Lozarel - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lozarel

Lozarel: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Losarel

Kod ATX: C09CA01

Bahan aktif: losartan (losartan)

Pengilang: LEK dd (Slovenia)

Penerangan dan kemas kini foto: 28.11.2018

Harga di farmasi: dari 200 rubel.

Beli

Lozarel adalah ubat antihipertensi, antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: putih dengan warna kuning atau putih, bulat, biconvex, dengan garis pemisah di satu sisi (30 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh dan arahan untuk penggunaan Lozarel).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: kalium losartan - 50 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, silikon dioksida anhidrat koloid, pati praelatinisasi;
• komposisi shell filem: macrogol 400, hypromellose, titanium dioxide (E171), hyprolose, talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lozarel adalah ubat antihipertensi, bahan aktifnya adalah losartan, yang merupakan antagonis reseptor angiotensin II selektif (jenis AT ₁). Pada tisu otot licin saluran darah, di tisu jantung, kelenjar adrenal, ginjal, terdapat AT- ₁ reseptor, pengikatan selektif angiotensin II kepada mereka menyebabkan vasokonstriksi, pembebasan aldosteron dan percambahan otot licin. Tindakan losartan dan metabolit aktifnya secara farmakologi bertujuan untuk menyekat semua kesan penting angiologensin II secara fisiologi, tanpa mengira sifat asalnya. Pada masa yang sama, losartan tidak mempunyai kesan penghambatan pada kinase II, enzim yang menurunkan bradykinin.

Manifestasi kesan klinikal setelah mengambil Lozarel adalah penurunan jumlah rintangan vaskular periferal, penurunan kepekatan aldosteron dalam darah, penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (BP), dan tekanan dalam peredaran paru. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan diuretik, mengurangkan beban selepas waktu, mencegah timbulnya hipertrofi miokard, pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik - membantu meningkatkan toleransi latihan.

Terhadap latar belakang satu dos pil, kesan hipotensi maksimum dicapai setelah 6 jam, kemudian secara beransur-ansur berkurang dalam masa 24 jam. Setelah 21-42 hari penggunaan Lozarel secara berkala, kesan hipotensi maksimum berlaku. Tidak menghalang enzim penukaran angiotensin (ACE), tidak mengganggu pemusnahan bradykinin, tidak menyebabkan kesan sampingan yang secara tidak langsung dikaitkan dengan bradykinin.

Dengan hipertensi arteri tanpa diabetes mellitus bersamaan dengan proteinuria, pengambilan tablet mengurangkan proteinuria, ekskresi imunoglobulin G dan albumin dengan ketara.

Losartan membantu menstabilkan tahap urea dalam plasma darah, tidak mempengaruhi refleks autonomi, dan tidak mempengaruhi tahap norepinefrin dalam plasma darah untuk waktu yang lama.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri, dos harian hingga 150 mg tidak mempengaruhi tahap kolesterol total, kolesterol lipoprotein berkepadatan tinggi dan trigliserida dalam serum darah, atau glukosa darah puasa.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, losartan diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Semasa perjalanan pertama melalui hati, ia dimetabolisme dengan karboksilasi dengan penyertaan isoenzim CYP2C9 dan pembentukan metabolit aktif. Ketersediaan bio sistemik losartan adalah sekitar 33%. Kepekatan maksimum (C _max) zat aktif Lozarel dalam serum darah dicapai setelah kira-kira 1 jam, dan metabolit aktifnya - setelah 3-4 jam. Pengambilan makanan secara bersamaan tidak mempengaruhi ketersediaan bio losartan. Pada dos hingga 200 mg, losartan mengekalkan farmakokinetik linier.

Pengikatan protein plasma (terutamanya dengan albumin) - lebih daripada 99%.

V _d (isipadu pengagihan) ialah 34 liter.

Hampir tidak menembusi penghalang darah-otak.

Sehingga 14% dos losartan yang diambil secara lisan diubah menjadi metabolit aktif.

Pelepasan plasma losartan adalah 600 ml / min, pelepasan ginjal adalah 74 ml / min, metabolit aktifnya masing-masing 50 ml / min dan 26 ml / min.

Melalui buah pinggang, kira-kira 4% diekskresikan tidak berubah, dalam bentuk metabolit aktif - hingga 6% dari dos yang diambil. Selebihnya dikeluarkan melalui usus.

Waktu paruh terakhir bahan aktif yang tidak berubah adalah sekitar 2 jam, dan metabolit aktifnya adalah sehingga 9 jam.

Dengan latar belakang penggunaan Lozarel dalam dos harian 100 mg, terdapat sedikit pengumpulan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah.

Dengan keparahan ringan dan sederhana sirosis alkoholik hati, kepekatan losartan meningkat 5 kali, dan metabolit aktif - 1,7 kali, berbanding dengan pesakit tanpa patologi ini.

Kepekatan losartan dalam plasma darah pada pasien dengan pelepasan kreatinin (CC) di atas 10 ml / min adalah serupa dengan pada pesakit dengan fungsi ginjal normal. Apabila CC kurang dari 10 ml / min, nilai kepekatan total ubat (AUC) dalam plasma darah meningkat sekitar 2 kali.

Semasa hemodialisis, losartan dan metabolit aktifnya tidak dikeluarkan dari badan.

Pada lelaki tua dengan hipertensi arteri, tahap kepekatan ubat dalam plasma darah tidak berbeza secara signifikan daripada parameter serupa pada lelaki muda.

Dengan hipertensi arteri pada wanita, kepekatan plasma losartan 2 kali lebih tinggi daripada pada lelaki. Kandungan metabolit aktif adalah serupa. Perbezaan farmakokinetik ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Petunjuk untuk digunakan

• hipertensi arteri;
• kegagalan jantung kronik - dengan keberkesanan penggunaan perencat ACE;
• hipertensi arteri pada pesakit dengan hipertrofi ventrikel kiri - untuk mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular dan kematian;
• nefropati pada diabetes mellitus jenis 2 - untuk mengurangkan risiko terkena proteinuria dan hipercreatininemia.

Kontraindikasi

• sindrom gangguan penyerapan glukosa atau galaktosa, galaktosemia, intoleransi laktosa;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Tablet Lozarel harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati, gangguan keseimbangan air dan elektrolit, pengurangan jumlah darah yang beredar (BCC), kegagalan buah pinggang, stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri buah pinggang tunggal.

Lozarel, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Lozarel diambil secara lisan, tanpa mengira makanannya.

Dos yang disyorkan:

• hipertensi arteri: dos awal dan pemeliharaan - 50 mg sekali sehari. Sekiranya tidak ada kesan klinikal yang mencukupi pada beberapa pesakit, dibenarkan untuk meningkatkan dos hingga 100 mg, dalam hal ini tablet diambil 1 atau 2 kali sehari. Dengan terapi bersamaan dengan dos diuretik yang tinggi, penggunaan Lozarel harus dimulakan dengan 25 mg (1/2 tablet) 1 kali sehari;
• kegagalan jantung kronik: dos awal adalah 12.5 mg (1/4 tablet) sekali sehari, setiap 7 hari dosnya digandakan, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi 50 mg sehari, dengan mengambil kira toleransi ubat;
• diabetes mellitus jenis 2 dengan proteinuria (untuk mengurangkan risiko terkena hipercreatininemia dan proteinuria): dos awal adalah 50 mg sekali sehari. Bergantung pada petunjuk tekanan darah semasa rawatan, dos dapat ditingkatkan menjadi 100 mg dalam 1 atau 2 dos;
• hipertensi arteri pada pesakit dengan hipertrofi ventrikel kiri (menurunkan risiko komplikasi kardiovaskular dan kematian): dos awal adalah 50 mg sekali sehari, jika perlu, ia dapat ditingkatkan menjadi 100 mg.

Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 20 ml / min), riwayat penyakit hati, dehidrasi, berusia lebih dari 75 tahun atau semasa dialisis, dos harian awal Lozarel harus ditetapkan dalam jumlah 25 mg (1/2 tablet).

Kesan sampingan

• dari sistem pernafasan: selalunya - jangkitan pada saluran pernafasan atas, kesesakan hidung, pembengkakan mukosa hidung, faringitis, dyspnea, batuk, bronkitis;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: kadang-kadang - hipotensi ortostatik bergantung kepada dos, berdebar-debar, mimisan, takikardia, aritmia, angina pectoris, bradikardia, vaskulitis, infark miokard;
• dari deria dan sistem saraf: sering - sakit kepala, keletihan, pening, insomnia, asthenia; kadang-kadang - mengantuk, gangguan tidur, kegelisahan, gangguan ingatan, migrain, neuropati periferal, gegaran, ataksia, paresthesia, hipestesia, sinkop, kemurungan, gangguan penglihatan, konjungtivitis, deringan di telinga;
• dari saluran pencernaan: sering - loya, sakit perut, cirit-birit, gejala dyspeptik; kadang-kadang - mulut kering, gangguan rasa, sakit gigi, kembung perut, sembelit, muntah, anoreksia, gastritis, disfungsi hati, hepatitis;
• dari sistem muskuloskeletal: sering - sakit di bahagian belakang, dada dan / atau kaki, kekejangan, myalgia; kadang-kadang - arthralgia, fibromyalgia, arthritis; jarang - rhabdomyolysis;
• pada bahagian sistem imun: kadang-kadang - perkembangan reaksi alergi dalam bentuk urtikaria, gatal-gatal, ruam, angioedema;
• pada bahagian sistem hematopoietik: kadang-kadang - eosinofilia, anemia, purpura trombositopenik, trombositopenia;
• dari sistem kencing: kadang-kadang - kerap membuang air kecil, jangkitan saluran kencing, gangguan fungsi buah pinggang;
• dari sistem pembiakan: kadang-kadang - penurunan libido, mati pucuk;
• reaksi dermatologi: kadang-kadang - berpeluh meningkat, kulit kering, pendarahan subkutan, eritema, fotosensitif, alopecia;
• parameter makmal: selalunya - hiperkalemia; kadang-kadang - peningkatan kandungan urea, nitrogen baki atau kreatinin dalam serum darah; sangat jarang - hiperbilirubinemia, peningkatan sederhana dalam aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST);
• yang lain: gout.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah, takikardia, bradikardia.

Rawatan: diuresis paksa, pelantikan terapi simtomatik. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Perlu diingat bahawa ubat-ubatan yang mempunyai kesan pada sistem RAAS (sistem renin-aldosteron-angiotensin) dapat meningkatkan kepekatan serum kreatinin dan urea dalam stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri buah pinggang tunggal.

Pada pesakit yang mengalami dehidrasi, sebelum pelantikan Losartan, perlu untuk memperbaiki dehidrasi, ini akan mengurangkan risiko hipotensi arteri simtomatik.

Penggunaan losartan dalam jangka masa panjang mesti disertai dengan pemantauan berkala terhadap kandungan kalium dalam plasma darah.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Lozarel tidak mempengaruhi kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan, termasuk kereta, dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Lozarel dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan losartan pada pesakit di bawah 18 tahun belum terbukti, oleh itu, Lozarel tidak boleh diresepkan pada masa kanak-kanak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Perhatian harus diberikan dalam rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang, stenosis arteri ginjal dua hala, stenosis arteri ginjal tunggal.

Dos yang disyorkan untuk gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 20 ml / min): dos awal - 25 mg (1/2 tablet) 1 kali sehari.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penjagaan harus diambil semasa merawat pesakit dengan gangguan hati.

Dos harian awal Lozarel untuk pesakit dengan sejarah penyakit hati mestilah 25 mg (1/2 tablet).

Gunakan pada orang tua

Dos yang disyorkan untuk pesakit berusia lebih dari 75 tahun: dos awal Lozarel adalah 25 mg (1/2 tablet) sekali sehari.

Interaksi dadah

Kemungkinan interaksi ubat dengan penggunaan Lozarel secara serentak:

• hidroklorotiazida, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole, eritromisin: ubat ini tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik dengan losartan;
• rifampicin, fluconazole: tahap metabolit aktif losartan dalam plasma darah boleh menurun semasa mengambil rifampicin atau fluconazole;
• diuretik hemat kalium (termasuk spironolactone, triamterene, amiloride), sediaan kalium, garam yang mengandungi kalium: risiko hiperkalemia meningkat;
• NSAID (ubat anti-radang bukan steroid), termasuk asid acetylsalicylic (dalam dos harian 3 g atau lebih), perencat siklooksigenase-2 selektif: NSAID dapat mengurangkan keberkesanan ubat, menyebabkan disfungsi ginjal yang boleh dibalikkan, termasuk peningkatan kadar kalium plasma dan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan;
• persiapan litium: risiko peningkatan kepekatan litium yang signifikan secara klinikal dalam plasma darah meningkat, oleh itu, penggabungan losartan dan litium hanya dibenarkan setelah penilaian menyeluruh mengenai manfaat dan risiko dan harus disertakan dengan pemantauan berkala terhadap kandungan litium dalam plasma darah;
• diuretik, beta-blocker, sympatholytics: kesan tambahan berlaku.

Analog

Analog Lozarel adalah: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lozarelle

Maklum balas daripada pesakit dan pakar mengenai Lozarel adalah positif. Doktor perhatikan bahawa ubat itu, sebagai tambahan kepada tindakan antihipertensi, mempunyai kesan diuretik tambahan. Penerimaan Lozarela mengurangkan beban dan mencegah permulaan dan perkembangan hipertrofi miokardium. Dengan kegagalan jantung kronik, keupayaan untuk menahan aktiviti fizikal meningkat.

Pada pesakit diabetes mellitus dan nefropati, pengambilan Lozarel dapat melegakan edema.

Harga Lozarel di farmasi

Harga Lozarel untuk pek yang mengandungi 30 tablet boleh berkisar antara 236 rubel.

Lozarel: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Lozarel 50 mg 30 pcs. RUB 200 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!