Takhiben - Arahan Penggunaan, Harga Ampul, Analog Ubat, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Takhiben

Takhiben: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Tachyben

Kod ATX: C02CA06

Bahan aktif: urapidil (Urapidil)

Pengeluar: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Perancis)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-21-01

Harga di farmasi: dari 995 rubel.

Beli

Tachiben adalah ubat antihipertensi.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Produk dihasilkan dalam bentuk larutan untuk pentadbiran intravena (i / v): cecair jernih, tidak berwarna atau pucat coklat [5, 10 atau 20 ml masing-masing dalam ampul yang terbuat dari kaca tanpa warna telus, dengan titik putus dan 2 cincin tanda kuning (5 ml), atau 1 cincin berwarna putih (10 ml) atau biru (20 ml); dalam pakej acheikova kontur 5 ampul, dalam bungkusan 1 kadbod dan arahan penggunaan Takhiben].

1 ml larutan mengandungi:

• bahan aktif: urapidil - 5 mg;
• komponen tambahan: natrium dihidrogen fosfat dihidrat, asid hidroklorik pekat (37% m / m), natrium hidrogen fosfat dihidrat, natrium hidroksida (4% m / m), propilena glikol, asid hidroklorik dicairkan (3.7% m / m), air untuk suntikan …

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Urapidil adalah penyekat alpha dengan mekanisme tindakan pusat dan periferal. Dengan menghalang reseptor α1-adrenergik postsynaptik, ia dapat mengurangkan daya tahan vaskular periferal (OPSS). Sebagai hasil daripada rangsangan serotonin 5-HT1A-reseptor pusat vasomotor (vasomotor), ia mengambil bahagian dalam peraturan mekanisme pusat untuk mengekalkan nada vaskular (mencegah peningkatan refleks dalam nada sistem saraf simpatik). Di bawah pengaruh urapidil, tidak ada perubahan pada denyut jantung (HR) dan output jantung (CO), pertumbuhan CO rendah disebabkan oleh penurunan OPSS. Bahan tersebut biasanya tidak mempunyai kesan ortostatik.

Urapidil menghalang vasokonstriksi yang disebabkan oleh reseptor α2-adrenergik, dan tidak membawa kepada perkembangan takikardia refleks yang berkaitan dengan vasodilatasi. Ini terutamanya menyekat reseptor α1-adrenergik postsynaptic periferi, akibatnya kesan vasokonstriktor katekolamin ditindas. Dengan melemahkan OPSS, Tachiben mengimbangi tekanan darah sistolik dan diastolik (BP); juga mempunyai kesan penyekat β-adrenergik yang lemah. Mengurangkan muatan pra dan selepas jantung, memberikan pengecutan miokardium yang berkesan, yang sekiranya tidak ada aritmia menyumbang kepada peningkatan pengeluaran jantung yang berkurang.

Urapidil tidak menyebabkan pengekalan cecair di dalam badan, tidak mempengaruhi metabolisme asid urik dan petunjuk metabolisme karbohidrat.

Farmakokinetik

Setelah pemberian urapidil secara intravena pada dos 25 mg, penurunan kepekatan dua fasa diperhatikan: α-fasa (awal) - penurunan yang cepat, β-fasa (berikutnya) - lambat. Jumlah pengedaran (V _d) ubat adalah 0.8 l / kg (0.6-1.2 l / kg), tempoh pengedarannya adalah 35 minit, ia dimetabolisme kebanyakannya di hati. Metabolit utama, yang praktikal tidak mempunyai aktiviti antihipertensi, adalah urapidil, hidroksilasi pada kedudukan 4 cincin fenolik. Metabolit O-demethylated terbentuk dalam jumlah kecil dan menunjukkan aktiviti yang hampir sama dengan bahan induk.

Kira-kira 50-70% komponen utama dan metabolitnya (15% - dalam bentuk bahan aktif) diekskresikan oleh buah pinggang, sisa dos yang diterima dikeluarkan melalui usus, terutamanya dalam bentuk urapidil n-hidroksilasi yang tidak aktif. Selepas jet suntikan larutan dalam / semasa separuh hayat (T _1/2) purata 2.7 jam (1.8-3.9 jam). Bahan tersebut mengikat protein plasma pada tahap 80%. Kerana tahap pengikatan protein darah yang agak rendah, kemungkinan interaksi urapidil dengan ubat-ubatan yang mempunyai tahap hubungan yang tinggi ini belum dapat dicapai.

Pada orang tua dan pada pesakit dengan pelepasan hati dan / atau ginjal yang teruk, dan urapidil V _d berkurang dan T _1/2 - ditingkatkan. Tachiben melintasi penghalang darah-otak (BBB) dan plasenta.

Petunjuk untuk digunakan

• terapi hipertensi arteri refraktori dan teruk, krisis hipertensi;
• kawalan penurunan tekanan darah semasa pertumbuhannya semasa dan / atau selepas pembedahan.

Kontraindikasi

Mutlak:

• saluran arteri terbuka (Botallov);
• kehadiran koarkasi aorta dan arteriovenous shunt (kecuali apabila dialisis shunt hemodinamik tidak aktif);
• kehamilan, tempoh penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen produk.

Relatif (Tachiben harus digunakan dengan berhati-hati):

• kegagalan jantung kerana pelanggaran fungsi mekanik jantung, seperti stenosis injap aorta atau mitral, embolisme paru, penurunan kontraktilitas miokardium yang disebabkan oleh penyakit beg jantung (termasuk perikarditis kronik, tamponade);
• disfungsi buah pinggang sederhana / teruk;
• disfungsi hati;
• hipovolemia;
• usia tua;
• penggunaan serentak dengan cimetidine.

Takhiben, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Larutan tachiben dalam ampul disuntikkan dalam / dalam aliran atau titisan melalui infusi IV jangka panjang - dalam kedudukan terlentang pesakit.

Rejimen dos untuk rawatan krisis hipertensi, hipertensi arteri refraktori, hipertensi arteri kelas III:

• Suntikan IV: perlahan pada dos 10-50 mg dengan pemantauan berterusan tekanan darah, jangkaan penurunan yang terakhir - dalam masa 5 minit selepas suntikan; dengan mengambil kira kesan terapeutik, penggunaan larutan berulang kali dibenarkan;
• titisan intravena / infusi berterusan menggunakan pam perfusi: dos penyelenggaraan: purata 9 mg / jam, iaitu urapidil pada dos 250 mg (masing-masing 10 atau 5 ampul 5 dan 10 ml) dicairkan dalam 500 ml larutan untuk infusi (1 mg = 44 tetes ~ 2.2 ml); nisbah maksimum yang dibenarkan ialah 4 mg ubat per 1 ml larutan untuk infusi, kadar maksimum yang disyorkan pada awal pentadbiran adalah 2 mg / min; kadar titisan ditetapkan bergantung pada tekanan darah pesakit tertentu.

Untuk titisan infus, yang dilakukan untuk menjaga tekanan darah, biasanya disarankan untuk mencairkan Tachiben pada dosis 250 mg dalam 500 ml pelarut. Sekiranya menggunakan pam perfusi, ubat harus disuntik ke dalam jarum suntiknya pada dosis 100 mg (1 ampul 20 ml / 2 ampul 10 ml / 4 ampul 5 ml) dan tambahkan pelarut pada isipadu 50 ml. Pelarut yang digunakan adalah larutan natrium klorida 0,9%, larutan dekstrosa / glukosa 5 atau 10%.

Pengendalian penurunan tekanan darah selama dan / atau setelah operasi untuk menjaga nilai tekanan darah yang dicapai dengan suntikan intravena dilakukan dengan infus larutan berterusan menggunakan pam perfusi atau titisan. Dianjurkan untuk infus dengan kadar awal hingga 6 mg per 1-2 minit, dengan penurunan selanjutnya.

Pentadbiran parenteral penyelesaian Tachiben untuk penurunan tekanan darah yang terkawal (terkawal) dilakukan mengikut salah satu skema berikut:

• I - 5 ml larutan disuntik secara intravena (dos - 25 mg), jika tekanan darah menurun, setelah 2 minit infus dilakukan untuk menstabilkannya;
• II - 5 ml larutan disuntikkan secara intravena (dos - 25 mg), jika tekanan darah tidak dapat diturunkan, setelah 2 menit ulangi suntikan intravena pada dosis 25 mg, dengan penurunan tekanan darah yang dicapai setelah 2 menit, infus dilakukan untuk menstabilkannya;
• III - 5 ml larutan disuntikkan secara intravena (dos - 25 mg), jika tekanan darah tidak dapat diturunkan setelah 2 menit, ulangi suntikan intravena pada dosis 25 mg, ketika setelah suntikan kedua larutan setelah 2 menit tidak mungkin menurunkan tekanan darah, secara intravena 10 ml larutan (dos 50 mg) disuntik perlahan, dengan penurunan tekanan darah, infus dilakukan setelah 2 menit untuk menstabilkannya.

Pengenalan penyelesaian boleh menjadi tunggal atau berganda. Dengan peningkatan tekanan darah yang baru, adalah mungkin untuk mengulangi perjalanan terapi. Suntikan Tachiben IV boleh digabungkan dengan infus titisan selanjutnya.

Rawatan selama 7 hari adalah selamat, tetapi dalam kebanyakan kes dengan penggunaan ubat antihipertensi secara parenteral, tempoh ini tidak boleh dilebihi. Adalah mungkin untuk memulakan penggunaan ubat oral antihipertensi secara berterusan bersamaan dengan terapi parenteral kecemasan.

Sekiranya pada masa sebelumnya ubat antihipertensi lain digunakan, maka Tachiben harus diberikan setelah beberapa waktu, di mana kesan ubat yang digunakan sebelumnya harus muncul. Pada masa yang sama, memulakan terapi dengan urapidil diperlukan dengan dos yang lebih rendah.

Kesan sampingan

Semasa penggunaan Tachiben, reaksi sampingan negatif berikut dari sistem dan organ mungkin berlaku:

• sistem kardiovaskular: jarang - perasaan berdebar-debar atau tekanan dada, bradikardia, takikardia, aritmia, sindrom gangguan pernafasan;
• sistem darah dan limfa: sangat jarang berlaku - trombositopenia;
• sistem saraf: sering - sakit kepala, pening vestibular;
• jiwa: sangat jarang - perasaan cemas;
• gangguan umum: jarang - peningkatan keletihan; sangat jarang - asthenia;
• saluran pencernaan: kerap - loya; jarang - muntah;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - peningkatan berpeluh; jarang - ruam, pruritus, exanthema dan gejala reaksi kulit alahan lain;
• sistem kencing: sering - proteinuria; jarang - sindrom nefrotik, nefropati;
• sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - priapism;
• sistem pernafasan: jarang - kesesakan hidung.

Sebilangan besar kejadian buruk di atas dikaitkan dengan penurunan tekanan darah yang tajam, namun, seperti yang ditunjukkan oleh pengalaman penggunaan klinikal, mereka hilang dalam beberapa minit setelah menghentikan pemberian Tachiben, termasuk setelah infus titisan. Sekiranya terdapat tindak balas buruk yang teruk, penghentian rawatan mungkin diperlukan.

Overdosis

Gejala overdosis urapidil mungkin termasuk kelesuan, pening, keletihan, hipotensi ortostatik, dan keruntuhan.

Dengan latar belakang penurunan tekanan darah yang ketara, pesakit harus berbaring, mengangkat kakinya di atas paras pelvis, dan langkah-langkah harus diambil untuk mengisi jumlah darah yang beredar (BCC). Sekiranya langkah-langkah ini tidak berkesan, vasokonstriktor intravena diberikan dengan pemantauan tekanan darah secara serentak. Dalam beberapa kes, katekolamin diresepkan - epinefrin (adrenalin) pada dosis 0,5-1 mg, ditambahkan ke 10 ml larutan natrium klorida 0,9%.

arahan khas

Langkah berjaga-jaga khas yang harus diperhatikan semasa mengendalikan ubat:

1. Ampul Tahiben ditujukan untuk penggunaan tunggal.
2. Sebelum membuka ampul, anda harus melihat penyelesaiannya secara visual untuk kemasukan dan perubahan warna asing.
3. Ubat tersebut tidak boleh dicampurkan dengan ubat lain, kecuali larutan natrium klorida 0.9% atau larutan dekstrosa (glukosa) 5 atau 10%. Mencampurkan Tachiben dengan larutan suntikan / infusi alkali dapat mengaburkan cecair dan menyebabkan pengiraan.
4. Setelah membuka ampul, larutan tersebut harus digunakan segera atau dalam 24 jam jika disimpan pada suhu 2-8 ° C.
5. Sekiranya ubat tidak diberikan segera setelah pencairannya, pengguna bertanggungjawab untuk keadaan dan masa penyimpanan.

Dengan penurunan tekanan darah yang terlalu cepat, ancaman mengembangkan bradikardia atau serangan jantung meningkat.

Dalam keadaan yang menyebabkan hipovolemia (misalnya, mual atau muntah), kesan hipotensi Tachiben meningkat.

Oleh kerana larutan tersebut mengandungi propilena glikol, setelah pemberian ubat secara intravena, gejala yang serupa dengan penggunaan etanol mungkin berlaku.

Tachiben secara praktikal tidak mengandungi natrium - dalam 1 dos ia kurang daripada 1 mmol / l (23 mg).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa menjalani terapi dengan Tachiben, disarankan untuk meninggalkan kenderaan memandu dan mengendalikan mekanisme yang kompleks dan berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ini dikontraindikasikan untuk wanita hamil untuk menetapkan Tachiben, kerana tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai penggunaannya semasa kehamilan.

Telah didapati bahawa agen antihipertensi melintasi plasenta. Dalam kajian eksperimen, ketoksikan pembiakan ubat diperhatikan sekiranya tiada tanda-tanda teratogenik. Potensi risiko terhadap manusia kerana kekurangan kajian ini belum dapat dikenal pasti.

Tidak diketahui sama ada urapidil diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, jika perlu menggunakannya semasa menyusui, perlu menghentikan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Pesakit di bawah 18 tahun tidak diberi Tachiben, kerana keberkesanan dan keselamatan penggunaan urapidil pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat disfungsi ginjal sederhana hingga teruk, Tachiben harus digunakan dengan berhati-hati. Pengurangan dos yang disyorkan mungkin diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat gangguan fungsi hati, disarankan untuk menggunakan Tachiben dengan berhati-hati, dalam dos yang dikurangkan berbanding yang disyorkan.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, terapi dengan Tachiben harus dilakukan dengan berhati-hati. Dos awal ubat mesti dikurangkan berbanding dengan dos yang disyorkan, kerana pada pesakit kategori usia ini, perubahan kepekaan terhadap ubat-ubatan kelas ini sering dicatat (V _d dikurangkan, dan T _1/2 meningkat).

Interaksi dadah

• α-blocker, baclofen, vasodilators dan ubat lain yang menurunkan tekanan darah; etanol; ubat yang digunakan untuk petunjuk urologi: meningkatkan kesan hipotensi urapidil;
• kortikosteroid: melemahkan kesan hipotensi Tachiben akibat pengekalan natrium dan cecair; gabungan ini memerlukan berhati-hati;
• cimetidine: tahap urapidil plasma dalam darah meningkat sebanyak 15%, oleh itu, pembetulan dosnya disyorkan;
• imipramine, antipsikotik: kesan hipotensi meningkat dan risiko hipotensi ortostatik meningkat; berhati-hati harus dilakukan;
• penyelesaian alkali untuk suntikan dan infus: penampilan kekeruhan dan pembentukan endapan flokulan mungkin dilakukan apabila dicampurkan dengan Takhiben; ubat tidak boleh dicairkan dalam penyelesaian ini;
• Inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE): tidak digalakkan menggunakannya dalam kombinasi dengan urapidil kerana data klinikal tidak mencukupi.

Analog

Analog Takhiben adalah Ebrantil, Urapidil-asli, Urapidil Karino, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Takhiben

Beberapa ulasan mengenai Takhiben biasanya positif. Pesakit menganggap ubat itu sebagai agen antihipertensi yang berkesan, memberikan penurunan tekanan darah yang cepat menjadi normal pada tekanan darah tinggi dan krisis hipertensi. Pada saat yang sama, mereka memperingatkan bahawa Tachiben harus digunakan secara eksklusif sebagai alat terapi parenteral darurat dan diberikan hanya di bawah pengawasan perubatan, kerana mempunyai kesan yang kuat dan dapat menurunkan tekanan darah terlalu tajam dan cepat, yang juga menimbulkan bahaya bagi kesehatan.

Harga Takhiben di farmasi

Harga purata untuk Takhiben dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena (5 mg / ml), untuk 5 ampul 5 ml adalah 490 rubel, untuk 5 ampul 10 ml - 930 rubel.

Takhiben: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Penyelesaian Tachiben 5 mg / ml untuk pentadbiran intravena 10 ml 5 pcs. 995 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!