Resoklastin
Rezoklastin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Rezoklastin
Kod ATX: M05BA08
Bahan aktif: asid zoledronik (asid Zoledronik)
Pengilang: Nativa, LLC (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07
Harga di farmasi: dari 3850 rubel.
Beli
Resoclastin adalah ubat yang menghalang penyerapan semula tulang.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - pekat untuk penyediaan larutan untuk infus: cecair tidak berwarna yang telus (dalam kotak kadbod 1 botol 10 ml dengan kepekatan larutan 4 mg / 5 ml atau 5 mg / 6,25 ml, diletakkan dalam sokongan plastik atau kadbod, dan arahan penggunaan Resoklasin).
Komposisi untuk 1 ml pekat:
- bahan aktif: asid zoledronik anhidrat - 0,8 mg (asid zohedronik monohidrat - 0,85 mg);
- komponen tambahan: natrium sitrat dihidrat - 5.5 mg; D-mannitol - 44 mg; air untuk suntikan - sehingga 1 ml.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Zoledronic acid monohydrate, bahan aktif Resoclastin, tergolong dalam kelas baru bifosfonat yang sangat berkesan yang secara selektif mempengaruhi tisu tulang. Bahan ini membantu menyekat aktiviti osteoklas, namun ia tidak memberi kesan yang tidak diingini terhadap pembentukan, sifat mekanik dan mineralisasi tisu tulang.
Interaksi selektif bifosfonat dengan tisu tulang berlaku kerana pertaliannya yang tinggi untuk tisu tulang mineral. Tetapi mekanisme molekul tepat yang memastikan penghambatan aktiviti osteoklas tetap tidak jelas hingga kini.
Sebagai tambahan kepada kesan penghambatan, asid zoledronik mempunyai kesan antitumor langsung terhadap resorpsi tulang, yang memastikan keberkesanan penggunaan Resoclastin dalam metastasis tulang.
Telah terbukti bahawa asid zoledronik, disebabkan oleh penindasan percambahan sel dan induksi apoptosis, mempunyai efek antitumor langsung terhadap barah payudara dan sel myeloma, yang mengurangi kemungkinan metastasisnya.
Kerana penghambatan resorpsi osteoklastik tisu tulang, terdapat penurunan pertumbuhan sel-sel tumor; aktiviti anti-kesakitan dan anti-angiogenik diperhatikan. Asid zoledronik juga menghalang percambahan sel endotel manusia. Pada hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor, terdapat penurunan kepekatan kalsium serum dalam darah.
Pada pesakit dengan osteoporosis pascamenopause (dengan nilai skor-T untuk ketumpatan mineral tulang leher femoral di bawah - 2.5), rawatan dengan asid zoledronik menunjukkan penurunan yang signifikan secara statistik dalam risiko patah tulang vertebra, serta penurunan kemungkinan satu atau lebih patah tulang belakang (berulang) vertebra.
Semasa menggunakan Resoclastin pada pesakit dengan penyakit tulang Paget, tindak balas terapeutik yang cepat, jangka panjang dan signifikan diperhatikan, serta normalisasi tahap metabolisme tulang dan kepekatan plasma alkali fosfatase (ALP) dalam darah.
Juga, asid zoledronik sangat berkesan pada pesakit yang sebelumnya telah menerima terapi bifosfonat oral. Didapati bahawa dalam kebanyakan kes, pemeliharaan tindak balas terapeutik terhadap latar belakang penggunaan ubat diperhatikan sepanjang tempoh rawatan (kira-kira 2 tahun).
Asid zoledronik pada pesakit dengan osteoporosis pascamenopause dan penyakit tulang Paget tidak mempengaruhi kualiti tulang normal. Selama tempoh terapi, tidak ada pelanggaran terhadap proses pembentukan semula tulang dan mineralisasi, dan Resoclastin juga menyumbang kepada pemeliharaan arsitektur tulang trabekular normal.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik asid zoledronik tidak bergantung pada dos.
Tahap zat dalam serum darah meningkat dengan cepat selepas permulaan infusi dan mencapai C max (kepekatan maksimum) pada akhir infus. Selepas itu, terdapat penurunan kepekatan yang cepat dari nilai maksimumnya: setelah 4 jam - sebanyak 10%, setelah 24 jam - kurang dari 1% dengan jangka masa kepekatan rendah yang lebih lama, yang tidak melebihi 0.1% C max, sebelum infusi berulang sebanyak 28 hari ke-3.
Asid zoledronik mengikat protein plasma pada tahap 56%. Pelepasan plasma tidak bergantung pada dos bahan, umur, jantina, bangsa dan berat badan pesakit. Tidak mengalami metabolisme.
Tidak berubah, 20-50% dos dikeluarkan oleh buah pinggang dalam tiga peringkat. Dua fasa pertama dicirikan oleh penghapusan zat yang cepat dari peredaran sistemik dengan T 1/2 (separuh hayat) masing-masing 0.24 dan 1.87 jam. Fasa ketiga panjang, T 1/2nya adalah 146 jam.
Pengumpulan ubat dengan suntikan berulang setiap 28 hari tidak diperhatikan. Selama 24 jam pertama, 23 hingga 55% daripada dos yang diberikan terdapat dalam air kencing. Selebihnya asid zoledronik mengikat tisu tulang, selepas itu terdapat pelepasan terbalik perlahan bahan ke dalam peredaran sistemik dan penghapusannya oleh buah pinggang. Sehingga 3% daripada dos dikeluarkan oleh usus.
Peningkatan dalam jangka masa infus dari 5 hingga 15 minit menyebabkan penurunan kepekatan asid zoledron sebanyak 30% pada akhir infusi, tetapi tidak mempengaruhi AUC (kawasan di bawah kurva masa kepekatan).
Pelepasan asid zoledronik ginjal berkorelasi positif dengan CC (pelepasan kreatinin) dan berbeza antara 42 hingga 108% CC, rata-rata 55-113%. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (dengan CC ≤ 20 ml / min), pelepasan bahan adalah 37%, dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana (dengan CC 20-50 ml / min) - 72% dari nilai pelepasan asid zoledronik dengan CC lebih daripada 84 ml / min. …
Petunjuk untuk digunakan
- hiperkalsemia (pada pesakit dengan kepekatan kalsium serum yang diperbaiki albumin ≥ 12 mg / dl atau 3 mmol / l), yang disebabkan oleh tumor malignan;
- lesi tulang metastatik dengan latar belakang tumor pepejal dan myeloma (untuk mengurangkan risiko mampatan saraf tunjang, patah patologi yang disebabkan oleh tumor hiperkalsemia dan mengurangkan keperluan terapi radiasi);
- Penyakit tulang Paget;
- osteoporosis primer dalam bentuk pascamenopause dan pikun;
- osteoporosis sekunder.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang yang teruk (pada pesakit dengan CC ≤ 30 ml / min);
- kehamilan dan penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat, serta bifosfonat lain.
Relatif (Resoclastin ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- fungsi buah pinggang terjejas;
- kegagalan hati yang teruk;
- asma bronkial (jika pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap asid asetilsalisilat)
Rezoklastin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Resoclastin diberikan melalui titisan intravena, sekurang-kurangnya 15 minit.
Rejimen dos Resoclastin ditentukan oleh petunjuk:
- hiperkalsemia disebabkan oleh tumor ganas (dengan kepekatan kalsium yang diperbaiki untuk albumin ≥ 3 mmol / l atau 12 mg / dl): sekali pada dos 4 mg, infus harus dilakukan dengan syarat pesakit cukup terhidrasi;
- lesi tulang metastatik sekiranya terdapat banyak myeloma dan tumor pepejal malignan: setiap 3-4 minggu, 4 mg; tambahan, kalsium diberikan secara oral pada dos harian 500 mg dan vitamin D pada dos harian 400 IU (unit antarabangsa);
- osteoporosis primer dalam bentuk pascamenopause dan pikun: 1 kali setahun Resoclastin 5 mg;
- osteoporosis sekunder: setahun sekali Resoclastin 5 mg; sekiranya pengambilan kalsium dan vitamin D dalam badan tidak mencukupi, persediaan kalsium dan vitamin D juga ditetapkan; tempoh terapi ditentukan secara individu, berdasarkan keadaan pesakit;
- Penyakit tulang Paget: dos tunggal 5 mg; semua pesakit selama 10 hari pertama selepas pemberian asid zoledronik disyorkan untuk mengambil pengambilan kalsium dan vitamin D setiap hari (berkaitan dengan tahap metabolisme tulang yang tinggi);
- Penyakit tulang Paget (rawatan semula): Selepas suntikan Resoclastin pertama, terdapat tempoh pengampunan yang panjang. Tidak ada data khas mengenai terapi berulang penyakit tulang Paget, namun, jika kambuh penyakit dikesan pada pesakit, kemungkinan pemberian ubat berulang dapat dipertimbangkan, berdasarkan kriteria berikut: kekurangan normalisasi aktiviti fosfatase alkali serum, peningkatan aktivitasnya dalam dinamika, adanya tanda-tanda klinikal penyakit tulang Paget, yang dikesan semasa pemeriksaan perubatan 12 bulan selepas dos pertama Resoclastin.
Pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk sebelum rawatan hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas mesti terlebih dahulu menilai keseimbangan manfaat dengan risiko yang mungkin. Pesakit dengan kepekatan kreatinin serum <4,5 mg / dL atau <400 μmol / L tidak perlu menyesuaikan rejimen dos.
Pesakit dengan CC <30 ml / min (gangguan buah pinggang yang teruk) tidak digalakkan menggunakan Resoclastin untuk rawatan lesi tulang metastatik pada tumor pepejal dan myeloma.
Untuk gangguan buah pinggang ringan atau sederhana, Resoclastin diresepkan bergantung pada nilai QC:
- 50-60 ml / min: 3.5 mg;
- 40-49 ml / min: 3.3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Kepekatan kreatinin serum harus ditentukan sebelum setiap dos Resoclastine. Sekiranya berlaku pelanggaran fungsi ginjal, pemberian ubat berikutnya harus ditunda.
Disfungsi ginjal ditentukan berdasarkan parameter berikut:
- nilai awal kreatinin normal (<1.4 mg / dl): peningkatan kreatinin serum dalam darah sebanyak 0.5 mg / dl;
- keabnormalan tahap kreatinin awal (> 1.4 mg / dl): peningkatan kreatinin serum dalam darah sebanyak 1 mg / dl.
Terapi resoklas dapat dilanjutkan hanya setelah kepekatan kreatinin mencapai nilai yang melebihi nilai awal tidak lebih dari 10%, pada dosis yang digunakan sebelum gangguan terapi.
Penyelesaian Resoclastin mesti disediakan dalam keadaan aseptik. Sebelum pengenalan ubat, anda perlu mencairkan 1 botol pekat dalam 100 ml larutan infusi yang tidak mengandungi kalsium (larutan dekstrosa 5%; larutan natrium klorida 0,9%).
Adalah disyorkan untuk menggunakan larutan sebaik sahaja disiapkan. Ia boleh disimpan sehingga 24 jam pada suhu 2-8 ° C. Sebelum pengenalan Resoclastin, ia mesti disimpan di dalam rumah sehingga memanaskan hingga suhu bilik.
Ubat ini diberikan menggunakan sistem infus intravena yang terpisah.
Kesan sampingan
Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):
- sistem pernafasan: jarang - batuk, sesak nafas;
- sistem pencernaan: sering - muntah, loya, anoreksia; jarang - sembelit, cirit-birit, dispepsia, sakit perut, stomatitis, xerostomia;
- sistem saraf: kerap - sakit kepala; jarang berlaku - kegelisahan, pening, gangguan tidur, paresthesia, gangguan rasa, hiperestesia, hipestesia, gegaran; jarang - kekeliruan kesedaran;
- sistem kardiovaskular: jarang - penurunan / peningkatan tekanan darah yang ketara; jarang - bradikardia;
- sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti; jarang - angioedema;
- sistem kencing: kerap - disfungsi buah pinggang; jarang - hematuria, kegagalan buah pinggang akut, proteinuria;
- sistem muskuloskeletal: sering - arthralgia, sakit tulang, sakit umum, myalgia; jarang - kekejangan otot;
- organ hematopoietik: selalunya - anemia; jarang - leukopenia, trombositopenia; jarang - pancytopenia;
- organ penglihatan: sering - konjungtivitis; jarang - penglihatan kabur; sangat jarang - episkleritis, uveitis;
- pelengkap kulit dan kulit: jarang - peningkatan berpeluh, gatal-gatal, ruam (termasuk eritematosa dan makula);
- parameter makmal: sangat kerap - hipofosfatemia; kerap - hipokalsemia, peningkatan kepekatan serum urea dan kreatinin; jarang berlaku - hipokalemia, hipomagnesemia; jarang - hipernatremia, hiperkalemia;
- reaksi tempatan: pembentukan penyusupan, kesakitan, bengkak, kerengsaan di tempat suntikan;
- yang lain: sering - demam, sindrom seperti selesema (termasuk menggigil, malaise umum, demam, keadaan menyakitkan); jarang - edema periferal, asthenia, kenaikan berat badan, sakit dada.
Dengan penggunaan asid zoledronik, seperti bifosfonat lain, perkembangan osteonekrosis rahang kadang-kadang diperhatikan (biasanya selepas pencabutan gigi atau campur tangan gigi lain).
Dalam kes yang sangat jarang berlaku, penurunan tekanan darah semasa rawatan menyebabkan peredaran darah runtuh atau pingsan.
Overdosis
- gejala utama: hipokalsemia, disertai dengan manifestasi klinikal;
- terapi: dengan perkembangan hipokalsemia, disertai dengan manifestasi klinikal, infus kalsium glukonat diresepkan; sekiranya berlaku overdosis, pesakit memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan.
arahan khas
Sebelum pemberian ubat, perlu mengecualikan kehadiran dehidrasi pada pesakit. Sekiranya perlu, disyorkan untuk memberi garam sebelum, semasa atau selepas penyerapan Resoclastin. Kandungan air yang berlebihan dalam tubuh (overhidrasi) pesakit juga harus dielakkan, yang dikaitkan dengan risiko yang ada untuk mengalami komplikasi dari sistem kardiovaskular.
Semasa penggunaan ubat, fungsi ginjal harus dinilai dengan teliti. Faktor risiko untuk perkembangan fungsi buah pinggang yang terganggu termasuk dehidrasi, kegagalan buah pinggang sebelumnya, penggunaan berulang asid zoledronik atau bifosfonat lain, terapi dengan ubat nefrotoksik, dan pemberian Resoclastin yang terlalu cepat.
Perlu diingat bahawa semasa meresepkan bifosfonat lain terhadap latar belakang asma bronkial pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap asid asetilsalisilat, terdapat kes bronkospasme, tetapi episod tersebut tidak direkodkan semasa terapi dengan asid zoledronik.
Dengan latar belakang penggunaan bifosfonat, termasuk asid zoledronik, osteonekrosis rahang mungkin berlaku. Sehubungan itu, sebelum memulakan terapi, perlu dilakukan pemeriksaan gigi dan jika faktor risiko dikenal pasti (termasuk anemia, koagulopati, jangkitan, kebersihan yang buruk atau penyakit pada rongga mulut, kemoterapi atau terapi radiasi, rawatan dengan kortikosteroid), lakukan prosedur pencegahan yang diperlukan. Semasa penggunaan Resoclastin, pesakit dengan faktor risiko harus, jika boleh, mengelakkan pembedahan gigi.
Untuk mengurangkan kekerapan kesan sampingan sejurus selepas pemberian Resoclastin, disyorkan penggunaan paracetamol atau ibuprofen.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit harus berhati-hati ketika memandu kenderaan bermotor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Rezoclastin tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Oleh kerana profil keselamatan Resoclastin pada pesakit di bawah 18 tahun belum dipelajari, adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat ini pada kumpulan usia pesakit ini.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- kegagalan buah pinggang yang teruk: terapi dikontraindikasikan;
- disfungsi buah pinggang: Resoclastin harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Bagi pesakit dengan gangguan hati yang teruk, Resoclastin diresepkan dengan berhati-hati, kerana tidak ada data mengenai penggunaannya dalam kumpulan pesakit ini.
Interaksi dadah
Tidak mungkin menggunakan larutan yang mengandungi kalsium atau kation bivalen (khususnya larutan laktat Ringer) sebagai pelarut.
Jangan campurkan Resoclastin dengan ubat lain.
Kemungkinan interaksi:
- aminoglikosida: ubat secara tidak langsung mempengaruhi kepekatan kalsium serum, yang membawa kepada peningkatan kemungkinan hipomagnesemia dan hipokalsemia;
- ubat dengan kesan nefrotoksik yang berpotensi: berhati-hati harus diberikan dalam terapi kombinasi;
- thalidomide: pada pesakit dengan myeloma berganda, risiko mengembangkan fungsi buah pinggang yang terganggu mungkin meningkat.
Analog
Analog Rezoclastin adalah Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Rezoklastin
Pesakit memberikan ulasan yang berbeza mengenai Resoclastin. Selalunya, diperhatikan bahawa ubat tidak langsung memberi kesan terapeutik. Banyak yang menunjukkan perkembangan kesan sampingan yang ketara.
Harga untuk Resoclastin di farmasi
Harga anggaran untuk Rezoklastin, konsentrat untuk penyediaan larutan untuk infusi, untuk 1 botol (botol) ialah: 4 mg / 5 ml - 5106-77400 rubel; 5 mg / 6.5 ml - 10 339-11 453 rubel.
Rezoklastin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 5 ml 1 pc. 3850 RUB Beli |
|
Pekat rezoklastin untuk penyediaan larutan untuk infusi botol 4 mg / 5 ml 5 ml RUB 6253 Beli |
|
Rezoclastin 5 mg / 6.25 ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 6.25 ml 1 pc. RUB 13347 Beli |
|
Rezoklastin conc. prigot. penyelesaian untuk inf. 5 mg / 6.25 ml botol 6,250 ml No. 1 RUB 14331 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
