Tulosin
Tulosin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Dengan fungsi buah pinggang yang terganggu
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Tulosin
Kod ATX: G04CA02
Bahan aktif: tamsulosin (Tamsulosin)
Pengeluar: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Hungary)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Tulosin adalah ubat yang digunakan untuk gangguan kencing yang disebabkan oleh hiperplasia prostat jinak (BPH).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Penyediaannya dihasilkan dalam bentuk kapsul dengan pelepasan yang diubah suai: gelatinous, menutup diri, badan telus dan topi hijau legap; kandungan kapsul adalah pelet putih, tidak berbau atau hampir tidak berbau (10 kapsul dalam lepuh, 1 atau 3 lepuh dalam kotak kadbod dan arahan penggunaan Tulosin).
1 kapsul mengandungi:
- bahan aktif: tamsulosin hidroklorida - 0.4 mg (sepadan dengan tamsulosin dalam jumlah 0.367 mg);
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal, kalsium stearat, kopolimer etil akrilat dan asid metakrilik (1 ÷ 1) (dalam bentuk larutan penyebaran berair 30%);
- shell pelet: trietil sitrat, talc, kopolimer etil akrilat dan asid metakrilik (1 ÷ 1) (dalam bentuk larutan penyebaran berair 30%), tween 80 (polysorbate 80);
- cangkerang kapsul: indigo carmine, gelatin, quinoline yellow; tambahan untuk cap - titanium dioksida.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tamsulosin adalah penyekat α 1- adrenergik yang secara kompetitif dan selektif menyekat reseptor postynaptic α 1A- adrenergik yang terletak di otot licin leher pundi kencing, kelenjar prostat, uretra prostat, dan juga α 1Dreseptor adrenergik, terutamanya terletak di badan pundi kencing. Berkat tindakan zat aktif, nada otot licin prostat, leher pundi kencing dan bahagian prostat uretra menurun, dan fungsi detrusor bertambah baik. Sebagai akibat daripada kesan-kesan ini, Tulosin melegakan gejala kerengsaan dan halangan yang disebabkan oleh BPH. Kesan terapeutik ubat diperhatikan, sebagai peraturan, 14 hari setelah bermulanya rawatan, namun, pada beberapa pesakit, penurunan keparahan gejala dapat diperhatikan setelah mengambil dosis pertama.
Keberkesanan tamsulosin terhadap reseptor α 1A -adrenergik adalah 20 kali lebih tinggi daripada kesannya pada reseptor α 1B -adrenergik yang terletak di otot licin dinding vaskular. Oleh kerana selektivitas yang tinggi, zat aktif tidak menyebabkan penurunan tekanan darah sistemik (BP) yang signifikan secara klinikal pada pasien dengan hipertensi arteri, dan juga pada pasien dengan tekanan darah awal normal.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, tamsulosin diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrousus (GIT). Bahan aktif mempunyai ketersediaan bio hampir lengkap (kira-kira 100%), kepekatan maksimumnya (C max) dalam plasma diperhatikan 6 jam selepas satu dos oral. Penyerapan menurun sejurus selepas makan. Keseragaman penyerapan tamsulosin meningkat jika Tulosin diambil setiap hari pada waktu yang sama hari selepas makan. Selepas 5 hari pentadbiran kursus (dalam keadaan keseimbangan), nilai C max zat aktif dalam plasma darah melebihi nilai setelah satu dos sebanyak 60-70%.
Hubungan dengan protein plasma mencapai 99%, isipadu pengedaran (Vd) kira-kira 0.2 l / kg.
Tamsulosin mengalami kesan lulus pertama hingga tahap yang sangat kecil dan perlahan-lahan terdegradasi di hati, membentuk metabolit aktif secara farmakologi yang mengekalkan selektiviti tinggi untuk reseptor α 1A -adrenergik. Tiada metabolit yang lebih aktif daripada bahan induk. Dalam darah, bahan aktif ditentukan terutamanya tidak berubah. Pada latar belakang kegagalan hati, tidak perlu menyesuaikan dos.
Tamsulosin, seperti metabolitnya, diekskresikan oleh buah pinggang, dengan purata 9% daripada dos yang dikeluarkan tidak berubah. Selepas satu dos, separuh hayat (T 1/2) adalah 10 jam, berganda - 13 jam, terakhir T 1/2 - 22 jam.
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tidak perlu menyesuaikan dos ubat.
Petunjuk untuk digunakan
Tulosin disyorkan untuk rawatan gejala fungsional adenoma prostat.
Kontraindikasi
Ubat ini dikontraindikasikan untuk diambil dengan peningkatan hipersensitiviti terhadap mana-mana komponennya.
Dengan berhati-hati, kapsul Tulosin diresepkan untuk penyakit berikut:
- hipotensi arteri (termasuk ortostatik);
- kegagalan hati yang teruk;
- kegagalan buah pinggang kronik (CRF), dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 10 ml / min.
Tulosin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Kapsul Tulosin diambil secara oral dengan banyak air. Mereka tidak boleh dibuka, dihancurkan atau dikunyah sebelum digunakan.
Dos yang disyorkan: 1 kapsul (0,4 mg) sehari, selepas makan pertama.
Kesan sampingan
- gangguan yang paling biasa (1–10%): mengantuk / insomnia, pening;
- kesan jarang berlaku (0.1-1%): rhinitis, penurunan ketajaman penglihatan, sakit kepala, muntah, mual, cirit-birit / sembelit, asthenia, sakit belakang, ejakulasi retrograde, penurunan libido;
- gangguan yang sangat jarang berlaku (0,01-0,1%): reaksi hipersensitiviti (urtikaria, ruam kulit, pruritus, angioedema), peningkatan kadar jantung, takikardia, hipotensi ortostatik, pengsan, sakit dada.
Overdosis
Tidak ada laporan mengenai overdosis Tulosin yang akut. Gejala overdosis tamsulosin mungkin termasuk hipotensi arteri akut.
Untuk mengurangkan keadaan ini, pesakit harus mengambil kedudukan mendatar untuk menormalkan denyut jantung dan memulihkan tekanan darah normal. Untuk mengelakkan penyerapan tamsulosin lebih lanjut, lavage gastrik, pencahar osmotik atau karbon aktif dapat diambil.
Sekiranya perlu, pesakit diberi terapi kardiotropik. Di samping itu, kawalan buah pinggang dan rawatan sokongan umum diperlukan. Apabila gejala overdosis tidak dapat dihilangkan, penyelesaian yang meningkatkan jumlah darah yang beredar atau vasokonstriktor harus diberikan.
Kerana tahap pengikatan ubat dengan protein plasma yang tinggi, dialisis tidak berkesan.
arahan khas
Tulosin, serta penyekat α - adrenergik lain, disyorkan untuk digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kecenderungan hipotensi ortostatik kerana kemungkinan penurunan tekanan darah, kadang-kadang menyebabkan pengsan. Sekiranya tanda-tanda pertama hipotensi ortostatik muncul, seperti kelemahan atau pening, pesakit harus duduk atau berbaring sehingga gejala melegakan.
Sebelum pelantikan Tulosin, pesakit harus menjalani pemeriksaan perubatan untuk mengecualikan kehadiran penyakit bersamaan lain yang boleh menyebabkan gejala yang sama dengan BPH. Sebelum permulaan kursus dan secara berkala selama pelaksanaannya, pemeriksaan rektum digital harus dilakukan, dan, jika perlu, ujian antigen spesifik prostat (PSA).
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit yang memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain harus berhati-hati semasa mengambil Tulosin.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik (CC kurang dari 10 ml / min), terapi tamsulosin dijalankan dengan berhati-hati, kerana keselamatannya pada kumpulan pesakit ini belum dipelajari.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat gangguan hati yang teruk, Tulosin harus diambil dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
- cimetidine: kepekatan plasma tamsulosin dalam darah meningkat, bagaimanapun, penyesuaian dos yang terakhir tidak diperlukan;
- penyekat α 1 -adrenergik lain atau ubat lain yang menurunkan tekanan darah: kemungkinan peningkatan kesan hipotensi yang ketara;
- furosemide: tahap tamsulosin dalam plasma darah menurun, dos tidak perlu diubah;
- antikoagulan tidak langsung, diclofenac: kadar perkumuhan tamsulosin meningkat sedikit sebanyak;
- amitriptyline, trichloromethiazide, diazepam, glibenclamide, diclofenac, warfarin, simvastatin: kepekatan plasma tamsulosin tidak berubah;
- enalapril, atenolol, theophylline, nifedipine: tidak ada interaksi dengan tamsulosin yang diperhatikan;
- diazepam, propranolol, trichloromethiazide, chlormadinone: tidak ada perubahan kepekatan bahan-bahan ini.
Analog
Analog Tulozin adalah: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tulosin
Menurut kebanyakan ulasan, Tulosin adalah ubat berkesan yang digunakan untuk gangguan kencing yang disebabkan oleh BPH. Pesakit mencatat peningkatan kesejahteraan yang ketara setelah menjalani rawatan, toleransi yang cukup baik dan harga yang rendah untuk Tulosin. Ramai juga menyatakan bahawa ubat ini sesuai untuk penggunaan jangka panjang.
Kelemahan ubat ini termasuk perkembangan kesan sampingan (terutama pada awal kursus), seperti penurunan tekanan darah, mengantuk, sakit kepala dan pening.
Harga untuk Tulosin di farmasi
Harga untuk Tulozin ialah 570-620 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 30 kapsul pelepasan yang diubah suai.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
