Lamictal - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lamictal

Lamictal: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Dengan fungsi buah pinggang yang terganggu
10. 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. 11. Penggunaan pada orang tua
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Lamictal

Kod ATX: N03AX09

Bahan aktif: Lamotrigine (Lamotrigine)

Pengeluar: GlaxoSmithKline Trading (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-12-08

Harga di farmasi: dari 480 rubel.

Beli

Lamictal adalah antikonvulsan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos:

• Tablet: dari kuning-coklat hingga kuning pucat, bentuk persegi dengan sudut bulat, tulisan "GSEC7", "GSEE1" atau "GSEE5" timbul di sisi rata, di sisi pelbagai sisi - kotak cembung yang terukir dengan "25", "50" atau "100", masing-masing (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh);
• Tablet larut atau kunyah: berwarna putih atau hampir putih dengan sedikit kemasukan, dengan bau kismis hitam; tablet biconvex memanjang terukir dengan "GS CL2" di satu sisi, "5" di sisi lain, persegi dengan sudut bulat - di satu sisi terdapat persegi cembung yang terukir dengan "25" atau "100", di sisi lain - "GS CL5 "Atau" GS CL7 "masing-masing (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak 3 lepuh).

Bahan aktif Lamiktal adalah lamotrigine:

• 1 tablet: 25 mg, 50 mg atau 100 mg
• 1 tablet, larut atau dikunyah: 5 mg, 25 mg atau 100 mg.

Komponen tambahan:

• Tablet: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, kanji natrium karboksimetil, magnesium stearat, povidone, oksida besi kuning (E172);
• Tablet larut atau kunyah: hidroksipropil selulosa rendah pengganti, kalsium karbonat, aluminium-magnesium silikat, povidone K30, natrium pati glikolat jenis A, natrium sakarin, magnesium stearat, rasa kismis hitam 500.009 / AP 0551.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lamotrigine menyekat saluran natrium berpagar voltan. Dalam budaya neuronal, bahan tersebut menyumbang kepada sekatan yang bergantung kepada voltan dari impuls berulang yang berterusan dan meminimumkan pelepasan patologi asid glutamat (asid amino ini memainkan peranan penting dalam perkembangan kejang epilepsi), dan juga menghalang depolarisasi yang disebabkan oleh glutamat.

Farmakokinetik

Lamotrigine diserap pada kadar tinggi dan hampir sepenuhnya dari usus, hampir tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik lulus pertama. Setelah memasukkan Lamiktal ke dalam, kandungan plasma maksimumnya direkodkan setelah kira-kira 2.5 jam. Selepas makan, kepekatan maksimum dicapai sedikit lebih perlahan, tetapi ini tidak mempengaruhi tahap penyerapan.

Dosis tunggal ubat, tidak melebihi 450 mg, mengesahkan sifat linear farmakokinetik lamotrigine. Terdapat turun naik individu yang signifikan dalam kepekatan maksimum sebatian ini dalam keadaan keseimbangan, namun, turun naik pada setiap pesakit tetap jarang berlaku.

Pengikatan lamotrigine dengan protein plasma darah adalah sekitar 55%. Pelepasan sebatian yang terikat secara kimia dengan protein ini tidak mungkin menimbulkan kesan toksik yang teruk. Isipadu taburan ialah 0.92-1.22 l / kg.

Metabolisme lamotrigine dilakukan oleh enzim uridine diphosphate glucuronyl transferase. Bergantung pada dos ubat, terdapat sedikit peningkatan metabolisme komponen aktif itu sendiri. Walau bagaimanapun, tidak ada maklumat yang mengesahkan kesan lamotrigine pada farmakokinetik ubat antiepileptik lain dan kemungkinan interaksi antara sebatian ini dan ubat lain, dalam proses metabolik yang mana sistem sitokrom P ₄₅₀ terlibat.

Pada orang dewasa tanpa masalah kesihatan, purata keseimbangan lamotrigine kira-kira 39 ± 14 ml / min. Bahan aktif Lamictal dimetabolismekan, membentuk glukuronida, yang diekskresikan melalui buah pinggang. Kurang dari 10% lamotrigine diekskresikan tidak berubah dalam air kencing, dan kira-kira 2% melalui usus.

Waktu hayat dan pelepasan Lamiktal tidak berkaitan dengan dos ubat yang diambil. Pada orang dewasa yang sihat, waktu paruh penghapusan berkisar antara 24 hingga 35 jam. Pesakit dengan sindrom Gilbert menunjukkan penurunan pelepasan ubat sebanyak 32% berbanding kumpulan ujian, tetapi nilainya tidak melebihi nilai normal bagi populasi manusia.

Ubat-ubatan lain yang diambil bersamaan dengan Lamictal mempunyai kesan yang signifikan terhadap separuh hayat lamotrigine. Apabila digabungkan dengan ubat penghasil glukuronidasi (fenitoin, karbamazepin), masa paruh dikurangkan menjadi kira-kira 14 jam, apabila diambil serentak dengan valproat, ia meningkat hingga rata-rata 70 jam.

Pada kanak-kanak, pelepasan lamotrigine, dikira per unit berat badan, lebih tinggi daripada pada pesakit dewasa (yang paling tinggi adalah pada kanak-kanak di bawah umur 5 tahun). Dalam kategori pesakit ini, separuh hayat biasanya lebih pendek daripada pada orang dewasa. Nilai purata adalah kira-kira 7 jam apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang mempromosikan glukuronidasi (fenitoin, karbamazepin), dan meningkat menjadi 45-50 jam ketika menggabungkan Lamictal dengan valproate.

Pelepasan lamotrigine pada pesakit tua hampir sama dengan pesakit muda.

Sekiranya disfungsi ginjal, dos awal ubat ditentukan sesuai dengan rejimen standard untuk penggunaan ubat-ubatan antiepileptik. Penyesuaian dos ke bawah mungkin diperlukan hanya dengan kemerosotan fungsi ginjal yang ketara.

Pada pesakit dengan gangguan hepatik sederhana (kelas B mengikut skala Child-Pugh), dos awal, peningkatan dan pemeliharaan harus dikurangkan sekitar 50%, dan pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk (kelas C mengikut skala Child-Pugh) - sebanyak 75%. Peningkatan dos dan dos penyelenggaraan harus disesuaikan dengan kesan klinikal.

Ujian klinikal asas telah membuktikan keberkesanan lamotrigine dalam pencegahan gangguan mood pada pesakit dengan gangguan bipolar. Analisis gabungan hasil yang diperoleh mengesahkan bahawa tempoh pengampunan, yang ditakrifkan sebagai tempoh sebelum bermulanya episod pertama kemurungan dan sebelum episod pertama hipomania / mania / episod campuran hipomania dan mania setelah stabil, adalah lebih besar pada kumpulan pesakit yang menerima lamotrigine berbanding dengan kumpulan plasebo. Tempoh pengampunan meningkat dalam kes kemurungan.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Lamiktal ditunjukkan dalam rawatan epilepsi:

• Pesakit berusia lebih dari 12 tahun: monoterapi dan sebagai sebahagian daripada gabungan rawatan sawan separa dan umum, termasuk kejang tonik-klonik, sawan pada sindrom Lennox-Gastaut;
• Kanak-kanak berumur 3-12 tahun: terapi kombinasi kejang separa dan umum, termasuk kejang tonik-klonik, kejang pada sindrom Lennox-Gastaut (setelah mencapai kawalan klinikal epilepsi pesakit, pesakit boleh dipindahkan ke monoterapi dengan lamotrigine); monoterapi untuk ketidakhadiran biasa.

Di samping itu, bagi pesakit yang berumur 18 tahun ke atas dengan gangguan afektif bipolar, ubat ini diresepkan untuk mencegah gangguan mood (hipomania, mania, kemurungan, episod campuran).

Kontraindikasi

• Rawatan gangguan bipolar pada pesakit di bawah 18 tahun;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Menurut arahan, Lamictal harus diberikan dengan berhati-hati sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang.

Pengangkatan lamotrigine semasa kehamilan dan penyusuan hanya dapat dilakukan sekiranya manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin dan bayi. Oleh kerana perubahan fisiologi yang berlaku semasa kehamilan dapat mempengaruhi kesan lamotrigine dan / atau mengurangkan tahap kepekatannya, perlu memberikan terapi yang sesuai untuk keadaan pesakit.

Arahan untuk penggunaan Lamiktal: kaedah dan dos

Tablet Lamictal diambil secara lisan, menelan keseluruhan, tanpa pecah atau mengunyah. Sekiranya dos yang dikira dengan mempertimbangkan berat badan sesuai dengan tablet yang tidak lengkap, maka perlu mengambil sebilangan kecil keseluruhan tablet.

Tablet larut atau kunyah dapat dilarutkan dalam sejumlah kecil air (cukup untuk menutup tablet) sebelum mengambil, atau dikunyah atau ditelan keseluruhan dengan air.

Rejimen dos dan tempoh penggunaannya ditetapkan oleh doktor berdasarkan petunjuk klinikal.

Dos yang disyorkan untuk pesakit berusia lebih dari 12 tahun:

• Monoterapi: dos awal - 25 mg 1 kali sehari selama 2 minggu, kemudian 50 mg 1 kali sehari selama 2 minggu. Selanjutnya, untuk mencapai kesan klinikal yang optimum, dos harus ditingkatkan sebanyak 50-100 mg setiap 1-2 minggu, kadang-kadang hingga 500 mg sehari. Dos penyelenggaraan - 100-200 mg sehari, diambil 1-2 kali;
• Terapi gabungan dengan asid valproic dan ubat antiepileptik lain atau tanpanya: dos awal adalah 25 mg sehari, diambil setiap hari selama 2 minggu, kemudian 25 mg 1 kali sehari selama 2 minggu. Untuk mencapai kesan klinikal yang optimum, dos ditingkatkan sebanyak 25-50 mg dengan selang 1-2 minggu. Dos pemeliharaan Lamiktal - 100-200 mg sehari untuk 1 atau 2 dos;
• Terapi gabungan (tanpa asid valproik) dengan phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, primidone (ubat antiepileptik yang mendorong enzim hati) dan ubat antiepileptik lain atau tanpa mereka: dos awal - 50 mg sekali sehari selama 2 minggu, kemudian 50 mg 2 kali sehari selama 2 minggu. Dos meningkat pada selang 1-2 minggu dengan tidak lebih dari 100 mg sehingga kesan terapeutik yang diinginkan dicapai, dalam beberapa kes hingga 700 mg sehari. Dos penyelenggaraan - 100-200 mg 2 kali sehari.

Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun:

• Dalam kombinasi dengan valproat dan ubat-ubatan antiepileptik lain atau tanpanya: dos awal adalah pada kadar 0.15 mg per 1 kg berat anak 1 kali sehari selama 2 minggu, kemudian 0.3 mg per 1 kg 1 kali setiap hari selama 2 minggu. Selanjutnya, dos meningkat sebanyak 0.3 mg per 1 kg berat badan setiap 1-2 minggu sehingga kesan klinikal optimum berlaku. Dos harian pemeliharaan adalah 1-5 mg setiap 1 kg berat anak dalam 1-2 dos, tetapi tidak lebih daripada 200 mg sehari;
• Dalam kombinasi dengan ubat antiepileptik yang mendorong enzim hati (karbamazepine, primidone, phenytoin, phenobarbital), dalam kombinasi dengan ubat antiepileptik lain atau tanpanya (kecuali untuk valproate): dos harian awal adalah 0.6 mg per 1 kg berat badan anak dalam 2 dos, jangka masa - 2 minggu, kemudian - 1.2 mg setiap 1 kg berat badan kanak-kanak dalam 2 dos terbahagi, tempoh - 2 minggu. Dos dinaikkan sebanyak 1.2 mg setiap 1 kg berat badan setiap 1-2 minggu sehingga kesan terapi yang optimum dicapai. Dos harian pemeliharaan adalah 5-15 mg setiap 1 kg berat anak dalam 2 dos terbahagi, tetapi tidak lebih daripada 400 mg sehari.

Pembetulan rejimen dos harus dilakukan sesuai dengan perubahan berat badan anak. Dos pemeliharaan untuk kanak-kanak berumur 2-6 tahun mungkin sesuai dengan had atas dos yang disyorkan.

Kesan sampingan

• Sistem saraf: sering - keletihan, mudah marah, sakit kepala, kegelisahan, mengantuk, pening, insomnia, ketidakseimbangan, nystagmus, ataksia, gegaran; kadang-kadang - keagresifan; jarang - halusinasi, tics, kekeliruan, pergolakan, koreoathetosis, gangguan motor dan / atau extrapyramidal, peningkatan kekerapan sawan;
• Reaksi dermatologi: sering - ruam kulit (biasanya maculopapular, sementara, muncul dalam dua bulan pertama terapi); jarang - nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell), eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson);
• Sistem pencernaan: sering - disfungsi saluran gastrousus (mual, muntah, cirit-birit); jarang - gangguan fungsi hati, peningkatan ujian fungsi hati, kegagalan hati;
• Sistem hematopoietik dan limfa: jarang - anemia, neutropenia, pancytopenia, leukopenia, anemia aplastik, trombositopenia, agranulositosis;
• Sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang, arthralgia; jarang - sindrom seperti lupus;
• Sistem imun: jarang - sindrom hipersensitiviti (demam, edema muka, limfadenopati, gangguan hematologi, sindrom trombohemorrhagic, kerosakan hati, kegagalan pelbagai organ);
• Organ penglihatan: sering - penglihatan kabur, diplopia, konjungtivitis;
• Lain-lain: dengan penarikan Lamiktal yang tajam - peningkatan kekerapan kejang terhadap latar belakang perkembangan sindrom penarikan; mungkin diperhatikan (dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi, termasuk dengan status epilepticus) - disfungsi pelbagai organ, rhabdomyolysis, pembekuan intravaskular hingga mati.

Overdosis

Kes maut telah dilaporkan dengan dos Lamictal 10-20 kali ganda daripada dos maksimum yang disyorkan. Gejala overdosis ditunjukkan dalam bentuk ataksia, kesedaran terganggu, nystagmus, sawan epilepsi dan koma. Juga, overdosis mungkin disertai dengan pengembangan selang QRS, iaitu peningkatan masa pengaliran intraventrikular.

Sebagai rawatan, rawat inap di rumah sakit dan melakukan tindakan terapi pemeliharaan dianjurkan sesuai dengan protokol pusat toksikologi nasional dan gambaran klinikal keadaan pesakit.

arahan khas

Sekiranya tidak ada sebab yang jelas untuk munculnya demam dan limfadenopati (dengan latar belakang ketiadaan ruam kulit), ubat harus dihentikan, pesakit memerlukan pemeriksaan menyeluruh segera.

Ruam kulit adalah salah satu gejala sindrom hipersensitiviti, dalam kes yang jarang berlaku, keparahannya boleh menyebabkan perkembangan kegagalan organ pelbagai dan sindrom trombohemorrhagic.

Ruam pada kulit dalam kebanyakan kes ringan, hilang dengan sendirinya dan bukan kesan bergantung kepada dos (kecuali sindrom Lyell dan Stevens-Johnson).

Pembatalan ubat harus dilakukan dengan mengurangi dos secara beransur-ansur selama dua minggu, kecuali dalam kes-kes yang memerlukan penamatan terapi segera, termasuk kemunculan ruam pada kulit.

Oleh kerana risiko terkena ruam kulit, termasuk kes serius yang memerlukan rawatan di hospital, mustahil untuk melampaui rejimen dos yang disarankan atau melanggar rejimen terapi.

Menjadi penghambat lemah reduktase dihydrofolate, dengan penggunaan Lamictal yang berpanjangan boleh mempengaruhi metabolisme folat. Walau bagaimanapun, dengan terapi yang berlangsung hingga 1 tahun, perubahan serius pada tahap purata isipadu dalam darah, hemoglobin, kepekatan folat dalam serum atau eritrosit (dengan tempoh kemasukan hingga 5 tahun) tidak berlaku.

Kerana risiko pengumpulan glukuronida (metabolit lamotrigine), ubat harus diberikan dengan berhati-hati pada pasien dengan kekurangan buah pinggang.

Ubat ini tidak boleh diambil tanpa berunding dengan doktor sementara terapi bersamaan dengan ubat antiepileptik lain yang mengandungi lamotrigine.

Semasa menetapkan dos harian 1-2 mg, ia dibenarkan mengambilnya setiap hari, 2 mg untuk 2 minggu pertama. Jangan mengambil ubat dalam dos kurang dari 1 mg.

Dalam amalan pediatrik, kanak-kanak dengan diagnosis primer tidak boleh diberi monoterapi ubat sebagai rawatan awal. Hanya setelah kesan antikonvulsan dicapai dengan bantuan terapi kombinasi, adalah mungkin untuk membatalkan ubat antiepileptik yang digunakan secara serentak dan meneruskan rawatan dengan Lamictal dalam bentuk monoterapi.

Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan pelanggaran farmakokinetik lamotrigine ketika mengubah terapi yang berkaitan dengan penambahan atau penarikan ubat-ubatan antiepileptik bersamaan.

Selama masa penggunaan Lamiktal, pasien harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya, pelaksanaannya memerlukan reaksi psikomotorik yang tinggi dan perhatian.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang tahap akhir, dos awal Lamiktal dikira mengikut rejimen ubat antiepileptik standard. Bagi pesakit dengan disfungsi ginjal yang signifikan, disyorkan pengurangan dos penyelenggaraan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Untuk disfungsi hati sederhana (kelas B mengikut skala Child - Pugh) dan teruk (kelas C mengikut skala Child - Pugh), dos awal, peningkatan dan pemeliharaan disyorkan untuk dikurangkan masing-masing sekitar 50 dan 75%. Dos peningkatan dan pemeliharaan disesuaikan bergantung pada kesan terapeutik.

Gunakan pada orang tua

Oleh kerana farmakokinetik Lamictal pada pesakit tua sama dengan pesakit dewasa, tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, primidone (ubat antiepileptik), parasetamol mempercepat metabolisme dan mengurangkan separuh masa peluruhan separuh daripada semua atom (T _1/2) lamotrigine.

Valproate menghalang metabolisme lamotrigine dan memperpanjang T _1/2 hingga 45-55 jam pada kanak-kanak dan hingga 70 jam pada orang dewasa, kerana dimetabolisme secara kompetitif oleh enzim hepatik.

Meresepkan terapi Lamictal kepada karbamazepine boleh menyebabkan mual, pening, diplopia, ataksia, penglihatan kabur (disarankan untuk mengurangkan dos karbamazepin untuk menghilangkan kesan yang tidak diingini).

Bergabung dengan pengambilan lithium glukonat anhidrat (2 g 2 kali sehari selama 6 hari) tidak melanggar farmakokinetik litium pada dos lamotrigine 100 mg sehari.

Setelah mengambil satu dos bupropion dengan penggunaan berulang, tidak ada perubahan ketara dalam farmakokinetik lamotrigine, kecuali sedikit peningkatan AUC untuk glukuronida lamotrigine.

Analog

Analog Lamictal adalah: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lamiktal

Ulasan Lamictal bervariasi dari positif ke negatif tajam, jadi mustahil untuk memberikan jawapan yang jelas mengenai persoalan keberkesanan dan keselamatan ubat. Ini disebabkan oleh fakta bahawa penyakit yang mana lamotrigine diresepkan memerlukan pemilihan rejimen rawatan individu, baik dari segi ubat itu sendiri dan dosnya.

Pesakit yang bertoleransi dengan terapi Lamictal mengatakan bahawa ia membantu dengan baik apabila digunakan seperti yang ditunjukkan. Kesan sampingan yang paling biasa adalah ruam kulit, yang dalam kebanyakan kes hilang dengan sendirinya.

Harga Lamictal di farmasi

Harga anggaran Lamictal dalam bungkusan yang mengandungi 30 tablet adalah 516-630 rubel (dos 25 mg), 900-1235 rubel (dos 50 mg) dan 1684-1959 rubel (dos 100 mg). Tablet Lamictal larut atau kunyah dengan dos 25 mg boleh dibeli dengan harga sekitar 503-539 rubel, dan dengan dos 100 mg - untuk 1751-1904 rubel (bungkusannya mengandungi 30 keping)

Lamictal: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Lamictal 25 mg 30 pcs. 480 RUB Beli

Tablet Lamictal 5 mg, larut / dikunyah 30 pcs. RUB 525 Beli

Tablet Lamictal 25mg 30 pcs. RUB 678 Beli

Tablet Lamictal 50 mg 30 pcs. 891 RUB Beli

Tablet Lamictal 50mg 30 pcs. 1166 RUB Beli

Tablet Lamictal 100 mg 30 pcs. RUB 1698 Beli

Tablet Lamictal 100mg 30 pcs. 1900 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!