Clozasten
Clozasten: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Clozasten
Kod ATX: N05AH02
Bahan aktif: clozapine (Clozapine)
Pengilang: PAO Valenta Pharm (Rusia)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-29-11
Clozasten adalah agen antipsikotik (neuroleptik).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet: bulat, silinder rata, berwarna kehijauan-kuning, dengan chamfer (tablet dalam dos 25 mg) atau dengan chamfer dan skor di satu sisi (tablet dalam dos 100 mg) (10 dan 25 pcs. Dalam pakej kontur lepuh, dalam kotak kadbod 5 bungkus 10 tablet atau 2 bungkus 25 tablet dengan arahan penggunaan Clozasten).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: clozapine - 25 atau 100 mg;
- komponen tambahan: magnesium stearat, selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, koloid silikon dioksida (aerosil), natrium croscarmellose.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Clozastena adalah clozapine, yang merupakan turunan dibenzodiazepine, mempunyai kesan penenang dan kesan antipsikotik yang ketara. Ia hampir tidak menyebabkan perkembangan gangguan ekstrapiramidal, oleh itu ia tergolong dalam kumpulan yang disebut antipsikotik atipikal.
Kesan antipsikotik clozapine adalah kerana kemampuannya untuk menyekat reseptor dopamin D2 di struktur mesolimbik dan mesokortikal otak. Kesan neuroleptik hampir sama dengan fenotiazin alifatik, tetapi tanpa sensasi subjektif yang tidak menyenangkan dan "naungan submelankolik". Ubat ini tidak menurunkan tahap kesediaan kejang, tidak mempunyai kesan kataleptogenik.
Kesan sedatif dijelaskan oleh sifat seperti penyekat reseptor α-adrenergik pembentukan retikular batang otak.
Tindakan hipotermik berkembang akibat penyumbatan reseptor dopamin hipotalamus, antiemetik - akibat penyekat reseptor dopamin D2 di zon pencetus pusat muntah.
Clozasten mempunyai kesan penyekat α-adrenergik, periferal dan pusat m-antikolinergik. Tidak mempengaruhi fungsi intelektual yang lebih tinggi dan kepekatan prolaktin dalam darah.
Kesan terapeutik ubat berlaku dalam beberapa peringkat:
- Kesan sedatif dan hipnotik berkembang pesat;
- Kebimbangan dihentikan;
- Keagresifan dan kegembiraan dihilangkan (selepas 3-6 hari);
- Kesan antipsikotik berkembang (selepas 7-14 hari);
- Kesan pada gejala negatif diperhatikan (selepas 20-40 hari).
Farmakokinetik
Apabila diambil secara oral, clozapine diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Ia dicirikan oleh ketersediaan bio yang berubah-ubah - dari 27 hingga 60%.
Kepekatan plasma maksimum (C max) ditentukan setelah 1-6 jam (rata-rata, 2,5 jam). Kepekatan plasma keseimbangan stabil (Css) dicapai dalam masa 8-10 hari dan 102-771 ng / ml (purata 319 ng / ml).
95% clozapine mengikat protein plasma. Bahan cepat diedarkan di dalam badan, terkumpul di organ parenkim (buah pinggang, hati, paru-paru).
Ia dimetabolisme di hati. Ia diubahsuai dengan penyertaan sistem enzim CYP1A2 dengan pembentukan metabolit yang tidak mempunyai atau tidak ada aktiviti farmakologi yang lemah. Ubat ini dikeluarkan oleh buah pinggang (50%) dan dengan hempedu (35%).
Separuh hayat (T 1/2) sangat berubah-ubah. Selepas satu dos Clozasten pada dos 75 mg adalah 4-12 jam, apabila mengambil dos 100 mg 2 kali sehari - 4-66 jam.
Petunjuk untuk digunakan
- gangguan tidur;
- gangguan emosi dan tingkah laku (termasuk pada kanak-kanak);
- pergolakan psikomotor dengan psikopat;
- kegilaan afektif;
- keadaan manik;
- bentuk skizofrenia akut dan kronik (termasuk penyakit yang tahan terhadap neuroleptik lain, serta dalam kes intoleransi terhadap neuroleptik).
Kontraindikasi
Mutlak:
- psikosis toksik (termasuk alkohol);
- koma;
- penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
- sejarah agranulositosis atau granulositopenia (kecuali untuk kes perkembangannya kerana kemoterapi sebelumnya);
- myasthenia gravis;
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kanak-kanak sehingga usia 16 tahun;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Relatif (Clozasten harus digunakan dengan berhati-hati):
- epilepsi;
- glaukoma penutupan sudut;
- penyakit dekompensasi sistem kardiovaskular;
- penyakit bersamaan dengan sindrom demam;
- atony usus;
- gangguan hati dan / atau buah pinggang yang teruk;
- hiperplasia prostat.
Clozasten, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Clozasten harus diambil secara oral, selepas makan. Dos harian yang ditetapkan oleh doktor dibahagikan kepada 2 atau 3 dos.
Doktor yang hadir memilih dos optimum secara individu. Rawatan bermula dengan dos minimum (25 mg) dan secara beransur-ansur (sebanyak 25-50 mg sehari) ditingkatkan sehingga kesan terapeutik yang diinginkan dicapai, dengan mempertimbangkan tahap-tahap manifestasi.
Dos tunggal boleh berbeza dalam lingkungan 50-200 mg, dos harian awal adalah 150-300 mg. Dos harian purata ialah 200-400 mg, dos maksimum yang dibenarkan ialah 600 mg sehari.
Dalam bentuk penyakit yang lebih ringan untuk terapi penyelenggaraan, serta untuk pesakit dengan gangguan serebrovaskular, kegagalan jantung kronik, kekurangan buah pinggang atau hepatik, Clozasten diresepkan dalam dos yang lebih rendah - 25-200 mg sehari.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf pusat: peningkatan suhu badan, sakit kepala, pergolakan, pening, akathisia, pengsan, mengantuk, kekeliruan; jarang - gangguan tidur, insomnia, kemurungan, diskinesia tardive, sawan epilepsi, gangguan ekstrapiramidal (gegaran, kekakuan otot, hipokinesia atau akinesia), sindrom malignan neuroleptik (pucat pada kulit, kelemahan, keletihan berlebihan, demam, ketegaran otot yang teruk, kencing, sukar bernafas atau takipnea, tekanan darah tidak stabil, aritmia, takikardia, sawan);
- pada bahagian organ hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, granulositopenia, hingga agranulositosis, tanda-tanda pertama yang mungkin adalah gejala seperti selesema, seperti demam, menggigil, radang pada gusi dan mukosa mulut, sakit tekak, furunculosis, luka penyembuhan yang perlahan atau pemburukan kronik fokus jangkitan terpendam - periostitis, tonsilitis, pyoderma;
- dari sistem pencernaan: mulut kering, pedih ulu hati, hipersalivasi, sembelit, loya, muntah;
- dari sistem genitouriner: pengekalan kencing, penurunan keupayaan;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah (termasuk hipotensi ortostatik); kurang kerap - takikardia, peningkatan tekanan darah, meratakan gelombang T pada elektrokardiogram;
- pada bahagian sistem muskuloskeletal: myasthenia gravis;
- dari sisi metabolisme: peningkatan berat badan;
- dari deria: pelanggaran tempat tinggal.
Overdosis
Gejala: mengantuk, gangguan mengigau, ketegangan, kegelisahan, kegelisahan, soporosis, perkembangan kejang epilepsi besar, koma, ketidakupayaan suhu badan, gangguan irama jantung, penurunan tekanan darah, takikardia, keruntuhan, kemurungan pernafasan, atonia usus.
Rawatan: lavage gastrik, pengambilan sorben, kawalan keseimbangan elektrolit dan keadaan asid-asas, penyelenggaraan fungsi pernafasan dan kardiovaskular, terapi simptomatik. Dalam masa 4 hari setelah tanda-tanda overdosis hilang, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat untuk mengenal pasti kemungkinan komplikasi lewat. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan.
arahan khas
Dalam tempoh terapi, penggunaan minuman beralkohol tidak digalakkan.
Setiap hari pada awal rawatan, maka setiap 3-4 bulan, gambar darah harus dipantau. Sekiranya granulositopenia berkembang, Clozasten segera dibatalkan.
Dengan perkembangan hipotensi arteri terhadap latar belakang terapi antipsikotik, derivatif angiotensin atau norepinefrin diresepkan.
Clozasten termasuk dalam senarai bahan kuat dan senarai perakaunan kuantitatif subjek di farmasi.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kerana risiko mengembangkan reaksi buruk dari sistem saraf pusat semasa mengambil Clozasten, berhati-hati harus dilakukan oleh pemandu kenderaan bermotor dan pesakit yang melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kepantasan reaksi psikomotor dan perhatian yang meningkat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung, penggunaan Clozasten dikontraindikasikan.
Sekiranya pengambilan ubat diperlukan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Tablet Clozasten tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak di bawah 16 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Kegagalan ginjal adalah kontraindikasi relatif terhadap penggunaan Clozasten, oleh itu terapi ubat harus dilakukan dengan berhati-hati.
Penyesuaian dos diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kegagalan hati adalah kontraindikasi relatif terhadap penggunaan Clozasten, oleh itu terapi ubat harus dilakukan dengan berhati-hati.
Penyesuaian dos diperlukan.
Interaksi dadah
Clozasten menghalang tindakan levodopa dan dopaminostimulan lain. Menguatkan kesan ubat untuk anestesia umum, ubat antihipertensi, analgesik narkotik, hipnotik dan penenang, perencat monoamine oksidase (MAO), etanol.
Gel antasid dan kolestiramina mengganggu penyerapan clozapine.
Persediaan Lithium meningkatkan neurotoksisitas Clozasten (gangguan extrapyramidal, delirium, sawan), ubat myelotoxic - manifestasi hematotoksisitasnya.
Pentetrazole meningkatkan kemungkinan kejang.
Penggunaan benzodiazepin secara serentak dapat menyebabkan penurunan tekanan yang berlebihan, kesedaran yang terganggu, kemurungan dan penangkapan pernafasan.
Perhatian diperlukan sekiranya penggunaan gabungan antikoagulan, antiepileptik, antimikroba atau hipoglikemik (derivatif sulfonylurea) diperlukan.
Clozasten dilarang digunakan serentak dengan ubat berikut: ubat antipsikotik dan antimalarial, antidepresan (termasuk ubat trisiklik), tiroid, sediaan emas, karbamazepin, dan juga ubat-ubatan yang merosakkan sel darah (ubat anti-radang bukan steroid yang mengandung pirazolon).
Analog
Analog Clozasten adalah Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fd, Etperazin, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dari jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Klosasten
Tidak ada ulasan mengenai Klosasten di laman perubatan dan forum khusus. Terdapat mesej yang jarang berlaku, baik positif dan negatif. Pertama, pesakit menerangkan keberkesanan neuroleptik, dan kedua, ketiadaan atau kekurangan kesan pengambilan ubat tersebut.
Harga Klosasten di farmasi
Harga anggaran untuk Clozasten dalam dos 100 mg (50 tablet setiap pek) adalah 1332-1385 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
