Montral ML - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Montral ML

Montral ML: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Montral ML

Kod ATX: R03DC53

Bahan aktif: levocetirizine (Levocetirizine) + montelukast (Montelukast)

Pengeluar: Micro Labs Limited (India)

Penerangan dan kemas kini gambar: 09.10.2019

Harga di farmasi: dari 550 rubel.

Beli

Montral ML adalah dadah antiallergic digabungkan, blocker H ₁ -histamine dan reseptor leukotriene.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: kuning, bulat, biconvex, dengan garis pemisah di satu sisi (10 pcs. Dalam jalur, dalam kotak kadbod 1, 2, 3 atau 5 jalur dan arahan untuk menggunakan Montral ML) …

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: levocetirizine dihydrochloride - 5 mg, sodium montelukast - 10.4 mg (ini bersamaan dengan 10 mg montelukast);
• komponen tambahan: pati pra-pelatin, monohidrat laktosa, crospovidone, magnesium stearat, talc;
• shell filem: hypromellose, propylene glycol, titanium dioxide (E171), iron pewarna oksida kuning (E172), talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Montral ML adalah ubat gabungan untuk rawatan rhinitis alergi. Kesan dadah adalah disebabkan oleh sifat-sifat komponen aktif: levocetirizine - penyekat H ₁ reseptor -histamine, montelukast - penghalang reseptor leukotriene.

Montelukast secara selektif menghalang reseptor sistein leukotriena (reseptor CysLT1) epitel saluran udara, yang terdapat dalam sel otot licin bronkial, makrofag, eosinofil, beberapa sel stem myeloid dan sel pro-radang lain. Kumpulan leukotrien cysteine berikut adalah perantara keradangan yang dihasilkan pada sel mast, eosinofil dan sel-sel badan yang lain: LTC ₄, LTD ₄ dan LTE ₄… Mereka tergolong dalam kelas eicosanoid dan terbuat dari asid arakidonik. Cysteinyl-leukotrienes dikaitkan dengan patofisiologi asma bronkial dan rhinitis alergi. Gejala rhinitis alergi disebabkan oleh pendedahan kepada alergen yang menyebabkan pembebasan cysteinyl-leukotrienes dari sel pro-radang mukosa hidung semasa fasa awal dan akhir reaksi alergi. Kerana pertalian montelukast yang tinggi dan pengikatan selektifnya terhadap reseptor CysLT1, bilangan eosinofil dalam saluran darah dan saluran pernafasan berkurang.

Levocetirizine adalah R-enantiomer cetirizine dan antagonis histamin yang kompetitif, mempunyai kesan antiexudative dan antipruritic. Pertalian untuk H ₁ reseptor -histamine adalah 2 kali lebih tinggi daripada cetirizine. Menghalang perkembangan reaksi alergi dan memudahkan perjalanannya, hampir tidak mempunyai tindakan antikolinergik dan antiserotonin. Mempamerkan aktiviti pada tahap reaksi alergi yang bergantung pada histamin, levocetirizine mengurangkan penghijrahan eosinofil dan kebolehtelapan vaskular, membantu mengehadkan pembebasan mediator keradangan dan sitokin. Mengambil levocetirizine dalam dos terapeutik secara praktikal tidak mempunyai kesan penenang.

Setelah mengambil satu dos, kesan klinikal, yang durasinya 1 hari, berlaku pada 50% pesakit selepas 12 minit, dalam 95% - setelah 60 minit.

Farmakokinetik

Setelah memasukkan Montral ML ke dalam, komponen aktif diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio montelukast adalah 64%, levocetirizine adalah 100%.

Pengambilan makanan serentak tidak berpengaruh pada kelengkapan penyerapan ubat, tetapi mengurangkan kadar penyerapan levocetirizine.

Kepekatan plasma maksimum (C _max) montelukast dicapai selepas 3 jam, levocetirizine - selepas 0.9 jam. Pekatan kepekatan levocetirizine dicapai setelah 48 jam.

Pengikatan protein plasma montelukast lebih daripada 99%, levocetirizine adalah 90%. Isipadu pengedaran montelukast rata-rata 8-11 l, levocetirizine adalah 0,4 l / kg.

Levocetirizine diekskresikan dalam susu ibu.

Montelukast secara aktif diubahsuai di hati dengan penyertaan isoenzim sitokrom P ₄₅₀ (CYP3A4 dan CYP2C9). Walaupun mengambil dos ubat yang disyorkan, metabolit montelukast dalam plasma dalam keadaan keseimbangan tidak ditentukan. Pada kepekatan terapeutik, ia tidak menghalang isozim sitokrom P ₄₅₀ seperti CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 dan CYP2D6.

Levocetirizine dimetabolisme dengan pengoksidaan cincin aromatik, N- dan O-dealkylation, dan konjugasi dengan taurin. Kurang daripada 14% dos yang diambil dimetabolisme. Proses dealkilasi dilakukan terutamanya menggunakan isoenzim CYP3A4, dan pengoksidaan cincin aromatik - dengan penyertaan banyak, termasuk isoform CYP yang tidak dikenali. Apabila kepekatan maksimum levocetirizine dalam plasma darah dilebihi, tidak ada kesan terhadap aktiviti isoenzim berikut: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Interaksi levocetirizine dengan bahan lain pada tahap metabolik tidak mungkin.

86% montelukast dan metabolitnya diekskresikan melalui usus dalam 120 jam, melalui buah pinggang - 0.2% daripada dos yang diambil. Pada orang dewasa yang sihat, waktu paruh (T _1/2) berkisar antara 2.7 hingga 5.5 jam; pelepasan - purata 45 ml / min. Untuk pemberian oral dengan dos melebihi 50 mg, farmakokinetik montelukast tetap linear. Perbezaan farmakokinetik apabila diambil pada masa yang berlainan dalam sehari tidak diperhatikan. Semasa mengambil montelukast pada dos 10 mg sekali sehari, terdapat pengumpulan sederhana (kira-kira 14%) zat aktif dalam plasma.

Levocetirizine diekskresikan sepenuhnya dari badan dalam masa 95 jam. Kira-kira 85.4% daripada dos yang diambil diekskresikan melalui buah pinggang, dan sekitar 12.9% melalui usus. Pada orang dewasa, T _1/2 levocetirizine ialah 7.9 ± 1.9 jam; jumlah pelepasan - 0.63 ml / min Dalam kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 40 ml / min, pelepasan ubat menurun, dan T _1/2 dipanjangkan. Pesakit yang menjalani hemodialisis memerlukan penyesuaian dos. Perlu dibaca bahawa kurang dari 10% dikeluarkan semasa prosedur hemodialisis standard (4 jam).

Jantina pesakit tidak mempengaruhi farmakokinetik montelukast.

Pada orang tua, profil farmakokinetik dan ketersediaan bio montelukast tidak berubah, dos levocetirizine harus disesuaikan bergantung pada fungsi buah pinggang.

Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, penyesuaian dos montelukast tidak diperlukan. Dalam kegagalan hati yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh), sifat farmakokinetik montelukast belum dapat diketahui.

Dengan latar belakang dos tunggal levocetirizine 5 mg pada kanak-kanak berumur 6-11 tahun (dengan berat badan hingga 40 kg), nilai C _max dan AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) lebih kurang dua kali lebih tinggi daripada pada orang dewasa yang sihat pesakit.

Pada kanak-kanak berusia 0,5 hingga 5 tahun, setelah mengambil levocetirizine pada dos 1,25 mg, kepekatan plasmanya sepadan dengan yang dialami orang dewasa setelah mengambil 5 mg sekali sehari.

Perkauman dan etnik pesakit tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik Montral ML.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Montral ML ditunjukkan untuk rawatan simptom rhinitis alergi (berterusan) dan bermusim (berselang).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan buah pinggang peringkat akhir (CC kurang daripada 10 ml / min);
• kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur sehingga 15 tahun;
• hipersensitiviti terhadap derivatif piperazine;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati, anda harus mengambil tablet Montral ML untuk kegagalan buah pinggang kronik, hiperplasia prostat dan faktor lain yang menunjukkan pengekalan kencing, kehadiran kecederaan saraf tunjang, dan penggunaan alkohol secara serentak pada usia tua.

Montral ML, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Montral ML diambil secara oral, tanpa mengira pengambilan makanan, dengan jumlah air yang mencukupi.

Dos yang disyorkan: 1 pc. 1 sehari.

Tempoh rawatan bergantung kepada petunjuk klinikal. Dengan rhinitis bermusim (jumlah keseluruhan gejala kurang dari 28 hari, dan dalam seminggu - tidak lebih dari 4 hari), Montral ML bermula apabila tanda-tanda pertama penyakit muncul dan dihentikan setelah ia hilang. Dengan rhinitis alergi sepanjang tahun, yang dicirikan oleh jumlah keseluruhan gejala lebih dari 28 hari (dalam seminggu - lebih dari 4 hari), tablet harus diambil sepanjang tempoh pendedahan kepada alergen.

Sekiranya dos Montral ML berikutnya dilewatkan secara tidak sengaja, ia tidak akan dikompensasi dengan mengambil dos tambahan, tetapi rawatan diteruskan pada dos biasa pada waktu yang ditetapkan.

Dalam gangguan hati, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Pada kegagalan buah pinggang kronik dan pada pesakit tua, rejimen dos Montral ML ditentukan bergantung pada tahap kegagalan buah pinggang, dengan mengambil kira petunjuk CC:

• CC 50–79 ml / min: rejimen dos biasa;
• CC 30–49 ml / min: 1 pc. 1 kali dalam 2 hari;
• QC kurang daripada 30 ml / min: 1 pc. 1 kali dalam 3 hari.

Kesan sampingan

Gangguan yang tidak diingini berlaku semasa mengambil Montral ML (dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - ≥ 1/10; sering - ≥ 1/100 dan <1/10; jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100; jarang - ≥ 1 / 10,000 dan <1/1000; sangat jarang - <1/10 000; frekuensi tidak ditentukan - mustahil untuk menentukan kekerapan berlakunya tindak balas buruk berdasarkan data yang ada):

• gangguan mental: sering - mengantuk, keletihan, sakit kepala; jarang - asthenia; frekuensi belum ditentukan - gangguan dalam perhatian dan ingatan, kerengsaan, kegelisahan, kegelisahan, pergolakan, tingkah laku agresif, permusuhan, kegelisahan, insomnia, impian patologi, disorientasi, halusinasi, somnambulisme, kemurungan, pemikiran dan tingkah laku bunuh diri, gegaran;
• dari sistem saraf: jarang - mengantuk, sakit kepala, pening; sangat jarang - sawan; kekerapan belum diketahui - paresthesia atau hypesthesia, dysgeusia (gangguan rasa), kejang, gegaran, trombosis sinus dura mater, pingsan;
• dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti (termasuk reaksi anafilaksis, anafilaksis); sangat jarang - penyusupan hati eosinofilik;
• dari sistem limfa dan darah: kekerapannya belum ditentukan - trombositopenia, peningkatan kecenderungan pendarahan;
• dari sisi jantung: kekerapan belum diketahui - berdebar-debar jantung, takikardia, angina pectoris;
• dari sisi kapal: frekuensi tidak ditentukan - trombosis vena jugularis;
• dari sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal: jarang - epistaksis; kekerapan tidak ditetapkan - peningkatan gejala rhinitis, rhinorrhea, batuk, sinusitis, faringitis, jangkitan saluran pernafasan atas, sindrom Chardzha-Strauss, dispnea;
• pada bahagian metabolisme dan pemakanan: kekerapannya belum ditentukan - peningkatan selera makan, peningkatan berat badan;
• dari saluran gastrousus: sering - mulut kering; jarang - sakit perut; jarang - pedih ulu hati, bersendawa; kekerapan tidak ditetapkan - loya, muntah, dispepsia, sembelit, cirit-birit, pankreatitis;
• dari sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan aktiviti ALT (alanine aminotransferase) dan ACT (aspartate aminotransferase) dalam serum darah; sangat jarang berlaku - hepatitis (termasuk hepatoselular, kolestatik, kerosakan hati campuran);
• pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit, urtikaria; kekerapan tidak ditetapkan - pruritus, eritema ubat berterusan, retak, hipotrichosis, fotosensitisasi, kemunculan ekkimosis, angioedema, eritema nodosum, eritema multiforme;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia; kekerapan tidak ditetapkan - kekejangan dan kesakitan otot, myalgia, arthralgia;
• dari sistem kencing: kekerapan belum ditentukan - enuresis pada kanak-kanak, keinginan untuk membuang air kecil, disuria, pengekalan kencing;
• pada bahagian organ penglihatan: frekuensi belum diketahui - gangguan penglihatan, penglihatan kabur, diplopia, keradangan;
• pada bahagian organ pendengaran dan gangguan labirin: frekuensi tidak ditentukan - vertigo;
• data makmal dan instrumental: kekerapan tidak ditentukan - pelanggaran ujian fungsi hati;
• gangguan umum: kekerapan tidak berlaku - dahaga, edema (termasuk edema periferal), pireksia, kereaktifan silang.

Overdosis

Gejala overdosis belum diketahui. Sekiranya pengambilan dos yang tinggi secara tidak sengaja, komposisi gabungan Montral ML dan perkembangan kesan yang tidak diingini kerana setiap komponen aktif harus diambil kira. Gejala berikut mungkin merupakan ciri overdosis: dahaga, sakit perut, muntah, mengantuk, sakit kepala, pergolakan psikomotor, kegelisahan.

Rawatan: lavage gastrik segera dan pengambilan arang aktif, perlantikan terapi simtomatik. Tidak ada penawar khusus untuk Montral ML. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Sekiranya terdapat kesan yang tidak diingini berlaku atau bertambah buruk, disarankan agar segera mendapatkan rawatan perubatan.

Semasa merawat pesakit dengan asma bronkial, risiko eosinofilia sistemik, disertai dalam beberapa kes dengan manifestasi klinikal seperti vaskulitis dan sindrom Chard-Strauss, harus dipertimbangkan. Penyebab kemerosotan yang paling biasa adalah penurunan dos glukokortikosteroid oral atau penarikannya. Untuk pengawasan fenomena tersebut, penggunaan glukokortikosteroid sistemik biasanya ditetapkan.

Di samping itu, disarankan untuk mempertimbangkan bahawa Montral ML dapat menyebabkan ruam vaskulitis, memburukkan lagi gejala paru, komplikasi jantung dan / atau neuropati.

Jangan menetapkan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), termasuk asid asetilsalisilat, dalam kombinasi dengan montelukast untuk rawatan pesakit dengan intoleransi NSAID yang disahkan.

Semasa menetapkan Montral ML, pesakit harus diberitahu tentang kemungkinan gejala gangguan neuropsikiatri dan perlunya melaporkannya kepada doktor yang hadir.

Tidak disyorkan untuk minum minuman beralkohol dan ubat yang mengandungi etanol selama tempoh terapi ubat.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa menggunakan Montral ML, pesakit harus berhati-hati untuk terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya, pelaksanaannya memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang tinggi, termasuk pengelolaan kenderaan dan mekanisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Montral ML dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Sekiranya perlu menggunakan ubat tersebut, penyusuan susu ibu disyorkan untuk dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan Montral ML dikontraindikasikan untuk rawatan kanak-kanak di bawah usia 15 tahun (kerana tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan terapi ubat pada pesakit pada kelompok usia ini).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pelantikan Montral ML dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir (CC kurang dari 10 ml / min).

Ubat ini harus diambil dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang kronik, adanya faktor-faktor yang cenderung kepada pengekalan kencing, termasuk hiperplasia prostat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, penyesuaian dos Montral ML tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Dengan berhati-hati, memandangkan keadaan fungsi ginjal pesakit, Montral ML harus digunakan pada usia tua.

Interaksi dadah

• ubat untuk pencegahan dan terapi jangka panjang asma bronkial dan / atau rinitis alergi: boleh digabungkan dengan montelukast;
• theophylline, prednisolone, prednisone, pil perancang (ethinylestradiol atau norethisterone), warfarin, terfenadine, digoxin: dos terapeutik montelukast tidak mempengaruhi farmakokinetik ubat-ubatan ini;
• phenobarbital: penurunan AUC phenobarbital sebanyak 40% adalah mungkin, yang tidak memerlukan penyesuaian dos montelukast;
• phenytoin, phenobarbital, rifampicin: penjagaan harus diambil apabila digabungkan dengan pemicu isoenzim CYP3A4 dan yang serupa ini, tanpa mengubah rejimen dos montelukast;
• paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide: metabolisme ini dan ubat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C8 tidak terganggu;
• gemfibrozil: menjadi perencat isoenzim CYP2C8 dan CYP2C9, gemfibrozil meningkatkan keberkesanan pendedahan sistemik kepada montelukast sebanyak 4.4 kali, tetapi ini tidak dianggap signifikan secara klinikal, dan oleh itu tidak diperlukan penyesuaian dos montelukast;
• itraconazole, gemfibrozil: tidak ada peningkatan pendedahan sistemik terhadap montelukast;
• phenazone, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide, diazepam: tidak ada interaksi negatif yang signifikan secara klinikal apabila ubat ini digabungkan dengan racet cetirizine;
• theophylline: pelepasan total levocetirizine menurun sebanyak 16% dengan terapi bersamaan dengan theophylline pada dos harian 400 mg, tidak ada perubahan dalam kinetik theophylline;
• ritonavir: harus diingat bahawa semasa mengambil ritonavir (600 mg 2 kali sehari), pendedahan cetirizine (10 mg setiap hari) meningkat sebanyak 40%, sementara terdapat sedikit perubahan dalam pendedahan ritonavir;
• makrolida, ketokonazol: gabungan ubat-ubatan ini dengan levocetirizine tidak menyebabkan perubahan klinikal yang signifikan dalam ECG (elektrokardiogram);
• etanol dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (sistem saraf pusat): kehadiran levocetirizine dalam Montral ML dapat meningkatkan kesan ubat-ubatan ini pada sistem saraf pusat.

Analog

Analog Montral ML ialah Orinol Plus, Coldakt, Coldar, Contact 400, Frinosol, Allergoferon, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Montral ML

Ulasan Montral ML dari pesakit atau doktor tidak hadir.

Harga untuk Montral ML di farmasi

Harga Montral ML untuk pakej yang mengandungi 50 tablet boleh berkisar antara 1148 rubel.

Montral ML: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Montral ML 5 mg + 10 mg 30 pcs. RUB 550 Beli

Tab ml Montral. p.p. 5 mg + 10 mg 30 pcs. RUB 560 Beli

Tablet bersalut filem Montral ML 5 mg + 10 mg 50 pcs. 892 RUB Beli

Tab ml Montral. p.p. 5 mg + 10 mg 50 pcs. 904 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!