Gabapentin Canon - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, 300 Mg, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Gabapentin Canon

Gabapentin Canon: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Gabapentin Canon

Kod ATX: N03AX12

Bahan aktif: gabapentin (Gabapentin)

Pengeluar: CJSC "Kanonfarma Production" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-04-07

Harga di farmasi: dari 368 rubel.

Beli

Gabapentin Canon adalah ubat antiepileptik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - kapsul: agar-agar keras, ukuran No. 0, diisi dengan serbuk dari putih hingga hampir putih dengan kemilau kekuningan, pembentukan ketulan mungkin, yang hancur apabila ditekan sedikit; badan dan penutup kapsul berwarna hijau (10 pcs. dalam pek jalur lepuh, dalam kotak kadbod 3, 5 atau 10 bungkus; 15 pcs. dalam pek jalur lepuh, dalam kotak kadbod 2, 4 atau 6 bungkus pakej itu juga mengandungi arahan penggunaan Gabapentin Canon).

Komposisi untuk 1 kapsul:

• bahan aktif: gabapentin - 300 mg;
• komponen tambahan: kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 60 mg; kanji kentang - 32 mg; magnesium stearat - 4 mg; polietilena glikol-4000 (macrogol-4000) - 4 mg;
• badan kapsul: gelatin - 58.0055 mg; pewarna indigo carmine (E132) - 0,0302 mg; pewarna quinoline kuning (E104) - 0,0203 mg; titanium dioksida - 0,944 mg;
• penutup kapsul: gelatin - 36.3763 mg; pewarna quinoline kuning (E104) - 0,0127 mg; pewarna indigo carmine (E132) - 0,0189 mg; titanium dioksida - 0,5921 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif dalam Gabapentin Canon adalah gabapentin, mekanisme tepat tindakan farmakologinya belum diketahui.

Dari segi struktur kimia, gabapentin serupa dengan neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), tetapi mekanisme tindakannya berbeza dengan valproates, barbiturat, benzodiazepin, inhibitor transaminase GABA, inhibitor pengambilan semula GABA, agonis GABA dan prodrugs, dan bahan lain yang diketahui yang berinteraksi dengan bahan lain yang diketahui yang berinteraksi dengan bahan lain yang diketahui GABA. Kajian in vitro menggunakan label radioisotop gabapentin pada otak tikus telah menunjukkan kawasan baru yang mengikat protein, termasuk hipokampus dan neokorteks. Ini dapat menjelaskan aktiviti antikonvulsan dan analgesik gabapentin dan turunannya. Telah terbukti bahawa tapak pengikatan gabapentin adalah subunit alpha-2-delta (α-2-δ) saluran kalsium berpagar voltan (Ca ²⁺).

Dalam dos yang berkaitan secara klinikal, gabapentin tidak mengikat reseptor ubat biasa dan neurotransmitter yang terdapat di otak [GABA _B, GABA _A, glutamat, glisin, benzodiazepin dan reseptor NMDA (N-methyl-D-aspartate)].

Secara in vitro, tidak seperti fenitoin dan karbamazepin, gabapentin tidak berinteraksi dengan saluran natrium. Penggunaannya, menurut hasil sejumlah sistem ujian in vitro, menyebabkan penurunan sebahagian tindak balas terhadap agonis glutamat NMDA, tetapi hanya dalam keadaan kepekatannya melebihi 100 μmol / L, yang tidak dapat dicapai dalam vivo. Secara in vitro, bahan tersebut sedikit sebanyak mengurangkan pembebasan neurotransmitter monoamine. Pada tikus, di beberapa kawasan otak, gabapentin, seperti sodium valproate, meningkatkan kadar metabolisme GABA, tetapi kesannya meluas ke kawasan otak yang lain. Hubungan pelbagai kesan Gabapentin Canon dengan aktiviti antikonvulsannya belum terjalin. Menurut hasil kajian haiwan, didapati bahawa gabapentin, mudah menembus ke dalam tisu otak, melegakan kejang,disebabkan oleh kejang kimia (termasuk perencat sintesis GABA), kejutan elektrik maksimum, dan juga dalam pemodelan genetik sindrom kejang.

Keberkesanan dan keselamatan gabapentin dinilai dalam kajian klinikal untuk terapi tambahan kejang fokal pada pesakit anak berusia 3-12 tahun. Pada kumpulan gabapentin, jika dibandingkan dengan kumpulan plasebo, terdapat perbezaan kuantitatif tetapi tidak signifikan secara statistik dalam frekuensi penurunan 50% dalam jumlah serangan. Analisis tambahan mengenai kadar tindak balas terhadap rawatan bergantung pada usia kanak-kanak, yang dianggap sebagai pemboleh ubah berterusan atau dibahagikan kepada dua subkumpulan umur (dari 3 hingga 5 tahun dan dari 6 hingga 12 tahun), tidak menunjukkan kesan statistik signifikan dari usia pesakit terhadap keberkesanan gabapentin.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama gabapentin:

• penyerapan: selepas pemberian oral, C _max (kepekatan maksimum) zat dalam plasma darah dicapai selepas 2-3 jam (T _Cmax). Dengan peningkatan dos, ketersediaan bio gabapentin menurun, pengambilan kapsul dengan dos 300 mg memberikan ketersediaan bio mutlak 60%. Makanan, termasuk makanan yang mengandungi sejumlah besar lemak, serta pemberian ubat secara berulang, tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetiknya. Dalam kajian klinikal, kandungan gabapentin dalam plasma darah biasanya bervariasi dari 2 hingga 20 μg / ml, julat kepekatan ini tidak memungkinkan untuk meramalkan keberkesanan dan keselamatan Gabapentin Canon;
• pengedaran: gabapentin tidak mengikat protein plasma darah, isipadu pengedarannya (V _d) adalah 57.7 liter. Tahap dalam cecair serebrospinal (CSF) pada pesakit dengan epilepsi adalah ~ 20% daripada _min C (kepekatan keseimbangan minimum) dalam plasma darah. Semasa penyusuan, gabapentin diekskresikan ke dalam susu ibu;
• metabolisme: pada manusia, metabolisme gabapentin belum dipelajari; diketahui bahawa ia tidak menyebabkan oksidase hati yang tidak spesifik yang bertanggungjawab terhadap biotransformasi bahan ubat;
• perkumuhan: gabapentin diekskresikan tidak berubah secara eksklusif melalui penghapusan buah pinggang. Separuh hayat (T _1/2) tidak bergantung pada dos yang diambil dan rata-rata 5-7 jam.

Parameter farmakokinetik dalam keadaan keseimbangan gabapentin dalam tubuh manusia kerana pemberian berulang pada dos 300 mg (1 kapsul) dengan selang 8 jam: C _max - 4.02 μg / ml; T _Cmax - 2.7 jam; T _1/2 - 5.2 jam; AUC _0-8 (kawasan di bawah kurva masa kepekatan dalam tempoh dari 0 hingga 8 jam selepas mengambil ubat) - 24.8.

Pemalar penghapusan, pelepasan plasma dan ginjal gabapentin secara langsung bergantung kepada pelepasan kreatinin.

Kumpulan pesakit khas:

• pesakit tua: penurunan dalam pembersihan plasma gabapentin yang berkaitan dengan kemerosotan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia dan fungsi badan lain adalah mungkin;
• pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, pesakit yang menjalani hemodialisis: kerana gabapentin dikeluarkan dari plasma darah semasa hemodialisis, disarankan untuk menyesuaikan rejimen dosnya ketika merawat pesakit kumpulan ini;
• Pesakit pediatrik: Pada kanak-kanak, farmakokinetik gabapentin dikaji dengan penyertaan 50 subjek sihat berusia 1 bulan. berumur sehingga 12 tahun. Telah dinyatakan bahawa pada kanak-kanak berusia lebih dari 5 tahun tahap gabapentin dalam plasma darah serupa dengan pada orang dewasa, dengan syarat ubat ini digunakan dalam dos yang setara, dikira dalam mg / kg berat badan. Dalam 24 kanak-kanak sihat berumur 1-48 bulan. Nilai AUC sekitar 30% lebih rendah; nilai C _max lebih rendah dan pelepasan lebih tinggi daripada pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dan pada pesakit dewasa.

Ketidakliniaran parameter farmakokinetik gabapentin, termasuk F (indeks bioavailabilitas) dalam perhitungan, telah ditetapkan, yang dikaitkan dengan penurunan F dengan peningkatan dalam dos yang diambil. Kadar penghapusan yang tidak termasuk F, seperti pelepasan tanah dan T _1/2, lebih baik dijelaskan oleh model linear. Dengan satu dos Gabapentin Canon, kepekatan gabapentin plasma keseimbangan dapat diramalkan dan dikira berdasarkan data farmakokinetik.

Petunjuk untuk digunakan

Gabapentin Canon digunakan dalam kes berikut:

• kesakitan neuropatik pada pesakit dewasa yang berumur lebih dari 18 tahun. Keberkesanan dan keselamatan ubat untuk petunjuk ini untuk rawatan pesakit di bawah 18 tahun belum dikaji;
• sawan separa dengan dan tanpa generalisasi sekunder pada kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa - sebagai ubat monoterapi. Keberkesanan dan keselamatan ubat untuk petunjuk monoterapi ini pada kanak-kanak di bawah 12 tahun belum dikaji;
• sawan separa dengan dan tanpa generalisasi sekunder pada kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun dan orang dewasa - sebagai rawatan tambahan. Keberkesanan dan keselamatan ubat untuk petunjuk ini sebagai rawatan tambahan untuk kanak-kanak di bawah umur 3 tahun belum dipelajari.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kanak-kanak di bawah umur 3 tahun - sebagai rawatan tambahan untuk sawan separa dengan dan tanpa generalisasi sekunder;
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun - untuk monoterapi sawan separa dengan dan tanpa generalisasi sekunder;
• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun - untuk rawatan kesakitan neuropatik;
• kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• hipersensitiviti terhadap gabapentin atau komponen tambahan dalam kapsul.

Dengan berhati-hati, di bawah pengawasan ketat pakar, Gabapentin Canon diambil dengan kegagalan buah pinggang, semasa mengandung dan menyusu.

Gabapentin Canon, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Kapsul Gabapentin Canon diambil secara lisan, tanpa mengira diet dan dietnya.

Sekiranya perlu untuk mengurangkan dos, menghentikan ubat atau menggantinya dengan ubat alternatif, ini dilakukan secara beransur-ansur, sekurang-kurangnya 1 minggu.

Untuk rawatan kesakitan neuropatik pada orang dewasa, ubat ini ditetapkan dalam dos harian awal 900 mg, dibahagikan kepada 3 dos 1 kapsul Gabapentin Canon 300 mg. Sekiranya kesan tidak mencukupi, disarankan untuk secara bertahap meningkatkan dos hingga maksimum 3600 mg. Tetapi harus diingat bahawa apabila menggunakan ubat dalam dos harian melebihi 1800 mg, keberkesanan tambahan tidak diperhatikan.

Terapi kesakitan neuropatik boleh dimulakan dengan segera dengan dos harian 900 mg (3 kali sehari, 1 kapsul), atau selama 3 hari pertama, tingkatkan dos harian hingga 900 mg secara beransur-ansur mengikut skema berikut: hari pertama - 300 mg sekali sehari; hari kedua - 300 mg 2 kali sehari; hari ketiga - 300 mg 3 kali sehari.

Terapi untuk sawan separa dalam epilepsi biasanya jangka panjang. Dos Gabapentin Canon ditentukan oleh doktor yang menghadiri, dengan mengambil kira toleransi individu terhadap gabapentin dan keberkesanan klinikal. Untuk mengelakkan berlakunya aktiviti kejang, selang maksimum antara dos tidak boleh melebihi 12 jam.

Bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun, dos harian berkesan antara 900 hingga 3600 mg. Anda boleh memulakan kursus dengan 300 mg 3 kali sehari atau meningkatkan dos harian mengikut skema: hari pertama - 300 mg 1 kali sehari; hari kedua - 300 mg 2 kali sehari; hari ketiga - 300 mg 3 kali sehari. Pada masa akan datang, ia dapat ditingkatkan hingga maksimum 3600 mg sehari (4 kapsul 3 kali sehari). Gabapentin Canon boleh diterima dengan baik dalam dos harian hingga 4800 mg.

Semasa merawat kanak-kanak berusia 3 hingga 12 tahun, dos harian awal ditentukan pada kadar 10-15 mg / kg, ia dibahagikan kepada 3 dos yang sama setiap hari dan secara beransur-ansur meningkat menjadi dos yang efektif selama kira-kira 3 hari. Dos harian berkesan untuk kanak-kanak bergantung pada umur dan: 5 tahun ke atas - 25–35 mg / kg, dibahagikan kepada 3 dos yang sama; dari 3 hingga 5 tahun - 40 mg / kg, dibahagikan kepada 3 dos yang sama. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kanak-kanak mentolerir gabapentin dengan baik dalam dos harian hingga 50 mg / kg.

Tidak perlu mengawal kepekatan zat dalam plasma darah. Gabapentin Canon boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan antikonvulsan lain. Dalam kes ini, tidak perlu mengambil kira perubahan tahap plasma atau kandungan zat antikonvulsan lain dalam serum.

Pada pesakit dalam keadaan serius, misalnya, dengan berat badan yang rendah, setelah pemindahan organ, dan lain-lain, diperlukan peningkatan atau penggunaan dos yang lebih rendah, atau peningkatan selang sebelum kenaikannya.

Sekiranya gagal ginjal, disyorkan untuk mengurangkan dos Gabapentin Canon, bergantung pada pelepasan kreatinin (CC), mengikut skema berikut:

• CC lebih daripada 80 ml / min - dos harian 900-3600 mg;
• CC 50–79 ml / min - dos harian 600–1800 mg;
• CC 30–49 ml / min - dos harian 300–900 mg;
• CC 15-29 ml / min - dos harian 150-600 mg;
• CC kurang daripada 15 ml / min - dos harian 150-300 mg.

Dos harian harus dibahagikan kepada tiga dos yang sama.

Dengan CC 29 ml / min atau kurang, 300 mg gabapentin diresepkan setiap hari.

Bagi pesakit dengan CC kurang dari 15 ml / min, dos harian dikurangkan berkadar dengan indikator, misalnya, dengan CC = 7.5 ml / min, separuh daripada dos yang diperoleh dengan CC = 15 ml / min ditetapkan.

Pesakit hemodialisis yang sebelumnya tidak menggunakan gabapentin disarankan untuk menetapkan dos tepu 300-400 mg. Dengan penurunan fungsi ginjal pada pesakit yang menjalani dialisis, dos pemeliharaan dipilih sesuai dengan QC. Dianjurkan untuk mengambil 200-300 mg gabapentin selepas setiap 4 jam hemodialisis.

Kesan sampingan

Pengagihan kesan sampingan sistem-organ dengan kekerapan kejadiannya sesuai dengan penggredan berikut: sangat kerap - lebih daripada 0.1; kerap - dari 0,01 hingga 0,1; jarang - dari 0.001 hingga 0.01; jarang - dari 0,0001 hingga 0,001; sangat jarang berlaku - kurang daripada 0.0001; frekuensi tidak diketahui - kesan sampingan diperhatikan semasa penggunaan Gabapentin Canon selepas pendaftaran, oleh itu, berdasarkan data yang masuk, mustahil untuk mengira frekuensi dengan pasti. Apabila kategori frekuensi berbeza, kesan sampingan diberikan kategori yang lebih tinggi dalam kajian.

Reaksi buruk yang diamati dalam ujian klinikal dalam rawatan epilepsi (monoterapi dengan gabapentin atau kombinasi dengan antikonvulsan lain) atau sakit neuropatik:

• jangkitan dan jangkitan: sangat kerap - luka virus; sering - radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan, jangkitan saluran kencing, jenis jangkitan lain, otitis media;
• sistem darah dan limfa: sering - leukopenia; frekuensi tidak diketahui - trombositopenia;
• sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti, termasuk urtikaria; kekerapannya tidak diketahui - reaksi sistemik (demam, ruam, hepatitis, eosinofilia, limfadenopati, dan lain-lain);
• metabolisme dan pemakanan: selalunya - anoreksia, peningkatan selera makan;
• jiwa: sering - permusuhan, kemurungan, kekeliruan, kegelisahan, gangguan pemikiran, kegelisahan, ketidakupayaan emosi; jarang - kemerosotan mental; frekuensi tidak diketahui - halusinasi;
• sistem saraf: sangat kerap - pening, mengantuk, ataksia; sering - kejang, disartria, hiperkinesia, amnesia, insomnia, gegaran, sakit kepala, gangguan kepekaan (paresthesia, hypesthesia), nystagmus, gangguan koordinasi, peningkatan / lemah / kekurangan refleks jarang berlaku - hipokinesia; jarang - kehilangan kesedaran; frekuensi tidak diketahui - gangguan pergerakan lain (choreoathetosis, dyskinesia, dystonia);
• organ penglihatan: sering - gangguan persepsi visual (amblyopia, diplopia);
• gangguan pendengaran dan labirin: sering - vertigo; frekuensi tidak diketahui - tinnitus;
• miokardium: jarang - berdebar-debar;
• sistem vaskular: sering - gejala vasodilasi atau hipertensi;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - sesak nafas, faringitis, bronkitis, batuk, rhinitis;
• saluran pencernaan: sering - sembelit atau cirit-birit, kekeringan membran mukus mulut atau faring, kembung perut, dispepsia, sakit perut, mual, muntah, radang gusi, penyakit gigi; kekerapan tidak diketahui - pankreatitis;
• sistem hepatobiliari: kekerapan tidak diketahui - hepatitis, penyakit kuning;
• kulit dan tisu subkutan: sering - edema muka, purpura (paling sering ditunjukkan dengan lebam yang berlaku semasa kecederaan fizikal), ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, jerawat; frekuensi tidak diketahui - sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, angioedema, alopecia, ruam kulit yang disebabkan oleh ubat-ubatan, termasuk eosinofilia dan reaksi sistemik;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: sering - arthralgia, myalgia, sakit belakang, otot berkedut; frekuensi tidak diketahui - mioklonus, rhabdomyolysis;
• sistem kencing: kekerapan tidak diketahui - inkontinensia kencing, kegagalan buah pinggang akut;
• alat kelamin dan kelenjar susu: sering - mati pucuk; frekuensi tidak diketahui - ginekomastia, pembesaran payudara, disfungsi seksual (termasuk perubahan libido, gangguan ejakulasi, anorgasmia);
• gangguan umum: sangat kerap - demam, keletihan; sering - edema periferal, asthenia, malaise umum, gangguan berjalan, sakit pelbagai lokalisasi, sindrom seperti selesema; jarang - edema umum; kekerapan tidak diketahui - sindrom penarikan (simptom yang paling biasa adalah mual, kegelisahan, insomnia, sakit pelbagai lokalisasi, hiperhidrosis), sakit dada; semasa terapi, kes kematian tiba-tiba yang tidak dapat dijelaskan dilaporkan, hubungannya dengan pengambilan gabapentin belum dapat dijumpai;
• data dari kajian makmal dan instrumental: sering - penurunan tahap leukosit, peningkatan berat badan; jarang - peningkatan aktiviti ALT (alanine aminotransferase), AST (aspartate aminotransferase) dan kepekatan bilirubin dalam plasma darah, hiperglikemia; jarang - hipoglikemia (terutamanya pada pesakit diabetes mellitus); frekuensi tidak diketahui - hiponatremia, peningkatan aktiviti CPK (kreatin fosfokinase);
• trauma, mabuk dan komplikasi manipulasi: sering dikaitkan dengan jatuh, lecet, kecederaan, patah tulang.

Perkembangan pankreatitis akut semasa mengambil Gabapentin Canon dilaporkan, tetapi hubungan kausal dengan terapi belum dapat dipercaya.

Perkembangan miopati dengan peningkatan aktiviti CPK dicatatkan pada pesakit yang menjalani hemodialisis dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir.

Jangkitan saluran pernafasan, otitis media, bronkitis, dan kejang hanya diperhatikan dalam kajian klinikal, yang juga melaporkan tingkah laku agresif dan hiperkinesis pada kanak-kanak.

Overdosis

Dosis tunggal 49.000 mg gabapentin menyebabkan pesakit merasa pening, penglihatan berganda, mengantuk, gangguan pertuturan, kehilangan kesedaran, kelesuan, dan cirit-birit ringan. Gejala ini hilang sepenuhnya semasa rawatan simptomatik.

Penting untuk diambil kira bahawa pengambilan Gabapentin Canon dalam dos yang tinggi dapat mengurangkan penyerapannya ke dalam usus.

Overdosis gabapentin boleh menyumbang kepada perkembangan koma, terutamanya jika ubat lain yang menekan fungsi sistem saraf pusat digunakan secara serentak.

Oleh kerana gabapentin tidak mengikat protein plasma, ia dibersihkan semasa hemodialisis, tetapi pengalaman menunjukkan bahawa prosedur biasanya tidak diperlukan. Hemodialisis sekiranya mabuk mungkin ditunjukkan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk.

Dalam percubaan yang dilakukan pada tikus dan tikus, gabapentin diberikan pada dosis hingga 8000 mg / kg, namun, tidak mungkin menetapkan dos yang mematikan ketika diberikan secara oral. Tanda-tanda keracunan akut pada haiwan percubaan adalah ataksia, ptosis, kesukaran bernafas, hipo atau hiperaktif.

arahan khas

Idea bunuh diri, kecenderungan bunuh diri

Ubat antiepileptik, termasuk gabapentin, dapat meningkatkan risiko aktiviti bunuh diri, tetapi mekanisme perkembangannya tidak diketahui. Analisis meta kajian rawak dan terkawal plasebo mengenai kesan ubat antiepileptik mendapati sedikit peningkatan kemungkinan pesakit mengembangkan pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Sehubungan itu, semasa mengambil Gabapentin Canon, adalah perlu untuk memastikan bahawa pesakit dipantau dengan hati-hati untuk perkembangan atau kemurungan kemurungan, manifestasi aktiviti bunuh diri, serta perubahan tingkah laku lain. Pada tanda-tanda pertama ideasi atau tingkah laku bunuh diri, pesakit atau pengasuhnya harus berjumpa doktor.

Pankreatitis akut

Sekiranya pankreatitis akut berkembang semasa mengambil Gabapentin Canon, diperlukan untuk menilai kemungkinan menghentikan ubat.

Sindrom penarikan, peningkatan aktiviti sawan

Pada akhir rawatan dengan gabapentin, gejala penarikan, disertai dengan kejang, tidak diperhatikan. Walau bagaimanapun, penghentian ubat antikonvulsan secara tiba-tiba untuk epilepsi boleh mencetuskan perkembangan status epileptikus. Seperti terapi dengan ubat-ubatan antiepileptik lain, semasa mengambil gabapentin, kemungkinan peningkatan kejang atau kemunculan jenis kejang lain adalah mungkin.

Percubaan untuk membatalkan semua antikonvulsan bersamaan kerana perkembangan ketahanan pesakit terhadapnya dan beralih ke monoterapi gabapentin sebahagian besarnya tidak berjaya.

Dipercayai bahawa gabapentin tidak berkesan dalam kejang umum primer seperti kejang ketiadaan dan bahkan boleh memperburuknya dalam beberapa kes. Oleh itu, penggunaan gabapentin untuk kejang campuran, termasuk ketidakhadiran, memerlukan berhati-hati.

Penyalahgunaan dan kebergantungan

Berdasarkan hasil pemerhatian pasca-pendaftaran, kes penyalahgunaan dadah dan perkembangan ketergantungan terhadap ubat-ubatan tersebut terbukti. Seperti terapi dengan ubat lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat, doktor diminta untuk mengkaji dengan teliti sejarah pesakit untuk penyalahgunaan gabapentin. Adalah perlu untuk mengetahui sama ada pesakit secara tidak munasabah ingin menerima Gabapentin Canon atau untuk meningkatkan dos, sama ada dia mengalami kekebalan terhadap gabapentin.

Reaksi ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (sindrom DRESS)

Semasa terapi dengan ubat-ubatan antiepileptik, termasuk gabapentin, diperhatikan perkembangan reaksi hipersensitiviti yang teruk yang mengancam nyawa pesakit, seperti ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik. Penting untuk diingat bahawa tanda-tanda awal reaksi alergi, seperti kelenjar getah bening atau demam, mungkin timbul sebelum ruam kulit muncul. Semasa memerhatikan gejala ini, pesakit harus segera diperiksa. Sekiranya tidak ada sebab lain selain mengambil gabapentin, terapi dibatalkan.

Penyelidikan makmal

Semasa penggunaan Gabapentin gabungan dengan antikonvulsan lain dalam penentuan protein dalam air kencing menggunakan jalur ujian Ames N-Multistix SG, hasil positif palsu direkodkan. Oleh itu, jika perlu dilakukan analisis seperti itu, disarankan untuk menentukan protein dalam air kencing dengan kaedah yang lebih spesifik berdasarkan pemendakan protein dengan asid sulfosalicylic.

Kesan gabapentin pada sistem saraf pusat dan periferal

Kes pening dan mengantuk telah dilaporkan dengan Gabapentin Canon, yang meningkatkan kemungkinan kecederaan tidak sengaja, seperti jatuh. Menurut pemerhatian selepas pendaftaran, terdapat laporan kekeliruan, kehilangan kesedaran dan gangguan aktiviti mental. Pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan kesan sampingan tersebut, mereka harus berhati-hati semasa terapi sehingga profil reaksi negatif diperjelaskan.

Penggunaan serentak dengan analgesik opioid meningkatkan tahap gabapentin dalam plasma darah. Sekiranya perlu, seperti terapi yang kompleks, pesakit diberi pemantauan yang teliti mengenai permulaan gejala penindasan fungsi sistem saraf pusat, seperti penenang, mengantuk, kemurungan pusat pernafasan. Pengurangan dos gabapentin atau analgesik opioid yang sesuai diperlukan.

Kejutan anaphylactic

Semasa mengambil Gabapentin Canon, anafilaksis boleh berkembang, yang dicirikan oleh gejala berikut: bengkak bibir, lidah dan tekak, kesukaran bernafas, hipotensi arteri yang teruk. Keadaan ini memerlukan rawatan perubatan segera. Pesakit harus sedar bahawa pada tanda pertama anafilaksis, gabapentin harus dihentikan dan rawatan perubatan segera harus dicari.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa rawatan, pesakit tidak boleh memandu kenderaan atau mekanisme yang rumit sehingga tidak ada kesan negatif Gabapentin Canon terhadap kemampuan psikofisiknya. Gabapentin mempengaruhi sistem saraf pusat, akibatnya rasa mengantuk, pening, kekeliruan atau kehilangan kesedaran, dan gejala serupa yang lain mungkin timbul. Mereka boleh membahayakan pesakit, memandu kenderaan atau mesin yang kompleks, dan lain-lain, walaupun ringan / sederhana. Kemungkinan timbulnya gejala meningkat pada awal terapi atau dengan peningkatan dos gabapentin.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Terdapat risiko umum untuk wanita hamil kerana ubat epilepsi dan antiepileptik. Kemungkinan mempunyai anak dengan kecacatan kongenital pada ibu yang menjalani terapi antikonvulsan meningkat 2-3 kali. Patologi yang paling sering diperhatikan adalah bibir dan lelangit atas sumbing, perkembangan sistem kardiovaskular yang terganggu, kecacatan tiub saraf. Telah didapati bahawa dengan pemberian serentak beberapa ubat antiepileptik, risiko kecacatan meningkat berbanding dengan monoterapi. Semasa mengandung, hanya satu antikonvulsan yang boleh digunakan bila mungkin.

Wanita usia reproduktif, dan juga mereka yang berpotensi subur, memerlukan nasihat pakar yang berkelayakan. Semasa merancang kehamilan, penting untuk menilai keperluan terapi antikonvulsan. Pada masa yang sama, rawatan antiepileptik tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, kerana ini dapat menimbulkan kejang semula dan menyebabkan akibat yang serius bagi ibu dan anak. Kadang-kadang kanak-kanak yang dilahirkan oleh wanita dengan epilepsi mengalami kelewatan perkembangan. Tetapi tidak mungkin untuk menentukan secara tepat sama ada ia berkaitan dengan faktor keturunan, penyebab sosial, penyakit ibu atau mengambil antikonvulsan.

Adalah mustahil untuk menentukan risiko pengambilan Gabapentin Canon secara pasti semasa kehamilan pada manusia, kerana tidak ada data mengenai penggunaannya pada wanita hamil. Dalam proses eksperimen yang dilakukan ke atas haiwan, ketoksikan bahan tersebut kepada janin telah terbukti.

Telah didapati bahawa gabapentin diekskresikan dalam susu ibu, tetapi kesannya pada anak tidak diketahui.

Gabapentin Canon semasa kehamilan dan penyusuan hanya diresepkan untuk petunjuk penting, dengan syarat manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin / anak.

Tiada kesan gabapentin terhadap kesuburan dalam kajian haiwan.

Penggunaan pediatrik

Dalam amalan pediatrik, penggunaan Gabapentin Canon dikontraindikasikan: dalam rawatan kesakitan neuropatik - pada pesakit di bawah usia 18 tahun; sawan separa dengan generalisasi sekunder dan tanpa sebagai ubat monoterapi - pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun; sawan separa dengan generalisasi sekunder dan tanpa sebagai rawatan tambahan - pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Kesan terapi gabapentin yang panjang (lebih dari 36 minggu) terhadap kemampuan anak belajar, kecerdasan dan perkembangannya belum cukup dipelajari. Atas sebab ini, Gabapentin Canon diresepkan untuk penggunaan jangka panjang hanya setelah penilaian komprehensif mengenai nisbah kemungkinan risiko dan faedah.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan pesakit yang menjalani hemodialisis, dos Gabapentin Canon disyorkan untuk disesuaikan bergantung pada CC.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan gangguan hati tidak perlu menyesuaikan rejimen dos Gabapentin Canon.

Gunakan pada orang tua

Kajian klinikal mengenai kesan gabapentin pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) belum dijalankan. Menurut hasil kajian buta mengenai penggunaan ubat untuk rawatan kesakitan neuropatik pada pesakit tua, didapati mengantuk, edema periferal dan asthenia pada mereka lebih kerap daripada pada pesakit di bawah 65 tahun. Jika tidak, profil kesan sampingan tidak berbeza dari pada pesakit kumpulan umur yang lain.

Kerana penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia, pesakit tua mungkin memerlukan penyesuaian dos Gabapentin Canon.

Interaksi dadah

Menurut maklumat dari literatur, serta dari laporan episod spontan, diketahui mengenai kemurungan pernafasan dan gejala penenang yang berkaitan dengan penggunaan analgesik opioid dan gabapentin. Reaksi buruk ini kadang-kadang dikaitkan dengan penggunaan opioid dan gabapentin yang bersamaan, terutama pada pesakit tua.

Mengambil gabapentin pada dos 600 mg dua jam setelah mengambil morfin dalam kapsul pelepasan berterusan pada dos 60 mg meningkatkan AUC rata-rata gabapentin sebanyak 44% (dibandingkan dengan monoterapi gabapentin), yang dikaitkan dengan peningkatan ambang kesakitan sebagai tindak balas terhadap ujian tekanan sejuk. Kepentingan klinikal perubahan ini belum dijelaskan. Parameter farmakokinetik morfin tidak berubah, profil kesan sampingan apabila diambil bersama dengan gabapentin tidak berbeza dengan yang terdapat dalam kumpulan plasebo. Sejauh mana ubat ini berinteraksi dengan dos lain tidak diketahui.

Asid valproic, phenytoin, phenobarbital, carbamazepine tidak berinteraksi dengan gabapentin apabila digunakan secara serentak. Dalam keadaan keseimbangan, farmakokinetik gabapentin pada sukarelawan yang sihat dan pesakit yang menerima antikonvulsan lain adalah serupa.

Mengambil pil kontraseptif gabapentin dan oral yang mengandungi norethisterone (etinil estradiol) tidak mengubah farmakokinetik kedua-dua ubat tersebut.

Penggunaan serentak dengan antasid yang mengandung aluminium dan magnesium mengurangkan ketersediaan bio gabapentin sekitar 24%, jadi disarankan untuk meminumnya tidak lebih awal dari 2 jam setelah antasid.

Probenecid tidak berpengaruh pada penghapusan gabapentin pada buah pinggang.

Cimetidine, apabila diambil bersama dengan gabapentin, mengurangkan perkumuhan yang terakhir oleh ginjal sebanyak 14%, yang mungkin tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Penggunaan naproxen secara serentak pada dos 250 mg dan gabapentin pada dos 125 mg meningkatkan penyerapan gabapentin dari 12 hingga 15%. Gabapentin tidak mempengaruhi farmakokinetik naproxen. Perlu diingat bahawa dos ini kurang daripada terapi minimum. Interaksi ubat ini dalam dos tinggi belum dipelajari.

Analog

Analogi Gabapentin Canon adalah Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dalam pembungkusan sekunder (kotak kadbod) pada suhu tidak melebihi +25 ° С. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Gabapentin Canon

Ramai pesakit memberikan ulasan positif mengenai Gabapentin Canon. Mereka memperhatikan kecekapan tinggi ubat, bentuk pelepasan yang mudah dan cara pentadbirannya. Ubat ini dapat menghilangkan rasa sakit yang teruk pada genesis neuropatik, tetapi disarankan untuk meminumnya hanya setelah berunding dengan pakar.

Bagi sesetengah pesakit, ubat tersebut tidak sesuai, mereka mengadu reaksi sampingan dalam bentuk kelemahan otot dan rasa berat di kepala.

Harga untuk Gabapentin Canon di farmasi

Harga anggaran Gabapentin Canon 300 mg adalah 362 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 50 kapsul.

Gabapentin Canon: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Gabapentin Canon 300mg kapsul 50 pcs. 368 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!