Gefitinib - Arahan Penggunaan, Petunjuk, Dos, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Gefitinib

Arahan penggunaan:

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Petunjuk untuk digunakan
3. 3. Kontraindikasi
4. 4. Kaedah penggunaan dan dos
5. 5. Kesan sampingan
6. 6. Arahan khas
7. 7. Interaksi ubat
8. 8. Analog
9. 9. Terma dan syarat penyimpanan
10. 10. Syarat pengeluaran dari farmasi

Gefitinib, penghambat protein tirosin kinase; agen antineoplastik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat, biconvex, dari merah jambu hingga merah jambu dengan warna kecoklatan (10 pcs. Dalam lepuh aluminium foil, 10 dan 30 pcs. Dalam botol plastik; dalam kotak kadbod 1 lepuh atau 1 botol).

Bahan aktif: gefitinib, dalam 1 tablet - 250 mg.

Komponen tambahan:

• komposisi teras: natrium lauril sulfat, selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, povidone K-30, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
• komposisi shell: lapisan filem IC-S-2269 - talc, polyethylene glycol, titanium dioxide (E 171), hypromellose, iron iron oxide (E 172), iron iron oxide (E 172).

Petunjuk untuk digunakan

Gefitinib adalah ubat untuk rawatan kanser paru-paru sel kecil dan metastatik yang tidak tahan terhadap rejimen kemoterapi yang mengandungi derivatif platinum.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif:

• peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan kepekatan bilirubin;
• pneumoconiosis;
• fibrosis paru idiopatik;
• radang paru-paru selepas radiasi;
• radang paru-paru interstitial;
• radang paru-paru ubat;
• kekurangan glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa.

Kaedah pentadbiran dan dos

Gefitinib harus diambil secara lisan, tanpa merujuk kepada makanan, sekali sehari.

Dos standard ialah 250 mg, tanpa mengira usia dan berat badan pesakit, jantina dan etniknya, fungsi ginjal dan hati (termasuk kehadiran kegagalan hati yang teruk kerana kerosakan hati metastatik).

Sekiranya dos berikutnya terlewat, ubat harus diambil secepat mungkin, dengan syarat sekurang-kurangnya 12 jam sebelum dos berikutnya. Jika tidak, anda tidak boleh menggandakan dos.

Kesan sampingan

Selalunya (lebih daripada 20% kes) semasa terapi, kesan sampingan diperhatikan seperti ruam kulit (termasuk jerawat), kulit kering, gatal-gatal dan cirit-birit. Reaksi ini biasanya muncul pada bulan pertama rawatan dan boleh dibalikkan.

Reaksi buruk yang serius - tahap 3-4 mengikut kriteria ketoksikan umum - berlaku pada kira-kira 8% pesakit. Hanya 1% pesakit yang terpaksa menghentikan terapi kerana kesan sampingan.

Klasifikasi kesan sampingan bergantung pada kekerapan perkembangannya: sangat kerap - ≥ 10%, sering - dari ≥ 1% hingga <10%, jarang - dari ≥ 0,1% hingga <1%, jarang - dari ≥ 0,01% hingga <0.1%, sangat jarang - <0.03%.

Kesan sampingan yang mungkin:

• tindak balas alahan: sangat jarang - urtikaria, angioedema;
• pada bahagian kulit dan kulit: sangat kerap - kulit kering (termasuk pembentukan retakan terhadap latar belakang eritema), gatal-gatal, ruam pustular; selalunya - alopecia, perubahan kuku; jarang - vaskulitis kulit, perubahan kulit bulosa (termasuk sindrom Stevens-Johnson); sangat jarang - erythema multiforme eksudatif, nekrolisis epidermis toksik;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - xerophthalmia, blepharitis, konjungtivitis; jarang - pertumbuhan bulu mata terganggu, hakisan kornea terbalik; jarang - keratitis;
• dari buah pinggang dan saluran kencing: sering - sistitis, peningkatan kreatinin dalam darah, proteinuria; jarang - sistitis hemoragik;
• pada bahagian organ hematopoietik: sering - epistaksis, hematuria; jarang (semasa mengambil warfarin) - hypocoagulation dan / atau peningkatan kekerapan pendarahan;
• dari sistem pernafasan: jarang - radang paru-paru interstitial (ketoksikan 3-4 darjah, sehingga mati);
• dari sistem pencernaan: sangat kerap - loya, cirit-birit (dalam kes yang jarang berlaku - teruk); selalunya - peningkatan kepekatan bilirubin, dehidrasi, peningkatan asimtomatik dalam aktiviti transaminase hepatik, anoreksia, muntah, stomatitis; jarang - perforasi saluran gastrousus, pankreatitis, hepatitis; jarang berlaku - kegagalan hati, termasuk dengan akibat yang membawa maut;
• yang lain: sangat kerap - asthenia; jarang - pyrexia.

arahan khas

Gefitinib kadang-kadang menyebabkan penyakit paru-paru interstitial yang boleh membawa maut. Dengan peningkatan gejala seperti demam, batuk dan sesak nafas, anda harus segera berhenti mengambil ubat dan melakukan pemeriksaan yang sesuai. Sekiranya penyakit itu disahkan, rawatan yang mencukupi ditetapkan.

Selalunya, luka paru-paru interstisial diperhatikan pada penduduk Jepun - kira-kira 2% daripada 24.000 pesakit yang menerima gefitinib, berbanding dengan negara lain - 0.3% daripada 39.000 pesakit.

Faktor risiko untuk perkembangan penyakit paru-paru interstitial termasuk: merokok, riwayat pneumonia interstitial, tisu paru-paru normal pada tomografi yang dikira 2), usia lanjut (> 55 tahun), tempoh penyakit (NSCLC) <6 bulan.

Semasa rawatan, perlu memantau fungsi hati secara berkala. Sekiranya terdapat peningkatan aktiviti transaminase hepatik, ubat tersebut dibatalkan.

Gefitinib boleh menyebabkan perforasi gastrointestinal (GI). Dalam kebanyakan kes, ini difasilitasi oleh faktor risiko, seperti metastasis usus di tempat berlubang, penggunaan ubat anti-radang atau steroid bukan steroid, merokok, dan usia tua. Sekiranya perforasi gastrousus disahkan, ubat itu ditarik dan rawatan yang sesuai ditetapkan.

Sekiranya anda mengalami fenomena seperti loya, anoreksia, muntah, cirit-birit yang berpanjangan atau teruk, gangguan penglihatan, anda harus segera berjumpa doktor.

Sekiranya cirit-birit sukar dihentikan dan timbulnya reaksi buruk dari kulit, anda boleh berehat dalam rawatan (sehingga 14 hari) untuk menormalkan keadaan.

Empat kes (salah satunya maut) pendarahan serebrum dilaporkan pada kanak-kanak dengan glioma batang otak atau glioma penghapusan supratentorial yang tidak radikal ketika Gefitinib digunakan sebagai terapi lini pertama dalam kombinasi dengan terapi radiasi. Satu lagi kes pendarahan serebrum dicatatkan pada kanak-kanak dengan ependymoma ketika Gefitinib digunakan sebagai monoterapi. Pada pesakit dewasa dengan barah paru-paru sel bukan kecil yang dirawat dengan ubat ini, fenomena seperti itu belum didaftarkan.

Wanita dan lelaki pada usia subur harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai untuk sepanjang tempoh rawatan dan sekurang-kurangnya 3 bulan setelah berakhir.

Ubat ini boleh menyebabkan gangguan penglihatan, pening dan pingsan. Dalam kes-kes ini, disarankan untuk tidak terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian, termasuk memandu.

Interaksi dadah

• rifampicin: kepekatan total gefitinib dalam plasma darah menurun sebanyak 83% selama keseluruhan tempoh pemerhatian (AUC);
• vinorelbine: adalah mungkin untuk meningkatkan tindakan neutropeniknya;
• metoprolol: meningkatkan kesannya sebanyak 35%;
• ubat-ubatan yang menyumbang kepada peningkatan pH kandungan gastrik secara signifikan dan jangka panjang: AUC gefitinib menurun sebanyak 47%;
• perencat kuat isoenzim CYP3A4 (clarithromycin, ketoconazole, telithromycin, posaconazole, voriconazole): meningkatkan kepekatan gefitinib dalam plasma darah;
• ubat yang mendorong aktiviti isoenzim CYP3A4 (karbamazepin, fenitoin, sediaan St. John's wort, barbiturat): adalah mungkin untuk meningkatkan metabolisme gefitinib, mengurangkan kepekatannya dalam plasma darah dan, sebagai hasilnya, keberkesanannya.

Dengan penggunaan warfarin yang bersamaan, masa prothrombin harus dipantau secara berkala.

Analog

Analog Gefitinib ialah Iressa.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!