trombosis arteri, embolisme paru, strok;
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - batuk, sesak nafas;
• dari sistem kencing: jarang - jangkitan saluran kencing, peningkatan kencing;
• dari kemaluan dan kelenjar susu: jarang - kekeringan faraj, keputihan, pendarahan faraj, sakit pada kelenjar susu;
• pada bahagian organ penglihatan: jarang - kerengsaan mata, katarak, penglihatan kabur;
• yang lain: sangat kerap - memerah muka dan / atau badan, kilat panas; sering - asthenia, peningkatan keletihan, anoreksia, edema periferal, malaise, peningkatan selera makan, kenaikan berat badan, hiperkolesterolemia; jarang - dahaga, kekeringan membran mukus, penurunan berat badan, hipertermia (pyrexia), sakit pada fokus tumor, edema umum.

Overdosis

Gejala overdosis Estrolet belum diketahui.

Rawatan: tidak ada kaedah rawatan khusus untuk overdosis. Pengambilan terapi simptomatik dan sokongan disyorkan. Yang ditunjukkan ialah penggunaan hemodialisis untuk membuang letrozole dari plasma.

arahan khas

Kesan sampingan Estrolet biasanya dikaitkan dengan penekanan sintesis estrogen dan keparahan ringan hingga sederhana.

Rawatan dengan letrozole harus disertai dengan pemantauan kepadatan tulang, dan dalam kekurangan hati yang teruk (keparahan C pada skala Child-Pugh) - penentuan konsentrasi kolesterol darah secara berkala.

Konsepsi tidak boleh dibiarkan selama tempoh penggunaan Estrolet, oleh itu, wanita dalam tempoh perimenopausal dan awal pascamenopause mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai sehingga tahap hormon postmenopause stabil.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana risiko pening dan kelemahan umum yang ada, dalam tempoh rawatan, rawatan harus diambil dan, apabila muncul fenomena yang tidak diingini, jangan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan reaksi cepat, termasuk memandu kenderaan dan mekanisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Estrolet dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan Estrolet dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan Estrolet untuk rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang (CC kurang dari 10 ml / min).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan Estrolet untuk rawatan pesakit dengan gangguan hati yang teruk (keparahan C pada skala Child-Pugh).

Gunakan pada orang tua

Bagi pesakit tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

Tidak ada pengalaman klinikal penggunaan Estrolet secara serentak dengan agen antineoplastik lain.

Gabungan Estrolet dengan cimetidine atau warfarin tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal.

Menurut hasil penyelidikan, letrozole mempunyai aktiviti penghambatan terhadap isoenzim CYP2A6 sitokrom P ₄₅₀, yang tidak memainkan peranan penting dalam metabolisme ubat.

Telah terbukti secara eksperimen bahawa letrozole dalam dos yang menyebabkan kelebihan seratus kali lipat dari nilai kepekatan plasma keseimbangan, bila digabungkan dengan diazepam (substrat untuk CYP2C19), tidak menyebabkan penekanan metabolisme yang ketara. Oleh itu, dianggap tidak mungkin interaksi Estrolet yang signifikan secara klinikal dengan isoenzim CYP2C19.

Dianjurkan untuk menggunakan ubat dengan berhati-hati, metabolisme yang terutama berkaitan dengan penyertaan isoenzim CYP2A6 dan CYP2C19, dan dengan indeks terapeutik yang sempit, dalam kombinasi dengan letrozole.

Analog

Analog Estrolet adalah: Letrozole, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Estrolet

Ubat antikanker Estrolete dikembangkan dan sedang dihasilkan dalam rangka Program Sasaran Persekutuan (FTP) "Strategi untuk Pembangunan Industri Farmasi Persekutuan Rusia untuk Tempoh hingga 2020", yang berfokus pada penggantian import ubat-ubatan popular. Oleh kerana generik mula dikeluarkan tidak lama dahulu dan pengalaman penggunaannya masih kecil, praktikalnya tidak ada ulasan mengenai Estrolet dari pesakit dan doktor pada masa ini.

Agaknya, kerana ia dibuat di Rusia, ubat itu akan diresepkan terutamanya pada percutian pilihan dan percuma.

Harga untuk Estrolet di farmasi

Harga Estrolet untuk pakej yang mengandungi 30 tablet boleh berkisar antara 1065 rubel.

Estrolet: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Estrolet 2.5 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 901 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!