Loperamide hidroklorida
Loperamide hidroklorida: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Loperamide
Kod ATX: A07DA03
Bahan aktif: loperamide (Loperamide)
Pengeluar: JSC "Borisov kilang persediaan perubatan" (JSC "BZMP") (Republik Belarus)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07
Loperamide hidroklorida adalah agen antidiarrheal.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - kapsul: silinder dengan hujung hemisfera, padat, agar-agar, putih atau putih dengan warna kekuningan; kandungan - butiran putih atau putih dengan warna kekuningan (dalam kotak kadbod 1-2 sel kontur pembungkusan 10 kapsul dan arahan penggunaan Loperamide hidroklorida).
Komposisi 1 kapsul:
- bahan aktif: loperamide hidroklorida - 2 mg;
- komponen tambahan: magnesium stearate, pati jagung, laktosa monohidrat;
- komposisi kulit kapsul: gelatin, natrium lauril sulfat, gliserin, propil parahydroxybenzoate E 216, metil parahydroxybenzoate E 218, titanium dioksida E 171, air yang disucikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Loperamide adalah agonis reseptor opioid periferal. Antagonisnya adalah naloxone.
Mekanisme tindakan loperamide hidroklorida disebabkan oleh kemampuan untuk menekan pelepasan asetilkolin dan prostaglandin, mengurangkan peristalsis propulatif, mengurangkan waktu yang diperlukan untuk kandungan melewati usus, dan meningkatkan kemampuan dinding usus untuk menyerap cecair.
Dengan meningkatkan nada sfinkter dubur, ubat mengurangkan keinginan untuk membuang air besar dan inkontinensia tinja.
Loperamide sangat khusus untuk dinding usus. Peredaran sistemik mencapai jumlah yang terhad. Secara praktikalnya tidak menembusi penghalang darah-otak.
Dos maksimum hidroklorida loperamide yang menunjukkan kesan antidiarrheal jauh di bawah ambang tindakan pusat.
Farmakokinetik
Sebaik sahaja masuk ke dalam usus, kebanyakan hidroklorida loperamide diserap. Ubat ini mengalami metabolisme yang intensif semasa perjalanan pertama melalui hati, oleh itu, ketersediaan bio sistemik adalah sekitar 0.3%, dan kepekatan plasma sangat rendah.
Dalam kajian pada tikus, didapati bahawa loperamide mempunyai pertalian yang tinggi untuk dinding usus dan mengikat terutamanya pada reseptor lapisan otot membujur. Menurut data praklinikal, loperamide adalah substrat untuk P-glikoprotein.
Protein plasma (terutamanya albumin) mengikat sekitar 95% daripada dos. Loperamide tidak menembusi BBB (penghalang darah-otak).
Loperamide hidroklorida hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati melalui konjugasi, kemudian dikeluarkan di hempedu. Jalur metabolik utama adalah N-demetilasi oksidatif dengan penyertaan terutamanya isoenzim CYPZA4 dan CYP2C8.
Loperamide dan metabolitnya dikeluarkan terutamanya dalam tinja. Separuh hayat adalah 9-14 jam.
Parameter farmakokinetik loperamide pada kanak-kanak belum dipelajari. Diharapkan bahawa ciri-ciri loperamide, termasuk ketika berinteraksi dengan ubat lain, akan serupa dengan yang ada pada orang dewasa.
Petunjuk untuk digunakan
Loperamide hidroklorida ditunjukkan untuk rawatan simptomatik cirit-birit (akut, kronik pelbagai etiologi dan cirit-birit pelancong).
Kontraindikasi
- cirit-birit dengan darah dalam najis dan demam tinggi;
- kolitis ulseratif akut;
- penyumbatan usus;
- keadaan di mana penindasan peristalsis dikontraindikasikan;
- diverticulosis;
- enterokolitis pseudomembran (cirit-birit disebabkan oleh pengambilan antibiotik);
- disentri akut dan jangkitan lain saluran gastrousus (termasuk yang disebabkan oleh Campylobacter spp., Salmonella spp. dan Shigella spp.);
- intoleransi galaktosa kongenital yang jarang berlaku, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa;
- kanak-kanak di bawah 6 tahun;
- Saya trimester kehamilan;
- tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Dengan berhati-hati, Loperamide hidroklorida dalam kapsul harus digunakan untuk kegagalan hati, pada trimester kehamilan II dan III.
Loperamide hidroklorida, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Kapsul hidroklorida Loperamide diambil secara lisan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air.
Dos yang disyorkan untuk orang dewasa:
- cirit-birit akut: dos pertama - 2 kapsul, kemudian - 1 kapsul selepas setiap pergerakan usus sekiranya terdapat najis longgar;
- cirit-birit kronik: dos awal adalah 2 kapsul, kemudian dos dipilih sehingga kekerapan najis 1-2 kali sehari, ini memerlukan pengambilan Loperamide hidroklorida 1–6 kapsul sehari.
Dos harian maksimum untuk orang dewasa dengan cirit-birit akut dan kronik ialah 8 kapsul.
Dos Loperamide hidroklorida yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur 6-17 tahun:
- cirit-birit akut: dos awal - 1 kapsul, kemudian - 1 kapsul selepas setiap pergerakan usus sekiranya terdapat najis longgar;
- cirit-birit kronik: 1 kapsul 1 kali sehari.
Dos maksimum untuk kanak-kanak dengan cirit-birit akut dan kronik dikira berdasarkan berat badan: 6 mg (3 kapsul) setiap 20 kg berat badan, tetapi tidak boleh melebihi 16 mg (8 kapsul) sehari.
Terapi berakhir setelah munculnya najis normal atau jika tiada najis selama lebih dari 12 jam.
Sekiranya, dengan cirit-birit akut, selepas 48 jam, keadaannya tidak bertambah baik, Loperamide hidroklorida harus dihentikan dan doktor harus berjumpa.
Pengisian cecair dan elektrolit adalah syarat penting untuk rawatan, terutama pada kanak-kanak.
Kesan sampingan
Reaksi buruk mengikut kekerapan perkembangan dikelaskan seperti berikut: sangat kerap -> 10%, sering - dari> 1% hingga 0.1% hingga 0.01% hingga <0.1%, sangat jarang - <0.01%, termasuk tunggal kes.
Kesan sampingan untuk cirit-birit akut dan kronik:
- dari sistem ketahanan badan: jarang - reaksi hipersensitiviti, reaksi anaphylactic (termasuk kejutan anaphylactic);
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang - mengantuk; jarang - kehilangan kesedaran, kegagapan, kemurungan kesedaran, gangguan koordinasi, peningkatan nada otot;
- pada bahagian organ penglihatan: jarang - miosis;
- dari saluran gastrousus: sering - perut kembung, mual, sembelit; jarang - mulut kering, rasa tidak selesa dan sakit di perut, muntah, dispepsia; jarang - kembung, glossalgia, penyumbatan usus (termasuk ileus lumpuh), megacolon (termasuk toksik);
- dari buah pinggang dan sistem kencing: jarang - pengekalan kencing;
- dari kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam; jarang - gatal, urtikaria, angioedema, ruam bulosa (termasuk eritema multiforme, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson);
- yang lain: jarang - keletihan.
Overdosis
Overdosis loperamide menyebabkan pengekalan kencing, penyumbatan usus dan kemurungan sistem saraf pusat (CNS), yang dimanifestasikan oleh rasa mengantuk, gangguan koordinasi pergerakan, stupor, hipertensi otot, miosis, dan kemurungan pernafasan.
Langkah pertolongan cemas (tidak lebih dari 3 jam setelah mengambil dos berlebihan Loperamide hidroklorida): lavage gastrik, mengambil karbon aktif. Rawatan selanjutnya adalah tanpa gejala. Dengan kemurungan pernafasan, pengudaraan buatan dilakukan. Penawar terhadap loperamide adalah naloxone, yang mempunyai jangka masa tindakan yang lebih pendek daripada loperamide dan mungkin memerlukan pemberian semula. Sekurang-kurangnya selama 48 jam, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan untuk mengesan kemungkinan kemurungan sistem saraf pusat.
arahan khas
Sekiranya sembelit, kembung atau penyumbatan usus muncul semasa mengambil loperamide, ubat harus segera dihentikan.
Sekiranya selepas 48 jam pada pesakit dengan cirit-birit akut tidak ada peningkatan dalam keadaan ini, anda harus berhenti mengambil Loperamide hidroklorida dan berjumpa doktor. Pemeriksaan tambahan diperlukan untuk mengecualikan genesis cirit-birit yang menular.
Rawatan dengan ubat adalah simtomatik, oleh itu, disarankan untuk menggunakan agen etiotropik secara serentak untuk menghilangkan penyebab gangguan tersebut.
Cirit-birit, terutama pada kanak-kanak, boleh menyebabkan hipovolemia dan penurunan kadar elektrolit. Akibatnya, pengisian cecair dan elektrolit adalah rawatan penting. Diet adalah digalakkan.
Pesakit dengan sindrom imunodefisiensi yang diperoleh (AIDS) harus segera menghentikan rawatan pada tanda pertama kembung. Pada kolitis berjangkit dan bakteria pada pesakit seperti itu, dalam beberapa kes, pengembangan kolon toksik dapat berkembang.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Loperamide hidroklorida boleh menyebabkan kesan sampingan dari sistem saraf pusat (termasuk mengantuk dan pening), oleh itu disarankan untuk tidak melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya selama tempoh rawatan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pada trimester pertama kehamilan, Loperamide hidroklorida dikontraindikasikan. Walaupun kekurangan data mengenai kesan teratogenik dan embriootoksik, pada trimester II dan III, ubat ini dapat digunakan hanya dalam kes di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi.
Loperamide masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya rawatan diperlukan semasa menyusui, penyusuan susu ibu mesti terganggu.
Penggunaan pediatrik
Loperamide hidroklorida dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun kerana kandungan bahan aktif yang tinggi dan ciri-ciri bentuk dos.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tidak diperlukan penyesuaian dos Loperamide hidroklorida.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Loperamide hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati, kerana pesakit tersebut mungkin mengalami penurunan metabolisme loperamide lulus pertama, itulah sebabnya terdapat risiko overdosis relatif dan, sebagai akibatnya, perkembangan kesan toksik dari sistem saraf pusat.
Gunakan pada orang tua
Tidak perlu penyesuaian dos.
Interaksi dadah
Diharapkan penggunaan ubat secara serentak dengan sifat farmakologi yang serupa dapat meningkatkan kesan loperamide hidroklorida, dan ubat-ubatan yang meningkatkan motilitas saluran gastrointestinal - penurunan kesannya.
Pemberian bersama quinidine atau ritonavir, yang merupakan penghambat P-glikoprotein, meningkatkan kepekatan plasma loperamide, yang digunakan dalam dos tunggal 16 mg, sebanyak 2-3 kali. Apabila ubat diambil dalam dos yang disyorkan, kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui.
Dengan penggunaan serentak loperamide hidroklorida dalam dos tunggal 16 mg dan ketoconazole, yang merupakan perencat enzim CYP3A4 dan P-glikoprotein, peningkatan kepekatan plasma loperamide 5 kali lipat diperhatikan, tetapi ini tidak disertai dengan peningkatan kesan farmakodinamiknya.
Dengan penggunaan loperamide secara serentak dalam dos tunggal 4 mg dan itraconazole, yang merupakan perencat enzim CYP3A4 dan P-glikoprotein, terdapat peningkatan 3-4 kali lipat dalam kepekatan plasma loperamide. Dalam kajian yang sama, gemfibrozil (penghambat CYP2C8) meningkatkan kadar loperamide plasma sekitar 2 kali. Dengan penggunaan serentak itraconazole dan gemfibrozil, kepekatan plasma maksimum loperamide meningkat 4 kali, dan jumlah pendedahan plasma meningkat 13 kali. Walau bagaimanapun, keputusan ujian psikomotor (ujian penggantian simbol digital dan ujian rasa mengantuk subjektif) tidak menunjukkan peningkatan kesan gabungan bahan-bahan ini pada sistem saraf pusat.
Loperamide hidroklorida, apabila digunakan bersama, meningkatkan kandungan plasma desmopressin sebanyak 3 kali (mungkin disebabkan oleh penghambatan pergerakan gastrointestinal).
Loperamide tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang dapat menekan sistem saraf pusat.
Analog
Analog Loperamide hidroklorida adalah Vero-loperamide, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu 15-25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Terdapat tanpa preskripsi.
Ulasan mengenai Loperamide hidroklorida
Menurut ulasan, Loperamide hidroklorida adalah agen yang berkesan, murah dan boleh diterima dengan baik. Cirit-birit adalah masalah yang dihadapi setiap orang pada satu masa atau yang lain, jadi ubat ini, menurut kebanyakan, harus selalu ada di kabinet ubat rumah.
Harga hidroklorida Loperamide di farmasi
Pada masa ini, harga Loperamide hidroklorida dalam kapsul tidak diketahui kerana kekurangan ubat di pasaran.
Anggaran kos analog popular:
- Vero-loperamide - 19-22 rubel. untuk pek 20 tablet 2 mg;
- Imodium - 269–395 rubel. setiap pek 10 lozenges, 2 mg;
- Lopedium - 26-31 rubel. setiap pek 10 kapsul 2 mg.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
