Streptokinase
Streptokinase: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Streptokinase
Kod ATX: B01AD01
Bahan aktif: streptokinase (streptokinase)
Pengilang: Belmedpreparaty RUE (Republik Belarus)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-27-08
Streptokinase adalah fibrinolitik; mengaktifkan fibrinolisis tisu dan sistemik, memulihkan patensi saluran darah yang berdenyut, membantu mengurangkan tekanan darah dan mengurangkan ketahanan vaskular periferal total, diikuti dengan penurunan output jantung, dalam kegagalan jantung kronik meningkatkan fungsi ventrikel kiri; mengurangkan kadar kematian akibat embolisme paru dan infark miokard, mengurangkan jumlah komplikasi trombotik akibat penyakit sistem kardiovaskular, meningkatkan fungsi jantung.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (iv) dan intra-arteri (i / a): berliang, massa hygroscopic dipadatkan ke dalam tablet, putih dengan nada kekuningan (750,000 atau 1,500,000 ME setiap satu dalam botol, dalam kotak kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Streptokinase).
1 botol dengan lyophilisate mengandungi:
- streptokinase - 750,000 atau 1,500,000 ME;
- poligeline - 25 mg;
- natrium L-glutamat - 25 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Streptokinase adalah agen fibrinolitik. Menggabungkan dengan profibrinolysin (plasminogen), streptokinase membentuk kompleks yang mengaktifkan peralihannya dalam darah / bekuan darah ke fibrinolysin (plasmin) - enzim proteolitik yang mendorong pembubaran serat fibrin dalam trombi dan gumpalan darah, menyebabkan penurunan fibrinogen dan faktor protein plasma lain, termasuk V dan VII. Ubat ini melancarkan pembekuan darah, mempengaruhi mereka secara luaran dan dalaman.
Streptokinase adalah protein streptokokus dengan sifat antigenik, oleh itu ia dapat dinetralkan dalam tubuh dengan antibodi yang sesuai. Dalam situasi seperti itu, percepatan fibrinolisis dapat dicapai dengan pengenalan dos tambahan ubat yang diperlukan untuk meneutralkan antibodi yang sesuai.
Streptokinase mengembalikan kelenturan saluran darah dengan pembekuan darah. Apabila diberikan secara intravena, ia akan menurunkan tekanan darah dan ketahanan vaskular periferal total, yang menyebabkan penurunan output jantung seterusnya. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, streptokinase meningkatkan fungsi ventrikel kiri.
Ubat ini mengurangkan bilangan komplikasi trombotik pada penyakit sistem kardiovaskular, meningkatkan parameter fungsi jantung, mengurangkan kekerapan kematian pada emboli paru dan infark miokard.
Kesan maksimum ubat berkembang selepas 45 minit. Kesannya berterusan selama beberapa jam selepas akhir infus. Pemanjangan masa prothrombin berterusan sehingga 24 jam, yang disebabkan oleh penurunan tahap fibrinogen secara serentak dan peningkatan jumlah produk degradasi peredaran fibrin dan fibrinogen. Streptokinase mengaktifkan kedua fibrinolisis tisu (tindakannya bertujuan untuk trombolisis - pembubaran trombus) dan fibrinolisis sistemik (pembelahan fibrinogen darah), yang boleh menyebabkan pendarahan (kerana hipofibrinogenemia).
Penggunaan streptokinase paling berkesan dengan pembekuan fibrin segar (sebelum penarikannya).
Dengan pemberian ubat intrakoronari, trombolisis berlaku selepas 1 jam.
Farmakokinetik
Ubat ini dimetabolisme dengan hidrolisis. Selepas pemberian dos 1,500,000 IU secara intravena, jangka hayat streptokinase adalah 1 jam, dari kompleks streptokinase-profibrinolysin - 23 minit. Kompleks ini sebahagiannya tidak diaktifkan oleh antibodi anti-streptokokus. Fibrinolysin yang dihasilkan tidak diaktifkan oleh alpha-2-microglobulin dan alpha-2-antiplasmin. Ia diekskresikan dalam jumlah kecil oleh buah pinggang. Pelepasan diperlahankan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
- tromboemboli arteri pulmonari (PE) dan cawangannya;
- infark miokard akut dalam tempoh sehingga 24 jam dari awal;
- trombosis dan tromboemboli arteri (trombosis kronik, akut, subakut arteri periferal, penghapusan shunt arteriovenous, endarteritis penghapusan kronik);
- oklusi (penyumbatan) saluran pusat retina berumur sehingga 6-8 jam (arteri), sehingga 10 hari (urat);
- trombosis shunt hemodialisis;
- trombosis arteri pada kanak-kanak selepas prosedur terapeutik atau diagnostik, trombosis vaskular pada bayi baru lahir kerana kateterisasi;
- trombosis urat organ dalaman, arteri dan urat dalam yang melampau (berumur kurang dari 14 hari) dan pelvis;
- trombosis kerana injap jantung prostetik;
- retrombosis selepas pembedahan vaskular;
- berehat angina pada latar belakang infark miokard akut (monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks).
Streptokinase juga digunakan untuk membersihkan kateter intravena, termasuk hemodialisis.
Kontraindikasi
- diatesis hemoragik;
- berdarah;
- keradangan usus besar;
- luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus (saluran gastrousus);
- beberapa kecederaan baru-baru ini;
- aneurisma;
- retinopati diabetes;
- tumor dan metastasis saraf tunjang dan otak;
- tumor dengan kecenderungan pendarahan;
- hipertensi arteri dengan tekanan arteri (BP) ≥200 / 110 mm Hg. Seni.;
- pankreatitis akut;
- endokarditis, perikarditis, kecacatan jantung mitral dengan fibrilasi atrium;
- bentuk aktif tuberkulosis, tuberkulosis pulmonari kavernous
- trombosis septik, sepsis;
- tempoh selepas pembedahan: 8–12 hari selepas pembedahan, 3–6 minggu selepas pembedahan besar, 8 minggu selepas pembedahan saraf;
- biopsi organ dalaman baru-baru ini;
- arteriografi translumbar dan 4 minggu selepas itu;
- strok pendarahan akut dan 3 bulan selepas itu;
- 18 minggu pertama kehamilan;
- perjalanan kehamilan patologi yang berkaitan dengan peningkatan kemungkinan pendarahan;
- melahirkan anak atau pengguguran (dalam masa 10 hari selepas prosedur);
- kateterisasi berterusan (jangka panjang);
- hipersensitiviti terhadap ubat.
Dengan berhati-hati, Streptokinase digunakan untuk kegagalan hati / ginjal, asma bronkial, jangkitan streptokokus (termasuk rematik), bronkiektasis dengan hemoptisis, urat esofagus yang dilebarkan, preskripsi antikoagulan baru-baru ini, keadaan selepas resusitasi kardiopulmonari (termasuk kompresi dada selepas tekanan dada), pengudaraan buatan, nefrolithiasis, menorrhagia, pada masa haid, dengan rawatan sebelumnya dengan streptokinase (dalam masa 5 hari - 1 tahun) dan pada orang tua ≥75 tahun.
Streptokinase, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Streptokinase diberikan secara intra-arteri (i.v.), intravena (i.v.) titisan dan intrakoronari.
Rejimen rawatan bergantung pada penyakit / keadaan:
- trombosis arteri periferal atau urat pada pesakit dewasa. Untuk trombolisis jangka pendek: dos awal - 250,000 IU menetes secara intravena (selama setengah jam), kemudian dos penyelenggaraan (selama 6 jam, 1 kali sejam) - 1,500,000 ME; dos maksimum untuk keseluruhan kitaran adalah 9,000,000 ME (pengulangan kursus pentadbiran selama 6 jam dapat dilakukan selewat-lewatnya pada hari ke-5 dari terapi pertama). Untuk terapi trombolitik jangka panjang: dos awal - 250,000 IU menetes secara intravena (selama setengah jam), kemudian infus intravena berlangsung dari 12 jam hingga 3-5 hari (tidak lebih) - 100,000 IU sejam; jika perlu, anda boleh meneruskan terapi selepas rehat dengan penggantian streptokinase dengan trombolitik homolog yang lain;
- trombosis saluran koronari. Untuk trombolisis jangka pendek: titisan intravena 1 500 000 ME (selama satu jam), kemudian pengenalan heparin pada dos 1000 IU sejam; kawalan keberkesanan dilakukan dengan menentukan masa trombin atau sebahagian tromboplastin. Untuk terapi trombolitik jangka panjang trombosis vaskular periferal: dos awal adalah 250,000 IU (selama setengah jam), maka dos pemeliharaan adalah 100,000 IU per jam (sehingga peningkatan 2-4 kali dalam masa trombin dicapai 6-8 jam setelah bermulanya lisis); indeks fibrinogen dalam plasma darah tidak boleh jatuh di bawah 1 g / l. Sekiranya peningkatan masa trombin setelah beberapa jam lebih dari 4 kali, dos pemeliharaan harus dikurangkan sebanyak 2 kali dan digunakan sehingga masa trombin stabil dalam selang waktu di atas;
- trombus intrakoronari. Untuk trombolisis jangka pendek: intrakoronari (menggunakan kateter) 20,000 IU, kemudian 2,000-4,000 IU per minit, jumlah dos adalah 140,000 ME dalam 30-40 minit atau 250,000-300,000 ME dalam 30-60 minit. Streptokinase diberikan sekurang-kurangnya 1 jam, tetapi penyusunan semula mungkin berkembang lebih cepat;
- trombosis dan embolisme periferal akut, subakut, kronik. Pada dos 1000-2000 IU, larutan intra-arteri disuntik ke kawasan yang terjejas setiap 3-5 minit; tempoh prosedur dan jumlah suntikan bergantung pada kedalaman oklusi dan lokasi kapal; dos maksimum ialah 120,000 IU dalam 3 jam; angioplasti serentak dibenarkan;
- trombosis urat dalam dan emboli paru. 250,000 IU IV menetes selama setengah jam, kemudian 100,000 IU sejam selama 1-3 hari (bergantung kepada sifat penyakit);
- pemulihan patensi kanula. 100,000-250,000 IU setiap 2 ml larutan natrium klorida isotonik perlahan-lahan dimasukkan ke dalam setiap hujung tiub yang tersumbat. Tempoh prosedur adalah 2 jam, selepas itu kandungannya disedut.
Rejimen dos yang disyorkan untuk kanak-kanak: dengan dosis 1000-10,000 IU / kg IV titisan selama 20-30 minit, kemudian infusi jangka panjang 1000 IU / kg / jam sehingga pendarahan ketara muncul di tempat suntikan. Untuk pencegahan retrombosis, heparin digunakan. Tempoh terapi tidak boleh melebihi 5 hari.
Untuk pemberian intravena, lyophilisate dilarutkan dengan teliti, mengelakkan berbuih, dalam 5 ml larutan natrium klorida 0,9%, air untuk suntikan atau larutan Ringer.
Kesan sampingan
- sistem pembekuan darah: pendarahan dari tempat suntikan, dari gusi, pendarahan di perikardium / miokardium, di kulit, di otak, hematoma, pendarahan dalaman (termasuk retroperitoneal, urogenital, dari saluran gastrointestinal);
- sistem kardiovaskular: edema paru bukan kardiogenik (pentadbiran intrakoronari), aritmia reperfusi, strok emboli, tromboemboli (dengan mobilisasi trombus atau pemecahannya), termasuk emboli paru (terapi trombosis urat dalam) dan arteri distal (emboli kolesterol) trombosis tempatan; Sindrom Shenlein-Henoch (toksikosis kapilari), peningkatan ESR (kadar pemendapan eritrosit);
- reaksi hipersensitiviti (terutamanya dengan pentadbiran berikutnya): dispnea, urtikaria, pembilasan kulit, eksanema umum, hipertermia, menggigil, sakit di tulang belakang, mialgia, sakit kepala, penurunan tekanan darah, takikardia atau bradikardia, vaskulitis (termasuk hemoragik), artritis, polinuropati, nefritis, bronkospasme, angioedema, kejutan anaphylactic;
- parameter makmal (pentadbiran berulang): peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan alkali fosfatase, gamma-glutamyltransferase dan kreatin fosfokinase, penurunan aktiviti kolinesterase, hiperbilirubinemia;
- tindak balas lain: pecahnya limpa.
Overdosis
Simptom overdosis adalah pendarahan besar-besaran.
Untuk rawatan keadaan: mereka membatalkan streptokinase, menghentikan pendarahan menggunakan antifibrinolytics (paraaminomethylbenzoic atau tranexamic acid, inhibitor kallikrein dan protease lain), memulihkan kehilangan darah (kecuali pati dan hidroksietilasi pati), menjalankan rawatan simptomatik.
arahan khas
Streptokinase hanya boleh digunakan di rumah sakit.
Larutan yang disediakan dari lyophilisate harus digunakan dalam 12 jam.
Semasa menjalani terapi, diperlukan untuk memantau petunjuk pembekuan darah 4 jam sekali: masa trombin atau sebahagian tromboplastin. Untuk mengelakkan pengeklusi semula vaskular, perlu meningkatkan masa trombin sebanyak 2–4 kali, masa tromboplastin separa sebanyak 1,5–2,5 kali, yang mana jumlah heparin yang diperlukan pertama kali diperkenalkan - 500–1000 IU / jam, dan kemudian bentuk derivatif oral digunakan kumarin.
Sebelum pemberian penyelesaian kepada kanak-kanak dan pesakit dengan riwayat peningkatan antibodi antistreptokinase, ujian sensitiviti streptokinase dilakukan.
Pada permulaan terapi, infus dilakukan pada kadar rendah untuk bayi baru lahir, untuk profilaksis 10 minit sebelum prosedur, 100-200 mg metilprednisolon dengan antihistamin dibenarkan. Pemberian ubat berulang kali meningkatkan risiko mengalami reaksi hipersensitiviti. Sebelum menggunakan Streptokinase, bayi baru lahir menjalani pemeriksaan ultrasound pada tengkorak.
Sekiranya trombosis urat dalam semasa terapi, pesakit tidak dianjurkan untuk mengganggu penggunaan kontraseptif untuk mengelakkan menorrhagia.
Setelah 5 hari dari awal rawatan dan dalam 1 tahun setelah berakhirnya jangkitan streptokokus, risiko mengembangkan daya tahan akibat peningkatan titer antibodi antistreptokokus meningkat. Sekiranya perlu, fibrinolitik lain (misalnya, urokinase) harus digunakan untuk terapi trombolitik pada pesakit tersebut.
Streptokinase intravena lebih baik diberikan ke dalam saluran bahagian atas; selepas prosedur, diperlukan untuk menggunakan pembalut tekanan selama setengah jam dengan pemantauan keadaannya pada masa akan datang kerana kemungkinan pendarahan; tidak dapat diberikan dalam masa 10 hari selepas suntikan intramuskular (i / m) dan tusukan arteri.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan streptokinase dikontraindikasikan pada 18 minggu pertama kehamilan, jika seorang wanita hamil mempunyai patologi yang berkaitan dengan peningkatan risiko pendarahan, serta dalam 10 hari setelah melahirkan atau pengguguran.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan berhati-hati, streptokinase harus digunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan berhati-hati, streptokinase harus digunakan pada pesakit dengan gangguan hati.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit berusia lebih dari 75 tahun, Streptokinase harus digunakan dengan sangat berhati-hati.
Interaksi dadah
- asid valproik, heparin, dipyridamole, dextrans, derivatif kumarin, asid asetilsalisilat: meningkatkan tindakan streptokinase dan meningkatkan risiko pendarahan;
- ubat antifibrinolitik: melemahkan kesan fibrinolitik;
- pati dextran dan hidroksietil (pengganti plasma): tidak sesuai dengan streptokinase, penggunaannya sebagai pelarut tidak dapat diterima.
Analog
Analog streptokinase adalah: Gemaza, Metalize, Purolaza, Trombovazim, Thromboflux, Urokinase Medak, Fibrinolysin, Eberkinase (Recombinant streptokinase).
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai streptokinase
Ubat ini digunakan di persekitaran hospital dan sering menjadi sebahagian daripada terapi kombinasi, oleh itu, tidak ada ulasan tentang Streptokinase di laman web perubatan dan forum khusus. Doktor menunjukkan bahawa agen fibrinolitik ini hanya berkesan dengan pembekuan darah segar, jadi hasilnya dapat dicapai hanya dengan rawatan tepat pada masanya. Juga, doktor perhatikan: ubat ini mempunyai senarai kontraindikasi yang besar dan boleh menyebabkan kesan sampingan, dan oleh itu ubat ini selalu digunakan dengan berhati-hati dan dalam keadaan terkawal.
Harga Streptokinase di farmasi
Harga anggaran untuk Streptokinase: lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intravena dalam dos 750,000 IU - 2689–3436 rubel. untuk 1 botol, dalam dos 1,500,000 IU - 2,895–3,989 rubel. untuk 1 botol.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
