Ribavirin - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Ribavirin

Ribavirin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Ribavirin

Kod ATX: J05AB04

Bahan aktif: ribavirin (ribavirin)

Pengeluar: Ozon, LLC (Rusia), Pranafarm (Rusia), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Rusia), produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia), Severnaya zvezda, CJSC (Rusia), Projek Farm, AO (Rusia), VERTEX, CJSC (Rusia))

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08

Harga di farmasi: dari 106 rubel.

Beli

Ribavirin adalah ubat dengan kesan antivirus yang jelas, spektrum aktiviti yang luas terhadap pelbagai virus DNA dan RNA; analog sintetik nukleosida.

Bentuk dan komposisi pelepasan

• Tablet: silinder rata dengan chamfer dan garis, dari putih hingga putih kekuningan (10 atau 20 pcs. Dalam pek jalur lepuh, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 atau 100 pek kontur dalam kotak kadbod; 100 atau 200 pcs dalam tin polimer, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 tin dalam kotak kadbod; 50 pcs dalam tin polimer, 1,2, 5, 10, 20, 30 atau 50 tin dalam kotak kadbod; untuk hospital - dari 1000 hingga 50,000 tablet setiap pek);
• Kapsul: No. 0, topi dan badan berwarna krim; kandungan - serbuk atau campuran butiran dan serbuk dari warna putih hingga putih kekuningan pemadatan kandungan dalam bentuk kapsul dibenarkan, apabila ditekan, formasi hancur (5 atau 6 buah. dalam lepuh, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 lepuh dalam kotak kadbod; 10 buah. dalam bekas polimer, 1, 5, 10, 20 bekas dalam kotak kadbod; 10 pcs. Dalam lepuh, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 atau 800 lepuh dalam kotak kadbod; 10 pcs dalam botol, 1, 5, 10 atau 20 botol dalam kotak kadbod; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 pcs. bekas polimer, 1, 5, 10 atau 20 bekas dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 tablet:

• Bahan aktif: ribavirin - 200 mg;
• Komponen tambahan: pati kentang, selulosa mikrokristal, kalsium stearat, povidone.

Komposisi 1 kapsul:

• Bahan aktif: ribavirin - 200 mg;
• Komponen tambahan: pati kentang, selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid, laktosa monohidrat (gula susu), magnesium stearat;
• Badan dan penutup kapsul: pewarna besi oksida kuning, titanium dioksida, gelatin - hingga 100%.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Selepas pemberian oral, ribavirin mudah menembus ke dalam sel yang terkena virus, dan dengan cepat difosforilasi oleh adenosin kinase intraselular menjadi ribavirin tri-, di- dan monofosfat - metabolit yang mempunyai kesan antivirus yang jelas (terutama ribavirin trifosfat).

Mekanisme tindakan ubat tidak sepenuhnya mapan, tetapi diketahui dengan pasti bahawa ia menghalang IMP dehidrogenase (inosin monophosphate dehydrogenase), akibatnya tahap guanosin trifosfat intraselular (GTP) berkurang dengan ketara, yang disertai dengan penghambatan sintesis RNA virus dan protein khusus virus. Ribavirin menghalang replikasi virus baru, sehingga mengurangkan viral load. Ubat ini secara selektif menghalang sintesis RNA, iaitu tidak menekannya pada sel yang berfungsi normal.

Ribavirin berkesan melawan banyak virus RNA dan DNA. Yang paling sensitif terhadap tindakannya adalah virus virus DNA penyakit Marek, virus Simplex herpes dan poks-virus, virus RNA virus tumor RNA, reovirus, paramyxovirus (penyakit Nucasl, parotitis wabak, parainfluenza), influenza A dan B.

Virus DNA Varicella Zoster, cacar sapi dan pseudorabies, virus RNA Hutan Semlicy, rhinovirus dan enterovirus tidak sensitif terhadap tindakan ubat tersebut.

Ribavirin aktif melawan virus hepatitis C, tetapi mekanisme tindakannya tidak difahami sepenuhnya. Agaknya, ribavirin trifosfat, yang terkumpul semasa fosforilasi, secara kompetitif menghalang pembentukan guanosin trifosfat, sehingga mengurangkan sintesis RNA virus. Ia juga dipercayai bahawa mekanisme tindakan ribavirin dan alpha interferon terhadap virus hepatitis C disebabkan oleh peningkatan fosforilasi ribavirin oleh interferon.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ribavirin cepat diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio adalah> 45%. Bahan ini diedarkan dalam plasma, eritrosit dan rembesan mukosa saluran pernafasan. Metabolit ribavirin trifosfat berkumpul dalam jumlah besar dalam eritrosit, mencapai dataran tinggi pada hari ke-4 pengambilan ubat dan berterusan selama beberapa minggu.

Isipadu pengedaran adalah sekitar 647-802 liter. Separuh hayat adalah 3.7 jam. Ia mengikat sedikit protein plasma.

Apabila ubat itu diambil secara berkala, ribavirin dalam jumlah besar berkumpul di dalam plasma. Nisbah petunjuk ketersediaan bio (kawasan di bawah kurva "kepekatan - masa", atau AUC) dengan dos berulang dan tunggal adalah 6. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, lebih daripada 67% kepekatan dapat dijumpai dalam cecair serebrospinal.

Kepekatan plasma maksimum (C _max) mencapai dalam 1-1,5 jam. Masa untuk mencapai kepekatan plasma terapeutik bergantung pada nilai jumlah darah minit.

Nilai purata kepekatan plasma maksimum ialah ~ 5 μmol / L pada akhir minggu pertama pengambilan ubat pada dos 200 mg setiap 8 jam, ~ 11 μmol / L pada akhir minggu pertama pengambilan ubat pada dos 400 mg setiap 8 jam.

Ribavirin dimetabolisme di hati dengan fosforilasi untuk membentuk metabolit aktif ribavirin di-, mono- dan trifosfat, yang kemudian dimetabolisme menjadi 1,2,4-triazole karboksamida (hidrolisis amida menjadi asam trikarboksilat dan deribosilasi untuk membentuk metabolit karboksilat triazol).

Ubat tersebut secara perlahan dikeluarkan dari badan. Selepas dos tunggal 200 mg ribavirin, masa paruh (T _½) dari plasma adalah 1-2 jam, dari eritrosit - hingga 40 hari. Setelah berakhirnya terapi, T _½ - kira-kira 300 jam.

Ribavirin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya dalam air kencing, dengan tinja - sekitar 10%. Untuk hari pertama, kira-kira 7% diekskresikan tidak berubah, sekitar 10% dalam dua hari.

Pada pesakit dengan gagal ginjal, kerana penurunan pembersihan benar, peningkatan C _max dan AUC. Dalam kekurangan hati (kelas A, B dan C mengikut klasifikasi Child-Pugh), parameter farmakokinetik ribavirin tidak berubah.

Sekiranya mengambil ubat dengan makanan yang mengandungi lemak, C _max dan AUC ribavirin meningkat sebanyak 70%.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Ribavirin ditunjukkan untuk digunakan dalam hepatitis C kronik (CHC) dalam kes berikut:

• Terapi gabungan dengan peginterferon alfa-2b atau interferon alfa-2b pada pesakit yang sebelumnya tidak pernah dirawat dengan ubat ini;
• Pemburukan penyakit kerana monoterapi dengan peginterferon alfa-2b atau interferon alfa-2b;
• Kekebalan pesakit terhadap monoterapi dengan peginterferon alfa-2b atau interferon alfa-2b.

Kontraindikasi

Mutlak:

• Kemurungan teruk dengan niat membunuh diri;
• Kegagalan jantung kronik (CHF) darjah IIb-III;
• Infarksi miokardium;
• Anemia teruk;
• Kegagalan ginjal dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 50 ml / min;
• Kegagalan hati yang teruk;
• Penyakit autoimun (termasuk hepatitis autoimun);
• Sirosis hati dekompensasi;
• Penyakit kelenjar tiroid yang tidak bertindak balas terhadap rawatan;
• Masa kehamilan dan penyusuan;
• Kanak-kanak dan belia sehingga 18 tahun;
• Hipersensitiviti.

Relatif (Ribavirin harus diambil dengan berhati-hati):

• Diabetes diabetes mellitus, termasuk. disertai dengan serangan ketoasidosis;
• Penyakit paru obstruktif kronik (COPD);
• Embolisme pulmonari;
• Ijazah CHF I-IIa;
• Penyakit kelenjar tiroid, termasuk tirotoksikosis;
• Gangguan pembekuan darah, myelodepression, thrombophlebitis, hemoglobinopathy (termasuk talasemia dan anemia sel sabit);
• Kemurungan, kecenderungan bunuh diri (data sejarah termasuk);
• Jangkitan HIV (peningkatan risiko asidosis laktik dengan adanya gabungan terapi antiretroviral yang sangat aktif);
• Umur pembiakan pada wanita, kerana kehamilan tidak diingini;
• Umur lanjut usia.

Arahan untuk penggunaan Ribavirin: kaedah dan dos

Tablet dan kapsul ribavirin diambil secara lisan, dibasuh dengan air, tanpa mengunyah, pada masa yang sama dengan makanan.

Rejimen dos yang disyorkan: 800-1200 mg sehari, dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang), dalam kombinasi dengan interferon alfa-2b - 3 juta IU secara subkutan 3 kali seminggu atau peginterferon alfa 2b - 1,5 μg / kg subkutan sekali seminggu.

Dos ribavirin harian dalam kombinasi dengan interferon alfa-2b, bergantung pada berat badan pesakit:

• <75 kg - 1000 mg (400 mg pada waktu pagi dan 600 mg pada waktu petang);
• ≥75 kg - 1200 mg (600 mg pada waktu pagi dan 600 mg pada waktu petang).

Dos ribavirin harian dalam kombinasi dengan peginterferon alfa-2b, bergantung pada berat badan pesakit:

• <65 kg - 800 mg (400 mg pada waktu pagi dan 400 mg pada waktu petang);
• 65-85 kg - 1000 mg (400 mg pada waktu pagi dan 600 mg pada waktu petang);
• ≥85 kg - 1200 mg (600 mg pada waktu pagi dan 600 mg pada waktu petang).

Tempoh terapi dalam pelbagai kategori pesakit:

• Sebelumnya tidak dirawat - 24 minggu atau lebih;
• Dengan genotip virus hepatitis C 1 - 48 minggu;
• Tidak bertindak balas terhadap monoterapi dengan peginterferon alfa-2b atau interferon alfa-2b, serta dalam kes kambuh - dari enam bulan hingga setahun, bergantung pada perjalanan klinikal penyakit ini dan tindak balas terhadap rawatan.

Kesan sampingan

• Sistem saraf: pening, sakit kepala, malaise, kelemahan umum, insomnia, kemurungan, asthenia, kegelisahan, mudah marah, ketidakupayaan emosi, kegelisahan, tingkah laku agresif, pergolakan, kekeliruan; jarang - kecenderungan bunuh diri, gegaran, peningkatan nada otot licin, paresthesia, hypesthesia, hyperesthesia, pingsan;
• Sistem kardiovaskular: peningkatan atau penurunan tekanan darah, bradikardia, berdebar-debar, takikardia, serangan jantung;
• Organ hematopoietik: leukopenia, anemia hemolitik, trombositopenia, neutropenia, granulositopenia; sangat jarang berlaku - anemia aplastik;
• Sistem pernafasan: faringitis, sesak nafas, batuk, bronkitis, sinusitis, rhinitis, otitis media;
• Sistem pencernaan: rasa sesat, selera makan menurun, mulut kering, mual, muntah, sakit perut, cirit-birit, sembelit, perut kembung, pankreatitis, stomatitis, pendarahan dari gusi, glossitis, hiperbilirubinemia;
• Organ rasa: kerosakan pada kelenjar lakrimal, gangguan penglihatan, konjungtivitis, tinnitus, gangguan pendengaran / kehilangan;
• Sistem muskuloskeletal: myalgia, arthralgia;
• Sistem genitouriner: menorrhagia, senggugut, amenorea, penurunan libido, prostatitis;
• Lemak kulit dan subkutan: "kilat panas";
• Reaksi hipersensitiviti: ruam kulit, urtikaria, eritema, angioedema, bronkospasme, hipertermia, anafilaksis, eritema multiforme, fotosensitiviti, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson;
• Reaksi lain: alopecia, keguguran rambut, keguguran rambut, kulit kering, hipotiroidisme, berpeluh, dahaga, sakit dada, mycoses, jangkitan virus (termasuk herpes), sindrom seperti selesema, limfadenopati.

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis, keparahan kesan sampingan boleh meningkat. Anda harus berhenti mengambil Ribavirin dan menjalankan terapi simptomatik.

arahan khas

Diperlukan untuk mengambil kira teratogenisitas ribavirin: lelaki dan wanita usia pembiakan selama tempoh terapi ubat dan selama 7 bulan setelah akhir rawatan mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang berkesan.

Dianjurkan untuk melakukan sebelum permulaan terapi, pada 2 dan 4 minggu, dan kemudian secara berkala melakukan ujian makmal berikut: ujian darah klinikal dengan menghitung jumlah platelet dan formula leukosit, penentuan ujian fungsi hati, elektrolit, kepekatan kreatinin.

Manifestasi akut reaksi hipersensitiviti (angioedema, urtikaria, bronkospasme, anafilaksis) memerlukan penghentian segera ubat. Pada masa yang sama, ruam sementara tidak dapat dijadikan asas untuk menghentikan terapi.

Penurunan maksimum kandungan hemoglobin dalam darah semasa terapi dengan ribavirin terutama diperhatikan selepas 4-8 minggu dari awal kursus. Sekiranya nilai hemoglobin <110 g / l, dos ribavirin harus dikurangkan buat sementara waktu sebanyak 400 mg sehari; hemoglobin <100 g / l - dosnya harus dikurangkan menjadi 50% dari yang asal; hemoglobin ≤85 g / l, dan intoleransi ribavirin berterusan selepas penyesuaian dos - ubat harus dihentikan.

Sebelum memulakan rawatan untuk hepatitis C, penilaian dibuat mengenai perlunya pengesahan histologi diagnosis (terapi untuk genotip 2 atau 3 virus tidak memerlukan biopsi hati awal).

Semasa terapi dengan ribavirin, pesakit yang mengalami rasa mengantuk, keletihan, disorientasi disarankan untuk menahan diri dari tidak terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikomotorik yang tinggi dan peningkatan perhatian, termasuk dari memandu.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa mengandung dan menyusui, agen antivirus ini dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Ribavirin dikontraindikasikan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja (sehingga 18 tahun).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dilarang meresepkan ubat kepada pesakit dengan kegagalan buah pinggang bersamaan jika pelepasan kreatinin kurang dari 50 ml / min.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ubat ini dilarang untuk digunakan pada pasien dengan gangguan hati yang teruk, hepatitis autoimun, sirosis hati yang tidak terkompensasi.

Gunakan pada orang tua

Pesakit warga tua harus berhati-hati semasa rawatan.

Interaksi dadah

• Bahan / sediaan yang mengandungi ion garam aluminium dan magnesium, simethicone - mengurangkan ketersediaan bio ribavirin, mengurangkan AUC sebanyak 14%, tetapi penurunan ini tidak signifikan secara klinikal;
• Interferon alpha-2b atau peginterferon alpha-2b - mempunyai kesan sinergi;
• Zidovudine dan / atau stavudine - fosforilasi mereka berkurang, ini boleh menyebabkan viremia HIV, dan juga memerlukan perubahan dalam rejimen terapi;
• Metabolit fosforilasi nukleosida purin (termasuk didanosin, abacavir) - ribavirin meningkatkan kepekatannya, mengakibatkan peningkatan risiko asidosis laktik;
• Cytochrome P ₄₅₀ - tidak mempengaruhi aktiviti enzimatik hati;
• Makanan tinggi lemak - meningkatkan ketersediaan bio ribavirin (C _max dan AUC meningkat 70%)

Analog

Analog Ribavirin adalah: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat:

• Tablet - 4 tahun;
• Kapsul - 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Ribavirin

Secara umum, ulasan mengenai Ribavirin adalah positif. Pesakit mencatat kesan antivirus yang tinggi terhadap virus hepatitis C.

Terdapat pendapat yang berasingan bahawa kerana monoterapi Ribavirin tidak berkesan, dan untuk mendapatkan kesan terapeutik, perlu menjalani rawatan gabungan dengan interferon.

Ramai pesakit mengadu perkembangan pelbagai kesan sampingan, kebanyakannya dinyatakan secara sederhana, dan oleh itu tidak memerlukan penghentian ubat.

Harga untuk Ribavirin di farmasi

Bergantung pada pengeluar ubat, harga untuk Ribavirin boleh berbeza-beza dalam pelbagai pilihan. Kos 200 mg kapsul antara 119–286 rubel untuk 30 pcs. dan 150-300 rubel - untuk 60 pcs. Anda boleh membeli tablet 200 mg dengan harga sekitar 145–279 rubel untuk sebungkus 20 keping, untuk 450–650 rubel untuk sebungkus 60 keping.

Ribavirin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Ribavirin 200 mg tablet 20 pcs. 106 RUB Beli

Ribavirin 200 mg kapsul 30 pcs. 107 RUB Beli

Ribavirin Canon 200 mg tablet 30 pcs. 139 RUB Beli

Tablet Ribavirin 200mg 20pcs 153 r Beli

Ribavirin 200 mg kapsul 30 pcs. RUB 350 Beli

Ribavirin 200 mg kapsul 30 pcs. 428 r Beli

Topi ribavirin. 200 mg 60 biji. 582 r Beli

Ribavirin 200 mg kapsul 60 pcs. 632 RUB Beli

Ribavirin 200 mg kapsul 60 pcs. 687 r Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!