Combigan
Combigan: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Combigan
Kod ATX: S01ED51
Bahan aktif: brimonidine + timolol (Brimonidine + Timolol)
Pengeluar: Allergan Pharmaceuticals Ireland (Ireland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-12-07
Harga di farmasi: dari 498 rubel.
Beli
Combigan adalah ubat gabungan oftalmik dengan tindakan antiglaucoma (beta-blocker n selektif + agonis alpha 2-adrenergik).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk titisan mata, yang merupakan larutan jelas berwarna kuning kehijauan (masing-masing 5 ml dalam botol penitis plastik dengan kapasiti 10 ml, 1 atau 3 botol penitis dalam kotak kadbod dan arahan penggunaan Combigan).
Komposisi untuk titisan 1 ml:
- bahan aktif: timolol (dalam bentuk timolol maleate) - 5 mg, brimonidine tartrate - 2 mg;
- komponen tambahan: natrium hidrogen fosfat heptahidrat, natrium hidroksida, natrium dihidrogen fosfat monohidrat, benzalkonium klorida, asid hidroklorik, air.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Kombigan mengandungi dua komponen aktif - timolol dan brimonidine. Timolol adalah penyekat reseptor beta-adrenergik, dan brimonidine adalah agonis adrenergik yang merangsang reseptor alpha2-adrenergik. Kedua-dua bahan tersebut dapat mengurangkan peningkatan IOP (tekanan intraokular), tetapi disebabkan oleh interaksi gabungan, kesan hipotensi yang lebih jelas dicapai berbanding dengan sifat antihipertensi bahan-bahan ini secara berasingan.
Sifat komponen aktif Kombigan, yang menentukan keberkesanan farmakologinya:
- timolol: merujuk kepada beta-blocker yang tidak selektif, ia tidak mempunyai penstabilan membran dalaman dan aktiviti simpatomimetik. Penurunan IOP disebabkan oleh penurunan rembesan cairan intraokular, namun mekanisme tindakan timolol yang tepat belum ditentukan. Diandaikan bahawa ia dikaitkan dengan penekanan sintesis cAMP (siklon adenosin monofosfat) dan disebabkan oleh rangsangan endogen reseptor beta-adrenergik;
- brimonidine: adalah agonis reseptor alpha-adrenergik, bertindak terutamanya pada reseptor alpha2-adrenergik (selektivitas untuk reseptor alpha1-adrenergik adalah 1000 kali lebih rendah). Kesan selektif brimonidine dinyatakan dalam ketiadaan vasokonstriksi pada mikrovaskular dan ketiadaan mydriasis. Kesan hipotensif bahan ini disebabkan oleh penurunan pembentukan cairan intraokular dan peningkatan aliran keluar uveoscleralnya.
Farmakokinetik
Dalam plasma darah, kepekatan maksimum timolol dan brimonidine maksimum setelah penggunaan titisan mata Combigan masing-masing adalah 0,406 dan 0,0327 ng / ml.
Kira-kira 80% timolol, digunakan dalam bentuk titisan mata, memasuki peredaran sistemik. Penyerapan zat dilakukan melalui saluran saluran lakrimal, membran mukus rongga hidung dan konjungtiva. Setelah menanamkan ubat, kepekatan maksimum timolol dalam humor berair mata diperhatikan selepas 1-2 jam. T 1/2 dari plasma adalah kira-kira 7 jam. Pengikatan protein plasma tidak dapat diabaikan. Timolol sebahagiannya dimetabolisme dalam tisu hati; diekskresikan oleh buah pinggang tidak berubah dan dalam bentuk metabolit.
Kepekatan plasma brimonidine setelah penyerapan larutan ubat 0.2% sangat rendah. Brimonidine sedikit dimetabolisme di tisu mata. Kira-kira 29% bahan mengikat protein plasma. Selepas penggunaan topikal Combigan T 1/2 brimonidine adalah lebih kurang 3 jam. Lebih daripada 74% ubat yang diserap diekskresikan sebagai metabolit dalam 5 hari. Perkumuhan dilakukan oleh buah pinggang. Brimonidine yang tidak berubah tidak dikesan dalam air kencing. Kajian in vitro yang dilakukan pada sel hati manusia dan haiwan telah menunjukkan bahawa sitokrom P450 dan aldehid oksidase secara aktif terlibat dalam metabolisme ubat, iaitu, perkumuhan sistemik brimonidine ditentukan terutamanya oleh metabolisme hepatiknya.
Petunjuk untuk digunakan
Combigan digunakan pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka, dan juga pada hipertensi oftalmik (peningkatan IOP), jika terapi tempatan dengan beta-blocker tidak cukup berkesan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan jantung;
- bradikardia sinus;
- kejutan kardiogenik;
- Blok AV darjah II-III (jika tidak ada alat pacu jantung buatan);
- penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk, episod penyumbatan bronkus, asma bronkial dan kes-kes lain peningkatan kereaktifan saluran udara;
- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- tempoh penyusuan;
- pemberian antidepresan trisiklik dan tetrasiklik serentak, serta perencat MAO (monoamine oxidase);
- hipersensitiviti terhadap komponen utama atau tambahan titisan mata.
Relatif (Combigan digunakan dengan berhati-hati):
- kegagalan hati dan / atau buah pinggang;
- patologi kardiovaskular teruk yang tidak stabil;
- asidosis metabolik (pelanggaran keadaan asid-asas darah);
- pheochromocytoma (tidak dirawat);
- diabetes mellitus dan kes hipoglikemia (jika tidak ada terapi yang sesuai);
- hipotensi ortostatik;
- kekurangan koronari atau serebrum;
- Penyakit Buerger (thromboangiitis obliterans);
- Sindrom Raynaud;
- kemurungan;
- pemberian intravena penyekat saluran kalsium perlahan atau lidokain (kerana risiko kegagalan jantung, bradikardia, penghambatan konduksi AV dan penurunan tekanan darah);
- penggunaan gabungan dengan agen kontras sinar-X;
- meresepkan atau mengubah dos ubat secara serentak yang diambil dari kumpulan penyekat adrenergik, adrenomimetik dan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi penularan adrenergik (kerana risiko kemungkinan interaksi ubat atau perubahan sifat ubat mereka).
Combigan, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Titisan mata Combigan bertujuan untuk penggunaan topikal. Ubat ini dimasukkan ke dalam kantung konjungtiva mata yang terkena. Dos tunggal untuk orang dewasa (termasuk orang tua) adalah 1 penurunan, kekerapan penggunaannya adalah dua kali sehari. Selang antara penanaman sekurang-kurangnya 12 jam.
Combigan boleh digunakan bersama dengan agen oftalmik lain untuk menurunkan IOP. Apabila menggunakan lebih daripada dua ubat pada masa yang sama, penyuntik harus dilakukan pada selang waktu sekurang-kurangnya 5 minit.
Setelah menanamkan produk, seperti tetes mata yang lain, disarankan untuk menekan selama satu minit pada kawasan di kawasan unjuran kantung lakrimal (di sudut dalam mata). Ini mengurangkan kemungkinan penyerapan sistemik Combigan.
Kesan sampingan
Selalunya, selepas penggunaan Combigan, hiperemia konjungtiva mata (pada sekitar 15% pesakit) dan sensasi terbakar pada membran mukus (pada 11% pesakit) berlaku. Keterukan reaksi buruk yang disenaraikan tidak signifikan, pembatalan rawatan hanya diperlukan dalam 3,4% dan 0,5% kes (masing-masing dengan hiperemia dan sensasi terbakar).
Di samping itu, kesan sampingan dari sistem dan organ berikut telah diperhatikan:
- saluran gastrousus: sering - kekeringan mukosa mulut; jarang - dysgeusia (persepsi rasa sesat);
- sistem pernafasan: jarang - kekeringan mukosa hidung, rinitis;
- sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah; jarang - berdebar-debar, kegagalan jantung kongestif;
- sistem saraf dan jiwa: sering - sakit kepala, mengantuk, kemurungan; jarang - pengsan, pening;
- organ penglihatan: sangat kerap - sensasi terbakar pada membran mukus mata, hiperemia konjungtiva; selalunya - gatal pada kulit kelopak mata, kerengsaan dan kekeringan membran mukus, tusukan akut atau rasa sakit terbakar di mata, keratitis dangkal, blepharitis, pelepasan dari mata, sensasi badan asing, lakrimasi, hakisan kornea, folikulosis konjungtiva, konjungtivitis alergi, gangguan penglihatan; jarang berlaku - konjungtivitis, fotofobia, edema konjungtiva, sakit pada kelopak mata, konjungtivitis folikel, mendakan mengambang di vitreous, penurunan ketajaman visual, edema kornea, pucat konjunktiva, blepharitis alergi, keletihan visual dan pecah otot mata, hipertrofi vitreous
- kulit dan lemak subkutan: selalunya - kemerahan dan gatal pada kulit kelopak mata, bengkak kelopak mata; jarang - dermatitis kontak alahan;
- ujian makmal: sering - peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
- reaksi lain: selalunya - asthenia.
Sejak munculnya Combigan di pasaran, kesan sampingan tambahan dari sistem kardiovaskular juga telah dilaporkan dalam kajian pasca pemasaran: takikardia, bradikardia, aritmia dan penurunan tekanan darah. Kekerapan kejadian mereka tidak diketahui.
Kemungkinan munculnya kesan sampingan yang tidak diingini yang dapat dilihat semasa menggunakan bahan aktif secara berasingan tidak dapat dikesampingkan. Jadi, brimonidine boleh menyebabkan kesan sampingan dari sistem dan organ berikut:
- saluran gastrousus: gangguan dyspeptik, dysgeusia;
- sistem pernafasan: sesak nafas, penyakit radang saluran pernafasan atas;
- sistem saraf dan jiwa: insomnia;
- organ penglihatan: penyempitan murid, iridosiklitis;
- kesan lain: tindak balas alahan sistemik.
Kesan sampingan organ sistemik berikut telah dilaporkan dengan timolol:
- saluran gastrousus: dispepsia, mual, najis longgar;
- sistem pernafasan: batuk, sesak nafas, bronkospasme (paling kerap pada pesakit dengan sejarah penyakit broncho-obstruktif), kegagalan pernafasan;
- sistem kardiovaskular: sindrom Raynaud, sekatan jantung melintang lengkap, kemalangan serebrovaskular, hujung sejuk, klaudikasi sekejap-sekejap, serangan jantung;
- sistem saraf dan jiwa: iskemia serebrum, mimpi buruk, kehilangan ingatan, insomnia, paresthesia, penurunan libido, memburukkan lagi gejala myasthenia gravis;
- organ penglihatan: diplopia, perubahan pembiasan (biasanya disebabkan oleh pembatalan terapi miotik), penurunan kepekaan kornea mata, terkulai kelopak mata atas, pecahnya koroid (selepas pembedahan penapisan);
- organ pendengaran: tinnitus;
- tisu penghubung: lupus eritematosus sistemik;
- kulit dan lemak subkutan: peningkatan psoriasis atau ruam seperti psoriasis, keguguran rambut patologi
- reaksi lain: sakit dada, edema periferal, fibrosis tunica albuginea pada badan-badan gua zakar.
Overdosis
Sekiranya terdapat overdosis brimonidine, apabila digunakan secara topikal, pesakit mengalami penurunan suhu badan, sianosis, bradikardia, apnea, penurunan tekanan darah dan kehilangan kesadaran.
Gejala klasik overdosis brimonidine dengan pengambilannya secara tidak sengaja termasuk: menurunkan tekanan darah, apnea, bradikardia, kemurungan sistem saraf pusat, suhu badan yang lebih rendah, kekeliruan jangka pendek atau kehilangan kesedaran, koma. Apabila simptom-simptom ini muncul, diperlukan rawatan di hospital dengan segera (dalam beberapa keadaan, pesakit diintubasi). Dalam semua kes keracunan brimonidine yang dilaporkan, pemulihan fungsi sepenuhnya diperhatikan dalam jangka masa 6 hingga 24 jam.
Sebagai tambahan kepada tanda-tanda yang dinyatakan di atas, sekiranya terdapat overdosis ubat-ubatan dari kumpulan agonis alpha2-adrenergik, gangguan berikut juga boleh berlaku: muntah, aritmia, asthenia, mengantuk, penyempitan murid, sedasi, sawan dan kemurungan pernafasan.
Pening, sakit kepala, bradikardia, bronkospasme, penurunan tekanan darah, dan serangan jantung telah dilaporkan dengan overdosis timolol. Hemodialisis tidak cukup berkesan untuk menghilangkan timolol.
Sekiranya terdapat overdosis Combigan yang didiagnosis, rawatan simptomatik dijalankan.
arahan khas
Untuk mengelakkan jangkitan pada isi botol dan mata, dilarang menyentuh hujung botol dengan ubat ke permukaan atau kornea.
Seperti ejen optikal topikal lain, titisan mata Combigan dapat diserap ke dalam aliran darah.
Rawatan dengan ubat harus dihentikan jika terdapat reaksi alergi.
Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk pada hemodialisis, penurunan tekanan darah yang nyata diperhatikan semasa terapi timolol.
Penyekat beta dapat mengurangkan atau menyekat sepenuhnya kesan pemberian epinefrin pada pesakit dengan reaksi anafilaksis yang teruk dan manifestasi alergen atopik. Selain itu, beta-blocker dapat memperburuk perjalanan penyakit vaskular, Prinzmetal angina pectoris, hipotensi arteri, menyembunyikan tanda-tanda hipertiroidisme dan menyembunyikan gejala hipoglikemia akut (berdebar-debar, takikardia, berpeluh).
Dadah dari kumpulan penyekat beta, termasuk Kombigan, harus ditarik secara beransur-ansur, kerana penarikan secara tiba-tiba meningkatkan risiko aritmia jantung, infark miokard dan kematian mendadak.
Benzalkonium klorida, yang merupakan bahagian tetes sebagai komponen tambahan, dapat merengsakan selaput lendir mata. Sebelum menanam Kombigan, kanta lekap mesti dikeluarkan. Mereka boleh dikembalikan pada 15 minit selepas menanam.
Titisan harus digunakan dalam masa 28 hari setelah membuka botol. Selepas tempoh yang ditentukan, ubat harus dibuang, walaupun larutan yang mencukupi masih tinggal di dalam botol. Langkah-langkah sedemikian mengelakkan pencemaran titisan. Pesakit disarankan untuk menuliskan tarikh pembukaan botol penitis pada kadbod.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Setelah menanam Combigan, pesakit mungkin mengalami penglihatan kabur sementara, kelemahan dan mengantuk. Apabila gejala ini muncul, anda harus menolak untuk melakukan kerja yang memerlukan perhatian yang tinggi dan reaksi cepat (memandu kereta, mengendalikan mekanisme lain, kerja penghantar, dll.).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kesan Kombigan pada kehamilan, serta pertumbuhan dan perkembangan janin belum dipelajari.
Tidak ada data mengenai penggunaan brimonidine pada wanita semasa kehamilan. Kajian pada haiwan menunjukkan bahawa dos ubat yang tinggi mempunyai ketoksikan pembiakan, tetapi tahap risiko ini kepada manusia belum dapat ditentukan.
Dosis timolol yang sangat tinggi juga menunjukkan ketoksikan pembiakan dalam kajian haiwan. Malformasi kongenital janin belum dapat diketahui, namun diketahui bahawa ketika mengambil beta-blocker di dalamnya, ada risiko keterlambatan pertumbuhan intrauterin. Gejala khas untuk ubat-ubatan dari kumpulan beta-blocker (dyspnea pernafasan, bradikardia, hipoglikemia, tekanan darah rendah) dikenal pasti pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil beta-blocker sehingga melahirkan.
Sekiranya wanita hamil menggunakan Combigan sebelum awal persalinan, perlu dilakukan pemantauan berterusan terhadap bayi baru lahir selama beberapa hari pertama kehidupan.
Semasa mengandung, Combigan hanya boleh diresepkan dalam kes khas.
Kajian praklinikal timolol dan brimonidine menunjukkan bahawa bahan-bahan ini dirembeskan dalam susu ibu, jadi penyusuan susu ibu harus ditangguhkan semasa rawatan.
Penggunaan pediatrik
Combigan ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Titisan mata digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Combigan digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hati.
Gunakan pada orang tua
Combigan digunakan mengikut rejimen dos yang ditetapkan untuk rawatan pesakit dewasa, termasuk pesakit tua.
Interaksi dadah
Kajian yang bertujuan untuk mengkaji kemungkinan interaksi Combigan dengan ubat lain belum dilakukan. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan dan bahan-bahan yang menekan sistem saraf pusat (barbiturat, anestetik umum, penenang, alkohol dan derivatif candu), kesan yang terakhir dapat meningkat.
Timolol dapat meningkatkan risiko penurunan tekanan darah yang serius dan memperburuk takikardia kompensasi ketika digunakan bersama dengan ubat untuk anestesia umum, oleh itu, sebelum pembedahan yang dirancang, ahli anestesi harus diberi amaran mengenai penggunaan titisan mata Combigan.
Mengambil epinefrin dan timolol bersama-sama boleh menyebabkan pelebaran murid (mydriasis).
Penyekat beta dapat menyembunyikan gejala hipoglikemia dan meningkatkan kesan hipoglikemik ubat yang sesuai.
Dengan latar belakang rawatan dengan beta-blocker, adalah mungkin untuk meningkatkan reaksi hipertensi terhadap penarikan clonidine secara tiba-tiba.
Quinidine, melambatkan metabolisme timolol, dapat meningkatkan kesan hipotensinya; etanol, hidralazin dan cimetidine mampu meningkatkan kepekatan timolol dalam plasma.
Combigan harus digunakan dengan berhati-hati bersama dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi penyerapan dan metabolisme katekolamin yang beredar (reserpine, methylphenidate, chlorpromazine, dll.). Penggunaan gabungan dengan perencat MAO dikontraindikasikan (rawatan dengan ubat dapat dimulakan tidak lebih awal dari 14 hari setelah menghentikan terapi dengan perencat MAO).
Antiarrhythmics oral, penyekat saluran kalsium perlahan, beta-blocker atau guanethidine, parasympathomimetics atau glikosida jantung, apabila digunakan serentak dengan titisan mata yang mengandung timolol, menyebabkan bradikardia teruk dan / atau penurunan tekanan darah yang ketara, yang disebabkan oleh potensi kesan ubat-ubatan ini.
Analog
Rakan-rakan Kombigan adalah Azarga, Alfagan R, Arutimol, Ganfort, Dorzopt Plus, Cosopt, Ksalak, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat titisan mata adalah 1 tahun 9 bulan.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Kombigan
Dalam beberapa ulasan mengenai Combigan, pesakit mencatat keberkesanannya, yang disediakan oleh gabungan komposisi titisan. Mereka menggambarkan bahawa sensasi terbakar kurang daripada penggunaan timolol tulen, dan kesannya lebih kuat daripada ketika komponennya digunakan dalam bentuk ubat yang berasingan. Untuk mencapai kesan terapeutik yang diperlukan, cukup untuk menanam satu tetes Combigan pada satu masa.
Dalam beberapa kes, mereka menunjukkan reaksi buruk seperti penglihatan kabur, pembengkakan kelopak mata atas, kelemahan umum dan penurunan tekanan darah yang tajam. Sekiranya kesan sampingan yang tidak diingini berlaku, kedua-dua pesakit dan doktor mengesyorkan menghentikan terapi dan mengambil titisan yang serupa untuk penggunaan topikal.
Harga untuk Combigan di farmasi
Harga untuk Combigan dalam bentuk titisan mata (dalam botol penitis 5 ml, dalam kotak kadbod 1 botol) antara 710 hingga 800 rubel.
Combigan: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Combigan 2 mg + 5 mg / ml titisan mata 5 ml 1 pc. 498 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
