Taflotan
Taflotan: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang dan hati terjejas
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Terma dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Taflotan
Kod ATX: S01EE05
Bahan aktif: tafluprost (Tafluprostum)
Pengilang: Santen OY (Finland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-08-07
Harga di farmasi: dari 711 rubel.
Beli
Taflotan adalah agen antiglaucoma, miotik, analog prostaglandin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Taflotan - titisan mata: cecair telus tanpa warna (0,3 ml larutan dalam tiub penitis, 10 tiub penitis yang disolder bersama dalam beg aluminium foil, dalam kotak kadbod 3 atau 9 beg).
Komposisi larutan 1 ml:
- bahan aktif: tafluprost - 0,015 mg;
- komponen tambahan: natrium hidrogen fosfat dihidrat, gliserol, polysorbate 80, disodium edetate, natrium hidroksida dan (atau) asid hidroklorik untuk pembetulan pH, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tafluprost adalah analog fluaginasi prostaglandin F2 a. Metabolit aktif tafluprost adalah asidnya, ia sangat aktif dan mempunyai selektiviti yang tinggi berhubung dengan reseptor FP-prostanoid manusia. Perkaitan asid tafluprost untuk reseptor FP adalah 12 kali lebih tinggi daripada latanoprost. Kajian yang dilakukan pada monyet telah menunjukkan bahawa tafluprost mengurangkan tekanan intraokular (IOP) dengan meningkatkan aliran humor berair uveoscleral.
Eksperimen pada monyet dengan IOP normal dan meningkat menunjukkan keberkesanan tafluprost dalam mengurangkan IOP. Kajian mengenai kesan penurunan IOP metabolit tafluprost telah menunjukkan bahawa hanya asid tafluprost yang mengurangkan IOP dengan ketara.
Kajian yang dilakukan pada arnab, selama 4 minggu mereka menerima terapi setiap hari (1 kali sehari) dengan tafluprost 0,0015%, menunjukkan peningkatan (15%) peningkatan aliran darah di kepala saraf optik dibandingkan dengan tahap awal ketika diukur menggunakan aliran darah spekle laser.
Selepas pemasangan Taflotan pertama dalam 2-4 jam, IOP mula berkurang; kesan maksimum dicapai selepas 12 jam dan berlangsung sekurang-kurangnya 1 hari.
Kajian mengenai penggunaan tafluprost, yang mengandung benzalkonium klorida sebagai pengawet, telah menunjukkan keberkesanan tafluprost baik sebagai monoterapi dan ketika digunakan dalam terapi kombinasi dengan timolol. Kajian tafluprost, yang dilakukan selama 6 bulan, menunjukkan kesan penurunan IOP yang ketara (pada waktu yang berlainan dalam sehari): 6-8 mm Hg. Art., Sementara latanoprost mengurangkan IOP sebanyak 7-9 mm Hg. Seni.
Dalam kajian klinikal lain, yang berlangsung selama 6 bulan, tafluprost mengurangkan IOP sebanyak 5-7 mm Hg. Art., Dan timolol - sebanyak 4-6 mm Hg. Seni. Kesan tafluprost yang menurunkan IOP berterusan dalam kajian yang dilakukan sepanjang tahun. Dalam kajian 6 minggu, kesan terapi tafluprost dibandingkan dengan kesan pengisi yang tidak peduli apabila digunakan dalam kombinasi dengan timolol. Sebagai perbandingan dengan nilai awal (diambil setelah menjalani terapi timolol selama 4 minggu), kesan penurunan IOP tambahan adalah 5-6 mm Hg. Seni. semasa menggunakan tafluprost dan 3-4 mm Hg. Seni. semasa menggunakan pengisi acuh tak acuh. Menurut hasil kajian cross-over selama 4 minggu, kesan penurunan IOP ubat dengan dan tanpa pengawet adalah serupa.
Juga, dalam kajian AS selama 3 bulan yang membandingkan tafluprost bebas pengawet dengan formulasi timolol, tafluprost didapati menurunkan IOP sebanyak 6.2-7.4 mm Hg. Art., Dan timolol - sebanyak 5.3-7.5 mm Hg. Seni.
Farmakokinetik
Semasa menggunakan tafluprost 0,0015% 1 penurunan sekali sehari di kedua mata, kepekatan plasma rendah dan serupa pada hari ke-1 dan ke-8. Kepekatan maksimum ubat dalam plasma dicapai 10 minit setelah pemasangan, dan dalam waktu kurang dari 1 jam, ubat tersebut turun di bawah had pengesanan (10 pg / ml). Nilai purata C max dan AUCo-last juga serupa pada hari ke-1 dan ke-8, yang bermaksud bahawa kepekatan ubat yang stabil dicapai dalam minggu pertama terapi. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara statistik dalam ketersediaan bio sistemik antara bentuk pengawet dan bukan pengawet.
Kajian yang dilakukan ke atas arnab telah membuktikan perbandingan penyerapan tafluprost ke dalam humor berair setelah penggunaan satu ubat dengan dan tanpa bahan pengawet.
Semasa kajian yang dilakukan pada monyet, penyebaran spesifik tafluprost berlabel radioaktif di badan silia, iris atau koroid mata, termasuk epitel pigmen retina, tidak ditemukan, yang menunjukkan pertalian rendah ubat untuk pigmen melanin.
Kajian autoradiografi pada tikus mendapati bahawa tahap radioaktiviti tertinggi diperhatikan pada kornea, kemudian pada kelopak mata, sclera dan iris. Radioaktiviti merebak secara sistematik ke alat lakrimal, lelangit, esofagus, saluran gastrointestinal, buah pinggang, hati, pundi hempedu dan pundi kencing. Pengikatan asid tafluprost dengan albumin serum manusia in vitro adalah 99% untuk 500 ng / ml asid tafluprost.
Tafluprost dimetabolisme di dalam badan melalui hidrolisis, di mana metabolit aktif asid tafluprost terbentuk secara farmakologi. Kemudian dimetabolismekan dengan beta-oksidasi atau glukuronidasi untuk membentuk 1, 2-dinor- dan 1, 2, 3, 4-tetranor-asid tafluprost yang tidak aktif, yang dapat dihidroksilasi atau glukuronidasi. Sistem enzimatik sitokrom P450 (CYP) tidak mengambil bahagian dalam metabolisme asid tafluprost.
Satu kajian yang dilakukan pada tisu kornea seekor arnab dengan enzim halus menunjukkan bahawa esterase utama yang bertanggungjawab untuk hidrolisis ester asid tafluprost adalah karboksilesterase. Butyrylcholinesterase (tetapi tidak asetilkolinesterase) juga dapat mendorong hidrolisis.
Dalam satu kajian pada tikus, setelah penyuntikan tunggal ZN-tafluprost (0,005% larutan oftalmik, 5 μl / mata) di kedua-dua mata selama 21 hari, kira-kira 87% daripada jumlah dos radioaktif dijumpai secara berlebihan. Kira-kira 27–38% daripada jumlah dos dikeluarkan dalam air kencing, sekitar 44–58% dalam tinja.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Taflotan ditunjukkan untuk menurunkan IOP pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun dengan hipertensi oftalmik dan glaukoma sudut terbuka.
Monoterapi Taflotan disyorkan untuk pesakit yang diberi ubat tetes mata yang tidak mengandungi bahan pengawet, yang mempunyai kontraindikasi terhadap ubat lini pertama, tidak boleh bertoleransi terhadap ubat ini, dan juga mereka yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi terhadapnya.
Ubat ini disyorkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan beta-blocker.
Kontraindikasi
Peningkatan kepekaan terhadap mana-mana komponen Taflotan.
Arahan untuk penggunaan Taflotan: kaedah dan dos
Titisan mata Taflotan disyorkan untuk ditanamkan sekali sehari pada waktu malam, 1 tetes ke dalam kantung konjungtiva pada mata / mata yang terkena.
Jangan pasang ubat lebih kerap daripada 1 kali sehari, kerana ini dapat mengurangkan kesan menurunkan IOP.
Penyelesaian dalam satu tiub penitis cukup untuk menanamkan pada kedua mata; larutan yang tidak digunakan tidak dapat disimpan, disarankan membuangnya setelah digunakan.
Sisa ubat harus dikeluarkan dari kulit untuk mengurangkan risiko kegelapan kelopak mata Selepas pemasangan Taflotan, serta titisan mata yang lain, oklusi nasolacrimal disyorkan - penutup lembut kelopak mata; ini dapat mengurangkan penyerapan sistematik ubat oftalmik.
Dalam kes di mana perlu menggunakan beberapa sediaan oftalmik topikal, ia harus digunakan dengan selang waktu sekurang-kurangnya 5 minit.
Kesan sampingan
Semasa ujian klinikal tafluprost dengan pengawet (sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan timolol 0,5%), yang dilakukan dengan penyertaan lebih dari 1400 pesakit, kesan sampingan yang paling biasa adalah memerah mata. Ia diperhatikan pada sekitar 13% pesakit. Hiperemia dalam kebanyakan kes adalah sederhana, penghentian terapi hanya diperlukan pada 0,4% pesakit. Dalam kajian fasa III selama 3 bulan di Amerika Syarikat, membandingkan formulasi tafluprost 0,0015% dan timolol yang bebas pengawet, pembilasan mata diperhatikan pada 4.1% pesakit yang menerima Taflotan.
Kesan sampingan berikut telah dikenal pasti dalam ujian klinikal tafluprost di Eropah dan Amerika Syarikat setelah pengembangan maksimumnya hingga 2 tahun:
- organ penglihatan: sering - mata kering, kerengsaan, sakit, gatal-gatal di mata, hiperemia konjunktiva / mata, perubahan bulu mata (peningkatan ketebalan, panjang dan bilangan bulu mata), perubahan warna bulu mata, sensasi benda asing di mata, eritema kelopak mata, keratitis punctate superfisial, peningkatan koyakan, fotofobia, penglihatan kabur, penurunan ketajaman penglihatan, peningkatan pigmentasi iris; jarang - perasaan tidak selesa di mata, penampilan pelepasan dari mata, blepharitis, pigmentasi dan edema kelopak mata, edema konjunktiva, asthenopia, keradangan atau pelepasan ruang anterior mata, pigmentasi konjungtiva, folikulitis konjungtiva, konjungtivitis alergi, dan konjungtivitis alergi;
- sistem saraf: kerap - sakit kepala;
- kulit dan tisu subkutan: jarang - hipertrikosis kelopak mata.
Overdosis
Tidak ada laporan mengenai kes-kes overdosis. Semasa menggunakan Taflotan mengikut arahan penggunaan, berlebihan tidak mungkin berlaku; jika ia berlaku, rawatan simptomatik disyorkan.
arahan khas
Penggunaan tetesan mata Taflotan dapat menyebabkan kulit kelopak mata menjadi gelap, pertumbuhan bulu mata yang berlebihan, serta peningkatan pigmentasi iris. Sebilangan perubahan ini mungkin kekal; jika ubat itu ditanamkan ke dalam satu mata, ini boleh menyebabkan perbezaan dalam penampilan mata.
Perubahan pigmentasi iris lambat dan mungkin tidak dapat dilihat selama beberapa bulan. Perubahan warna mata sangat ketara pada pesakit dengan warna iris bercampur. Semasa merawat satu mata, ada risiko terkena heterokromia yang berterusan.
Tidak ada pengalaman menggunakan tafluprost dalam kes glaukoma penutupan sudut, sudut sempit, neovaskular atau kongenital. Terdapat pengalaman terhad dengan penggunaan Taflotan pada pesakit dengan glaukoma pigmen dan pseudoexfoliative dan aphakia. Dianjurkan untuk menggunakan ubat ini dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko untuk mengembangkan edema makular sista, iritis / uveitis, serta dengan aphakia, pseudophakia, kerosakan pada kapsul posterior lensa atau implantasi lensa ke ruang anterior mata.
Tidak ada data mengenai penggunaan tafluprost pada pesakit dengan asma yang teruk, dan oleh itu penggunaan Taflotan pada kumpulan pesakit ini memerlukan perhatian.
Bagi wanita yang mengandung anak, disyorkan untuk menggunakan Taflotan hanya sekiranya terdapat kontrasepsi yang boleh dipercayai.
Dalam kajian yang dilakukan pada tikus, tafluprost tidak mempengaruhi kemampuan mereka untuk berkawan (pada lelaki dan wanita).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan Taflotan pada wanita hamil. Tafluprost boleh memberi kesan buruk pada kehamilan, juga pada janin atau bayi baru lahir. Kajian haiwan menunjukkan kesan toksik pada sistem pembiakan, jadi penggunaan Taflotan semasa kehamilan adalah kontraindikasi, kecuali jika tidak ada pilihan rawatan lain.
Tidak ada data mengenai apakah tafluprost (atau metabolitnya) dapat masuk ke dalam susu ibu manusia. Eksperimen pada tikus telah membuktikan perkumuhannya dalam susu ibu selepas penggunaan topikal. Berkaitan dengan perkara di atas, Taflotan dikontraindikasikan semasa menyusui.
Penggunaan pediatrik
Tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan Taflotan pada orang di bawah usia 18 tahun.
Sekiranya fungsi buah pinggang dan hati terjejas
Kesan Taflotan pada pesakit dengan gangguan ginjal dan hati belum dikaji, oleh itu, pesakit yang tergolong dalam kategori ini harus berhati-hati ketika menggunakannya.
Interaksi dadah
Kepekatan tafluprost dalam peredaran sistemik rendah, dan oleh itu tidak diharapkan interaksi silang dengan ubat lain; oleh itu, tidak ada kajian khusus mengenai interaksi ubat dengan ubat lain yang telah dijalankan.
Semasa menggunakan tafluprost bersama dengan timolol, tidak ada tanda-tanda interaksi.
Analog
Tidak ada maklumat mengenai analog Taflotan.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu 2-8 ° C, jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Setelah membuka beg dengan tabung penitis, disarankan untuk menyimpannya di dalam beg pada suhu hingga 25 ° C selama tidak lebih dari 4 minggu. Selepas sekali penggunaan, tiub penitis harus dibuang bersama dengan larutan yang lain.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Taflotan
Tidak ada ulasan mengenai Taflotan.
Harga untuk Taflotan di farmasi
Harga anggaran untuk Taflotan (0.0015%, 0.3 ml, 30 pcs.) - 920 rubel.
Taflotan: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Taflotan 0.0015% penurunan mata 0.3 ml 30 pcs. 711 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
