Zoladex
Zoladex: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Zoladex
Kod ATX: L02AE03
Bahan aktif: Goserelin asetat (Goserelin Acetate)
Pengilang: AstraZeneca (UK)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-06-08
Harga di farmasi: dari 3739 rubel.
Beli
Zoladex adalah analog sintetik hormon pelepasan gonadotropin semula jadi (GnRH).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - kapsul untuk pemberian tindakan berpanjangan subkutan, yang merupakan kepingan silinder dari bahan polimerik pepejal, bebas atau hampir bebas dari kemasukan yang kelihatan, berwarna putih atau krim (pada aplikator picagari dengan mekanisme pelindung (Safety Glide system untuk pentadbiran yang selamat), 1 jarum suntik per sampul surat berlamina aluminium, dalam kotak kadbod 1 sampul surat).
Bahan aktif: goserelin (dalam bentuk asetat), dalam 1 kapsul - 3,6 atau 10,8 mg.
Bahan tambahan kapsul 3,6 mg: asid asetik glasial, kopolimer asid glikolik dan asid laktik (50:50).
Bahan tambahan kapsul 10.8 mg: kopolimer asid laktik dan glikolik, berat molekul rendah (95: 5) dan berat molekul tinggi (95: 5).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Dengan penggunaan berterusan, Zoladex menghalang pelepasan hormon luteinizing oleh kelenjar pituitari, yang menyebabkan penurunan kepekatan estradiol serum pada wanita dan testosteron pada lelaki. Selepas pemberhentian ubat, kesan ini hilang. Pada peringkat awal, goserelin, seperti agonis GnRH yang lain, dapat sementara meningkatkan kepekatan estradiol serum pada wanita dan kepekatan testosteron serum pada lelaki. Juga, pada peringkat awal rawatan ubat, beberapa wanita mengalami pendarahan vagina dengan intensiti dan tempoh yang berbeza-beza.
Pada lelaki, kepekatan testosteron menurun ke tahap pengebirian sekitar 21 hari selepas pemberian pertama kapsul Zoladex dan tetap berkurang dengan terapi berterusan, yang dilakukan setiap 28 hari (ketika menggunakan kapsul 3,6 mg) atau setiap 3 bulan (ketika menggunakan kapsul 10,8 mg) … Dengan penurunan kepekatan testosteron seperti itu, pada kebanyakan pesakit, regresi tumor prostat berlaku dan peningkatan simptomatik diperhatikan.
Kepekatan estradiol ketika menggunakan ubat pada wanita juga menurun sekitar 21 hari setelah pemberian kapsul pertama Zoladex 3,6 mg dan tetap berkurang (pada tahap yang diperhatikan semasa menopaus) dengan terapi biasa yang dilakukan setiap 28 hari. Penurunan kepekatan estradiol seperti itu membawa kesan positif pada endometriosis, bentuk barah payudara yang bergantung pada hormon, penindasan perkembangan folikel pada ovari dan fibroid rahim. Penipisan endometrium berlaku, dan kebanyakan wanita mengalami amenorea.
Selepas pengenalan kapsul 10.8 mg, kepekatan serum estradiol pada wanita menurun dalam masa 4 minggu selepas pengenalan kapsul pertama ubat dan tetap berkurang sepanjang rawatan. Apabila beralih ke Zoladex 10.8 mg dari analog GnRH lain, penekanan kepekatan estradiol tetap ada. Kesan terapeutik untuk mengurangkan tahap estradiol ditunjukkan pada fibroid rahim dan endometriosis.
Zoladex 3.6 mg apabila digabungkan dengan sediaan besi menyebabkan amenorea, serta peningkatan tahap parameter hematologi dan hemoglobin pada pesakit dengan anemia bersamaan dan fibroid rahim.
Menopaus mungkin berlaku semasa rawatan dengan agnis GnRH. Pada sesetengah wanita (jarang), haid tidak pulih setelah rawatan berakhir.
Farmakokinetik
Mengekalkan kepekatan ubat yang berkesan dicapai dengan memberikan Zoladex 3.6 mg setiap 4 minggu dan Zoladex 10.8 mg setiap 12 minggu. Ubat tersebut tidak terkumpul dalam tisu.
Goserelin kurang mengikat protein plasma. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal, jangka hayat serum ubat adalah 2-4 jam (dengan gangguan fungsi ginjal, penunjuk ini meningkat). Dengan pengenalan kapsul bulanan 3.6 mg atau 10.8 mg, perubahan seperti itu tidak membawa akibat yang signifikan, oleh itu, penyesuaian dos tidak diperlukan untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Sekiranya fungsi hati terganggu, farmakokinetik ubat berubah sedikit.
Petunjuk untuk digunakan
Untuk kapsul 3.6 dan 10.8 mg:
- Fibroma rahim;
- Endometriosis;
- Kanser prostat.
Untuk kapsul 3.6 mg sahaja:
- Kanser payudara;
- Persenyawaan in vitro (untuk menensensasikan kelenjar pituitari);
- Operasi yang dirancang pada endometrium (untuk penipisannya).
Kontraindikasi
Mutlak:
- Kanak-kanak;
- Kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti individu terhadap ubat atau analog GnRH yang lain.
Zoladex harus digunakan dengan berhati-hati dalam merawat lelaki yang berisiko mengalami mampatan saraf tunjang atau penyumbatan ureter, serta ketika melakukan persenyawaan in vitro (IVF) pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik.
Arahan untuk penggunaan Zoladex: kaedah dan dos
3.6 mg kapsul
Zoladex disuntik secara subkutan ke dinding perut anterior, 1 pc. setiap 28 hari.
Dalam neoplasma malignan, ubat ini digunakan untuk masa yang lama. Pada penyakit ginekologi jinak, terapi berlangsung sehingga 6 bulan (tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan rawatan yang lebih lama).
Untuk mengecilkan endometrium semasa operasi yang dirancang, Zoladex disuntik 2 kali pada selang 4 minggu. Dalam kes ini, ablasi rahim dilakukan dalam 2 minggu pertama setelah pengenalan dos kedua.
Dalam IVF, Zoladex digunakan untuk menensensasikan kelenjar pituitari, yang ditentukan oleh tahap estradiol dalam serum darah. Sebagai peraturan, kepekatan estradiol yang diperlukan, yang sesuai dengan fasa folikular awal kitaran (sekitar 150 pmol / l), dicapai antara 7 dan 21 hari. Selepas bermulanya desensitisasi dengan bantuan gonadotropin, superovulasi dirangsang. Desensitisasi kelenjar pituitari yang disebabkan oleh penggunaan Zoladex mungkin lebih berterusan, akibatnya peningkatan keperluan untuk gonadotropin adalah mungkin. Pemberiannya dihentikan pada tahap perkembangan folikel yang sesuai, maka gonadotropin korionik manusia (hCG) diberikan untuk mendorong ovulasi.
Kapsul 10.8 mg
Zoladex disuntik secara subkutan ke dinding perut anterior:
- Lelaki: setiap 3 bulan;
- Wanita: setiap 12 minggu.
Kesan sampingan
- Sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti; dalam kes yang jarang berlaku - reaksi anafilaksis;
- Gangguan metabolik: sering - penurunan toleransi glukosa (pada lelaki); jarang berlaku - hiperkalsemia (pada wanita);
- Sistem endokrin: sangat jarang - pendarahan di kelenjar pituitari;
- Sistem kardiovaskular: sangat kerap - kilat panas; selalunya - kegagalan jantung dan infark miokard (pada lelaki), hipertensi atau hipotensi;
- Sistem saraf dan jiwa: sangat kerap - penurunan libido; sering - kemurungan dan sakit kepala (pada wanita), pemampatan saraf tunjang (pada lelaki), penurunan mood, paresthesia; sangat jarang - gangguan psikotik;
- Sistem muskuloskeletal: sering - sakit tulang (pada lelaki), arthralgia (pada wanita); jarang - arthralgia (pada lelaki);
- Sistem genitouriner: sangat kerap - peningkatan ukuran kelenjar susu dan kekeringan mukosa faraj (pada wanita), disfungsi ereksi (pada lelaki); kerap - ginekomastia (pada lelaki); jarang - penyumbatan ureter dan kelembutan payudara (pada lelaki); dalam kes yang jarang berlaku - sista ovari (pada wanita), sindrom hiperstimulasi ovari (pada wanita yang ditetapkan Zoladex serentak dengan gonadotropin); kekerapan tidak diketahui - pendarahan faraj (pada wanita);
- Kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - berpeluh meningkat; selalunya - alopecia (pada wanita), ruam; kekerapan tidak diketahui - alopecia (pada lelaki);
- Neoplasma: sangat jarang - tumor hipofisis; frekuensi tidak diketahui - kemerosotan nod fibromatous pada wanita dengan fibroid rahim;
- Lain-lain: sangat kerap - reaksi di tempat suntikan kapsul (pada wanita); selalunya - peningkatan sementara gejala penyakit pada awal rawatan bagi wanita dengan barah payudara, reaksi di tempat suntikan (pada lelaki);
- Ujian makmal: sering - peningkatan berat badan, penurunan kepadatan mineral tulang.
Overdosis
Data mengenai overdosis Zoladex adalah terhad. Dengan penggunaan kapsul yang tidak disengajakan terlebih dahulu atau penggunaan ubat dalam dos yang lebih tinggi, kesan sampingan yang signifikan secara klinikal tidak berkembang.
Rawatan berlebihan adalah simptomatik.
arahan khas
Penyambungan semula kitaran haid setelah berakhirnya rawatan mungkin ditangguhkan pada beberapa wanita. Sebelum haid pulih, wanita yang menjalani rawatan dengan Zoladex harus menggunakan kaedah kontrasepsi bukan hormon. Dalam kes yang jarang berlaku, menopaus boleh berlaku tanpa pemulihan haid setelah pemberhentian ubat.
Apabila goserelin digunakan dalam kombinasi dengan gonadotropin, sindrom hiperstimulasi ovari (OHSS) dapat berkembang. Atas sebab ini, perlu memantau proses rangsangan kitaran dengan teliti untuk mengenal pasti risiko terkena OHSS pada waktunya. Sekiranya perlu, pentadbiran hCG harus dihentikan.
Menurut arahan, Zoladex dapat menyebabkan peningkatan daya tahan serviks, dan oleh itu, penjagaan mesti diambil ketika melebarkan serviks.
Semasa IVF, ubat tersebut hanya boleh digunakan di institusi perubatan khusus di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam bidang ini.
Analog GnRH boleh menyebabkan penurunan kepadatan mineral tulang. Mengurangkan kehilangan kepadatan mineral tulang dan manifestasi gejala vasomotor pada wanita yang menerima Zoladex untuk rawatan endometriosis membolehkan pemberian terapi penggantian hormon secara serentak dengan penggunaan ubat estrogen dan progestogen setiap hari. Pada lelaki, kehilangan kepadatan mineral tulang, menurut data awal, mengurangkan penggunaan bifosfonat secara serentak.
Oleh kerana agonis GnRH dapat mengurangkan toleransi glukosa pada lelaki, disarankan agar mereka secara berkala memantau tahap glukosa darah.
Tidak ada laporan mengenai kesan negatif Zoladex pada kadar reaksi dan keupayaan untuk berkonsentrasi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Zoladex dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Ubat ini tidak digunakan pada kanak-kanak dan remaja.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tidak memerlukan penyesuaian dos Zoladex.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu tidak memerlukan penyesuaian dos Zoladex.
Interaksi dadah
Tidak ada maklumat mengenai interaksi Zoladex dengan ubat lain.
Analog
Analog Zoladex adalah: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Zoladex
Terdapat laporan mengenai berlakunya reaksi buruk. Menurut ulasan, Zoladex secara berkala menyebabkan gangguan tidur, sakit kepala dan haid yang kerap. Walaupun begitu, ubat ini berkesan, seperti yang dibuktikan oleh ciri positif ubat ini.
Harga Zoladex di farmasi
Kapsul untuk pemberian tindakan berpanjangan subkutan dalam dos 3.6 mg (1 pc. Dalam satu paket) boleh dibeli di farmasi dengan harga 7873 rubel.
Harga untuk Zoladex 10.6 mg (1 pc. Dalam pakej) adalah dari 22 297 rubel.
Zoladex: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Zoladex 3,6 mg kapsul untuk pentadbiran subkutan tindakan berpanjangan 1 pc. 3739 RUB Beli |
|
Zoladex 10.8 mg kapsul untuk pentadbiran subkutan tindakan berpanjangan 1 pc. 12 699 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
