Etilmethylhydroxypyridine suksinat
Ethylmethylhydroxypyridine succinate: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Kod ATX: N07XX
Bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Pengilang: JSC "Binnopharm" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-29-04
Ethylmethylhydroxypyridine succinate adalah ubat antioksidan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Ethylmethylhydroxypyridine succinate:
- penyelesaian untuk pentadbiran intravena (intravena) dan intramuskular (intramuskular): cecair tidak berwarna atau sedikit berwarna telus (masing-masing 2, 5 atau 10 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan takik, titik putih dan label pelekat diri; dalam jalur lepuh, 5 ampul, dalam bungkusan kadbod 1 atau 2 bungkusan dan arahan untuk penggunaan perubatan penyelesaiannya Untuk hospital, 4, 10 atau 20 bungkusan dengan bilangan petunjuk yang sesuai untuk penggunaan perubatan diletakkan di dalam kotak kadbod bergelombang);
- tablet bersalut filem: bulat, biconvex, shell shell dan inti dalam keratan rentas dari putih ke putih dengan warna kekuningan (10 pcs. dalam bungkus jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1–5 bungkus).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Komposisi untuk 1 ml larutan:
- bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 50 mg;
- komponen tambahan: air untuk suntikan.
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 125 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin (MCC 101), natrium croscarmellose, povidone K30, magnesium stearat;
- selongsong filem: Opadray II 33G280000 putih (makrogol, titanium dioksida, hypromellose, lactose monohydrate, triacetin).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ethylmethylhydroxypyridine succinate tergolong dalam kelas 3-hydroxypyridines, adalah penghambat proses radikal bebas, pelindung membran. Ia mempunyai kesan antihipoksik dan meningkatkan daya tahan tubuh terhadap tekanan.
Mekanisme tindakannya disebabkan oleh keberkesanan antioksidan dan perlindungan membran. Dengan menghalang peroksidasi lipid etilmethylhydroxypyridine, suksinat memperkuat aktiviti superoksida oksidase, meningkatkan nisbah lipid terhadap protein, mengubah struktur dan mengaktifkan fungsi membran sel. Memodelkan aktiviti enzim yang berkaitan dengan membran (adenylate cyclase, phosphodiesterase bebas kalsium, asetilkolinesterase), kompleks reseptor (asetilkolin, benzodiazepin, GABA-benzodiazepin), meningkatkan keupayaan mereka untuk mengikat ligan, yang menyumbang kepada pemeliharaan organisasi struktur dan fungsional biologi dan pengangkutan neurotransmitter. Meningkatkan kandungan dopamin di otak. Ini menyebabkan peningkatan pengaktifan kompensasi glikolisis aerobik,penurunan kitaran Krebs dalam tahap penghambatan proses oksidatif semasa hipoksia dengan peningkatan kepekatan ATP (asid trifosfat adenosin) dan fosfat kreatin, merangsang fungsi sintesis tenaga mitokondria.
Ethylmethylhydroxypyridine succinate pada pesakit dengan keadaan patologi seperti kemalangan serebrovaskular, hipoksia dan iskemia, mabuk dengan ubat antipsikotik, etanol, meningkatkan daya tahan tubuh terhadap kesan negatif dari pelbagai faktor yang merosakkan.
Dengan penurunan kritikal dalam aliran darah koroner, ia memainkan peranan penstabil dalam organisasi struktur dan fungsional membran sel kardiomiosit, merangsang aktiviti enzim membran seperti adenylate cyclase, acetylcholinesterase, phosphodiesterase. Menyokong pengaktifan asetilkolinesterase dan glikolisis aerobik, yang berkembang semasa iskemia akut. Menggalakkan penyambungan semula proses redoks dalam mitokondria dalam keadaan hipoksia, meningkatkan sintesis kreatin fosfat dan ATP. Dalam miokardium iskemia, ia mengekalkan fungsi fisiologi dan integriti struktur morfologi, memperbaiki gejala klinikal infarksi miokardium, meningkatkan keberkesanan rawatan bersamaan, dan mengurangkan kejadian aritmia dan aritmia jantung. Menormalkan proses metabolik dalam miokardium iskemia,meningkatkan kesan antianginal nitrat, dalam kes kekurangan koronari akut melegakan kesan sindrom reperfusi, meningkatkan parameter reologi darah.
Pada pesakit dengan neuropati progresif yang berkembang akibat iskemia kronik dan hipoksia, ubat ini membantu mengekalkan serat saraf optik dan sel ganglina retina, meningkatkan aktiviti fungsinya dan meningkatkan ketajaman penglihatan.
Etilmethylhydroxypyridine succinate dalam pankreatitis akut melegakan gejala sindrom keracunan endogen dan toksemia enzimatik.
Meningkatkan bekalan darah ke otak, meningkatkan metabolisme, menormalkan peredaran mikro dan memulihkan parameter reologi darah, mengurangkan agregasi platelet. Ia menstabilkan membran sel unsur-unsur utama darah (platelet dan eritrosit), mencegah perkembangan hemolisis.
Kerana penurunan tahap kolesterol total dan penurunan kandungan lipoprotein berketumpatan rendah, ia mempunyai kesan hipolipidemik.
Farmakokinetik
- penyerapan: ethylmethylhydroxypyridine succinate diserap dengan cepat, dengan pemberian oral, tempoh penyerapan separuh adalah 0,08-1 jam. Kepekatan maksimum (C max) dengan i / m pentadbiran bahan pada dos 400-500 mg berbeza dari 2.5 hingga 4 μg / ml, dengan pentadbiran oral mencapai 50-100 ng / ml. T Cmax (masa yang diperlukan untuk mencapai C max) dengan pemberian intramuskular adalah 0,3-0,58 jam, dengan pemberian oral - 0,46-0,5 jam;
- pengedaran: bahan itu diedarkan dengan cepat di organ dan tisu. Apabila diberikan secara intramuskular, masa pengekalan rata-rata dalam badan adalah 0.7–1.3 jam, dengan pemberian oral - 4.9–5.2 jam;
- metabolisme: ethylmethylhydroxypyridine succinate biotransformasikan di hati melalui glukuronidasi. Secara keseluruhan, 5 metabolitnya diketahui: yang pertama, 3-hydroxypyridine fosfat, di bawah pengaruh alkali fosfatase, dibahagikan kepada 3-hydroxypyridine dan phosphoric acid; yang kedua - terbentuk dalam jumlah besar, aktif secara farmakologi, 1-2 hari selepas penggunaan ubat itu dijumpai dalam air kencing; yang ketiga - dalam jumlah besar dikeluarkan dalam air kencing; metabolit keempat dan kelima adalah konjugat glukuron;
- perkumuhan: separuh hayat (T 1/2) selepas pemberian oral adalah 4.7-5 jam. Selepas pemberian intramuskular, bahan tersebut dikeluarkan dan dikeluarkan dari plasma darah dalam masa 4 jam dengan cepat dan disingkirkan dalam air kencing: dalam 12 jam dalam bentuk metabolit dipaparkan hingga 50%, tidak berubah - sekitar 0.3%. Tahap perkumuhan dalam air kencing kedua-dua ubat yang tidak berubah dan metabolitnya dicirikan oleh kebolehubahan individu yang ketara.
Petunjuk untuk digunakan
Penyelesaian untuk pentadbiran i / v dan i / m Ethylmethylhydroxypyridine succinate digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks dari keadaan dan penyakit berikut:
- kecederaan otak traumatik, akibat kecederaan otak traumatik;
- pelanggaran akut peredaran serebrum;
- neuron peredaran darah (vegetatif-vaskular) dystonia;
- ensefalopati;
- gangguan kognitif ringan asal vaskular;
- infark miokard akut (dari hari pertama);
- gangguan kecemasan akibat daripada patologi neurotik dan neurosis;
- glaukoma sudut terbuka utama (pada pelbagai peringkat);
- sindrom penarikan alkohol dengan dominasi gangguan vegetatif-vaskular dan neurosis (untuk melegakan);
- keracunan akut dengan neuroleptik;
- luka purulen-radang akut pada rongga perut, termasuk peritonitis dan pankreatitis nekrotik akut.
Petunjuk penggunaan Ethylmethylhydroxypyridine succinate dalam bentuk tablet bersalut filem:
- akibat gangguan akut peredaran serebrum, termasuk tempoh selepas serangan iskemia sementara, terapi profilaksis dalam fasa subkompensasi;
- kecederaan otak traumatik ringan, akibat kecederaan otak traumatik;
- neuron peredaran darah (vegetatif-vaskular) dystonia;
- ensefalopati pelbagai etiologi dan patogenesis (pasca-trauma, dismetabolik, disirkulasi, bercampur);
- gangguan kognitif ringan asal vaskular;
- gangguan kecemasan akibat daripada patologi neurotik dan neurosis;
- penyakit jantung iskemia (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks);
- sindrom penarikan alkohol dengan dominasi gangguan vegetatif-vaskular dan seperti neurosis (untuk melegakan), gangguan selepas penarikan;
- keadaan selepas keracunan akut dengan neuroleptik;
- asthenia, pencegahan perkembangan penyakit somatik di bawah pengaruh beban yang melampau dan faktor negatif;
- pengaruh faktor ekstrem (pembentuk tekanan).
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan hepatik / buah pinggang akut;
- kanak-kanak dan remaja;
- kehamilan;
- menyusu;
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa (fruktosa), malabsorpsi glukosa-galaktosa - untuk tablet;
- hipersensitiviti individu terhadap komponen utama dan tambahan dalam penyediaan.
Dengan berhati-hati, semua bentuk pelepasan Ethylmethylhydroxypyridine succinate digunakan jika terdapat sejarah penyakit dan reaksi alergi, termasuk pada sulfites.
Ethylmethylhydroxypyridine succinate, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Dos, kekerapan penggunaan dan tempoh terapi ditetapkan dalam setiap kes secara individu dan bergantung pada petunjuk dan keadaan klinikal.
Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular atau intravena
Penyelesaian etilmethylhydroxypyridine succinate diberikan secara intramuskular atau intravena (jet atau titisan).
Untuk kaedah pemberian infus, larutan tersebut juga dicairkan dalam larutan NaCl 0,9%.
Masa pentadbiran: jet (perlahan) - 5-7 minit; titisan - 40-60 tetes / min.
Dos harian maksimum ialah 1200 mg.
Dos Etilmethylhydroxypyridine succinate yang disyorkan:
- gangguan akut peredaran serebrum: 10-14 hari pertama - titisan intravena 200-500 mg 2-4 kali / hari, kemudian dalam / m 200-250 mg 2-3 kali / hari; kursus - 2 minggu;
- kecederaan otak traumatik, akibat kecederaan otak traumatik: titisan intravena, 200-500 mg 2-4 kali / hari; kursus - 10-15 hari;
- ensefalopati discirculatory dalam fasa dekompensasi: aliran intravena atau titisan pada dos 200-500 mg 1-2 kali / hari selama 14 hari; kemudian dalam masa 2 minggu saya / m pada 100-250 mg / hari;
- ensefalopati discirculatory (profilaksis kursus): intramuskular pada dos 200-250 mg 2 kali / hari; kursus - 10-14 hari;
- dystonia neurocirculatory, keadaan neurotik dan seperti neurosis: intramuskular, 50-400 mg / hari; kursus - 14 hari;
- gangguan kognitif ringan dalam gangguan kecemasan dan pada pesakit tua: intramuskular pada dos 100-300 mg / hari; kursus - 14-30 hari;
- infark miokard akut: dengan latar belakang rawatan standard, termasuk agen antikoagulan dan antiplatelet, β-blocker, nitrat, perencat enzim penukar angiotensin (ACE), trombolitik, dan juga ubat simtomatik mengikut petunjuk, Ethylmethylhydroxypyridine masuk / keluar / masuk 14 hari. 5 hari pertama, untuk mencapai kesan maksimum, larutan disuntikkan ke vena, kemudian selama 9 hari ia dibenarkan disuntik secara intramuskular. Ubat IV diberikan dengan infus titisan perlahan untuk mengelakkan kesan sampingan. Untuk pemberian infus, larutan diencerkan dalam 100-150 ml larutan NaCl 0,9% atau larutan glukosa 5% (dekstrosa) dan disuntik selama 30-90 minit. Sekiranya perlu, suntikan larutan jet perlahan dengan tempoh sekurang-kurangnya 5 minit dibenarkan. Suntikan atau suntikan dilakukan 3 kali / hari, setiap 8 jam. Dos terapi harian adalah 6-9 mg / kg berat badan, satu dos adalah 2-3 mg / kg, sedangkan dos harian maksimum tidak boleh melebihi 800 mg, satu dos adalah 250 mg;
- glaukoma sudut terbuka utama pada peringkat yang berbeza (sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan): i / m, 100-300 mg / hari, masing-masing 1-3 kali / hari; kursus - 14 hari;
- sindrom penarikan alkohol: 200-500 mg intravena atau intramuskular 2-3 kali / hari; kursus - 5-7 hari;
- keracunan akut dengan neuroleptik: 200-500 mg / hari iv; kursus - 7-14 hari;
- lesi purulen-radang akut pada rongga perut, termasuk peritonitis dan pankreatitis nekrotik akut (pada hari pertama dalam tempoh pra operasi dan pasca operasi, ia ditetapkan dalam dos bergantung pada bentuk / keparahan patologi, kelaziman proses, perjalanan klinikal penyakit; dibatalkan secara beransur-ansur, setelah mencapai klinis positif positif yang stabil -kesan makmal): pankreatitis edematous akut (interstisial) - 200-500 mg 3 kali / hari secara intravena (dalam larutan NaCl 0.9%) dan intramuskular; pankreatitis nekrotik ringan - 100-200 mg 3 kali / hari secara intravena (dalam larutan NaCl 0,9%) dan intramuskular; necrotizing pankreatitis dengan keparahan sederhana - 200 mg 3 kali / hari titisan IV (dalam larutan NaCl 0,9%); pankreatitis nekrotik yang teruk - pada hari pertama, 800 mg, dibahagikan kepada 2 suntikan;kemudian 200-500 mg 2 kali / hari dengan penurunan secara beransur-ansur dalam dos harian; pankreatitis nekrotik yang sangat teruk - dos awal adalah 800 mg / hari sehingga kelegaan berterusan dari gejala kejutan pankreatogenik, dengan penstabilan keadaan - 300-500 mg 2 kali / hari secara intravena (dalam larutan NaCl 0,9%) dengan penurunan secara beransur-ansur dalam dos harian …
Tablet bersalut filem
Tablet etilmethylhydroxypyridine succinate diambil secara oral.
Dos yang disyorkan: 125-250 mg (1-2 tablet) 3 kali / hari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 800 mg (6 tablet).
Tempoh terapi adalah dari 2 hingga 6 minggu. Tempoh rawatan untuk melegakan pengambilan alkohol adalah 5-7 hari.
Rawatan harus dihentikan secara beransur-ansur, menurunkan dos selama 2-3 hari.
Dos awal (125-250 mg 1-2 kali / hari) secara beransur-ansur meningkat sehingga kesan terapeutik stabil.
Tempoh kursus terapi untuk penyakit jantung iskemik sekurang-kurangnya 1.5-2 bulan. Atas cadangan doktor, adalah mungkin untuk melakukan kursus berulang, yang diinginkan dilakukan pada musim bunga-musim luruh.
Kesan sampingan
Dengan pemberian parenteral larutan etilmethylhydroxypyridine succinate, tindak balas yang tidak diingini berikut dari sistem dan organ boleh berlaku:
- sistem pencernaan: kekeringan membran mukus mulut atau rasa logam di mulut, loya, kembung perut, cirit-birit;
- sistem saraf: pelanggaran tertidur, mengantuk;
- sistem pernafasan: ketidakselesaan dada, sakit tekak, rasa kekurangan udara (berkaitan, sebagai peraturan, dengan kadar pentadbiran penyelesaian yang tinggi, adalah jangka pendek);
- sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah yang singkat;
- yang lain: perasaan menyebarkan haba ke seluruh badan, bau yang tidak menyenangkan, reaksi alergi.
Semasa mengambil pil, gangguan gastrousus dapat terjadi dalam bentuk mulut kering, mual, cirit-birit, serta mengantuk dan reaksi alergi.
Overdosis
Oleh kerana ketoksikan etilmetilhidroksipiridin suksinat rendah, dosnya tidak mungkin.
Dengan mabuk, gejala seperti gangguan tidur (insomnia atau mengantuk) boleh timbul; dengan pemberian intravena - peningkatan tekanan darah jangka pendek (1.5-2 jam).
Pesakit, sebagai peraturan, tidak memerlukan terapi, kerana gejala hilang sendiri dalam masa 24 jam. Untuk insomnia yang teruk, disarankan agar salah satu agen hipnotik dan anxiolytic diberikan secara lisan, misalnya, oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg, atau diazepam - 5 mg.
Peningkatan tekanan darah yang berlebihan dengan pemberian larutan parenteral mungkin memerlukan pengambilan ubat antihipertensi dan memantau tekanan darah.
arahan khas
Pada pesakit yang terdedah, terutamanya yang menghidap asma bronkial dan hipersensitiviti terhadap sulfites, dalam beberapa kes, reaksi alergi yang teruk mungkin berlaku.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana penggunaan ethylmethylhydroxypyridine succinate boleh menyebabkan reaksi buruk seperti mengantuk, penting untuk berhati-hati semasa terapi semasa memandu dan melakukan aktiviti berpotensi berbahaya lain yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan kelajuan tinggi tindak balas psikomotor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dalam kajian eksperimen, kesan teratogenik, mutagenik dan embriooksik etilmetilhidroksipiridin suksinat tidak dinyatakan. Tidak ada kajian klinikal yang dikawal ketat mengenai keselamatan penggunaannya semasa kehamilan dan penyusuan.
Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan Ethylmethylhydroxypyridine succinate untuk rawatan wanita hamil dan menyusui kerana data yang tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaannya selama tempoh ini.
Penggunaan pediatrik
Dalam amalan pediatrik, penggunaan ethylmethylhydroxypyridine succinate untuk rawatan pesakit di bawah 18 tahun dikontraindikasikan kerana pengetahuan yang tidak mencukupi mengenai kesannya pada kanak-kanak dan remaja.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Ini dikontraindikasikan untuk menetapkan ethylmethylhydroxypyridine succinate pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ia dikontraindikasikan untuk memberi ubat kepada pesakit dengan kegagalan hepatik akut.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.
Interaksi dadah
Etilmethylhydroxypyridine succinate meningkatkan kesan ubat-ubatan antiepileptik (karbamazepine), benzodiazepin anxiolytics dan ubat antiparkinsonia (levodopa).
Ubat ini mengurangkan kesan toksik etil alkohol.
Analog
Analog etilmethylhydroxypyridine succinate adalah MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhyd.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang terlindung dari cahaya. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat: tablet - 2 tahun; penyelesaian - 0.5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai ethylmethylhydroxypyridine succinate
Oleh kerana tidak ada ulasan mengenai Ethylmethylhydroxypyridine succinate di laman web dan forum khusus, tidak ada cara untuk menilai keberkesanan dan keselamatan ubat ini.
Harga untuk ethylmethylhydroxypyridine succinate di farmasi
Oleh kerana ubat tersebut tidak tersedia untuk dijual, harga Ethylmethylhydroxypyridine succinate tidak diketahui.
Kos beberapa sediaan yang mengandungi bahan aktif yang serupa: Mexiprim, tablet bersalut filem, 125 mg, pembungkusan 60 keping. - 269–326 rubel; Neurox, penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular, 50 mg / ml, pek 10 ampul 2 ml - 223-318 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
