Dengarkan
Listenon: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Lysthenon
Kod ATX: M03AB01
Bahan aktif: suxamethonium chloride (suxamethonium chloride)
Pengeluar: Nycomed Austria, GmbH (Austria)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 2018-13-06
Harga di farmasi: dari 134 rubel.
Beli
Listenone adalah ubat dengan kesan penenang otot.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Listenon adalah penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular: tidak berwarna, telus (dalam kotak kadbod 1 palet 5 ampul kaca tidak berwarna, masing-masing 5 ml).
Komposisi larutan 5 ml:
- bahan aktif: suxamethonium chloride - 100 mg (suxamethonium chloride dihydrate - 110 mg);
- komponen tambahan: natrium klorida - 22.5 mg; air untuk suntikan - sehingga 5 ml.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Listenone adalah penenang otot yang depolarisasi. Dengan menyekat pengaliran dorongan ke plat postynaptic terminal saraf motorik, ia menyebabkan kelumpuhan otot rangka jangka pendek yang boleh dibalikkan. Suxamethonium mengikat reseptor n-kolinergik. Tidak seperti asetilkolin, kesannya menghasilkan depolarisasi yang lebih lama.
Rangsangan tidak mungkin dilakukan selagi suxamethonium tetap terikat pada reseptor. Dalam hal ini, depolarisasi membran hanya dapat dilakukan setelah pemisahan reseptor dan suxamethonium. Perbezaan antara Listenon dan kesan pelonggaran otot yang tidak mendepolarisasi adalah perkembangan pantas tindakan (lebih dari 60 saat) dan jangka masa pendek - 2-6 minit. Ini memastikan bahawa relaksasi otot dapat dikendalikan dengan sangat baik sesuai dengan kehendak operasi, dan juga mengelakkan jangka masa tindakannya berlebihan.
Urutan relaksasi otot: otot bulat mata, otot mengunyah, otot anggota badan, dinding perut, faring, diafragma.
Farmakokinetik
Listenone selepas pemberian intravena memberi kesan dalam 30-60 saat; jangka masa kesannya adalah sekitar 2-6 minit.
Kesan ubat apabila diberikan secara intramuskular berkembang selepas 75 saat. Tempohnya adalah: untuk orang dewasa - 3 minit, untuk kanak-kanak - 3.5 minit, untuk bayi baru lahir - 4 minit.
Tempoh pendek tindakan Listenon dikaitkan dengan ketidakaktifan cepat suxamethonium oleh kolinesterase plasma: selepas pentadbiran, sebahagian besar dos tidak aktif segera, sebelum sampai ke plat ujung saraf motorik. Bahan ini dihidrolisiskan untuk membentuk suksinil monokolin dan kolin (jangka hayat dari plasma kurang dari 60 saat). Succinyl monocholine adalah salah satu relaksan otot yang tidak mendepolarisasi, aktivitinya jika dibandingkan dengan bahan permulaan adalah 20-50 kali lebih rendah. Kadar metabolisme semakin perlahan. Succinylmonocholine dipecah menjadi metabolit aktif (kolin) dan tidak aktif (asid succinic).
Kadar perkumuhan bergantung pada hidrolisis suxamethonium oleh plasma cholinesterase. Kira-kira 10% bahan diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Listenone digunakan secara eksklusif di bawah anestesia umum dalam kes berikut:
- intubasi trakea (untuk merehatkan otot rangka);
- terapi impuls elektrik (untuk mengurangkan keparahan sawan);
- campur tangan pembedahan sekiranya terdapat risiko regurgitasi yang tinggi (penyumbatan usus, bahagian caesar kecemasan, perut akut, operasi kecemasan dengan perut yang belum dikeluarkan).
Kontraindikasi
Mutlak:
- luka menembusi mata, disertai dengan peningkatan tekanan intraokular;
- kecenderungan hipertermia malignan;
- hiperkalemia dan keadaan yang meningkatkan risikonya (kegagalan buah pinggang yang teruk, suplemen kalium), disebabkan oleh kemungkinan serangan jantung hiperkalemik;
- gangguan konduksi neuromuskular yang berkaitan dengan myotonia, poliomyelitis, sklerosis lateral amyotrophic, multiple sclerosis, semua bentuk distrofi otot, myasthenia gravis yang teruk;
- imobilisasi berpanjangan;
- jangkitan perut yang teruk, sepsis;
- luka bakar teruk, pelbagai kecederaan;
- peningkatan tekanan intrakranial;
- kekurangan kolinesterase kongenital;
- pelanggaran persarafan, yang membawa kepada atrofi otot sekunder (sindrom melintang);
- tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Listenone diresepkan di bawah pengawasan perubatan):
- penyakit jantung;
- hipermagnesemia;
- hipotermia;
- hipokalemia;
- hipokalsemia;
- penyakit paru paru;
- keadaan yang berlaku dengan penurunan aktiviti kolinesterase;
- kehamilan.
Arahan untuk penggunaan Listenon: kaedah dan dos
Pentadbiran intravena
Listenone diberikan secara intravena semasa anestesia umum - satu suntikan jet perlahan selama 10-30 saat.
Skim permohonan:
- orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: intubasi trakea - dos tunggal 1-2 mg / kg (tidak lebih daripada 150 mg); terapi elektroimpul (pencegahan komplikasi - kejang, detasmen otot / tendon) - 0,5-0,7 mg / kg;
- kanak-kanak berumur 1-12 tahun: 1 mg / kg;
- kanak-kanak di bawah 1 tahun: 1-2 mg / kg. Bayi yang baru lahir, kerana jumlah pengedaran yang lebih besar, memerlukan dos suxamethonium yang besar dalam mg / kg.
Dosis Listenone pada pesakit gemuk harus dikira berdasarkan berat badan ideal, bukan berat badan sebenarnya.
Ubat itu tidak boleh diberikan sebagai infusi jangka panjang.
Sesuai dengan darah, larutan natrium klorida 0,9%, larutan dextran 6%, larutan Ringer, larutan dekstrosa 5%, larutan fruktosa 5%. Tidak digalakkan mencampurkan dengan bahan-bahan / larutan Listenon lain.
Suntikan intramuskular
Listenone secara intramuskular diberikan dalam kes kekurangan akses ke urat dangkal (khususnya, pada kanak-kanak) atau dalam keadaan kecemasan apabila diperlukan intubasi endotrakeal yang cepat.
Rejimen dos yang disyorkan untuk semua peringkat umur pesakit adalah 3-4 mg / kg (maksimum 150 mg).
Kesan sampingan
Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01%, termasuk mesej terpencil - sangat jarang):
- sistem muskuloskeletal: sangat kerap - fasciculation otot, myalgia (akibat dari fasciculation otot, sering berlaku pada tali pinggang bahu, leher, dada dan punggung, terutama pada pesakit pertengahan umur); jarang - trismus kecil (boleh dikurangkan dengan propofol atau relaksan otot yang tidak depolarisasi dalam dos yang kecil); jarang - pengecutan otot dan bukannya kelonggaran (sering diperhatikan dengan latar belakang myotonia distrofik / myotonia kongenital), kelumpuhan yang berpanjangan; sangat jarang - rhabdomyolysis akut, berlaku dengan gangguan konduksi neuromuskular yang ditetapkan / tidak dikenali;
- sistem imun: selalunya - reaksi alahan (dalam bentuk kemerahan kulit yang tajam, urtikaria); jarang - bronkospasme; sangat jarang - kejutan anafilaksis, berlaku dengan kemerahan kulit secara tiba-tiba, dengan / tanpa penurunan tekanan darah dan bronkospasme;
- sistem pernafasan: apnea jarang - berpanjangan (dengan latar belakang aktiviti kolinesterase plasma terganggu), laringospasme; sangat jarang - edema paru / laring, kegagalan pernafasan lewat (dengan latar belakang gangguan penularan neuromuskular);
- sistem darah dan limfa: sangat kerap - peningkatan kepekatan kalium serum (paling kerap terdapat sedikit peningkatan 0,05 mmol / l), myoglobinemia (terdapat pada kanak-kanak dalam 20% kes, lebih jarang pada orang dewasa; perkembangan gangguan tidak bergantung pada dos dan dapat berkembang dengan / tanpa daya tarikan otot); sangat jarang - fibrilasi ventrikel dan serangan jantung (berkaitan dengan hiperkalemia);
- metabolisme dan pemakanan: sangat jarang - hiperkalemia (boleh mengancam nyawa), porphyria, hipertermia malignan dengan / tanpa kekakuan otot (kekejangan otot masticatory), hemoglobinuria, peningkatan kepekatan CO 2 pada akhir pernafasan, asidosis teruk, peningkatan suhu badan, kardiovaskular komplikasi vaskular (dalam bentuk tachyarrhythmias, tekanan darah tidak stabil);
- organ penglihatan: sering - peningkatan tekanan intraokular;
- sistem saraf: sering - peningkatan tekanan intrakranial;
- sistem pencernaan: sering - peningkatan air liur, peningkatan tekanan intragastrik (risiko regurgitasi diperhatikan pada pesakit hamil, serta terhadap latar belakang atonia perut / usus, hernia hiatal, asites, tumor perut);
- sistem kardiovaskular: sangat kerap - aritmia, bradikardia ringan; kerap - penurunan / peningkatan tekanan darah; jarang - takikardia; sangat jarang - fibrilasi ventrikel, aritmia ventrikel, serangan jantung, hiperkalsemia (terutamanya pada kanak-kanak dengan penyakit otot rangka yang tidak dikenali), kegagalan jantung;
- buah pinggang dan saluran kencing: jarang - peningkatan aktiviti kreatin fosfokinase dan myoglobinuria (terutamanya pada kanak-kanak dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan halotan); sangat jarang - myoglobinuria, menyebabkan kegagalan buah pinggang (terutamanya pada pesakit dengan distrofi otot yang didiagnosis atau laten);
- kulit dan tisu subkutan: sering - kemerahan pada kulit (berkaitan dengan pembebasan histamin).
Overdosis
Gejala utama: sekatan jangka panjang transmisi neuromuskular, berterusan selepas akhir operasi dan anestesia. Ia menampakkan diri dalam bentuk kelemahan otot, penurunan jumlah inspirasi, rizab pernafasan, atau apnea.
Terapi: menjaga pernafasan dan jalan nafas yang mencukupi sehingga nada otot pulih sepenuhnya.
arahan khas
Listenone membawa kepada perkembangan kelumpuhan otot pernafasan tanpa mempengaruhi kesedaran pesakit. Semasa anestesia umum, ubat harus diberikan hanya oleh pakar anestesi berpengalaman yang mempunyai akses ke pengudaraan mekanikal, intubasi trakea, dan, jika perlu, resusitasi.
Kesan parasimpatis dari Listenone boleh berbeza-beza (asystole, bradikardia, hipersalivasi, hipotensi). Selalunya perkembangannya dapat dicegah / dikurangkan oleh atropin.
Reaksi buruk terhadap jantung dalam kebanyakan kes berlaku pada kanak-kanak (pada awal bradikardia, maka takikardia, rentak pramatang ventrikel dan irama penggantian adalah mungkin). Kematian pada kanak-kanak dan remaja telah dilaporkan sebagai akibat daripada penentangan terhadap terapi resusitasi. Dalam beberapa kes, gangguan penularan neuromuskular yang tidak dikenali dicatat pada pesakit.
Listenone tidak boleh diberikan sebagai infus berterusan.
Suxamethonium chloride tidak aktif semasa hidrolisis oleh pseudocholinesterase atau plasma cholinesterase; oleh itu, jangka masa kesan Listenone bergantung, pertama sekali, pada aktiviti enzim ini.
Dengan kekurangan kolinesterase / pseudocholinesterase, kesan ubat boleh meningkat dengan ketara. Kekurangan kolinesterase dapat diperhatikan atas sebab kongenital atau terjadi dengan latar belakang disfungsi hepatik yang teruk, hipotiroidisme, kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau penyakit teruk pelbagai etiologi (cachexia, tumor malignan), luka bakar, atau mengambil ubat tertentu.
Perencatan fisiologi aktiviti kolinesterase diperhatikan pada kumpulan pesakit berikut: bayi baru lahir, wanita pada akhir kehamilan, dan orang tua. Peningkatan yang signifikan dalam jangka masa tindakan Listenon adalah kepentingan klinikal, terutama bagi pesakit dengan kekurangan genetik kolinesterase plasma. Pesakit sedemikian, dalam keadaan tertentu, mesti terus melakukan ventilasi mekanikal selama beberapa jam. Pemberian berulang Listenone, serta infus berterusannya, dapat menyebabkan perubahan kemampuan suxamethonium untuk menyebabkan blok neuromuskular (jumlah dos yang diperlukan adalah 5-10 mg / kg).
Pengenalan Listenone mungkin disertai dengan pengambilan sejumlah besar kalium di dalam sel. Peningkatan kepekatan kalium serum boleh menyebabkan hiperkalemia yang mengancam nyawa, dengan fibrilasi ventrikel dan asystole. Pesakit dengan luka bakar yang teruk, kegagalan buah pinggang, atau beberapa kecederaan mempunyai risiko tertentu.
Selepas pemberian Listenone, daya tarikan otot sementara mungkin muncul, yang menyebabkan sakit otot atau mialgia. Precurarization (pengenalan relaksan otot yang tidak depolarisasi dalam dos yang rendah) memungkinkan untuk mengurangkan daya tarikan otot primer dan myalgia.
Kesan suxamethonium dapat diperkuat dan berpanjangan oleh hipotermia, yang dikaitkan dengan perlambatan proses membran fizikal dan biokimia. Penguatan dan pemanjangan kesan ubat diperhatikan dengan hipermagnesemia dan hipokalsemia.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Anda tidak boleh memandu kenderaan sekurang-kurangnya 24 jam selepas pentadbiran Listenone.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: Listenone boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan dalam kes di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada kemungkinan risiko. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan peningkatan dalam tempoh tindakan ubat tersebut. Selepas bersalin, aktiviti kolinesterase plasma kembali normal setelah sekitar 6-8 minggu. Penyelesaiannya tidak menembusi plasenta;
- tempoh laktasi: terapi adalah kontraindikasi.
Interaksi dadah
Menguatkan / memanjangkan kesan Listenon didorong oleh ubat-ubatan berikut:
- perencat kolinesterase (neostigmine methyl sulfate), termasuk titisan mata yang mengandungi perencat kolinesterase (ecothiopath chloride, edrophonium chloride, pyridostigmine iodide);
- ubat antiepileptik;
- garam litium;
- antibiotik, terutamanya aminoglikosida (neomycin, gentamicin, streptomycin);
- bermaksud untuk anestesia penyedutan (sevoflurane, desflurane, enflurane, isoflurane);
- estrogen dan kontraseptif hormon;
- kortikosteroid;
- perencat monoamine oxidase (phenelzine) dan beberapa antipsikotik (perphenazine);
- cimetidine, oxytocin;
- simpatomimetik;
- anestetik tempatan (lidocaine, procaine);
- magnesium sulfat (kemasukan garam magnesium harus dihentikan 20-30 minit sebelum pentadbiran Listenone);
- alkohol dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat;
- metoclopramide;
- penyekat beta;
- ubat antiaritmia kelas I;
- penyekat saluran kalsium perlahan dan diuretik gelung.
Penurunan kesan Listenon diperhatikan dengan penggunaan gabungan dengan atropin dan dengan latar belakang plasma bersamaan atau transfusi darah keseluruhan.
Interaksi lain yang mungkin:
- glikosida jantung: potensi kesan, yang boleh menyebabkan perkembangan aritmia;
- sodium thiopental: ketidakserasian, ubat tidak boleh dicampur atau diberikan pada masa yang sama.
Analog
Analog dari Listenon adalah Suxamethonium chloride.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu 2-8 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Listenone
Tidak ada ulasan tentang Listonone, kerana ia digunakan di bawah anestesia umum.
Harga Listenone di farmasi
Harga anggaran untuk Listenon (5 ampul 5 ml setiap pek) ialah 125-140 rubel.
Listenon: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Larutan Listenone 20 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 5 ml 5 pcs. 134 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!