Montelukast
Montelukast: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Montelukast
Kod ATX: R03DC03
Bahan aktif: montelukast (montelukast)
Pengeluar: Hetero Labs Limited (India), Vertex CJSC (Rusia), N. B. Saniko (Belgium)
Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018
Harga di farmasi: dari 334 rubel.
Beli
Montelukast adalah ubat anti-inflamasi antibronchoconstrictor, penyekat reseptor leukotriena.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Montelukast:
- tablet bersalut filem: bergantung pada pengeluarnya, ia boleh berbentuk bulat, biconvex, dengan shell filem kuning dan inti putih atau hampir putih, atau segi empat dengan sudut bulat, dengan ukiran "I" di satu sisi dan "114" di sisi lain, shell filem berwarna oren pucat dengan warna kecoklatan dan inti putih atau hampir putih (dalam jalur lepuh 10, 14, 15, 20, 28 atau 30 tablet, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 bungkus 10 tablet, 1 atau 2 pek 14 atau 30 tablet, 1, 2 atau 4 pek 15 tablet, 3 pek 20 tablet, 1 pek 28 tablet; 10, 14 atau 60 tablet dalam balang, dalam kotak kadbod 1 balang);
- tablet kunyah: bulat, biconvex, putih atau hampir putih, dengan bau ceri (10, 14, 15 atau 30 tablet dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 pek 10 tablet, 1, 2 atau 4 pek 14 atau 15 tablet, 1 atau 2 bungkus 30 tablet; 30 atau 60 tablet dalam balang, 1 balang dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet bersalut filem:
- bahan aktif: natrium montelukast - 10.4 mg (dari segi montelukast - 10 mg);
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, magnesium stearat;
- shell filem (salah satu pilihan): I - hypromellose, hyprolose, talc, titanium dioxide, iron oxide yellow; II - campuran kering untuk lapisan filem, termasuk hypromellose, hyprolose, talc, titanium dioxide, iron iron oxide; III - Opadry kuning 20A520007 (hypromellose, hyprolose, carnauba wax, titanium dioxide, pewarna besi oksida kuning dan besi oksida merah).
Komposisi 1 tablet kunyah:
- bahan aktif: natrium montelukast - 5.2 mg (dari segi montelukast - 5 mg);
- komponen tambahan: manitol, selulosa mikrokristal, hyprolose, magnesium stearate, aspartame, rasa ceri.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Apabila diambil secara lisan, Montelukast meningkatkan indikator keradangan dengan ketara pada pesakit dengan asma bronkial. Analisis biokimia dan farmakologi menunjukkan bahawa ia mengikat dengan selektiviti tinggi dan pertalian kimia dengan reseptor CysLT 1. Ubat ini menghalang kesan fisiologi cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 dengan mengikat reseptor CysLT 1 tanpa merangsang reseptor ini.
Montelukast pada dos 5 mg melegakan bronkospasme yang disebabkan oleh penyedutan cysteinyl leukotriene LTD 4 pada pesakit dengan asma bronkial. Penggunaan ubat ini membawa kepada bronkodilasi dalam 2 jam selepas pentadbiran, dan juga dapat menambah bronkodilasi yang disebabkan oleh agonis β2-adrenergik.
Pengambilan lebih dari 10 mg montelukast sehari tidak digalakkan, kerana ini tidak akan meningkatkan keberkesanannya.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, montelukast hampir sepenuhnya diserap dalam masa yang singkat. Apabila orang dewasa mengambil 10 mg ubat (1 tablet bersalut filem), kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 3 jam, dan apabila diambil semasa perut kosong, 5 mg ubat (1 tablet kunyah) - dalam 2 jam. Purata ketersediaan bio semasa mengambil tablet bersalut filem adalah 64%, tablet kunyah - 73%.
Komunikasi dengan protein plasma - 99%. Isipadu taburan pada kepekatan keseimbangan adalah 8-11 liter. Ubat ini secara aktif dimetabolisme. Metabolismenya melibatkan isoenzim sitokrom P 450 - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 dan CYP 2C9.
Pelepasan plasma montelukast pada pesakit yang sihat adalah 45 ml / min. Ia dikeluarkan melalui usus (86%). Separuh hayat adalah 2.7-5.5 jam. Semasa mengambil ubat pada kadar 10 mg sehari, pengumpulannya tetap sederhana (sekitar 14%).
Farmakokinetik ubat tidak dipengaruhi oleh jantina, umur dan bangsa pesakit.
Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, metabolisme ubat agak perlahan, dan kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) meningkat sekitar 41% dengan dos tunggal 10 mg montelukast. Tidak ada data mengenai farmakokinetik montelukast pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Petunjuk untuk digunakan
- terapi jangka panjang asma bronkial dan pencegahan gejala siang dan malamnya;
- rawatan asma bronkial dengan peningkatan kepekaan terhadap asid asetilsalisilat;
- melegakan gejala rhinitis siang dan malam (alahan dan berterusan);
- pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh senaman.
Kontraindikasi
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk tablet bersalut filem);
- fenilketonuria (untuk tablet kunyah);
- umur hingga 6 tahun (untuk tablet kunyah), umur hingga 15 tahun (untuk tablet bersalut filem);
- peningkatan kepekaan terhadap komponen ubat.
Montelukast, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Montelukast diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Sekiranya asma bronkial (digabungkan dengan atau tanpa rhinitis alergi), ubat ini disyorkan untuk diminum pada waktu petang, dan sekiranya terdapat rinitis alergi - pada bila-bila masa.
Tablet bersalut filem ditujukan untuk remaja berusia lebih dari 15 tahun dan orang dewasa. Dos yang disyorkan adalah 1 tablet sekali sehari.
Cadangan penggunaan tablet kunyah:
- kanak-kanak berumur 6-14 tahun: 1 tablet sekali sehari;
- remaja berumur lebih dari 15 tahun dan dewasa: 2 tablet 1 kali sehari.
Kesan ubat pada pesakit dengan asma bronkial mula menampakkan dirinya pada hari pertama pemberiannya. Dianjurkan untuk meneruskan terapi sambil mencapai kawalan gejala, serta semasa pemburukan penyakit.
Kesan sampingan
- sistem saraf: pening, sakit kepala, mengantuk, paresthesia, hypesthesia, sawan;
- sistem kardiovaskular: berdebar-debar jantung;
- sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal: epistaksis, eosinofilia paru;
- jiwa: kegelisahan, pencerobohan, permusuhan, kegelisahan, kemurungan, gangguan perhatian, disorientasi, insomnia, impian patologi, halusinasi, gangguan ingatan, kerengsaan, kegelisahan, gegaran, somnambulisme, tics, pemikiran dan tingkah laku bunuh diri;
- saluran gastrousus: mual, muntah, dispepsia, pankreatitis, sakit perut, dahaga;
- hati dan saluran empedu: peningkatan aktiviti alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase, hepatitis;
- buah pinggang dan saluran kencing: enuresis (pada kanak-kanak);
- tisu muskuloskeletal dan penghubung: myalgia (termasuk kekejangan otot), arthralgia;
- sistem darah dan limfa: kecenderungan pendarahan, trombositopenia;
- kulit dan tisu subkutan: ruam, gatal, urtikaria, kecenderungan untuk hematoma, eritema nodosum atau multiforme, angioedema;
- sistem imun: reaksi alahan, termasuk anafilaksis, penyusupan hati eosinofilik.
Selain itu, jangkitan pada saluran atas, kelemahan, keletihan, edema dan pyrexia adalah mungkin.
Biasanya kesan sampingan agak mudah dan tidak memerlukan penghentian ubat.
Overdosis
Gejala overdosis Montelukast (apabila diambil sekurang-kurangnya 1000 mg sehari): dahaga, mengantuk, pergolakan psikomotor, muntah, sakit perut, mydriasis, sakit kepala.
Terapi simptomatik disyorkan.
arahan khas
Pelantikan Montelukast untuk serangan asma bronkial akut tidak digalakkan, kerana keberkesanannya dalam kes seperti ini belum dapat dipastikan. Anda harus selalu membawa bekalan kecemasan untuk serangan asma bronkial (β2-agonis yang disedut bertindak pendek). Semasa pembengkakan, anda harus terus mengambil ubat tersebut.
Pesakit yang mempunyai alergi terhadap asid asetilsalisilat dan ubat anti-radang bukan steroid yang lain tidak diingini untuk mengambil ubat ini dengan latar belakang terapi Montelukast, kerana ubat ini tidak dapat sepenuhnya mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh tindakan mereka.
Pesakit, serta ibu bapa dan penjaga mereka, harus mempertimbangkan kemungkinan timbulnya gejala neuropsikiatrik yang kadang-kadang berlaku semasa terapi dengan Montelukast, walaupun hubungan kausal antara pengambilannya dan kesan yang tidak diingini belum dapat diketahui. Sekiranya gejala seperti itu muncul, anda harus memaklumkan kepada doktor tentangnya.
Jarang mempunyai eosinofilia, memburukkan lagi gejala paru, ruam, neuropati, atau komplikasi jantung, kadang-kadang didiagnosis sebagai vaskulitis eosinofilik sistemik, dengan ubat-ubatan anti-asma. Kadang-kadang gejala ini berlaku dengan pengurangan dos atau penarikan kortikosteroid oral. Sehubungan itu, pesakit yang mengambil Montelukast harus berada di bawah pengawasan yang tepat.
Tablet bersalut filem mengandungi laktosa monohidrat.
Tablet kunyah mengandungi aspartam bersamaan dengan 0,842 mg fenilalanin.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Sehubungan dengan kemungkinan berlakunya kesan yang tidak diingini seperti pening dan mengantuk, perawatan harus diambil semasa terapi Montelukast ketika memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain yang memerlukan kelajuan reaksi psikomotor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dengan penggunaan montelukast pasca pendaftaran oleh wanita hamil, terdapat kes-kes perkembangan kecacatan anggota badan kongenital pada bayi baru lahir. Hubungan kausal fenomena ini dengan pengambilan montelukast belum dapat dijumpai, biasanya diambil bersama dengan ubat lain untuk rawatan asma bronkial.
Penggunaan ubat semasa kehamilan / menyusui hanya dibenarkan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin / anak.
Penggunaan pediatrik
Tablet kunyah Montelukast diluluskan untuk digunakan oleh kanak-kanak dari 6 tahun. Bagi remaja berusia lebih dari 15 tahun, dos dewasa biasa ditunjukkan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Menurut arahan, Montelukast tidak diekskresikan oleh buah pinggang, dan oleh itu tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan gangguan hepatik ringan dan sederhana tidak memerlukan penyesuaian dos.
Gunakan pada orang tua
Pembetulan dos ubat tidak diperlukan untuk orang tua.
Interaksi dadah
- prednisone, theophylline, prednisolone, pil perancang, terfenadine, digoxin, warfarin: penggunaan gabungan dibenarkan;
- phenobarbital: AUC montelukast menurun sebanyak 40%, penyesuaian dos tidak diperlukan;
- paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide dan ubat lain yang dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP 2C8: montelukast tidak memberi kesan kepada mereka;
- gemfibrozil: meningkatkan kesan pendedahan sistemik terhadap montelukast sebanyak 4.4 kali; kesan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal, tidak diperlukan penyesuaian dos montelukast;
- trimethoprim dan perencat lain yang diketahui isoenzim CYP 2C8: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal, penyesuaian dos montelukast tidak diperlukan.
Ia dibenarkan menggunakan Montelukast dalam terapi kombinasi dengan bronkodilator dan glukokortikosteroid yang dihirup. Setelah mencapai kesan stabil, penurunan dos mereka secara beransur-ansur dibenarkan. Dalam beberapa kes, bahkan penghapusan glukokortikosteroid yang dihirup mungkin dilakukan, tetapi ubat tersebut tidak boleh diganti dengan Montelukast.
Analog
Analog Montelukast adalah: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat - 3 tahun (untuk tablet bersalut filem), 2 tahun (untuk tablet kunyah).
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Montelukast
Ulasan Montelukast menunjukkan keberkesanannya dalam memerangi batuk alergi dan rinitis. Di samping itu, antara kelebihannya adalah rasa tablet kunyah yang menyenangkan, yang disukai oleh kanak-kanak, dan juga harga yang lebih rendah daripada rakan sejenisnya. Kelemahannya adalah risiko kesan sampingan, serta kurangnya tindakan segera ubat.
Harga untuk Montelukast di farmasi
Harga anggaran untuk Montelukast adalah 496-590 rubel. (tablet bersalut filem, 10 mg, 30 pcs. dalam bungkusan) atau 550-665 rubel. (tablet kunyah 5 mg, 28 keping setiap pek).
Montelukast: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tab Montelukast. kunyah 4 mg 10 pcs. 334 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Montelukast 10 mg 30 pcs. 378 r Beli |
|
Montelukast 5 mg tablet kunyah 28 pcs. 450 RUB Beli |
|
Montelukast 5 mg tablet kunyah 30 pcs. 455 RUB Beli |
|
Tab Montelukast. p.p. 10mg 30 biji. RUB 471 Beli |
|
Tablet bersalut filem Montelukast 10 mg 30 pcs. RUB 499 Beli |
|
Tab Montelukast. kunyah 5 mg 30 pcs. 576 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
