Glivek - Arahan Penggunaan Ubat, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Gleevec

Gleevec: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Glivec

Kod ATX: L01XE01

Bahan aktif: Imatinib

Pengeluar: Novartis Pharma (Switzerland)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2019-30-07

Harga di farmasi: dari 63,000 rubel.

Beli

Glivec adalah perencat protein tirosin kinase, agen antitumor.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos:

• Kapsul buram: saiz No. 3 - ditandakan dengan dakwat merah "NVR SH", dari oren-kuning hingga kuning muda, atau ukuran No. 1 - bertanda "NVR SI", dari oren dengan warna kelabu hingga oren; kandungan kapsul - serbuk, putih dengan warna kuning (ukuran No. 3: 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh; ukuran No. 1: 12 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 3, 4, 8, 10 atau 15 lepuh);
• Tablet bersalut filem: dari coklat-oren hingga kuning gelap, biconvex, chamfered: bulat - di satu sisi bertanda "NVR", di sisi lain - "S" dan "A" di kedua-dua sisi tanda pemisah atau bujur - dengan tanda di satu sisi "400", di sisi lain - "SL" dan "SL" di kedua sisi risiko (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod: 100 mg - 2 atau 6 lepuh, 400 mg - 1 atau 3 lepuh).

Bahan aktifnya adalah imatinib mesylate:

• 1 kapsul (saiz # 3 / ukuran # 1) - 59.75 mg / 119.5 mg, yang bersamaan dengan kandungan imatinib 50 mg / 100 mg;
• 1 tablet (bulat / bujur) - 119.5 mg / 478 mg, bersamaan dengan 100 mg / 400 mg imatinib.

Komponen tambahan:

• Kapsul: titanium dioksida, selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid anhidrat, crospovidone, magnesium stearat, oksida kuning pewarna besi, gelatin;
• Tablet: crospovidone, microcrystalline cellulose, hypromellose, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, macrogol 4000, yellow iron oxide, red iron oxide, talc.

Selain itu, dalam komposisi kapsul Gleevec: dakwat - lesitin soya, zat besi pewarna merah oksida (E172), shellac.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Imatinib mempunyai kesan selektif berikut pada badan:

• menghalang pada tahap sel enzim Bcr-Abl-tyrosine kinase, yang terbentuk oleh peleburan protooncogene Abel (Abelson) dan wilayah gen Bcr (breakpoint cluster region);
• menghalang percambahan dan mendorong berlakunya apoptosis garis sel yang mengekspresikan Bsr-Abbl-tirosin kinase (termasuk sel leukemia belum matang, yang terbentuk pada pesakit dengan leukemia limfoblastik akut positif Philadelphia kromosom dan leukemia myeloid kronik);
• menghalang koloni positif Bcr-Abbl, yang diperoleh dari sel darah pesakit dengan leukemia myeloid kronik;
• menghalang percambahan dan mendorong apoptosis sel neoplasma stroma saluran gastrointestinal, yang mengekspresikan tirosin kinase dengan mutasi reseptor c-Kit.

Penggunaan imatinib dalam rawatan pesakit dengan neoplasma stromal gastrointestinal metastatik dan / atau tidak dapat dijalankan menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam kelangsungan hidup bebas penyakit (21 bulan) dan kelangsungan hidup pesakit keseluruhan (48.8 bulan). Dengan terapi tambahan tumor stroma gastrointestinal dalam 1 tahun, risiko kambuh menurun sebanyak 89%, dan kelangsungan hidup bebas penyakit meningkat (plasebo - 20 bulan, imatinib - 38 bulan). Hasil terapi sedemikian dalam 3 tahun adalah peningkatan ketara dalam keseluruhan kelangsungan hidup dan kelangsungan hidup tanpa tanda-tanda perkembangan penyakit (dibandingkan dengan terapi yang berlangsung selama 1 tahun).

Julat parameter farmakokinetik Gleevec adalah dari 25 hingga 1000 mg. Analisis profil farmakokinetik dilakukan pada hari ke-1, dan juga ketika kepekatan imatinib plasma keseimbangan dicapai pada hari ke-7 atau ke-28.

Apabila diambil secara lisan, ketersediaan bio ubat adalah sekitar 98%, variasi AUC adalah dari 40 hingga 60%. Dalam julat dos 25-1000 mg, terdapat pergantungan linear AUC secara langsung pada dos.

Semasa membandingkan pengambilan ubat dengan perut kosong dan makanan berlemak, didapati bahawa dalam kes terakhir, petunjuk berikut sedikit menurun:

• tahap penyerapan (kepekatan maksimum imatinib dalam plasma menurun sebanyak 11%, AUC - sebanyak 7.4%);
• kadar penyerapan (masa untuk mencapai kepekatan maksimum imatinib dalam plasma meningkat sebanyak 1.5 jam).

Protein plasma (terutamanya albumin dan asid alpha-glikoprotein, sebilangan kecil - lipoprotein) mengikat sekitar 95% ubat.

Metabolisme imatinib berlaku terutamanya di hati. Metabolit utama yang dihasilkan (turunan N-demethylated piperazine) beredar di aliran darah. In vitro, aktiviti farmakologi metabolit ini serupa dengan bahan induk AUC metabolit adalah 16% daripada AUC imatinib. Protein plasma mengikat metabolit seperti imatinib.

Tempoh penarikan dari badan satu dos Glivec adalah 7 hari, waktu paruh sekitar 18 jam. Ubat ini dikeluarkan terutamanya dalam bentuk metabolit (13% oleh ginjal dan 68% oleh usus). Kira-kira 25% daripada dos dikeluarkan tidak berubah (5% oleh buah pinggang dan 20% oleh usus).

Pemberian ubat berulang kali sehari tidak menyebabkan perubahan dalam parameter farmakokinetik, dan kepekatan imatinib keseimbangan adalah 1,5-2,5 kali lebih tinggi daripada yang awal.

Pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, apabila diambil secara lisan, ubat ini cepat diserap oleh mulut. Bagi kumpulan pesakit ini, penunjuk AUC dalam julat dos 260 dan 340 mg / m2 adalah serupa dengan orang dewasa dalam lingkungan dos 400 mg dan 600 mg. Semasa membandingkan nilai AUC pada kanak-kanak dan remaja pada hari ke-1 dan ke-8 setelah dos tunggal Gleevec berulang pada dos 340 mg / m2 sehari, terdapat peningkatan penunjuk ini sebanyak 1.7 kali (bukti pengumpulan imatinib).

Apabila Gleevec diambil oleh pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, terdapat sedikit peningkatan dalam jumlah pengedaran (sebanyak 12%). Bagi pesakit dengan berat badan 100 kg, pelepasan rata-rata imatinib adalah 11.8 l / jam, dengan berat badan 50 kg - 8.5 l / jam. Perbezaan ini tidak signifikan, jadi tidak perlu menyesuaikan dos bergantung pada berat badan.

Perbezaan jantina tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik imatinib. Dengan pemberian Glivec dan ubat-ubatan lain secara serentak, jumlah taburan dan kadar pelepasan imatinib berubah tidak ketara, oleh itu, perubahan dos tidak diperlukan.

Analisis farmakokinetik penduduk yang dikumpulkan yang dilakukan di kalangan kanak-kanak dengan penyakit hematologi (CML, Ph + ALL, dll.) Menunjukkan bahawa pelepasan imatinib berbanding lurus dengan permukaan permukaan badan, tetapi parameter demografi lain (BMI, berat badan) tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap pendedahannya., umur). Terdapat bukti yang disahkan bahawa kesan imatinib pada kanak-kanak dalam julat dos 260 atau 340 mg / m2 (masing-masing, tidak lebih tinggi daripada 400 dan 600 mg) apabila diambil 1 kali sehari adalah serupa dengan kesan pada pesakit dewasa yang menerima imatinib pada dos 400 atau 600 mg 1 sehari sekali. Pada pesakit dengan pelbagai tahap patologi fungsi hati, nilai AUC rata-rata tidak meningkat.

Mengambil Glivec pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan atau sederhana (CC> 30 ml / min) menyebabkan peningkatan paparan imatinib plasma sebanyak 1,5-2 kali, yang sesuai dengan peningkatan kepekatan asid alpha-glikoprotein. Oleh kerana ubat tersebut diekskresikan oleh buah pinggang pada tahap yang kecil, pelepasan imatinib bebas pada sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan patologi fungsi ginjal adalah sama. Tidak ada korelasi yang dijumpai antara keparahan gangguan buah pinggang dan pendedahan ubat.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Gleevec digunakan untuk merawat patologi barah pada pesakit dewasa:

• Monoterapi untuk leukemia limfoblastik akut (SEMUA) PH positif yang berulang atau refraktori;
• Gabungan dengan kemoterapi untuk kromosom Philadelphia yang baru didiagnosis (Ph +) SEMUA;
• Penyakit myeloproliferative atau myelodysplastic disebabkan oleh penyusunan semula gen reseptor faktor pertumbuhan platelet;
• Mastositosis sistemik tanpa mutasi c-Kit D816V atau status mutasi c-Kit yang tidak diketahui;
• Leukemia eosinofilik kronik dan / atau sindrom hypereosinophilic dengan positif atau negatif FIP1L1-PDGRF alpha tyrosine kinase abnormal;
• Keganasan stroma gastrointestinal positif untuk c-Kit (CD 117) pada fasa metastatik atau tidak dapat dikendalikan;
• Dermatofibrosarcoma yang melonjak pada tahap metastatik, berulang dan / atau tidak dapat dikendalikan;
• Tumor stromal gastrointestinal positif untuk c-Kit (CD 117) dengan terapi tambahan.

Di samping itu, Gleevec diresepkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak:

• Philadelphia kromosom (Ph +) leukemia myeloid kronik positif (CML) yang baru didiagnosis;
• Leukemia myeloid positif PH pada tahap kronik sekiranya tiada kesan rawatan sebelumnya dengan interferon alpha, serta pada fasa krisis letupan atau pecutan.

Kontraindikasi

• Tempoh kehamilan dan penyusuan;
• Umur sehingga 2 tahun;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dianjurkan untuk menggunakan Glivec dengan berhati-hati sekiranya berlaku disfungsi buah pinggang yang teruk, hemodialisis biasa, kegagalan hati yang teruk, patologi kardiovaskular atau faktor risiko perkembangan kegagalan jantung.

Arahan untuk penggunaan Glivek: kaedah dan dos

Gleevec diambil secara lisan semasa makan, banyak (sekurang-kurangnya 1 gelas) dengan air.

Sekiranya perlu, kandungan kapsul atau tablet boleh dilarutkan dalam air atau jus epal untuk membentuk penggantungan. Suspensi disiapkan segera sebelum penggunaan dalam kadar 100 mg Gleevec per 50 ml cecair atau 400 mg per 100 ml.

Dos dan tempoh terapi ditentukan oleh doktor berdasarkan petunjuk klinikal.

Dadah dalam dos 400 dan 600 mg diambil 1 kali sehari, 800 mg dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang) masing-masing 400 mg.

Dos yang disyorkan:

• Leukemia myeloid kronik: fasa kronik - 400 mg sehari, dalam fasa pecutan dan krisis letupan - 600 mg sehari. Dengan toleransi yang baik dan ketiadaan neutropenia, trombositopenia atau kesan tidak diingini yang lain, peningkatan dos hingga 800 mg ditunjukkan dengan perkembangan mana-mana tahap CML, ketiadaan tindak balas hematologi yang memuaskan setelah 3 bulan terapi atau 12 bulan tindak balas sitogenetik, dan sekiranya kehilangan hematologi dan / atau yang telah dicapai sebelumnya petunjuk sitogenetik. Bagi kanak-kanak (berumur lebih dari 2 tahun), dos ditentukan berdasarkan luas permukaan badan - 340 mg setiap 1 m ², tetapi tidak lebih daripada 600 mg sehari. Anak boleh mengambil dos yang dikira sekali atau dalam jumlah yang sama 2 kali sehari;
• Leukemia limfoblastik akut positif-positif: 600 mg setiap hari;
• Penyakit myeloproliferative atau myelodysplastic: 400 mg sehari;
• Neoplasma stromal ganas metastatik dan / atau tidak dapat dikendalikan dari saluran gastrointestinal (GIT): 400 mg sehari, dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi dan ketiadaan tindak balas buruk, dos dapat ditingkatkan menjadi 600 atau 800 mg. Pada pesakit dengan tanda-tanda perkembangan penyakit, Gleevec harus dihentikan;
• Terapi tambahan untuk tumor stroma gastrointestinal: 400 mg sehari selama 36 bulan atau lebih;
• Dermatofibrosarcoma yang melonjak (tidak dapat dikendalikan, berulang dan / atau metastatik): 800 mg sehari;
• Mastositosis sistemik sekiranya tiada mutasi c-Kit D816V: 400 mg setiap hari. Pesakit dengan status mutasi yang tidak diketahui dan kesan terapi sebelumnya yang tidak mencukupi - 400 mg sehari;
• Mastositosis sistemik kerana FIP1L1-PDGFR alpha-tyrosine kinase yang tidak normal terhadap latar belakang peleburan gen Fip like1 dan PDGFR: dos awal - 100 mg sehari, dengan kemungkinan kenaikan hingga 400 mg sehari;
• Sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronik (HES / CEL): pesakit dewasa - 400 mg sehari. Sekiranya HES / CEL dengan FIP1L1-PDGFR alpha-tyrosine kinase yang tidak normal - dos awal Glivec harus 100 mg sehari, untuk meningkatkan keberkesanan dan sekiranya tidak ada kesan sampingan yang teruk, dos dapat ditingkatkan hingga 400 mg sehari.

Gleevec diambil sehingga akhir kesan klinikal.

Bagi pesakit dengan gangguan fungsi hati yang ringan, sederhana atau teruk, Glivec diresepkan dalam dos harian tidak melebihi 400 mg. Dengan perkembangan kesan sampingan toksik, dos mesti dikurangkan. Perhatian khusus harus diberikan semasa memberi resep Glivek kepada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, termasuk bentuk teruk, atau hemodialisis sistematik, dos awal Glivec adalah 400 mg 1 kali sehari.

Pada pesakit dengan toleransi yang rendah terhadap imatinib, dos awal dapat dikurangkan, dengan keberkesanan yang rendah, meningkat.

Pembetulan rejimen dos untuk pesakit tua tidak diperlukan.

Sekiranya terdapat kesan sampingan bukan hematologi yang serius semasa mengambil Gleevec, disarankan untuk membatalkan rawatan sehingga gejala keadaan pesakit dihilangkan.

Ubat itu dibatalkan apabila kepekatan bilirubin meningkat sebanyak 3 kali, aktiviti transaminase hepatik dalam serum darah 5 kali lebih tinggi daripada petunjuk hiperplasia adrenal kongenital (ANH). Selepas pemulihan kepekatan bilirubin (kurang dari 1.5 × VGN) dan aktiviti transaminase hepatik (kurang daripada 2.5 × VGN), ubat ini disambung semula. Rawatan diteruskan dengan mengurangkan dos harian awal: dari 800 mg hingga 600 mg, dari 600 mg hingga 400 mg, dari 400 mg hingga 300 mg; pada kanak-kanak - dari 340 hingga 260 mg setiap 1 m ².

Pembatalan terapi atau pengurangan dos Glivec sementara diperlukan apabila neutropenia dan trombositopenia muncul.

Untuk mastositosis sistemik dan HES / CEL (kerana FIP1L1-PDGFR alpha tyrosine kinase yang tidak normal), fasa kronik CML (orang dewasa dan kanak-kanak), neoplasma stromal malignan saluran gastrointestinal, myelodysplastic atau myeloproliferative patologi, mastositosis mutlak sistemik dan mencapai Mastocytosis H15 / μl dan platelet lebih daripada 75,000 / μl menunjukkan penyambungan semula rawatan pada dos awal. Sekiranya terdapat penurunan berulang dalam jumlah neutrofil dan platelet, setelah pembatalan berikutnya, rawatan harus dimulakan dengan dos: dewasa - 300 mg, kanak-kanak - 260 mg per 1 m ².

Sekiranya bilangan mutlak neutrofil kurang dari 500 / μl dan / atau jumlah platelet kurang dari 10,000 / μl pada pesakit dengan leukemia limfoblastik akut positif dan CML dalam fasa pecutan dan krisis letupan (kanak-kanak dan orang dewasa) setelah satu atau beberapa bulan terapi, perlu memastikan bahawa bahawa sitopenia tidak dikaitkan dengan leukemia. Sekiranya sitopenia bukan akibat leukemia, maka dos Gleevec dikurangkan menjadi 400 mg pada orang dewasa dan menjadi 260 mg per 1 m ² pada anak-anak; jika sitopenia berterusan setelah 2 minggu terapi, dos tersebut harus dikurangkan lagi menjadi 300 mg dan 200 mg setiap 1 m ^2, masing-masing. Sekiranya tidak ada kesan setelah 4 minggu mengambil ubat, terapi dibatalkan sehingga bilangan neutrofil mutlak dipulihkan menjadi lebih dari 1000 / μl dan platelet lebih dari 20,000 / μl. Orang dewasa mula mengambil dos 300 mg, kanak-kanak - 260 mg setiap 1 m ²…

Sekiranya dermatofibrosarcoma menonjol pada tahap yang tidak dapat dijalankan, berulang dan / atau metastatik setelah penghentian Gleevec, rawatan dilanjutkan pada dosis 600 mg, dengan penurunan berulang dalam jumlah neutrofil dan / atau jumlah platelet - pada dosis 400 mg setelah pemulihan.

Kesan sampingan

Dalam kajian klinikal penggunaan Glivek pada pesakit dengan neoplasma malignan stromal metastatik pada saluran gastrointestinal dan CML, kesan sampingan berikut diperhatikan:

• Patologi berjangkit: jarang - sinusitis, herpes zoster, nasopharyngitis, herpes simplex, pneumonia, radang tisu subkutan, influenza, jangkitan saluran pernafasan atas, gastroenteritis, sepsis, jangkitan saluran kencing; jarang - mycoses;
• Tumor malignan, jinak dan tidak spesifik, termasuk polip dan sista: jarang - sari lisis tumor;
• Sistem hematopoietik: sangat kerap - trombositopenia, neutropenia, anemia; selalunya - neutropenia demam, pancytopenia; jarang berlaku - limfopenia, trombositemia, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, limfadenopati, eosinofilia; jarang - anemia hemolitik;
• Metabolisme: selalunya - anoreksia; jarang - selera makan terganggu, hipokalemia, hipofosfatemia, hiperurisemia, hiponatremia, dehidrasi, gout, hiperglikemia, hiperkalsemia; jarang - hipomagnesemia, hiperkalemia;
• Sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; kerap - gangguan rasa, insomnia, pening, hypesthesia, paresthesia; jarang - strok hemoragik, neuropati periferal, pengsan, mengantuk, gangguan ingatan, migrain, sciatica, gegaran, sindrom kaki gelisah, kemurungan, penurunan libido, kegelisahan; jarang - peningkatan tekanan intrakranial, neuritis optik, kejang, kekeliruan;
• Rasa: sering - peningkatan koyakan, edema kelopak mata, pendarahan konjungtiva, sindrom mata kering, penglihatan kabur, konjungtivitis; jarang - sakit mata, kerengsaan mata, edema orbital, edema makula, pendarahan retina, pendarahan di sklera mata, blepharitis, tinnitus, vertigo, kehilangan pendengaran; jarang - edema kepala saraf optik, katarak, glaukoma;
• Sistem kardiovaskular: jarang - kilat panas, berdebar-debar, takikardia, kegagalan jantung kongestif, pendarahan, edema paru; jarang - angina pectoris, aritmia, penurunan tekanan darah, efusi perikardial, fibrilasi atrium, infark miokard, serangan jantung secara tiba-tiba, hipertensi arteri, hujung sejuk, hematoma, sindrom Raynaud, hipotensi arteri;
• Sistem pernafasan: sering - sesak nafas, mimisan, batuk; jarang - sakit pada faring atau laring, efusi pleura, faringitis; jarang - fibrosis paru, sakit pleura, pendarahan pulmonari, hipertensi paru;
• Sistem pencernaan: sangat kerap - dispepsia, mual, muntah, sakit perut, cirit-birit; kerap - mulut kering, kembung perut, sembelit, kembung, refluks gastroesofagus, gastritis, peningkatan aktiviti enzim hati; jarang - belching, stomatitis, pendarahan gastrointestinal, ulserasi mukosa mulut, melena, ascites, esofagitis, ulser perut, cheilitis, muntah darah, pankreatitis, disfagia, hiperbilirubinemia, hepatitis, penyakit kuning; jarang - penyumbatan usus lumpuh atau tersumbat, kolitis, keradangan usus, nekrosis hati, kegagalan hati;
• Reaksi dermatologi: sangat kerap - ruam kulit, dermatitis, edema periorbital, eksim; selalunya - kulit kering, gatal-gatal, bengkak muka, eritema, berpeluh malam, reaksi fotosensitif, alopecia; jarang - lebam, ruam pustular, peningkatan berpeluh, ekkimosis, urtikaria, peningkatan kerentanan terhadap lebam, hiperpigmentasi atau hipopigmentasi kulit, dermatitis pengelupasan, hipotrichosis, kerosakan kuku, petechiae, folikulitis, psoriasis, ruam bulosa, keunguan; jarang - dermatosis neutrofilik akut (sindrom Sweet), perubahan warna pada kuku, angioedema, vaskulitis leukoklastik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, eksanema pustular umum akut;
• Sistem muskuloskeletal: sangat kerap - myalgia, arthralgia, kekejangan otot dan kekejangan, sakit tulang dan sakit muskuloskeletal lain; kerap - pembengkakan sendi; jarang - kekejangan sendi dan otot; jarang - artritis, kelemahan otot; kekerapan tidak diketahui - kelambatan pertumbuhan pada kanak-kanak;
• Sistem kencing: jarang - kencing yang kerap, hematuria, sakit buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut;
• Sistem pembiakan: jarang - disfungsi ereksi, ginekomastia, menorrhagia, disfungsi seksual, ketidakteraturan haid, sakit puting, edema skrotum, pembesaran payudara;
• Reaksi umum: sangat kerap - edema, pengekalan cecair, kenaikan berat badan, peningkatan keletihan; kerap - demam, lemah, anasarca, gegaran, menggigil, penurunan berat badan; jarang - malaise umum, sakit dada;
• Petunjuk makmal: jarang - peningkatan aktiviti alkali fosfatase, kreatin fosfokinase, laktat dehidrogenase dan tahap kreatinin serum; jarang - peningkatan aktiviti amilase dalam plasma darah.

Di samping itu, semasa kajian klinikal tambahan, reaksi buruk dicatat, penampilannya tidak terbukti dengan penggunaan Gleevec:

• Sistem kardiovaskular: jarang - trombosis atau embolisme; jarang - tamponade jantung, perikarditis; sangat jarang - kejutan anaphylactic;
• Sistem pencernaan: jarang - penyumbatan usus lumpuh atau tersumbat, nekrosis tumor gastrointestinal, pendarahan dari tumor gastrousus, perforasi gastrousus; jarang, diverticulitis;
• Sistem pernafasan: jarang - pneumonia interstitial, kegagalan pernafasan akut;
• Organ penglihatan: jarang - pendarahan vitreous;
• Sistem saraf: jarang - edema serebrum;
• Sistem muskuloskeletal: jarang - nekrosis avaskular, nekrosis kepala femoral, miopati atau rhabdomyolysis;
• Sistem pembiakan: sangat jarang - pendarahan dari sista korpus luteum atau ovari (pada wanita);
• Reaksi alahan: sangat jarang - kejutan anaphylactic;
• Reaksi dermatologi: jarang - erythrodysesthesia palmar-plantar; jarang - lichen planus, keratosis lichenoid, nekrolisis epidermis toksik.

Overdosis

Pengalaman menggunakan Glivec melebihi dos terapi adalah terhad. Dalam praktik klinikal, terdapat kes-kes overdosis dadah. Secara umum, kes overdosis mempunyai hasil yang baik (keadaan pesakit bertambah baik).

Gejala berlebihan pada orang dewasa:

• pada dos 1200 hingga 1600 mg: cirit-birit, mual, muntah, bengkak (terutamanya pada wajah), edema, eritema, ruam, peningkatan keletihan, panktopenia, kekejangan otot, trombositopenia, sakit kepala, sakit perut, hilang selera makan untuk 1 10 hari;
• pada dos 1800 hingga 3200 mg (dos harian maksimum selama 6 hari adalah 3200 mg): myalgia, kelemahan, sakit gastrointestinal, peningkatan kadar bilirubin dan CPK dalam darah;
• pada dos tunggal 6400 mg (menurut sumber yang diterbitkan): edema wajah, mual, sakit perut, muntah, hipertermia, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, penurunan bilangan neutrofil;
• pada dos dari 8000 hingga 10000 mg: sakit gastrousus tunggal dan muntah.

Gejala berlebihan pada kanak-kanak dan remaja:

• dalam satu kes, anoreksia, cirit-birit, muntah diperhatikan pada kanak-kanak berusia 3 tahun dengan dos tunggal 400 mg Glivec;
• dalam kes lain, kanak-kanak berusia 3 tahun dengan dos tunggal 980 mg Glivec mengalami cirit-birit dan penurunan bilangan leukosit.

Penawar kepada Gleevec tidak diketahui. Sekiranya berlebihan, disyorkan pengawasan perubatan dan terapi simtomatik.

arahan khas

Jangan biarkan serbuk Gleevec bersentuhan dengan kulit, saluran pernafasan, mata.

Rawatan dijalankan hanya di bawah pengawasan pakar onkologi.

Mengambil Glivec disarankan untuk disertakan dengan kajian klinikal berkala mengenai fungsi darah periferal, ginjal dan hati, pemantauan hati-hati terhadap pesakit dengan patologi jantung.

Oleh kerana risiko pengekalan cecair yang teruk, perlu untuk mengawal berat badan pesakit, terutama pada pesakit tua dengan penyakit kardiovaskular. Sekiranya perlu, disyorkan untuk berhenti mengambil ubat sementara.

Oleh kerana berlatarbelakangkan penggunaan Glivec, hipotiroidisme dapat terjadi pada pesakit setelah tiroidektomi dan sedang menjalani terapi penggantian dengan levothyroxine, kepekatan hormon perangsang tiroid harus dipantau dalam kategori pesakit ini.

Pada pesakit dengan sindrom myelodysplastic atau penyakit myeloproliferative dan jumlah eosinofil yang tinggi, diperiksa troponin dan elektrokardiografi spesifik serum. Sekiranya terdapat penyimpangan dari norma, pesakit diberi glukokortikoid sistemik serentak dengan imatinib selama 1-2 minggu pertama terapi.

Pemantauan yang teliti terhadap keadaan saluran gastrointestinal diperlukan sekiranya tumor stromal gastrointestinal ganas metastatik pada awal penggunaan Glivek.

Selama tempoh rawatan dan sekurang-kurangnya 3 bulan setelah penamatannya, pesakit disyorkan untuk menggunakan kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Untuk mengurangkan risiko terkena sindrom lisis tumor, peningkatan kadar asid urik dan dehidrasi yang signifikan secara klinikal pada pesakit harus diperbetulkan sebelum menggunakan ubat.

Semasa menggunakan imatinib dalam pediatrik, pemantauan pertumbuhan anak secara berkala diperlukan.

Oleh kerana ubat tersebut boleh menyebabkan kesan sampingan yang secara negatif mempengaruhi kemampuan untuk berkonsentrasi dan kelajuan reaksi psikomotor, pesakit harus berhati-hati ketika memandu kenderaan dan mekanisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dilarang mengambil Glivec semasa mengandung dan menyusui.

Wanita yang mengandung anak harus menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai semasa mengambil ubat dan sekurang-kurangnya 3 bulan setelah menghentikannya.

Penggunaan pediatrik

Pengalaman dalam merawat leukemia myeloid kronik pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun adalah terhad.

Glivec tidak diresepkan untuk kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun bergantung pada luas permukaan badan. Ubat dalam dos harian 340 mg / m2 digunakan dalam rawatan kanak-kanak dengan fasa leukemia myeloid kronik dan fasa pecutan. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak ialah 600 mg.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ginjal tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap perkumuhan imatinib dan metabolitnya. Terapi pesakit dengan patologi ringan atau sederhana fungsi ginjal harus dimulakan dengan dos efektif minimum 400 mg sekali. Pengalaman menggunakan Gleevec ketika menjalankan prosedur hemodialisis biasa atau merawat pesakit dengan patologi fungsi ginjal yang teruk adalah terhad, namun, untuk kategori pesakit ini, terapi ubat juga harus dimulakan dengan 400 mg ubat sekali sehari.

Bagi pesakit dengan patologi fungsi ginjal yang teruk, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Oleh kerana metabolisme imatinib berlaku terutamanya di hati, pesakit dengan kelainan fungsi hati mana-mana keparahan disarankan untuk menetapkan dos harian minimum Gleevec - 400 mg. Sekiranya kesan toksik yang tidak diingini muncul, dos ubat harus dikurangkan.

Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Semasa merawat kategori pesakit ini, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

Kemungkinan mengambil ubat lain secara bersamaan semasa rawatan dengan Glivec hanya dapat ditentukan oleh pakar onkologi secara individu.

Analog

Analog ubat Gleevec adalah: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Tayverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatyev, Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Gleevec

Beberapa ulasan mengenai Gleevec, secara umum, positif. Menurut pesakit yang mengambil ubat atau saudara-mara pesakit tersebut, rawatan dapat mengurangkan gejala penyakit yang diperhatikan dengan ketara.

Namun, perlu diingat bahawa hampir semua pesakit yang menjalani terapi ubat mengalami kesan sampingan, yang dalam beberapa kes menjadi alasan pengurangan dos atau penghentian rawatan sepenuhnya.

Harga untuk Gleevec di farmasi

Harga Glivec 100 mg (60 tablet setiap pek) adalah kira-kira 35,000 rubel, Glivec 400 mg (30 tablet setiap pek) - kira-kira 56,000 rubel, Glivec 100 mg (120 kapsul setiap pek) - kira-kira 74,000 rubel.

Gleevec: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Glivec 100 mg kapsul 120 pcs. RUB 63,000 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!